中药药剂学考试复习资料.doc

第一章 绪论中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。中药药剂学的任务：1.继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术和经验，为发展中药药剂奠定基础。2.充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，加速实现中药剂型现代化。3.加强中药药剂学基础理论的研究，是加快中药药剂学“从经验开发向现代科技技术开发”过渡的重要研究内容。4.积极寻找药剂新辅料，以适用中药药剂某些特点的需要。剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身及其成分的性质选择剂型；根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型；根据生产条件和五方便的要求选择剂型。“三小”：剂量小、毒性小、副作用小。“三效”：速效、高效、长效。“五便”：生产方便、贮存方便、服用方便、携带方便、运输方便。药典的性质与作用：药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典，具有法律的约束力；药典中记载疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常见药物及其制剂；规定其质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查、含量测定、功能主治及用法用量等，作为药物生产、检验、供应与使用的依据；药典在一定程度上反映了该国家药物生产、医疗和科技的水平，也反映出医药卫生工作的特点和服务方向，药典在保证人民用药有效安全，促进药物研究和生产上有重大作用。中药药剂学的工作依据：中国药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典；局颁药品标准；药品生产质量管理规范GMP；药品非临床研究质量管理规范GLP。中药制剂的卫生标准：致病菌；活螨；细菌和霉菌。（第31页具体的内容）非层流型空调系统的特点：设备费用低，安装简单，但使用时不易将空气中的尘粒除净，只能达到稀释空气中尘粒浓度的效果。层流洁净技术的特点：1）层流是一种流体连续稳定的运动形式，是一切粒子保持在层流中的运动。一方面粒子不易聚结，同时空气的流速相对提高，使粒子在空气中浮动，不会蓄积和沉淀。2）室内空气不会出现停滞状态。3）外界空气已经经过净化，无尘粒带入室内，可以达到无菌要求。4）洁净室或洁净区域产生的污染物。5）可避免不同药物粉末的交叉污染，保证产品的质量，降低废品率。100级的洁净区一般适用于：不能在最后容器中的无菌制剂的配液与灌封；能在最后容器中灭菌的大体积注射剂的滤过、灌封；粉针剂的分装、压塞；无菌针剂、粉针剂、原料药的纯化、干燥、分装。物理灭菌法：干热灭菌（火焰灭菌，干热空气灭菌，高速热风灭菌法），湿热灭菌（热压灭菌，流通蒸汽灭菌法，煮沸灭菌法，低温间歇灭菌法），紫外线灭菌，微波灭菌，辐射灭菌滤过除菌法：微孔薄膜滤器，垂熔玻璃滤器，沙滤棒化学灭菌法：气体灭菌（环氧乙烷灭菌，甲醛蒸气熏蒸灭菌法），浸泡与表面消毒法（醇类，酚类，表面活性剂，氧化剂）热压灭菌：本法是公认的最可靠的湿热灭菌法。紫外线灭菌法：玻璃容器中的药物不能采用此法灭菌；广泛用于空气灭菌与表面灭菌。辐射灭菌法：适用于含挥发性成分或不耐热药品的灭菌；适用于较厚样品，特别是已包装密封物品的灭菌，灭菌效果可靠，并可有效地防止“二次污染”。缺点：设备费用高，有些药物灭菌后疗效可能降低，对液体药剂的稳定性也有影响。微孔薄膜滤器一般选用0.22微米以下孔径的滤膜作滤器。影响湿热灭菌的因素：1.微生物的种类与数量2.药物与介质的性质3.蒸气的性质4.灭菌时间。防腐剂的条件；用量小，无毒性和刺激性；溶解度能达到有效抑制菌浓度；抑菌谱广，能抑制多种微生物生长繁殖；性质稳定，不与制剂中的其他成分起反应，对pH值和温度变化的适应性较强，贮存时也不该变形状；无特殊的不良气息和味道。第四章 粉碎与筛析湿法粉碎系指往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨的方法。药物超细粉碎后可增加其利用效率，提高疗效，同时也为剂型改变创造了条件。粉碎的目的：1.增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度；2.便于调剂和利用3.加速中药中有效成分的浸出与溶出；4.为制备多种剂型奠定基础。粉碎方法：（一）干法粉碎：1.混合粉碎：串料粉碎（先粉碎成粗粉，再将含有大量糖分、树脂、树胶、粘液质的中药陆续掺入）串油粉碎（先粉碎成粗粉，再加含有大量油质性药物）蒸罐粉碎（先粉碎成粗粉，再将适当方法蒸制过的药物类及其它药物）2.单独粉碎（二）湿法粉碎：麝香粉碎加适量水称“打潮”；蟾酥加白酒称“发”。朱砂、珍珠、炉甘石采用“水飞法”（三）低温粉碎：低温时物料脆性增加，易于粉碎；（四）超细粉碎加液研磨法：系指往药物中加入适量水或其它液体并与之一起研磨粉碎的方法。粉碎规则：粉碎后应保持药物的组成和药理作用不变；根据应用目的和药物剂型控制适合的粉末程度；粉碎过程中应注意及时过筛，以免部分药物过度粉碎，而且也可提高工效；中药必须全部粉碎应用，较难粉碎部分，不应随意丢弃。粉体：或称微粉，是指固体细微粒子的集合体。制粒的目的：细粉流动性差，制成颗粒可改善其流动性；多组分药物制粒后可防止各成分的离析；防止生产中粉尘飞扬及在器壁上吸附；在片剂生产中可改善其压力的均匀传递。散剂的特点：易分散、奏效快的特点 缺点：一些腐蚀性强及易吸潮变质的药物，不宜配成散剂。散剂的工艺过程：中药粉碎，过筛，混合，分剂量，质量，检查，包装混合的原则：组分药物比例量；组分药物的密度；其他打底套色法：系指先用量多的药粉饱和研钵内表面，将量少的、色深的药粉先放入研钵中作为基础，即打底，然后将量多的、色浅的药粉逐渐分次加入研钵内即套色。等量递增法：取量小的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混合均匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。含毒性药物的散剂：常在毒性药物中添加一定比例量的辅料制成稀释散（倍散）。为保证散剂的均匀性及与未稀释原药的区别，一般将稀释散着色。含低共熔混合物的散剂：低共熔现象：两种或更多种药物经混合后有时出现润湿或液化现象。1.低共熔后，药理作用减弱，则用其它成分稀释，避免低共熔。2.药理无变化时，先低共熔再混合。3.处方中含挥发油，或其它足以溶解低共熔混合物的液体时，可将低共熔混合物溶解，借喷雾法喷于其它固体成分中。含液体药物的散剂：1.一般可用处方中其它固体组分吸收后研匀2.液体量较大，固体组分不能完全吸收时，可加适当辅料。3.液体含量大时，且属非挥发性成分，可加热蒸去水分后再加固体药物或辅料。散剂的检查项目：均匀度检查；粒度检查；水分测定；装量差异检查；装量检查；微生物限度检查；无菌检查。第六章 中药的浸提分离与纯化中药成分概括来说分为四类：即有效成分（包括有效部位）辅助成分、无效成分、组织成分。浸提：采用适当的溶剂和方法使中药所含的有效成分或有效部位浸出的操作。中药浸提的全过程：浸润、渗透、解吸、溶解、扩散影响浸提的因素：中药粒度，中药成分，浸提温度，浸提时间，浓度梯度，溶剂PH，浸提压力。常用浸提方法和设备：煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸气蒸馏法煎煮法适用于有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定的中药。渗漉法的操作过程：粉碎中药，润湿中药，中药装筒，排除气泡，浸渍中药，收集渗漉液（排气时打开下面的开过）。渗漉法与强制循环浸渍区别：在于前者所用的是纯溶剂，而强制循环浸渍法只是操作开始时使用纯溶剂。渗漉的特点及适用药材：溶剂的利用率高，有效成分浸出完全。适用于贵重中药，毒性中药及高浓度制剂，也可适用于有效成分含量较低的中药的提取。水提醇沉法：先以水为溶剂提取中药有效成分，再用不同浓度的乙醇沉淀去除提取液中杂质的方法。超临界二氧化碳提取的特点： 98页中药提取液的分离方法：沉降分离法、离心分离法、滤过分离法。影响滤过速度的因素：滤渣层两侧的压力差、滤器的面积、滤材和滤饼毛细管半径、毛细管长度、料液黏度。微滤的特点：微孔滤膜的孔径高度均匀，滤过精度高度准确；孔隙率高，一般占薄膜总体积70%以上，故滤速快；滤膜质地薄，对料液的滤过阻力小，滤速快；且吸附损失非常小；滤过时无介质脱落，对料液不污染；但易堵塞，故料液必须先经预滤处理。超滤滤过的特点：109页澄清剂：该法是在中药浸出液中加入一定量的澄清剂，利用它们具有可降解某些高分子杂质，降低药液黏度，或能吸附、包合固体微粒等特性来加速药液中悬浮粒子的沉降，经滤过除去沉淀物而获得澄清药液的一种方法。第七章 中药提取液的浓缩和干燥浓缩：从溶液中除去部分溶剂的操作。目的：提高溶液中溶质的含量。影响浓缩效率的因素：传热温度差的影响（提高加热蒸气的压力可以适当提高温度差，降低料液的沸点；需要控制适宜的液层深度），传热系数K的影响，提高K可增加蒸发器效率。浓缩设备的特点：119页干燥：利用热能除去含湿的固体物质或膏状物中所含的水分或其它溶剂，获得干燥物品的工艺过程。物料所含水分的性质：结晶水，结合水，非结合水，平衡水分，自由水分。物料的干燥过程是被汽化的水分连续进行内部扩散和表面气化的过程。干燥速率取决于内部扩散（降速阶段）和表面气化速率（恒速阶段）。影响干燥的因素：被干燥物质的性质，干燥介质的温度、湿度与流速，干燥速率与干燥方法，压力。干燥设备的特点：126页干燥方法：烘干法、减压干燥法、喷雾干燥法、沸腾干燥法、冷冻干燥法、红外线干燥法、微波干燥法第八章 浸出药剂浸出药剂：采用适宜的浸出溶剂和方法浸提中药中有效成分，直接制得或再经过一定的制备工艺过程而制得的一类药剂。浸出药剂特点：体现方药各种成分的综合疗效与特点；减少服用量；部分浸出药剂可作其它制剂的原料。中药合剂的特点：保证疗效，吸收快，奏效迅速，应用方便，质量稳定。合剂的制备方法：浸提，净化，浓缩，分装，灭菌，成品。药酒与酊剂的区别：药酒用白酒浸提，酊剂用规定浓度乙醇浸出的。浸膏剂与流膏剂的区别：蒸去部分溶剂呈液态者为流浸膏剂；蒸去全部溶剂呈粉性或膏状者为浸膏剂。影响汤剂质量的因素：1.中药品种2.饮片控制3.中药粒径4.煎药器具5.煎药火候6.煎煮用水7.煎煮次数8.煎煮时间9.特殊中药的处理炼糖的目的：使糖的晶粒熔融，去除水分，净化杂质和杀死微生物。炼糖时，使糖部分转化，控制糖的适宜转化率达到40%-50%，还可以防止煎膏剂产生“返砂”现象。煎煮过程对药效的影响：成分增溶而增效、成分挥发或沉淀而减效、消除或降低毒副作用、产生新的化合物。糖浆剂根据其组成和用途的不同，可分为以下几类：单糖浆（除供制备含药糖浆外，一般供矫味及作为不溶性成分的助悬剂，片剂、丸剂等的黏合剂应用，浓度为85%-或64.71%-），药用糖浆（具有相应的治疗作用），芳香糖浆（主要用作药剂的矫味剂）。煎膏剂的制备：煎煮，浓缩，收膏，分装，成品流浸膏剂，多用渗漉法制备：浸渍，渗漉，浓缩，调整含量，成品。流浸膏至少含有20%的乙醇以防腐。制备流浸膏时所用溶剂的数量，一般为中药量的4-8倍。浸膏剂的制备方法，多采用渗漉法、煎煮法，有的也采用回流法或浸渍法。返砂：有些煎膏剂在贮藏一定的时间后，常有糖的结晶析出。浸出药剂的质量控制：防止长霉发酵、防止浑浊沉淀、延缓水解作用。第九章 液体药剂液体制剂按分散体系分类：溶液型、胶体溶液型、混悬液型、乳状液型-表面活性剂：凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质。表面活性剂的种类：阴离子型表面活性剂（肥皂，硫酸化物，磺酸化物），阳离子型表面活性剂，两性离子型表面活性剂（卵磷脂，合成的两性离子型表面活性剂），非离子型表面活性剂（脂肪酸山梨坦类，聚山梨酯类，聚氧乙烯脂肪酸酯类，聚氧乙烯脂肪醇醚类，聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物）表面活性剂的性质：胶束与临界胶束浓度；亲水亲油平衡值；Krafft点；起昙与昙点；表面活性剂的毒性。起昙：温度影响表面活性剂的溶解度，通常温度升高溶解度增大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变浑，甚至产生分层，冷却后又能恢复澄明。这种由澄明变浑浊的现象叫起昙。转变点的温度称昙点。表面活性剂的应用：增溶剂，乳化剂，润湿剂，起泡剂与消泡剂，杀菌剂，去污剂影响溶解度的因素：温度，溶剂，药物的性质，粒子大小增加药物溶解度的方法：增溶，助溶，制成盐类，使用潜溶剂真溶液型液体药剂是指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。主要有溶液剂、芳香水剂、醑剂等剂型。影响溶胶稳定性的因素：电解质的作用，高分子化合物对溶胶的保护作用，溶胶的相互作用。胶体溶液的稳定性：（一）高分子溶液的稳定性，水化膜和同种电荷是维持高分子溶液的重要因素。（二）溶胶的稳定性：电解质的作用，高分子化合物对溶胶的保护作用，溶胶的相互作用。乳化剂的选用：根据乳剂类型选择，根据乳剂给药途径选择，混合乳化剂的使用。乳化剂的种类：表面活性剂、高分子溶液、固体粉末。乳剂含义：两种互不相溶的液体经乳化制成的非均相的液体药剂。乳剂分类：油包水，水包油影响乳剂稳定性因素：乳化剂的性质与用量；分散相的浓度与乳滴大小；黏度与温度乳剂不稳定的现象：分层（适当增连续相的黏度），絮凝，转相，破裂，酸败（加抗氧剂防止酸败）。制成混悬剂的条件：难溶性药物需制成液体制剂供临床使用；药物的剂量超过了溶解度而不能制成溶液剂；两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物；欲使药物达到长效，可以考虑制成混悬剂；但为了安全起见，毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。影响混悬液稳定性的因素：微粒荷电与水化；混悬微粒的沉降；微粒成长与晶型的转变；絮凝与反絮凝；分散相的浓度与湿度。混悬液的稳定性：润湿剂、助悬剂（低分子物质、高分子物质、硅酸类、触变胶）、絮凝剂与反絮凝剂混悬剂的制备方法：分散法、絮凝法（物理凝聚法、化学凝聚法）第十章 注射剂关于热源的内容是重点注射剂：系指药物经提取、纯化制成的专供注入机体内的一种无菌制剂。特点：1）药效迅速，作用可靠2）适用于不宜口服给药的药物3）适用于不能口服给药的病人4）可使药物发挥定位定向的局部作用。注射剂的给药途径：皮内注射、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、脊椎腔注射质量要求：无菌，热源与细菌内毒素，澄明度，PH值，渗透压，安全性，稳定性热原：是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。（为数不多的名词解释）药剂学上的”热原“通常是指细菌性热原，是微生物的代谢产物或尸体，注射后能引起特殊的炙热反应。热原的基本性质：水溶性，耐热性，滤过性，不挥发性，能被强酸强碱氧化剂破坏。注射剂污染热原的途径：有溶剂带入，由辅料带入，由容器或用具带入，由制备过程带入，由使用过程带入。除去注射剂中热原的方法：（一）除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法，离子交换法，凝胶过滤法，超滤法，反渗透法（二）除去容器或用具上热原的方法：高温法和酸碱法。热原与细菌内毒素的检查方法：热原检查法、细菌内毒素检查法（凝胶测定法、光度测定法）注射用水的要求：一般项目检查，细菌内毒素检查，微生物限量检查。注射用水的制备：蒸馏法制备注射用水，反渗透法制备注射用水，综合法制备注射用水。注射剂中的溶剂有哪些：注射用水、注射用非水溶剂。鲎试剂：检测或量化由革兰阴性菌产生的细菌内毒素。注射剂中附加剂的种类：（一）增加主药溶解度的附加剂：聚山梨酯-80（吐温-80），胆汁，甘油（二）帮助主药混悬或乳化的附加剂：助悬剂和乳化剂（三）防止主药氧化的附加剂：抗氧化剂，惰性气体，金属络合剂（四）抑制微生物增殖的附加剂：三氯叔丁醇，苯甲醇（五）调整PH值的附加剂（六）减轻痛疼的附加剂：苯甲醇（七）调整渗透压的附加剂。调整渗透压的方法：冰点降低数据法、氯化钠等渗当量法。（可能出计算题）等渗溶液：渗透压与血浆渗透压相等的溶液（不同物质的等渗溶液不一定能使红细胞的体积和形态保持正常）。0.9%的氯化钠溶液和5%的葡萄糖溶液即为等渗溶液。（课本有错误，等渗的葡萄糖是5%）等张溶液：和红细胞膜张力相等的溶液。配液方法：稀配法、浓配法。调节渗透压的方法：冰点降低数据法和氧化钠等渗当量法。注射用油：常用的注射用油为麻油。中药注射用原液的制备：蒸馏法：适合提取挥发性成分。水醇法：即溶于水又溶于醇的，在水和醇中的溶解度不同。醇水法：先以乙醇提取。双提法：蒸馏法和水醇法的结合。超滤法。除去注射剂中鞣质的方法：明胶沉淀法，醇溶液调PH法，聚酰胺吸附法。中药注射剂的质量控制项目：（一）杂质或异物检查：可见异物，不溶性微粒，重金属，砷盐，PH值（二）安全检查：异常毒性，热源或细菌内毒素，溶血与凝聚，无菌，过敏试验（三）所含成分的检测：总固体含量测定，有效成分或有效部位含量测定，指标成分含量测定。中药注射剂的质量问题讨论：（一）澄明度问题：去除杂质，调节药液的PH值，采取热处理冷藏措施，合理选用注射剂的附加剂，应用超滤技术（二）刺激性问题：消除有效成分本身的刺激性，去除杂质，调整药液PH值，调整药液渗透压（三）疗效问题：控制原料质量，调整剂量优化工艺，提高有效成分溶解度。输液剂的种类：电解质输液、营养输液、胶体输液、含药输液 输液剂中不得添加任何抑菌剂三级滤过：砂滤棒-垂熔玻璃滤球-微孔滤膜。粉针剂为注射用无菌粉末的简称。适用的药物：对热不稳定或在水溶液中易分解失效的药物。混悬液型注射剂的质量要求：混悬颗粒应小于15微米，15-20微米的颗粒应不超过10%，2微米以下的颗粒应占99%。眼用溶液剂是直接用于眼部的外用液体药剂，以澄明的水溶液为主，也有少数为胶体溶液或水性混悬剂。眼用溶液剂的作用：杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉。眼的药物吸收途径：角膜吸收和结膜吸收。眼用溶液剂的作用机理：眼用溶液剂滴入给药时，大部分药物集中在结膜的的下穹隆中，借助毛细管力、扩散力和眨目反射等，使药物进入角膜前的薄膜层中，并由此渗入到角膜中的作用。药物眼部吸收的因素：药物从眼睑缝隙的流失，药物经外周血管消除，药物的脂溶性与解离度，刺激性，表面张力，黏度。对眼部损伤或眼手术后作用的眼用制剂，必须要求绝对无菌，成品要经过严格的灭菌。应澄明无异物，混悬颗粒要求小于50微米。眼用溶液剂的附加剂：调整PH值的附加剂（磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液）、调整渗透压的附加剂（氯化钠、葡萄糖）、抑菌剂（三氯叔丁醇）、调整黏度的附加剂（聚乙烯醇、聚乙二醇）、其他附加剂。眼用溶液剂的容器洗涤后应选用适当灭菌方法进行灭菌，备用。眼用溶液剂的质量要求：PH值6.08.0；渗透压；无菌；澄明度第十一章 外用膏剂外用膏剂透皮吸收机理：释放，穿透，吸收进入血液循环（角质层是最大的屏障）。外用膏剂的分类：软膏剂、硬膏剂（膏药、贴膏剂）影响药物经皮吸收的因素：皮肤条件，药物性质，基质性质，附加剂的作用。透皮吸收促进剂，最常用氮酮。外用膏剂的经皮吸收途径：完整的表皮；毛囊、皮脂腺；汗腺软膏剂基质：油脂性基质（油脂类，类脂类，烃类，硅酮类）乳剂型基质（O/W型乳化剂，W/O型基质）水溶性基质（聚乙二醇）。软膏剂制备方法：研和法，熔合法，乳化法。凝胶剂的基质：卡波姆眼膏剂：常用基质为凡士林8份，液状石蜡1份，羊毛脂1份，应在无菌条件下制备膏药：系指中药、食用植物油与红丹或宫粉炼制称膏料，摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。前者为黑膏药，后者为白膏药。黑膏药制备：提取药材，炼油，下丹成膏，去火毒，摊涂。炼油（关键步骤）：实质氧化，聚合，增稠。下丹成膏：实质炼成的油中加入红丹反应成脂肪酸铅油。橡胶膏剂：系指中药提取物或化学药物与橡胶等基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。特点：方便，粘着力强，药效时间短。橡胶膏剂的组成：膏料层（由药物和基质组成，基质的成分组成：生橡胶、增粘剂、软化剂、填充剂）、背衬材料、膏面覆盖面。贴剂特点：1. 延长作用时间，减少用药次数2.维持恒定的血药浓度，减少胃肠道副作用3.避免口服给药发生的肝脏首过作用及胃肠灭活，减少个体差异，提高药物疗效4.用药方便，患者可随时撤销或中断治疗。巴布膏剂特点：1）载药量大2）与皮肤生物相容性好3）药物释放性能好4）使用方便。糊剂：指多量药物与适宜赋形剂制成的糊状制剂。成膜材料：聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛、丙烯酸树脂、火棉胶。增塑剂：甘油、丙二醇、邻苯二甲酸二丁酯。第十二章 栓剂栓剂：系指中药提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体剂型。栓剂特点：1）直肠吸收比口服吸收干扰因素少2）药物不受肠胃道PH或酶的破坏而失去活性3）可避免刺激性药物对肠胃道的刺激4）减少药物受肝脏首过作用的破坏5）便于不能或不愿吞服药物的患者使用6）不如口服药剂使用方便。栓剂中药物吸收途径：通过肝门系统：通过直肠上静脉，经门静脉，进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环；不经肝门系统的：通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环起全身作用。影响因素：生理因素（直肠PH，充便时吸收比少），基质因素（油脂性基质中，水溶性药物释放快；水溶性基质中，油脂性药物释放快；加入表面活性剂可增加药物的亲水性，加速药物向分泌液转移，有助于药物的释放吸收，但表面活性剂浓度大时，产生的胶团可将药物包裹，阻碍释放吸收）药物因素（溶解度，粒度，脂溶性与解离度）。栓剂的基质组成：油脂性基质（天然油脂：可可豆脂、香果脂、乌桕脂；半合成或全合成脂肪酸甘油酯），水溶性基质（甘油明胶、聚乙二醇类）热熔法制备栓剂的工艺过程：熔融基质，加入药物，注模，冷却，削刮，取出，成品，包装。置换价的含义：系指药物的重量与同体积基质的重量之比值。（为数不多的名词解释）融变时限：油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。第十三章 胶剂胶剂：系指用动物皮，骨，甲、角等为原料，以水煎取胶质，浓缩成稠胶状，经干燥后制成的固体块状内服剂型。冬季冬板质优，夏季伏板质最次。胶剂制法：原料的处理，煎取胶汁，滤过澄清，浓缩收胶，凝胶与切胶，干燥与包装。胶剂的种类：皮胶类，角胶类，骨胶类，甲胶类。胶剂中常用的辅料及作用：冰糖（可使胶剂的透明度和硬度增加，并有矫味作用）、油类（降低胶的粘度，便于切胶，锅内气泡也容易逸散）、酒类（矫臭矫味）、明矾（沉淀胶液中的泥沙杂质，以保证成品胶洁净，提高透明度）、阿胶（使粘度增加，易于凝固成型，在药理上也可发挥相加作用）。第十四章 胶囊剂胶囊剂的特点：可掩盖药物的不良气味；药物的生物利用度高；可提高药物的稳定性；可定时定位释放药物；可弥补其它剂型的不足，可使胶囊剂着色，外壁印字，利于识别。硬胶囊：系指将中药提取物加中药细粉或中药细粉与适宜的辅料制成的均匀的粉末、细小颗粒、小丸，半固体或液体，填充于空心胶囊中的胶囊剂。软胶囊：系指将中药提取物，液体药物或与适宜的辅料混匀后用滴制法或压制法密封于软质囊材中的胶囊剂。制备空胶囊的主要原料是：明胶。哪些药物不适宜制成软胶囊剂：1.药物的水溶液或乙醇溶液，因能使胶囊壁溶解2.易溶性药物如氯化钠、溴化物、碘化物等，以及小剂量的刺激性药物，因在胃中溶解后局部浓度过高而刺激胃粘膜3.易风化药物，因可使胶囊璧变软4.吸湿性药物，因可使胶囊璧过分干燥而变脆。肠溶胶囊剂的制备方法：甲醛浸渍法、包衣法、肠溶材料与明胶混合法。基质吸附率：1g固体药物制成填充胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。（为数不多的名词解释）软胶囊剂的制法：压制法、滴制法。胶囊剂的质量评定：外观、水分、装量差异、崩解时限、药物的定性与定量、微生物限度。硬胶囊剂的内容物，除另有规定外，水分不得超过9%崩解时限：硬胶囊剂各粒均应在30分钟内，软胶囊剂各粒均应在1小时内全部崩解并通过筛网（囊壳碎片除外）第十五章 丸剂丸剂的特点：传统的丸剂作用迟缓，多用于慢性病的治疗；某些新型丸剂可用于急救；可缓和某些药物的毒副作用；可减缓某些药物成分的挥散；丸剂的特点（服用剂量大，小儿服用困难，尤其是水丸溶散时限难以控制，原料多以原粉入药，微生物易超标）。丸剂的分类：根据赋形剂分类（可分为水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸），根据制法分类（可分为泛制丸、塑制丸、滴制丸）。丸剂的制备方法：泛制法：系指在转动的适宜的容器或机械中，将中药细粉与赋性剂交替润湿、撒布，不断翻滚，逐渐增大的一种制丸方法。主要用于水丸、糊丸、浓缩丸、水蜜丸的制备。滴制法：系指中药或中药中提取的有效成分或化学物质与水溶性基质、非水溶性基质制成溶液或混悬液，滴入一种与之不相混溶的液体冷凝剂中，冷却而成丸粒的一种制丸方法。用于滴丸的制备。塑制法：系指中药细粉加适宜的黏合剂，混合均匀，制成软硬适宜、可塑性较大的丸块，再依次制丸条、分粒、搓圆而成丸粒的一种制丸方法。多用制丸机，用于蜜丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸、水蜜丸的制备。水丸：系指中药细粉以水或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液等为黏合剂，制成的丸剂。水丸特点：易溶解，显效快；含药量高；设备简单；药粉分层泛入。水丸制备：原料准备，起模（关键），成型，盖面，干燥，选丸，质量检查，包装。水丸的赋形剂：水、酒、醋、药汁。起模是泛制法制备丸剂的关键。蜜丸：系指中药细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。炼制蜂蜜的目的：为了出去 杂质、降低水分含量、破坏酶类、杀死微生物、增加粘合性。蜜丸特点：作用缓和持久，防药材氧化变质，具滋补镇咳的作用。蜜丸制备：物料准备，制丸块（关键），制丸条、分粒与搓圆，干燥，整丸，质量检查，包装。单粒重量大于等于0.5g的蜜丸称之为大蜜丸。制丸块是塑制法的关键。蜜水加入的方式应按：低浓度、高浓度、低浓度的顺序依次加入，即先用浓度低的蜜水加大丸粒，待逐步成型时，用浓度稍高的蜜水，已成型后，再改用浓度低的蜜水撞光。药物细粉粉性较强应用哪种炼蜜？（嫩蜜）浓缩丸的特点：药物全部或部分经过提取浓缩，体积缩小，易于服用和吸收，发挥药效好，同时利于保存，不宜霉变。糊丸：是指中药细粉以米粉糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。蜡丸：是指中药细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。滴丸：系指中药提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝制成的丸剂。滴丸的特点：1）起效迅速，生物利用度高2）生产车间无粉尘，利于劳动保护3）可使液体药物固体化4）滴丸用药部位多5）载药量小，相应含药量低，服药剂量大。基质的条件：与主药不发生任何化学反应；基质熔点较低，遇冷能凝结成固体。滴丸冷凝液的要求：冷凝液必须安全无害，不溶解主药和基质，也不与主药和基质发生化学反应；冷凝液密度与液滴密度相近，不能相等，使滴丸在冷凝液中，缓缓下沉或上浮，充分凝固，丸形圆整。影响滴丸成型的因素：药物在基质中的分散状态；丸重；成丸（滴丸内聚力大于药液与冷凝液的粘附力）；圆整度（液滴的重力或浮力，冷凝液应梯度冷却，优选处方及冷凝液，液滴大小不同）。水分要求：蜜丸、浓缩丸中的含水量不得超过15%；水蜜丸、浓缩水蜜丸不得超过12%；水丸、糊丸和浓缩水丸不得超过9%；蜡丸不检查水分。丸剂包衣的主要目的：1.掩盖恶臭、异味，使丸面平滑、美观，便于吞服2.防止主药氧化、变质或挥发3.防止吸潮及虫蛀4.根据医疗的需要，将处方中一部分药物作为包衣材料包于丸剂的表面，在服用后首先发挥药效5.包肠溶衣后，可使丸剂安全通过胃，转运至肠内再溶散。丸剂包衣的种类：药物衣、保护衣、肠溶衣（邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP）第十六章 颗粒剂颗粒剂：系指中药提取物与适宜的辅料或中药细粉制成具有一定粒度的颗粒状制剂。颗粒剂的特点：既保持了汤剂吸收较快、作用迅速的优点，又克服了汤剂临用时煎煮不变、服用量大、易霉变等缺点。颗粒剂适于工业生产，且产品质量稳定。因其剂量较小，服用、携带、贮藏、运输均较方便。但应注意包装和贮藏，以免吸湿。颗粒剂的分类：可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、块状颗粒剂。水溶性颗粒制备：中药提取，提取液纯化，制颗粒（关键），干燥，整粒，包装。制颗粒的技术：挤出制粒，快速搅拌制粒，流化喷雾制粒，干法制粒。泡腾颗粒是利用有机酸与弱碱遇水作用产生二氧化碳气体，使药液产生气泡呈泡腾状态的颗粒剂。粒度要求：不能通过一号筛和能通过五号筛的颗粒和粉末总和，不得过15%第十七章 片剂中药片剂：指中药提取物、中药提取物加中药细粉或中药细粉与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的剂型，分为提纯片、浸膏片、半浸膏片和全粉片。口服片剂的种类：普通压制片、包衣片、咀嚼片、泡腾片、分散片、多层片、长效片。泡腾片：系指含有泡腾崩解剂的片剂。分散片：系指遇水能迅速崩解均匀分散的片剂。多层片：系指由两层或多层组成的片剂。长效片：系指能使药物缓慢释放而延长作用的片剂。辅料的四大类：1.稀释剂与吸收剂2.湿润剂和黏合剂3.崩解剂4.润滑剂。淀粉为最常用的稀释剂，亦可作为吸收剂及崩解剂，还可做黏合剂。常用崩解剂及其原理：1）干燥淀粉 原理：毛细管吸水作用和本身吸水膨胀。2）羧甲基淀粉粒 原理：吸水性和膨胀性。3）低取代羟丙基纤维素 原理：吸水性，毛糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用，使黏性强度增加。4）泡腾崩解剂 原理：遇水产生二氧化碳。5）表面活性剂 原理：增加药物的润湿性。崩解剂的使用方法：1）与处方粉料混合在一起制成颗粒（内加法）。2）与已干燥的颗粒混合后压片（外加法）。3）一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一部分加在已干燥的颗粒中，混匀压片（内外加法）。片剂的崩解机理：1）毛细管作用2）膨胀作用3）产气作用4）酶解作用。润滑剂的作用：能顺利加料和出片，并减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间的摩擦性，使片剂光滑美观。润滑剂的分类：1）助流剂，主要用于增加颗粒流动性，改善颗粒的填充状态者。2）抗黏着剂，主要用于减轻原料对冲模的粘附性者。3）润滑剂，主要用于降低颗粒间以及颗粒与冲头和模孔壁间的摩擦力，可改善力的传递和分布者。压片分为：直接压片（粉末直接压片，结晶直接压片）；颗粒压片（湿颗粒法，干颗粒法）。药物制成颗粒的目的：1）增加物料的流动性2）减少细粉吸附和容存的空气以减少药片的松裂3）避免粉末分层4）避免粉末飞扬。制颗粒的方法：不同原料制颗粒方法：中药全粉制粒法、中药细粉与稠浸膏混合制粒法、全浸膏制粒法及提纯物制粒法。不同操作的制粒方法：流化喷雾制粒法、挤出制粒法、滚转制粒法、喷雾干燥制粒法等。加入挥发油的方法：1.某些片剂处方中含有挥发油，最好加于干颗粒混匀后筛出的部分细粉中，混匀后，在与全部干粒混合。2.若挥发性药物为固体，可先用少量乙醇溶解后或与其它成分研磨共熔后喷雾在颗粒上混匀。3.若挥发油含量超过0.6%时，常需要加适量吸收剂把油吸收后再混合压片。片重的计算：单服颗粒重（g）=干颗粒总重量（g）/单服次数片重（g）=单服颗粒重（g）/单服片数片重=（干颗粒重+压片前加入的辅料的重量）/理论片数片重=每片含主药量/干颗粒测得的主药的百分含量单冲压片机：压力，上冲；片重，下冲。多冲压片机：压力，下冲；片重，下冲。干法制颗粒压片法：系指不用润湿剂或液态黏合剂而制成颗粒进行压片的方法。粉末直接压片法：系指将药物的粉末与适宜的辅料混合后，不经过制颗粒而直接压片的方法。压片时可能发生的问题与解决的办法：（一）松片：1.中药细粉过多，或其中含纤维较多，或含动物角质类、动物皮类量大。方法：将原料粉末碎成通过六号筛的细粉，再加适量润湿剂或选用黏性较强的黏合剂。2.片剂原料中含有较多的挥发油、脂肪油等。方法：加适当的吸收剂。3.颗粒中含水量不当。方法：应控制最适宜的含水量。4.制片的生产工艺中，制粒时乙醇浓度过高润滑剂和黏合剂不适；熬制浸膏时温度控制不好，致使部分浸膏炭化，降低了黏性；浸膏粉碎不细，表面积小，黏性小等。方法：除针对原因解决外，稠膏、黏合剂应趁热与粉料混合，并充分混合均匀以增加软材、颗粒的黏性，增加片剂的硬度。5.冲头长短不齐，压力不够或车速过快，下冲不灵活。方法：调换冲头，适当增加压力，减慢车速增加受压时间。此外，片剂压好后露置空气中过久，吸水膨胀也会产生松片，应注意保存。（二）粘冲：1.颗粒太潮，润滑剂用量不足或分布不均，中药片剂尤其是浸膏片，由于含引湿的成分，以及环境因素，均易产生粘冲。方法：重新干燥或适当增加润滑剂，室内保持干燥等。2.冲模表面粗糙或刻字太深。方法：调换冲头。（三）裂片：1.制粒时黏合剂或润滑剂选择不当，或用量不足，或细粉过多，或颗粒过粗过细。方法：筛去部分细粉，或加入干燥黏合剂后在压片。2.颗粒中油类成分较多，减弱了颗粒间的黏合力；或纤维性成分较多，富有弹性而引起裂片。方法：加入糖粉或吸收剂克服。3.颗粒过分干燥引起裂片。方法：适当喷入乙醇，或加入含水量较多的颗粒。4.压片过大或车速过快使空气来不及逸出而引起的。方法：调整车速或减小压力。5.冲模不符合要求。方法：调换冲模。（四）变色或有斑点：1.中药浸膏类型制成的颗粒过硬，或所用润滑剂未经过筛均匀，常发生色斑。方法：所用润滑剂需经细筛筛过，并与颗粒充分混匀。2.压片时上冲润滑油过多，滴于颗粒中。方法：可在上冲头上安装一橡皮圈防止油垢滴入。（五）片重差异超限：1.颗粒粗细悬殊。方法：过筛使其均匀。2.颗粒流动性差。方法：过筛，适当干燥。（六）引湿受潮：浸膏中含有容易引湿的成分。加适当辅料，加入部分中药细粉，提取时加乙醇沉淀，包衣，改进包装。包衣的目的：1.为了增加药物的稳定性2.为了掩盖药物的不良气味3.控制药物的释放部位4.控制药物的释放速度5.改善片剂的外观、便于识别。包衣的种类：糖衣、薄膜衣、肠溶衣。糖衣的包衣物料：糖浆、胶浆、滑石粉、白蜡等。包糖衣的工序：隔离层（物料大多为胶浆、或用胶糖浆，加入少量滑石粉），粉衣层（糖浆和适量滑石粉），糖衣层（糖浆），有色糖衣层（带色的糖浆），打光（虫蜡）。崩解时限：30分钟。药典规定检查其溶出度以控制或评定质量：1.含有消化液中难溶的药物。2.与其它成分容易相互作用的药物。3.久贮后易变为难溶性的药物。4.剂量小，药效强。副作用大的药物。第十八章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂气雾剂：系指中药提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制装置的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容呈细雾状，泡沫状或其它形态喷出。特点：优点：1）可直达吸收或作用部位，奏效迅速2）不易被污染，提高稳定性3）使用方便，用药剂量较准确4）喷雾给药可减少局部涂药的痛疼感，避免胃肠道副作用。缺点：1）借助抛射剂的蒸气压，可因封装不严，泄漏2）具内压，可能爆炸3）生产成本较高4）中药气雾剂因复方成分提纯较难，含量测定难以实施。药物经肺吸收机制：肺泡为主要吸收部位，其接触的毛细管面积较大，肺血液循环快，药物能很好的吸收。气雾剂的组成：药物与附加剂