31--抗菌药物四

第十章-抗菌药物（四）第五节 大环内酯类抗菌药物（三）典型不良反应1.最主要胃肠反应呕吐、腹胀、腹痛、腹泻2.肝毒性红霉素、依托红霉素。3.心脏毒性心律失常，甚至晕厥或猝死。4.耳毒性老年人、肾功能不全者或用药剂量过大 口诀 :红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。（四）相互作用:红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶,增加其他药物浓度。二、用药监护根据PK/PD参数制定合理给药方案红霉素时间依赖型每日分次给药。克拉霉素（幽门螺杆菌感染首选）、阿奇霉素浓度依赖型尽量减少给药次数。三、主要药品（一）红霉素：百支空军首选红，衣服淋湿也勇猛！1.百日咳、支原体、空肠弯曲菌、军团菌、衣原体、淋球菌、厌氧菌等所致感染；2.作为青霉素过敏患者的替代用药。（二）琥乙红霉素风湿热复发、感染性心内膜炎及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。（三）罗红霉素生殖器感染（淋球菌感染除外）。进食后服药可减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。（四）克拉霉素与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。可空腹口服，与食物或牛奶同服不影响吸收。（五）阿奇霉素1.静脉滴注宜慢：一次静脉滴注时间不得少于60min；滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。2.进食可影响吸收，口服用药需在餐前1h或餐后2h服用。【真题练习-A型题】1.红霉素的抗菌作用机制是（ ）A.抑制细菌细胞壁的合成B.抑制DNA的合成C.与30S亚基结合，抑制蛋白质合成D.与50S亚基结合，抑制蛋白质合成E.抑制二氢叶酸合成酶网校答案：D【真题练习-A型题】2.可抑制肝药酶，影响西地那非代谢的药品是（ ）A.硝酸甘油 B.甲睾酮 C.非那雄胺D.丙酸睾酮 E.克拉霉素网校答案：E【真题练习-A型题】3.军团菌和支原体混合感染宜首选的抗菌药物是（ ）A.利奈唑胺 B.头孢他啶 C.头孢曲松D.红霉素 E.头孢噻肟网校答案：D第六节 四环素类药物包括四环素、金霉素、土霉素及多西环素、美他环素和米诺环素【口诀】30而立氨环素，红氯克利50年！一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.与细菌核糖体的30S亚基结合，抑制蛋白质合成。2.快速抑菌剂，常规浓度抑菌，高浓度杀菌3.抗菌谱广：尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染（二）典型不良反应1.四环素牙沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。2.肝毒性。3.肠道菌群失调严重二重感染，亦可发生腹泻。（三）禁忌证1.有四环素类药过敏史者。2.妊娠期和准备怀孕妇女、8岁以下儿童。口诀：四环素、喹诺酮，随便应用害儿童二、用药监护浓度依赖型尽量减少给药次数。三、主要药品：1.四环素【注意事项】：长时间静脉给药血栓性静脉炎，应尽早改为口服序贯治疗。2.多西环素立克次体、衣原体感染，首选3.米诺环素【适应证】：淋病、铜绿假单胞菌、梅毒及衣原体感染。常见应用痤疮。【注意事项】：1.故应多饮水，尤其临睡前服用时。2.用药后应避免日晒光敏性皮炎。四环素类口诀四环素，治四体，衣支螺立很好记。普通细菌禁止用，霍乱布鲁鼠和兔。胃肠反应肝受伤，二重感染牙齿黄。前庭反应光过敏，孕妇儿童徒悲伤。【真题练习-B型题】A.青霉素 B.庆大霉素 C.磺胺嘧啶D.四环素 E.氯霉素1.易引起吉海反应的药物是（ ）2.有明显肾毒性的药物是（ ）3.最易引起严重二重感染的药物是（ ）网校答案：1.A；2. B；3. D第七节 林可霉素类抗菌药物一、药理作用与临床评价（一）作用特点：红氯克利50年！抗菌谱：1.厌氧菌最主要的特点：尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌。对G-杆菌和肺炎支原体无效。治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。（二）典型不良反应1.肝脏转氨酶ALT及AST升高；2.心血管林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化.二、用药监护1.时间依赖型每日分次给药。2.静滴不能少于1h。三、主要药品林可霉素为防止急性风湿热的发生，治疗溶血性链球菌感染时至少为10日（同大环内酯类）。克林霉素1.抗菌作用更强（48倍），口服不被胃酸破坏，吸收好，进食不影响其吸收，毒性小。2.不能透过血-脑脊液屏障，不能用于脑膜炎。【真题练习-A型题】1.治疗厌氧菌引起的严重感染最适合的是（ ）A.万古霉素 B.克拉霉素 C.克林霉素D.红霉素 E.庆大霉素网校答案：C【真题练习-A型题】2.治疗金黄色葡萄球菌感染导致的骨髓炎首选（ ）A.青霉素 B.头孢克洛 C.阿米卡星D.克林霉素 E.米诺环素网校答案：D第八节 多肽类抗菌药物1.糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁；2.多肽类杆菌肽和多粘菌素类。 多肽类-抗菌谱窄，抗菌活性强，属于杀菌剂，有肾毒性，主要用于多重耐药菌所致的重症感染。一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.糖肽类:抑制细胞壁合成;耐药金葡菌引起的严重感染。2.杆菌肽：阻碍细胞壁的合成；抗菌谱G+菌尤其是金葡菌和链球菌；G-杆菌无效。仅限于局部应用（全身应用肾毒性太严重）3.多黏菌素B和多黏菌素E：机制破坏胞浆膜的通透性。抗菌谱只对G-杆菌有效；临床应用对-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以控制的铜绿假单胞菌及其他G-杆菌引起的严重感染。（二）典型不良反应1.糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁耳毒性听力减退，甚至耳聋。肾毒性急性肾功能不全、肾衰竭；红颈综合征或红人综合征快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒）2.多黏菌素类肾脏损害。（四）药物相互作用1.糖肽类：与氨基糖苷类等合用，可增加耳及肾毒性。与抗组胺药等合用时，可能掩盖耳毒性症状。二、用药监护1.根据PK/PD参数制定合理给药方案：时间依赖型。2.用药中应警惕耳毒性、肾毒性及“红人综合征”三、常用药品1.万古霉素耐药葡萄球菌。抗生素相关性腹泻或葡萄球菌性肠炎。【注意事项】：肾毒性、耳毒性不宜肌注。静脉滴注时尽量避免药液外漏，且应经常更换注射部位，滴速不宜过快，滴注时间1h以上。治疗葡萄球菌性心内膜炎，疗程应不少于4周。2.去甲万古霉素3.替考拉宁万古霉素和甲硝唑的替代药。4.多黏菌素E（黏菌素）肠道手术前准备，或大肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢。5.多黏菌素B铜绿假单胞菌及其他假单胞菌引起的感染；也可用于败血症、腹膜炎。一般不采用静脉滴注可致呼吸抑制。【真题练习-A型题】1.静脉滴注速度过快可能发生“红人综合征”药品（ ）A.夫西地酸 B.磷霉素 C.万古霉素D.莫西沙星 E.氯霉素网校答案：C【真题练习-A型题】2.长期大剂量使用广谱抗生素导致艰难梭状芽孢杆菌感染性腹泻,首选的治疗药物是（ ）A.环丙沙星B.阿奇霉素C.阿米卡星D.头孢哌酮E.万古霉素网校答案：E【真题练习-B型题】