2011FUXITI药物化学.doc

药物化学习题一、单项选择题1-1、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕 C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。1-2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物1-3、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑 C. 降钙素D. 雷尼替丁 E. 氯贝胆碱1-4、下面哪个药物的作用与酶无关 A. 卡托普利B. 普萘洛尔 C. 磺胺甲噁唑D. 溴新斯的明 E. 洛伐他丁1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁1-6、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基苯基甲氨甲基氢B. 苯基羟基甲氨甲基氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基D. 羟基甲氨甲基苯基氢E. 苯基甲氨甲基羟基氢1-7、下列哪一项不是药物化学的任务 A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B研究药物的理化性质。C确定药物的剂量和使用方法。D为生产化学药物提供先进的工艺和方法。E探索新药的途径和方法。二、配比题1-71-10A. 药品通用名 1-7、对乙酰氨基酚D. 商品名 1-8、泰诺B. 名称 1-9、ParacetamolC. 化学名 1-10、N-（4-羟基苯基）乙酰胺三、问答题1-11、简述药物的分类。答：药物可以分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类。其中，天然药物又可以分为植物药、抗生素和生化药物。四、填空题1-12已发现的药物的作用靶点包括受体、酶、离子通道、 核酸。1-13按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括通用名、化学名（中文和英文）、 商品名。1-14 “药物化学”研究范畴包括发现与发明新药 、合成化学药物、 阐明药物的化学性质 、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用。一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基2-9、不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑2-10、 造成氯氮平毒性反应的原因是(A)在代谢中产生的氮氧化合物(B)在代谢中产生的硫醚代谢物(C)在代谢中产生的酚类化合物(D)抑制受体(E)氯氮平产生的光化毒反应二、配比题2-102-14D. 丙咪嗪 2-10、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并b， f 氮杂卓-5丙胺A. 异戊巴比妥 2-11、5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮E. 氟哌啶醇 2-12、1-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基-1-丁酮B. 氯丙嗪 2-13、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺C. 咖啡因 2-14、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6二酮一水化合物(2) (A)作用于阿片受体 (B)作用多巴胺体 (C)作用于苯二氮1受体(D)作用于磷酸二酯酶 (E)作用于GABA受体1、美沙酮 (A)2、氯丙嗪 (B)3、普罗加比 (E)4、茶碱 (D)5、唑吡坦 (C)三、问答题2-15、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上，经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易在接连上第二个基团，成为反应的副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。四、填空题2-16镇静催眠药的结构类型有巴比妥类 、苯并氮卓类、咪唑并吡啶类 。一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A.东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. 阿托品水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性(4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 （C）(A)现可采用合成法制备(B)水溶液呈中性反应(C)在碱性溶液较稳定(D)可用Vitali反应鉴别(E)制注射液时用适量氯化钠作稳定剂(5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 （C）(A)右旋体 (B)左旋体(C)外消旋体 (D)内消旋体 (E)都在使用(6) 阿托品的特征定性鉴别反应是 （D）(A)与AgNO3溶液反应(B)与香草醛试液反应(C)与CuSO4试液反应(D)Vitali反应(E)紫脲酸胺反应3-5、下列与肾上腺素不符的叙述是A. 可激动a和b受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. b以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用()- 麻黄碱的结构是A. B. C. D. E. 上述四种的混合物3-7、苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 p97A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为 p120A. O B. NH C. S D. CH2 E. NHNH3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是 p116A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较procaine短E. 酰氨键比酯键不易水解3-113-15A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基-2-丙铵 B. 溴化N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯铵 C. （R）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚 D. N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 3-11、肾上腺素 C3-12、马来酸氯苯那敏 D3-13、溴苯胺太林 A3-14、盐酸普鲁卡因 E3-15、溴新斯的明 B3-163-20A. B. C. D. E. 3-16、沙丁胺醇 B3-17、盐酸西替利嗪 D3-18、阿托品C3-19、利多卡因 E3-20、氯贝胆碱 A3-213-25A. B. C. D. E. 3-21、氯雷他定D3-22、溴山莨菪 C3-23、咪唑斯汀B3-24、苯磺阿曲库铵 E3-25、泮库溴铵 A 3-263-30A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失3-26、麻黄碱 p91 D3-27、溴新斯的明 p66 A3-28、马来酸氯苯那敏p99E3-29、盐酸普鲁卡因 p112 C3-30、阿托品p72 B(5) (A)用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留(B)用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳(C)麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛(D)用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血(E)用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1、d-氯筒箭毒碱 （C）2、溴新斯的明 （A）3、沙丁胺醇 （E）4、肾上腺素 （D）5、阿托品 （B） (6) (A)哌替啶 (B)对乙酰氨基酚(C)甲丙氨酯 (D)布洛芬(E)普鲁卡因1、具芳伯氨结构（E） 2、含异丁基取代 （D）3、具苯酚结构 （B） 4、含杂环 （A）5、母体是丙二醇（C）三、问答题3-31、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？答：相同点：1、合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；2、这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：1、在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；2、酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；3、氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；4、大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基碳上带有羟基，激动剂没有；5、一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。宗旨，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。3-32、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。答：procaine的化学稳定性较低，原因有二，其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解，其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH及温度升高，紫外线、氧，重金属离子等均可加速氧化，所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.55.0,低温灭菌，通入惰性气体，加入抗氧化剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂，procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。3-33局部麻醉药的通式以下图为基本结构，构效关系。1. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响2. n等于23为好3. R1为吸电子取代基时活性下降3-34经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。若以ArCH2(Ar)NCH2CH2NRR表示乙二胺类的基本结构，则其ArCH2(Ar)N一部分用Ar(Ar)CHO一代替就成为氨基醚类；用Ar(Ar)CH一代替就成为丙胺类，或将氨基醚类中的O去掉，也成为丙胺类；将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接，即构成三环类；用Ar(Ar)CHN一代替乙二胺类的ArCH2(Ar)N一，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类。3-35结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？这类化合物R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。肾上腺素，对a受体和受体均有激动作用，作用广泛而复杂，具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性受体激动剂，对a受体几无作用，对心脏的1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和受体作用的选择性。 苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。一、单项选择题4-1. 非选择性-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A. B. C. D. E. 4-3. 华法林钠在临床上主要用于p166A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物：p136A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang受体拮抗剂是:A. 氯吡格雷 B. 洛伐他丁 C. 地高辛 D. 硝酸甘油 E.氯沙坦4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：p133A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：p138A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。A. a B. b C. c D. d E. 上述答案都不对(12)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类（C）(A)降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药(B)抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药(C)降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药(D)降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药(E)抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素(13)硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于（C）(A)减少回心血量 (B)减少了氧消耗量(C)扩张血管作用 (D)缩小心室容积(E)增加冠状动脉血量4-94-13E4-9. 洛伐他丁p157A分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应A4-10. 卡托普利p140 B分子中含联苯和四唑结构C4-11. 地尔硫卓p130 C分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D4-12.依那普利 p144 D结构中含单乙酯，为一前药B4-13. 氯沙坦p145 E为一种前药(3) (A)氯贝丁酯 (B)硝酸甘油(C)硝苯地平 (D)卡托普利 (E)普萘洛尔1、属于抗心绞痛药物（B） 2、属于钙拮抗剂（C）3、属于受体阻断剂（E） 4、降血酯药物 （A）5、降血压药物 （D）(4) (A)刺激中枢-肾上腺素受体(B)作用于交感神经(C)作用于血管平滑肌(D)影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统(E)肾上腺1受体阻滞剂1、卡托普利 （D） 2、可乐定（A）3、哌唑嗪 （E） 4、利血平（B）5、肼苯酞嗪 （C）(5) (A)氯贝丁酯 (B)卡托普利(C)甲基多巴 (D)普萘洛尔 (E)阿苯达唑1、 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 （D）2、 L-甲基-(3,4-二羟基)丙氨酸 （C）3、 (5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯 （E）4、 1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸（B）5、 2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 （A）三、问答题4-14. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞钙离子经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内钙离子浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括1.苯烷胺类2.二氢吡啶类3.苯并硫氮卓类，二、非选择性钙通道阻滞剂，包括4.氟桂利嗪类5.普尼拉明类4-16.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： 1. 1，4-二氢吡啶环为活性必需2. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道3. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响 4. 4-位取代基与活性关系（增加）：H 甲基 环烷基 苯基或取代苯基5. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降4-17.以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳。2氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。4N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。4-18.以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素(Ang)，导致血浆中Ang数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril)，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril)，也可得到一类长效的ACEI。四、填空题4-17. NO供体药物吗多明在临床上用于扩血管、缓解心绞痛 、哮喘。一、单项选择题5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 三唑仑 B.唑吡坦 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁5-3、下列药物中，具有光学活性的是A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮D. 五灵酯 E. 五苓散5-5-5-9A5-5、西咪替丁 A. E5-6、雷尼替丁 B. D5-7、法莫替丁C. C5-8、尼扎替丁 D. B5-9、罗沙替丁 E. 5-10-5-145-10、多潘立酮 A. 治疗消化不良5-11、兰索拉唑 B. 治疗胃酸过多5-12、联苯双酯 C. 保肝5-13、地芬尼多 D. 止吐5-14、熊去氧胆酸 E. 利胆(2) (A)地芬尼多 (B)硫乙拉嗪 (C)西咪替丁 (D)格拉司琼 (E)多潘立酮1、5-HT3受体拮抗剂 (D)2、H1组胺受体拮抗剂 (B)3、多巴胺受体拮抗剂 (E)4、乙酰胆碱受体拮抗剂 (A)5、H2组胺受体拮抗剂 (C)一、单项选择题6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸D. 萘普生 E. 萘丁美酮6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布D. 萘普生 E. 保泰松6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质D. 赖氨酸 E. 组胺酸6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋 B. 抗血栓 C. 降血脂D. 抗病毒 E. 消炎镇痛6-116-156-11、阿司匹林A. 6-12、 吡罗昔康 D. 6-13、甲芬那酸E. 6-14、对乙酰氨基酚 B. 6-15、羟布宗 C. 一、单项选择题7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广7-3 阿霉素的主要临床用途为A. 抗 菌B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7-8 化学结构如下的药物的名称为A. 喜树碱 B. 甲氨喋呤 C. 米托蒽醌 D. 长春瑞滨 E. 阿糖胞苷7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤7-167-207-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A7-17 是治疗膀胱癌的首选药物 D7-18 有严重的肾毒性 E7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C5.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。 答：氮芥的发现源于芥子气，第一次世界大战使用芥子气作为毒气，后来发现芥子气对淋巴癌有治疗作用，由于对人的毒性太大，不可能作为药用而在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。 氮芥类化合物分子由两部分组成： 烷基化部分是抗肿瘤的功能基 载体部分的改变可改善药物在体内的药代动力学性质一、单项选择题8-1化学结构如下的药物是A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢哌酮 D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4氯霉素的化学结构为 B8-5克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类 8-8阿莫西林的化学结构式为 C8-9能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星8-118-158-11头孢氨苄的化学结构为 B8-12氨苄西林的化学结构为 C8-13阿莫西林的化学结构为 A8-14头孢克洛的化学结构为 D8-15头孢拉定的化学结构为 E8-46天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较窄，仅对格兰阳性菌效果好，细菌易对其产生耐药性，有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸性青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶的活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羰基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水基团（如氨基，羧基或磺酸基等）扩大了抗菌谱，不仅对格兰阳性菌有效，对多数格兰阴性菌也有效。第十一章 激素一、单项选择题(1) 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是(A)雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具(B)雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具(C)雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具(D)雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具(E)雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具(2) 甾体的基本骨架(A)环已烷并菲 (B)环戊烷并菲(C)环戊烷并多氢菲 (D)环已烷并多氢菲(E)苯并蒽(2) 可以口服的雌激素类药物是(A)雌三醇 (B)炔雌醇 (C)雌酚酮(D)雌二醇 (E)炔诺酮(3) 未经结构改造直接药用的甾类药物是(A)黄体酮 (B)甲基睾丸素(C)炔诺酮 (D)炔雌醇 (E)氢化泼尼松(4) 下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的(A)化学名为6-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮(B)本品在乙醇中微溶，水中不溶(C)失活途径主要是通过7位羟化(D)与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物(E)本品用于口服避孕药(5) 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是(A)甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降(B)雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加(C)雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素(D)同化激素比雄性激素稳定，不易代谢(E)同化激素的副作用小(6) 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的(A)顺式几何异构体活性大(B)反式几何异构体活性大(C)对光稳定(D)对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌(E)常用做口服避孕药的成分(7) 下列化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物：(A)雷洛昔芬 (B)氯米芬 (C)米非司酮(D)他莫昔芬 (E)4-羟基他莫昔芬(8) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A米索前列醇 B卡前列素 C前列环素D前列地尔 E地诺前列醇(10) 胰岛素主要用于治疗(A)高血钙症 (B)骨质疏松症(C)糖尿病 (D)高血压 (E)不孕症二、配比选择题 (2) (A)泼尼松 (B)炔雌醇 (C)苯丙酸诺龙(D)甲羟孕酮 (E)甲睾酮1、雄激素类药物 E2、同化激素 C3、雌激素类药物 B4、孕激素类药物 D5、皮质激素类药物 A1 选择题1、下列结构雌激素活性最强的是（ ）2、下列结构中，叫Tamoxifen的化合物（ ）3、孕甾烷的结构是（ ）5、下列有关糖皮质激素表述不正确的是（ ）具有孕甾烷母核具有抗炎活性21、17、11位同时只能有两个含氧基团21位的修饰不改变糖皮质激素活性2填空题1、在睾丸素的17位引入-乙炔基其活性将向（ 孕激素 ）作用转化。2、在氢化可的松的1,2位引入双键可使（糖代谢皮质激素 ）活性增强。第十二章 维生素一、单项选择题1、关于VitC下列说法不正确的是（ ）其酸性是由于分子中烯二醇引起的干燥固体较稳定遇湿气易使内酯环水解两个烯二醇羟基的酸性是不同的2、有关生物素下列说法不正确的是（ ）是水溶性维生素使用手性异构体分子呈碱性对酸稳定3、下列结构修饰中，不影响VitA活性的改变是（ ）增加共轭双键的数目缩短脂肪链碳原子数侧链双键部份氢化将醇羟基氧化成醛基4、生育酚是下列（ ）Vit的俗称。VitAVitBVitDVitE5、天然存在的VitaminD有十几种，其中最重要的两种是（ ）D1和D2D3和D6D1和D3D2和D3 (1) 下面哪一项叙述与维生素A不符(A)维生素