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吉西他滨 gemcitabine GEM 健择 吉西他滨 作用机理 吉西他滨 gemcitabine 为一新的胞嘧啶核苷衍生物 本品抗瘤谱广 对大多数实体瘤均有一定疗效 是唯一证实可以改善胰腺癌疗效的化疗药物 抗肿瘤药物 孙燕 作用机理 本品需要进入人体内后由脱氧胞嘧啶激酶活化才能起作用 形成吉西他滨磷酸盐 dFdCMP 吉西他滨二磷酸盐 dFdCDP 和吉西他滨三磷酸盐 dFdCTP 其中dFdCDP和dFdCTP为活性物质可以抑制DNA合成 本品为嘧啶类周期特异性抗肿瘤药物 其主要代谢物在细胞内参入DNA 主要作用与G1 S期 抗肿瘤药物 孙燕 适应症 1 晚期胰腺癌的一线治疗 2 晚期非小细胞肺癌一线治疗 3 局限期或转移性膀胱癌的一线治疗 4 转移性乳腺癌的一线治疗 5 晚期卵巢癌的二线治疗 6 早期宫颈癌的新辅助治疗 抗肿瘤药物 孙燕 吉西他滨 一般用法为800 1250mg m2静脉30 60分钟 每周一次 连续两周停一周 即在第1 8日静脉滴注 第15日休息 每3周重复一次为一周期 连续2 3周为一疗程 吉西他滨用法 抗肿瘤药物 孙燕 1 2 3 4 便秘腹泻口腔炎 支气管痉挛 不良反应 消化道反应过敏反应 骨髓抑制呼吸困难 不良反应 在用药后数小时内病人可能会发生呼吸困难 这种呼吸困难常常持续短暂 症状轻 几乎很少需要减少用药剂量 大多无需特殊治疗即可消失 其发病机制不清 与吉西他滨的关系也不清楚 吉西他滨的剂量限制性毒性是骨髓抑制 对中性粒细胞的抑制和血小板均较常见 轻到中度的消化道反应 如恶心 呕吐 少数可以有便秘 腹泻 口腔炎等 少数患者出现过敏反应 表现为皮疹 皮肤瘙痒 偶尔伴有脱皮 水泡和溃疡 通常皮疹轻度 无需减少用药剂量 局部治疗有效 抗肿瘤药物 孙燕 不良反应 肝肾毒性 在约2 3患者可以引起轻度转氨酶升高 继续给药不会加重 约50 患者可伴有轻度蛋白尿和尿中红细胞 严重的流感样症状罕见 大多症状较轻 短暂 且无需减少用药剂量 发热 头痛 背痛 寒战 肌痛 乏力和厌食是最常见的症状 有些仅表现为发热和乏力 此类症状的发病机制尚不清楚 有报告证实水杨酸类药物可减轻症状 约1 的患者可以伴有支气管痉挛 多发生滴注太快时 原因和机制尚不明确 抗肿瘤药物 孙燕 输注注意事项 吉西他滨 为粉针剂 每200mg需要加入生理盐水5ml稀释 震荡使其完全溶解 给药前用生理盐水或5 葡萄糖液进一步稀释 稀释后的药物浓度不应超过40mg ml 如果浓度大于40mg ml 可能会导致药物溶解不完全 应避免 滴注时间一般限制在30
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