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文档简介
第三节氨基糖苷类抗生素 结构 具有氨基糖苷结构的抗生素 苷元 1 3 二氨基肌醇 如链霉胺 2 脱氧链霉胺 放线菌胺 氨基糖通过糖苷键相连 掌握 2 脱氧链霉胺 氨基糖苷类抗生素 链霉素 卡那霉素 庆大霉素新霉素巴龙霉素核糖霉素 链霉素 Streptomycin 第一个氨基糖苷类抗生素由Streptomycesgriseus的发酵液中分离结构由链霉胍 链霉糖和N 甲基葡萄糖组成 三个碱性中心 可和酸成盐 临床用硫酸盐 掌握 酸性条件下水解 鉴别 麦芽酚 紫红色 临床应用 对结核杆菌的抗菌作用很强治疗各种结核病 结核性脑膜炎和急性浸润性肺结核对尿道感染 肠道感染 败血症等有效与Penicillin合用有协同作用 缺点 易产生耐药性对第八对脑神经有损害对肾脏有毒性 掌握 卡那霉素 Kanamycin 由StreptomycesKanamyceticus产生含三个组分 A B C使用以A组分为主的硫酸盐 细菌酶类导致KanamycinB失活位点 结构改造 对特定的羟基或氨基进行改造寻找对耐药菌有效的半合成氨基糖苷类抗生素 阿米卡星 结构 将氨基羟丁酰基侧链引入卡那霉素A分子的链霉胺L 型 型抗菌活性降低一半 阿米卡星 敏感菌 对卡那霉素敏感菌有效对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌 大肠杆菌和金葡菌均有显著作用 对上述细菌所产生的各种转移酶稳定 阿米卡星 应用 用途与Kanamycin相似血药浓度较Kanamycin高毒性较小需注射给药 研究进展 异帕米星 卡那霉素B的半合成衍生物对庆大霉素敏感株的作用与庆大霉素相似或稍差 对庆大霉素耐药株的作用与阿米卡星相似或较优 达地米星 假二糖氨基糖苷类对各种细菌具强大抗菌作用 对耐药菌包括某些阿米卡星耐药菌株有效 实验动物中 本品耳毒性和肾毒
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