头孢克肟颗粒说明书.doc

头孢克肟颗粒说明书 头孢克肟颗粒说明书【批准文号】 国药准字H20068130 【中文名称】 头孢克肟颗粒 【产品英文名称】 CefiximeGranules 【生产企业】 湖南紫光古汉南岳制药有限公司 【功效主治】 本品适用于敏感菌所致的咽炎，扁桃体炎，急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作，中耳炎，尿路感染，单纯性淋病（宫颈炎或尿道炎）等。 【化学成分】 【分子式】C16H15N5O7S2.H2O 【分子量】507.50 【药理作用】 头孢克肟为第三代口服头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁合成而起杀菌作用，对多数内酰胺酶稳定，许多产青霉素酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外和体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌，革兰氏阴性杆菌如流感杆菌(包括产酶株)、卡他莫拉菌(包括产酶株)、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌(包括产酶株)均具良好抗菌作用。头孢克肟在体外对肺炎链球菌、副流感杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷伯菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、异型枸橼酸菌、丙二酸盐枸橼酸菌亦具抗菌活性，但其临床有效性尚未确立。本品对葡萄菌抗菌作用差，对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌属等无抗菌作用。 【药物相互作用】 （1）本品与下列药物有配伍禁忌；硫酸阿米卡星，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素。新霉素，盐酸金霉素，盐酸四环素，盐酸土霉素，粘菌素甲磺酸钠，硫酸多粘菌素B，葡萄糖酸红霉素，乳糖酸红霉素，林可霉素，磺胺异恶唑，氨茶碱，可溶性巴比妥，氯化钙，葡萄糖酸钙，盐酸苯海拉明的其他抗组胺药，利多卡因，去甲肾上腺素，间羟胺，哌甲酯，琥珀胆碱等。（2）偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素，甲氧西林，琥珀酸氢化可的松，苯妥英钠。丙氯拉嗪（Prochlorperazine），维生素B族和维生素C，水解蛋白。（3）呋塞米，依他尼酸，布美他尼等强利尿药，卡氮芥，链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能（4）棒酸可增加本品对某些因产生内酰胺酶而对之耐药的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。 【不良反应】 头孢克肟不良反应大多短暂而轻微。最常见者为胃肠道反应，其中腹泻16%，大便次数增多6%，腹痛3%，恶心7%，消化不良3%，腹胀4%；发生率低于2%的不良反应有皮疹，荨麻疹，药物热，瘙痒，头痛，头昏。实验室异常表现为一过性ALT，AST，ALP，LDH，胆红素，BUN，Cr升高，血小板和白细胞计数一过性减少和嗜酸性粒细胞增多，直接Coombs试验阳性等。 【禁忌症】 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】新生儿及早产儿均应慎用。 【老人用药】高龄患者慎用。 【药物过量】尚无确切的临床资料。 【产品规格】 50mg(按C16H15N5O7S2计) 【用法用量】 口服、吮服或将本品加入适量温开水分散溶解后服用。 1.成人和体重30公斤以上的儿童，一次100mg，一日二次；重症或疗效欠佳时可增加到一次200mg，一日二次。 2.小儿按一次1.53.0mg/kg（体重）计算给药，一日二次；重症患儿可增加至6mg/kg（体重），一日二次。【药物过量】尚无确切的临床资料。 【贮藏方法】 遮光，密封，在凉暗处保存 【注意事项】 1）对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。肠炎患者慎用,6月以下儿童不宜应用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品，因亦有发生过敏性休克的可能。（2）肾功能不全者血清半衰期延长，须调整给药剂量。（3）相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。血药浓度以前者为高。（4）治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10天。（5）中耳炎患者宜用混悬剂治疗。 【药品名称】头孢克肟颗粒 【英文名】CefiximeGranules 【汉语拼音】ToubaokeWo keli 【成 份】本品活性成份为头孢克肟三水合物。 【性状】本品为加矫味剂的混悬性颗粒剂；气芳香，味甜。 【药理作用】头孢克肟为第三代口服头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁合成而起杀菌作用，对多数内酰胺酶稳定，许多产青霉素酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外和体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌，革兰氏阴性杆菌如流感杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶株）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌（包括产酶株）均具良好抗菌作用。头孢克肟在体外对肺炎链球菌、副流感杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷伯菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、异型枸橼酸菌、丙二酸盐枸橼酸菌亦具抗菌活性，但其临床有效性尚未确立。本品对葡萄菌抗菌作用差，对铜绿*单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌属等无抗菌作用。 【药代动力学】口服本品后约 40% 50% 吸收。口服后血药浓度达峰时间为 2 小时。血清蛋白结合率为 70% 。表观分布容积为 0.11L/kg 。半衰期为 3 小时。口服后体内分布良好，可通过胎盘进入胎儿循环。 24 小时内约 20% 给药量经尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。 【适应证】 本品适用于对头孢克肟敏感菌的链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病： 1、支气管炎、支气管扩张症（感染 时），慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎； 2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； 3、胆囊炎、胆管炎； 4、猩红热； 5、中耳炎、副鼻窦炎。 【用法用量】冲服。 *和体重30公斤以上的儿童用量：每次100mg（2袋），一日二次； *重症感染者可增加至每次200mg（4袋），每日二次。 儿童：每次1.53.0mg/kg计算给药量，每日2次，或遵医嘱。 【不良反应】头孢克肟不良反应大多短暂而轻微。最常见者为胃肠道反应，其中腹泻 16 、大便次数增多 6 、腹痛 3 、恶心 7 、消化不良 3 、腹胀 4 ；发生率低于 2 的不良反应有皮疹、荨麻疹、药物热、瘙痒、头痛、头昏。实验室异常表现为一过性 ALT 、 AST 、 ALP 、 LDH 、胆红素、 BUN 、 Cr 升高，血小板和白细胞计数一过性减少和嗜酸性粒细胞增多，直接 Coombs 试验阳性等。 【禁忌】对本品或头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。 【注意事项】 （ 1 ） 对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。肠炎患者慎用 ,6 月以下儿童不宜应用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品，因亦有发生过敏性休克的可能。 （ 2 ） 肾功能不全者血清半衰期延长，须调整给药剂量。 （ 3 ） 相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。血药浓度以前者为高。 （ 4 ） 治疗化脓性链球菌感染疗程至少需 10 天。 （ 5 ）中耳炎患者宜用混悬剂治疗。 【相互作用】 （ 1 ）本品与下列药物有配伍禁忌；硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素 B 、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明的其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁 J 忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠。丙氯拉嗪（ Prochlorperazine ）、维生素 B 族和维生素 C 、水解蛋白。 （ 2 ）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星（ streptozocin ）等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能 （ 3） 棒酸可增加本品对某些因产生 B 内酰胺酶而对之耐药的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】新生儿及早产儿均应慎用。 【老人用药】高龄患者慎用。 头抱菌素类抗生素分为几代？每代的特点如何？头抱菌素类抗生素结构中均含有7 一氨基头抱烷酸（7 ACA ）母核结构，按发现荞代、抗菌药性质分为第一、第二、第三、第四代。( l ）第一代头抱菌素 特点。a 第一代头饱菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，包括产青霉素酶的金黄色了萄球菌，对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属，志贺菌属等革几阴性菌有效。b 可被许多革兰阴性菌产生的汗内酞胺酶破坏。c 透过血脑屏障的能力弱，脑脊液中的浓度低，不适用于中枢神经系统感染。d 药物半衰期较短。e 有一定肾毒性。 常用品种。头抱唾吩、头抱嘎陡、头抱氨节、头抱哩琳、头抱拉定、头抱经氨节和头抱噬咪等。( 2 ）第二代头抱菌素 特点。a 第二代头抱菌素的抗菌谱较第一代有所扩大（主要作用于需氧革兰阳性球菌，包括产青霉素酶的金黄色葡萄球菌），但抗菌作用较第一代较弱或相似，对革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等的作用较第一代强，对产份内酞胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎球菌、淋球菌、构椽酸杆菌有抗菌作用，但对某些肠杆菌属细菌和铜绿假单胞菌的作用活性仍差。b 对革兰阴性菌所产的份内酞胺酶较一代稳定。c 部分品种如头抱吠辛可透过血脑屏障，并达到有效浓度。d 药物半衰期较短。e 肾毒性较第一代小。 常用品种。头抱孟多、头抱替安、头抱吠辛、头抱克洛和头抱西丁等。( 3 ）第三代头抱菌素 特点。a 对革兰阳性菌的作用较第一、二代差，对革兰阴性菌的作用较第一、二代强，对不动杆菌、沙雷杆菌和拟杆菌属等显示不同程度的活性，某些品种如头抱呱酮和头袍他咤对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性，对流感嗜血杆菌、淋球菌有良好的抗菌作用。b 多数第三代头抱菌素对革兰阴性菌产生的广谱p 一内酞胺酶稳定。c 组织穿透力强，可透过血脑屏障，在脑脊液中达到有效的血药浓度，可用于敏感菌所致的中枢神经系统感染。d 药物半衰期长，如头抱曲松的药物半衰期长达7 一sh 。e 肾毒性很小或基本无肾毒性。 常用品种。头抱唾厉、头抱呱酮、头抱曲松、头抱哇肪和头抱他咤等。( 4 ）第四代头抱菌素 特点。a 抗菌谱广，抗菌活性强。对临床