实用药物手册(抗肿瘤药).doc

13. 抗肿瘤药13.1 烷化剂药物通用名 白消安药物异名 马利兰，麦里浪，麦利兰，马里兰药物英文名 Busulfan ，Myleran作用及用途 为细胞周期非特异性药物。对慢性粒细胞性白血病有明显疗效。用法及用量 口服：每次2mg，每日24次，待白细胞降至1万/mm3左右时，停药或改用维持量每次13mg，每日1次或每周2次。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应。服用本品可同服别嘌醇或多饮水以减少对肾影响；孕妇禁用。制剂规格 片剂：2mg60片/瓶。药物通用名 环磷酰胺药物异名 癌得星，复方环磷酰胺药物英文名 Cyclophosphamide，CTX作用及用途 为盐酸氮芥的衍生物，故作用与盐酸氮芥相似，但抗瘤谱广，毒性却低。用于非何杰金淋巴瘤，小细胞肺癌，乳腺癌，其他肿瘤及免疫抑制剂。用法及用量 静注：每次200mg（4mg/kg），每日或隔日一次或每次每日4001200mg/kg，每710日一次。口服：一次1片，一日34次或遵医嘱。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制12周最低，35周可恢复；特别有膀胱炎；心脏毒性，引起心肌病变，个别有肺炎发生；常见脱发、口腔炎、过敏反应、视力模糊、免疫抑制等。定期检查血象、肝肾功能。制剂规格 粉针剂：0.2g/支；复方环磷酰胺片：50mg12片/盒。药物通用名 异环磷酰胺药物异名 和乐生，匹服平药物英文名 Isofamide，Iphosphamide，IFO 作用及用途 为细胞周期非特异性药物。作用与CTX相似。对软组织肉瘤、精原细胞瘤有肯定的疗效，对乳癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤及宫颈癌也有效。用法及用量 每日5060mg/kg。静注：连续用药5日，每疗程250300mg/kg。为防止泌尿系统毒性，给药同时需加给美司钠（Mesna）及以后4、8、12小时各静注一次，每次剂量为本品的20%，并需补充体液。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制比CTX轻，中枢神经系统毒性表现为感觉迟钝、唤醒困难，从嗜睡发展到昏睡甚至死亡；曾用过CTX的患者更易发生过敏性肺炎；易发生出血性膀胱炎。肾功能不全者慎用。制剂规格 粉针剂：1.0g/瓶。药物通用名 美法仑药物异名 米尔法兰，马法兰，苯丙氨酸氮芥，溶肉瘤素，爱克兰药物英文名 Melphalan，Melfalan，L-PAM作用及用途 为细胞周期性非特异性药物。作用于氮芥相似。用于治疗多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤、卵巢瘤、乳癌和精原细胞瘤等。用法及用量 多发性骨髓瘤：口服，每日0.15mg/kg，同时合用强的松片每日40mg，用药46周后可进行第二个疗程。其他肿瘤：口服，每日28mg，每日最大量10mg，总剂量100mg左右，视病情和血象考虑是否停药。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制反应有白细胞、血小板减少，迟发性血象降低；有时出现皮疹。用药期间应定期检查血象；孕妇、哺乳期禁忌；肾功能不全慎用。制剂规格 片剂：2mg25片/瓶。药物通用名 苯丁酸氮芥药物异名 瘤可宁，瘤可然药物英文名 Chlorambucil，Leukeran作用及用途 作用机制与其他氮芥类药物相同，主要引起DNA键的交叉键而影响DNA的功能。主要用于慢性淋巴细胞白血病，卵巢癌和低度恶性非霍奇金淋巴瘤。用法及用量 口服：每日0.10.2mg/kg（或48mg/），一日1次连服36周，疗程总量300500mg，也可每日1015mg/，每两周一次。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制常在治疗3周后出现，长期使用可出现肺纤维化，在白血病患者易产生继发性肿瘤。孕妇禁用；有泌尿系结石、骨髓抑制、感染、痛风病史患者慎用；定期检查血象、肝肾功能。制剂规格 片剂：2mg25片/盒药物通用名 司莫司汀药物异名 甲环亚硝脲，甲环己亚硝脲药物英文名 Semustine（Me-CCNU）作用及用途 为细胞周期性非特异性药物。作用与BCNU相似。用于黑色素瘤、脑瘤、消化道瘤、肝癌、胃癌、肠癌或汗腺癌。对脑和骨的转移性肿瘤亦有效。用法及用量 口服：每次100200mg/，68周服用一次。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓毒性较大，在46周最低，一般持续510天，第68周恢复；偶有口腔炎、厌食、贫血、肝功能异常，可能出现肺纤维化。孕妇禁用；肝功能不全患者慎用；定期检查血象、肝肾功能。制剂规格 胶囊剂：50mg5粒/瓶。药物通用名 雌莫司汀药物异名 艾去适，雌莫司汀磷酸钠，雌二醇氮芥药物英文名 Estramustine，Estracyt作用及用途 为细胞生长抑制剂，并具有轻度的雌激素样作用。用于晚期前列腺癌，特别是原发性及激素不敏感的前列腺癌。用法及用量 口服：每次23粒，每日2次，饭前1小时或饭后2小时服用，如经34周后无效，即应停止治疗。不良反应及注意事项 胃肠道反应如短暂的恶心、呕吐、腹泻，肝功能损害；少数患者出现白细胞和血小板减少，过敏性皮疹，水肿，咽痛，血栓栓塞性疾病，血压升高；男性乳房增大，性欲减退及勃起不良。对雌二醇或氮芥过敏者、严重的肝脏或心脏疾病患者、活动性血栓静脉炎或血栓栓塞性疾病患者禁用；不能和牛奶、奶制品及含钙药物一起服用；定期检查血象和肝功能。制剂规格 胶囊剂：140mg40粒/盒。药物通用名 美司钠药物异名 巯乙磺酸钠，美安药物英文名 Mesna，Uromitexan作用及用途 本品与环磷酰胺类药物在体内分解后产生的丙烯醛作用，可形成相对稳定对膀胱无毒性的缩合物。用于因环磷酰胺类细胞毒化疗药物引起的泌尿系统中毒的保护性药物，特别用于膀胱毒性引起的血尿。用法及用量 静注：用量为异环磷酰胺的20%，用异环磷酰胺后0、4、8、12小时各一次。不良反应及注意事项 极少数有静脉刺激，过量可能发生恶心、干呕、腹泻、头痛、四肢疼痛、低血压、心跳过速、皮肤反应、疲倦及虚弱（有时难于抗癌药物的不良反应区分）。对含巯基化合物过敏者禁用；孕妇及哺乳期妇女慎用。制剂规格 针剂：400mg/4ml/支。13.2 抗代谢类药物通用名 硫唑嘌呤药物异名 依木兰药物英文名 Azathioprin作用及用途 为目前应用最广泛的免疫抑制剂。主要是抑制DNA的合成。用于急、慢性白血病，异体移植时抑制免疫排斥，类风湿性关节炎，全身性红斑狼疮，自身免疫性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，支气管哮喘，活动性慢性肝炎，溃疡性结肠炎，重症肌无力及硬皮病等自身免疫性疾病。用法及用量 白血病：口服，每次0.050.1g，每日2次。自身免疫性疾病：口服，每次0.05 g,每日2次。类风湿性关节炎：口服，开始每日0.05 g，于3周内逐渐增至每日0.15 g。肾移植：手术当日口服，每日5 mg/kg，分23次，以后4日内逐渐减至每日2mg/kg，以此维持量用至发现骨髓抑制出现为止；同时联用泼尼松，开始每日口服2mg/kg，以后每日减少0.25mg/kg，直至达维持量0.4mg/kg。不良反应及注意事项 主要是骨髓抑制，胃肠道反应，黄疸、胰腺炎或肺纤维化，高尿酸血症、严重的可发生尿酸性肾病，其他还有脱发、皮疹、口腔炎、肠上皮溃疡等。过敏者、孕妇禁用；肝肾功能不全者慎用；与别嘌呤醇合用，应将本品减少3/4；用药期间应检查血象、肝肾功能。制剂规格 片剂：50mg100片/盒。药物通用名 硫鸟嘌呤药物英文名 Thioguanine,6-TG作用及用途 为嘌呤代谢拮抗物，属细胞周期特异性药物。用于急性淋巴细胞白血病和急性淋巴细胞白血病的诱导缓解期及继续治疗期，慢性粒细胞白血病的慢性期及急性期，可单独使用，也可同阿糖胞苷、长春新碱等其他药物联合使用。用法及用量 口服：开始每日2mg/kg或100mg/m2，每日1次或分次服用，57日为一疗程。如4周后未见改进，可增至3mg/kg，维持量每日23mg/kg或100mg/ m2。不良反应及注意事项 同巯嘌呤。用药期间应检查血象、肝肾功能不全患者或孕妇应慎用。制剂规格 片剂：25mg40片/盒。药物通用名 卡莫氟药物异名 嘧福禄药物英文名 Carmofur, Mifurol, HCFU作用及用途 经肠道迅速吸收,在体内慢慢释出5-Fu,而发挥抗肿瘤作用。用于消化道癌症及乳腺癌等。用法及用量 口服：每日为1218mg/kg，分24次口服。但一日剂量不应超过900mg。不良反应及注意事项 常见抗肿瘤药物共同不良反应。其它有神经系统反应如音语、步行、意识障碍及锥体外系反应等，有时出现胸痛、心电图异常、皮疹、发热、水肿，罕见消化道溃疡、肝肾功能异常。高龄、肝肾功能不全、孕妇慎用；服用后避免摄入酒精性饮料。制剂规格 片剂：100mg100片/盒（嘧福禄）或50mg24片/盒（卡莫氟）。药物通用名 阿糖胞苷药物异名 赛得萨药物英文名 Cytarabine,Ara-C,Cytosar作用及用途 为细胞周期特异性药物。用于急性粒细胞性白血病最有效。对恶性淋巴瘤、卵巢癌及消化道癌也有效。用法及用量 静注：每次13mg/kg，每日1次，连用815日。静滴：每日57.5mg/kg，滴注812小时，连用45日。鞘内注射：每次2550mg溶于生理盐水510ml中，隔日1次，共3次。不良反应及注意事项 常见抗肿瘤药物共同不良反应。其它有小脑毒性表现为构语障碍、共济失调、轮流运动障碍，眼毒性表现为角膜浑浊、着色，局部反应表现为血栓性静脉炎、头痛、皮疹、发热。孕妇禁用。制剂规格 粉针剂：50mg/支；赛得萨：100mg/支。药物通用名 氟尿嘧啶药物异名 5-氟尿嘧啶药物英文名 Fluorouracil，5-Fu作用及用途 为细胞周期特异性药物。用于消化道癌及其他实体瘤、乳癌、卵巢癌及膀胱癌等。用法及用量 静注：一般500750mg，每周23次，出现毒性后剂量减半。静滴：其毒性较静注低，用量每日15mg/kg，连续5日，溶于生理盐水或5%葡萄糖液中，滴注28小时，5日后剂量减半，隔日一次，直至出现毒性反应。不良反应及注意事项 常见抗肿瘤药物共同不良反应。胃肠道反应不严重，静注可有静脉炎，偶有皮疹、脱发、皮肤肥厚、药热等。孕妇、水痘患者、带状疱疹患者禁用；用药期间检查血象、肝、肾功能。制剂规格 片剂：50mg100片/瓶；针剂：0.25g/10ml/支。药物通用名 喃氟啶药物异名 呋喃氟尿嘧啶，替加氟药物英文名 Ftorafur，Ft-207，Fegafur作用及用途 为细胞周期特异性药物。用于消化道癌、胃癌、直肠癌及胰腺癌，对乳癌、肺癌、膀胱癌、前列腺癌及肾癌也有效。用于术后，放疗后单独使用，联合用药效果也很好。用法及用量 口服：每日8001200mg，分4次服，总量2040g为一个疗程。不良反应及注意事项 常见抗肿瘤药物共同不良反应。骨髓抑制反应轻，神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神症状改变等，偶有发热、皮肤瘙痒、色素沉着等。用药期间检查血象、肝、肾功能。制剂规格 片剂：50mg100片/瓶。药物通用名 去氧氟尿苷药物异名 氟铁龙，脱氧氟尿苷，艾丰药物英文名 Furtulon，5-dFUR，Doxifluridine作用及用途 作用与5-Fu相同。在体内受到胸苷磷酸化酶和尿苷磷酸化酶作用转变成5-Fu和5-脱氧核糖-1-磷酸而起抗肿瘤作用。属本类低毒性抗肿瘤药。用于胃癌、肠癌、乳癌、膀胱癌、宫颈癌等。用法及用量 口服：每日8001200mg，分34次，连用4周。不良反应及注意事项 常见抗肿瘤药物共同不良反应。其它有肝肾功能异常、心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹等，神经症状有倦怠、身体摇晃、舌发麻等。对本品过敏者、正在使用抗病毒剂Sorivudine的患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。制剂规格 胶囊剂：200mg50粒/盒。药物通用名 氟尿苷药物异名 氟脲脱氧核苷，氟苷，氟脲嘧啶脱氧核苷药物英文名 Floxuridine，FuDR，Fluoro-deoxyuridine作用及用途 作用于5-Fu相同。注射在体内转化为活性型氟苷单磷酸盐，阻断DNA的合成，致使癌细胞不能生长。属本类低毒性抗肿瘤药。用于肝癌、胃肠道癌、乳腺癌、肺癌等，对无法手术切除的原发性肝癌疗效显著，肝癌以肝动脉插管给药疗效较好。还用于病毒感染。用法及用量 肝动脉插管给药：每次250500mg，每日1次，1520g为一个疗程；动脉灌注：每瓶加入810ml注射用水溶解即可；静脉灌注：同动脉灌注，再掺入5%葡萄糖液中即可。不良反应及注意事项 同5-FU，但比5-FU轻少。可出现红斑、口炎、肝毒性等。制剂规格 粉针剂：0.25g/瓶。药物通用名 巯嘌呤药物异名 乐疾宁，6-巯基嘌呤药物英文名 Mercaptopurine（6-MP）作用及用途 为细胞周期特异性药物。对急性白血病、慢性粒细胞白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、恶性淋巴榴及多发性骨髓瘤有效。用法及用量 白血病：开始每日2.5mg/kg，每日1次或分次服，一般用药后24周有效，如4周后，疗效未改进，则可加倍用量。维持量每日1.52.5mg/kg。绒毛膜上皮癌：每日66.5mg/kg，分2次口服，10日为一个疗程，疗程间歇为34周。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；主要为骨髓抑制，因肝脏损害出现胆汁郁积而引起黄疸，偶见皮疹、脱发、间质性肺炎。孕妇及哺乳期妇女禁用；有肝肾功能损害、严重感染者慎用；与别嘌呤醇合用时，应将本品减少1/31/4；定期检查血象、肝肾功能。制剂规格 片剂50mg100片/瓶。药物通用名 甲氨喋呤药物异名 氨甲喋呤药物英文名 Methotrexate（MTX）作用及用途 本品为细胞周期特异性药物。主要作用于细胞周期的S期。对急性白血病、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤等均有效。用法及用量 白血病：每日1.255mg，一次口服，有效疗程的安全剂量为50150mg，总剂量应视骨髓情况而定。实体瘤、乳癌：每次1020mg，肌注，每日2次，连续6周为一个疗程。绒毛膜上皮癌：每次1030mg，口服或肌注每日1次，连续5日，根据病人反应可重复治疗或静滴每日1015mg，4小时滴完，5日为一个疗程，间隔4周可重复。骨肉瘤：35g/，溶于5%葡萄糖液5001000ml，静滴，4小时滴完，于26小时后，开始应用亚叶酸钙（CF），剂量为612mg，肌注或口服每6小时1次，共3日。为确保药物迅速从体内排出，应在前一日及给药后第1、2日补充电解质、水份及碳酸氢钠，尿量每日应在3000ml以上。也用于联合化疗等。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制710天最低，在1416天恢复；其它口腔炎、消化溃疡、肝肾功能损害、脱发、肺炎等；鞘内注射剂量过高会引起抽搐。肝脏功能不全者、孕妇禁用；并按时检测肝肾功能、血象和本品血浆浓度。制剂规格 片剂：2.5mg100片/瓶；粉针剂：5mg/支或1.0g/瓶。药物通用名 复方氟尿嘧啶多相脂质体药物异名 139-口服液，康宁作用及用途 根据祖国医药学对癌症患者采用“攻补兼施”法，由于载体具有淋巴系统定向性，从而提高疗效。用于各种消化道癌、肺癌、淋巴肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛上皮癌、恶性葡萄胎及膀胱癌等。用法及用量 口服：忌用水冲服。每次1020ml，每日早餐、晚餐后各服1次，逐步增加到每日34次，服用1000ml为一个疗程，中间停1周再继续第2个疗程。不良反应及注意事项 同5-FU，但比5-FU轻少。制剂规格 口服液剂：10ml10支/盒或100ml/瓶。药物通用名 吉西他滨药物异名 健择，泽菲药物英文名 Gemzar，Gemcitabine作用及用途 本品为细胞周期特异性药物,主要作用于DNA合成期.用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌.用法及用量 静滴：推荐剂量1g/,静滴30分钟,每周一次,连续三周,随后休息一周。每四周重复一次，依据病人的毒性反应相应减少剂量。只能用0.9%化钠氯溶液溶解，且每40mg本品至少需用1ml 0.9%化钠氯溶液溶解后，再用0.9%化钠氯溶液稀释。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；主要为骨髓抑制，一过性肝酶升高，胃肠道反应等。对本品过敏者禁用；禁与放疗同时联合应用；严重肾功能不全患者，禁与顺铂联合应用。制剂规格 粉针剂：0.2g或1g/瓶。药物通用名 卡培他滨药物异名 希罗达药物英文名 Xeloda，Capecitabine作用及用途 本品为5-FU的前体药物，本身无细胞毒性，通过肿瘤相关生血管因子胸腺磷酸化酶在肿瘤所在部位转化为5-FU，从而最大程度的降低了5-FU对正常人体细胞的损害。适用于紫衫醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。用法及用量 口服：每日2500mg/，连用2周，休息1周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性应停止治疗。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制轻，其它有胃肠道反应出现腹泻、皮肤反应、神经系统症状等。对本品及代谢物过敏者禁用。制剂规格 片剂：500mg60片g/瓶。13.3抗肿瘤抗生素类药物通用名 阿柔比星药物异名 阿克拉霉素药物英文名 Aclarubicin作用及用途 能抑制癌细胞的生物大分子合成，特别对RNA合成的抑制作用强。用于急性白血病、恶性淋巴瘤。用法及用量 临用前以灭菌生理盐水或5%葡萄糖液溶解，静注或静滴。白血病与淋巴瘤：每日1520mg，连用710日，间隔23周后可重复。实体瘤：每次3040mg，每周2次，加用48周。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；心脏毒性偶见心电图变化，心动过速、心力衰竭，与阿霉素相同，心肌毒性比阿霉素小1/10。有心脏病史者、心功能异常者、过敏患者禁用；肝肾功能受损患者、老年患者、水痘患者、孕妇、儿童慎用。制剂规格 粉针剂：20mg/瓶。药物通用名 柔红霉素药物异名 正定霉素药物英文名 Daunorubicin，Rubidomycin，DNR，DRB作用及用途 本品为细胞周期非特异性药物。抑制DNA和RNA合成。用于急性粒细胞性白血病。此外，对淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、骨骼肌瘤、绒癌也有效。和博莱霉素、环磷酰胺合用，对成骨肉瘤有效率61.5%。用法及用量 静注，静滴：每次0.2mg/kg，每隔日1次，以后每次增加0.41.0mg/kg。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；心脏毒性突发心动过速，急性心力衰竭，呼吸困难；滴速过快可引起心律失常，心电图改变。有心肌损伤者、骨髓抑制者、过敏患者、孕妇、机体免疫力下降者禁用；肝肾功能受损患者慎用。制剂规格 粉针剂：20mg/瓶。药物通用名 多柔比星药物异名 羟基正定霉素，阿霉素药物英文名 Doxorubicin，Adriamycin，ADM，DOX，ADR作用及用途 对细胞周期各阶段均有作用。它有4个作用（与DNA结合，自由基的生成，与金属离子结合及与细胞膜结合）。对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、骨肉瘤、肺癌及其他实体瘤有效。用法及用量 静注：每次4060mg/，每3周1次，用生理盐水或50%葡萄糖液溶解后注入，也可用5%葡萄糖液稀释后静滴。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；心脏毒性反应表现心律失常、心力衰竭、心肌病变。孕妇、哺乳期妇女、心脏病患者禁用；用药期间检查心电图、肝肾功能。制剂规格 粉针剂：10mg/瓶。药物通用名 丝裂霉素药物异名 自力霉素药物英文名 Mitomycin，Mitomycin C，MMC，MIT-C作用及用途 本品为细胞周期非特异性药物。主要作用为烷化，与DNA的双螺旋形成交联。对多种实体瘤有效，特别是对消化道癌有效。对慢性淋巴瘤、子宫颈癌、乳癌、头颈部癌及膀胱肿瘤也有效。用法及用量 静注或静滴：间歇法（每日46mg，每周12次）。大剂量疗法（每次1030mg，间隔13周以上）。连续法（每日2mg，连日用药，总量4080mg）。用生理盐水或注射用水1020ml溶解，或将本品溶于5%葡萄糖液500ml 2小时内滴完，也可用于静脉注入。和其他抗瘤药物联用：每日24mg，1周12次。动脉内和胸腹腔内注射法：每日210mg。膀胱内注入：预防术后复发（每日1次或隔日注入410mg）；治疗（每日1次，注入1040mg）。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制较明显，少数患者出现肝肾功能障碍。可能出现膀胱炎及血尿应注意；孕妇、肝肾功能不全者慎用。制剂规格 粉针剂：2mg/瓶或10mg/瓶。药物通用名 表柔比星药物异名 表阿霉素药物英文名 Pharmorubicin，Epirubicin（EPI，EPI-ADM）作用及用途 作用与DNA结合有关。对乳癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤和胃癌有广谱的抑制作用。与其他抗癌药联用，可用于治疗肺癌及卵巢癌。用法及用量 静注：为6090mg/，35分钟注入体内，根据病人骨髓象情况，上述剂量可间隔21日后重复使用。小剂量（6075mg/）可用于早期化疗、放疗、老年或骨髓新生物浸润而造成骨髓造血功能不良。每一个疗程的总剂量可分为23个节段日。当本品与其他抗肿瘤制剂合用时应减量。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；心脏毒性出现QRS波下降和收缩间隔比例异常增加等表现；有肝功能损害。有心脏病史及骨髓抑制患者禁用；用药期间检查心电图、肝肾功能。制剂规格 粉针剂：10mg/瓶。药物通用名 平阳霉素药物异名 博来霉素A5，平阳星药物英文名 Pingyangmycin，Bleomycin A5，PYM作用及用途 本品为细胞周期非特异性药物。主要抑制胸腺嘧啶核苷参入DNA和DNA结合。对唇癌、舌癌、齿龈癌等颈部癌均有效。对皮肤癌、乳腺癌、食道癌及恶性淋巴瘤等也有效，对肺、子宫颈及皮肤部位的鳞癌也有效。用法及用量 肌注、静注或静滴：每次10mg，每周2次，一疗程总量200300mg，显示疗效量，一般为100200mg。局部注射：对翼状息肉作局部注射，每次0.15mg，10日1次，34次为一个疗程。用生理盐水或5%葡萄糖液溶解。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；胃肠道反应比博来霉素大，但引起化学性肺炎或肺纤维化反应比博来霉素小；其它有发热、脱发、肢端麻痛、皮肤反应、色素沉着、角化增厚、皮疹等。孕妇禁用；肝、肾、肺功能损害患者慎用；用药期间检查血象、肺功能、肝肾功能；肺底有罗音者停药。制剂规格 粉针剂：8mg/支。药物通用名 博来霉素药物英文名 Bleomycin作用及用途 本品碱性多肽类广谱抗肿瘤抗生素，属细胞周期非特异性药物。对头颈部、皮肤、肺等鳞癌有效，对恶性淋巴瘤、食道癌、子宫癌液有效。用法及用量 肌注、静注或皮下注射：每次1530mg，每周2次，总量300450mg，有发热反应者每次5mg，动脉注射515mg。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；偶见骤然发生肺炎及肺纤维化症状。孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人、肝肾功能不全者慎用；用药期间检查血象、肺功能、肝肾功能；应注意骤然发生的肺炎及肺纤维化症状。制剂规格 粉针剂：15mg/支。药物通用名 吡柔比星药物异名 吡喃阿霉素药物英文名 Pirarubicin，THP，ADM，THP作用及用途 可迅速进入癌细胞内，抑制核酸合成。用于治疗头颈部肿瘤、乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌、卵巢癌、子宫癌、急性白血病及恶性淋巴瘤等。用法及用量 乳癌、子宫癌、恶性淋巴瘤：每次4060mg，每日1次，停药34周，以此为一个疗程，可反复使用。颅、头颈部癌：每次2040mg，每日1次，每周用药23次，停药34周，以此为一个疗程，反复应用。急性白血病：每次1030mg，每日1次，连用5日，停药后至骨髓抑制复原，可反复应用。膀胱癌：膀胱内注入导尿管导尿后，1530mg溶成0.51mg/ml的溶液，每周3次，大约在12小时内注入膀胱，以此为一个疗程，反复23个疗程。本品以5%葡萄糖液或注射用水10ml溶解。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；心脏毒性反应有心律失常、心力衰竭、心动过速；神经毒性有头痛、头晕麻木、疲倦。对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女、心脏功能异常者、心脏病史患者禁用；用药期间检查心电图、肝肾功能。制剂规格 粉针剂：10mg/瓶。药物通用名 依达比星药物异名 善唯达，去甲氧柔红霉素药物英文名 Idarubicin，Zavedos（ZAD）作用及用途 本品为蒽环类抗生素，有抗有丝分裂和细胞毒作用。用于成人急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解，复发、难治病人的诱导缓解。成人和儿童急性淋巴细胞性白血病的二线治疗。用法及用量 静脉注射：急性非淋巴细胞性白血病每日12mg/，疗程为3日，与阿糖胞苷联合使用；或单独或联合用药每日8mg/，疗程为5日。急性淋巴细胞性白血病每日12mg/，疗程为3日。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；心脏毒性为致命性充血性心力衰竭、心肌病；还有肝肾功能改变。孕妇、哺乳期妇女禁用；肝肾功能不全患者，作过化疗、放疗患者，心脏患者慎用；用药期间检查血象、心电图、肝肾功能。制剂规格 注射剂：5mg/瓶。药物通用名 放线菌素D药物异名 更生霉素药物英文名 Cosmegen，Actinomycin D作用及用途 本品与DNA中的鸟嘌呤基团结合，抑制以DNA为模板的RNA多聚酶从而抑制RNA合成，为细胞周期非特异性药物。对横纹肌瘤、肾母细胞瘤有效，也可用于绒毛膜上皮瘤、恶性葡萄胎、何杰金病、恶性淋巴瘤等。用法及用量 静滴：每日68ug/kg，溶于5%葡萄糖液500ml，10日为一个疗程，两疗程间隔1周；静注：剂量同静注，溶于生理盐水2040ml中，每日1次，10日为一疗程，两疗程相隔2周；腹腔注射：每次0.40.6mg。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；常见胃肠道反应、口腔溃疡、骨髓抑制、发热、皮炎、胶发、肝功能损害等；有患水痘病史者忌用。制剂规格 粉针剂：0.2mg/瓶。13.4 抗肿瘤植物药药物通用名 依托泊苷药物异名 鬼臼乙叉苷，足叶乙苷，威克药物英文名 Etoposide（VP-16，EP-16）作用及用途 鬼臼毒素衍生物具有显著的抗肿瘤活性，为细胞周期特异性药物。主要对小细胞肺癌有效，对睾丸癌、恶性淋巴瘤及卵巢癌也有效。用法及用量 单一用药60120mg/，静注或短时静脉输入35日，或隔日静注一次，共35次，每34周重复或缓慢点滴。口服剂量60100mg/，连服10日或加倍剂量连服5日，每34周重复一次。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制反应呈剂量限制性，但对骨髓无蓄积毒性，对白细胞影响比血小板大，主要危害中性粒细胞。本品宜用生理盐水稀释，不宜葡萄糖液稀释；不作胸腔、腹腔或鞘膜腔内给药；本品易引起低血压，故应缓慢静滴。制剂规格 胶囊剂：50mg10粒/盒（威克）；针剂：100mg/5ml支。药物通用名 替尼泊苷药物异名 鬼臼噻吩甙，威猛，鬼臼甲叉苷，邦莱，卫萌药物英文名 Teniposide，Vumon，VM-26作用及用途 为周期特异性药物。用于治疗恶性淋巴瘤、何杰金氏病、急性白血病（成人与儿童的高危病例）、颅内恶性肿瘤（胶质母细胞瘤）、室管母细胞瘤、星形细胞瘤、膀胱癌、神经母细胞瘤和儿童的其他实体瘤。用法及用量 单药治疗：每个疗程总量为300mg/，在35日间给予，每3周或待骨髓恢复后可重复一疗程。联合治疗：可与其他已批准化疗药物联合使用。当与其他骨髓抑制药物联合应用时，应适当降低本药剂量，且应定期监测外周围血象计数，需要时应定期进行骨髓检查。为避免低血压反应发生，应将本品5ml安瓿用5%葡萄糖液或0.9%氯化钠液500ml稀释，进行静脉输注，其时间不少于30分钟。同时输注过程中注意保证输注导管的尖端或针头尖部保留在静脉腔内，以免输液的外溢和可能发生的组织刺激作用。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制反应较轻，主要表现为血小板下降，3周降到最低；快速注射时会使血压骤降，甚至虚脱，应住院使用。定期检查血象。制剂规格 针剂：50mg/5ml/支。药物通用名 高三尖杉酯碱药物英文名 Homoharringtonine，HHRT作用及用途 属细胞周期特异性药物。对急性早幼粒细胞白血病，急性单核细胞白血病疗效较好。完全缓解率较三尖衫酯碱高。用法及用量 静滴：每日14mg，缓慢滴入3小时，如血象无明显下降可继续滴注4060日。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制反应表现粒细胞减少较重；心脏毒性表现窦性心动速速，心电图S-T波变化，出现奔马律，心房颤动等；剂量大于3mg/时，部分患者4小时后血压下降；其它有肝功能损害等。孕妇禁用；肝肾功能损害、痛风、肾结石、老年患者慎用；有心脏毒性应缓慢滴注，并作心电图检查；本品适用于血白细胞不增多，而骨髓增生的急性白血病宜从小剂量开始。制剂规格 粉针剂：1mg/支。药物通用名 羟基喜树碱药物英文名 Hydroxycamptothecin（OPT）作用及用途 是细胞周期特异性药物。用于原发性肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、白血病、膀胱癌等。用法及用量 静注：每次46mg，每日1次，用生理盐水20ml稀释后，缓慢注射。一个疗程可达60100mg。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制以白细胞下降为主，其它有泌尿道刺激症状、血尿、脱发、心电图改变等。用药期间应定期检查血象、心电图、肾功能。制剂规格 针剂：2mg/2ml/支或5mg/2ml/支。药物通用名 拓泊替康药物异名 胜城，拓扑替康药物英文名 Topotecan作用及用途 本药为拓扑异构酶I的抑制剂，是S期细胞周期特异性药物，具有很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱。用于小细胞肺癌、晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。用法及用量 静滴：用无菌注射用水1ml：1mg溶解本品，按每日1.2mg/剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注30分钟，持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少每日0.2mg/或与G-CSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制呈剂量限制性，以中性粒细胞下降为主，其它有神经肌肉症状、肝功能异常、过敏反应及血管神经性水肿等。对本类药过敏者、孕妇、哺乳期妇女禁用；用药期间应定期检查血象。制剂规格 粉针剂：2mg/瓶。药物通用名 香茹多糖药物异名 难能治，天地欣，能治难药物英文名 Lentinan作用及用途 对多种肿瘤有较好的抑制作用。用于恶性肿瘤的辅助治疗。用法及用量 静注或静滴：每次1mg，用5%葡萄糖液510ml完全溶解后静注。每次1mg，用2ml注射用水振摇溶解，加入250ml生理盐水或5%葡萄糖液中静滴，每周2次。不良反应及注意事项 中枢神经系统偶有头痛、头晕、头重症状；胃肠道偶有恶心、呕吐、食欲下降症状；呼吸系统有胸部压迫感，或咽部阻塞感；偶见皮疹、皮肤红斑、血三系减少、多汗、发热、面部潮红；罕见休克。如出现脉搏异常、口腔异物感、寒战、血压下降、呼吸困难应立即停药，对症处理。制剂规格 粉针剂：1mg/瓶。药物通用名 长春新碱药物英文名 Vincristine，VCR作用及用途 为细胞周期特异性药物。对急、慢性白血病，小细胞肺癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤有效。对卵巢癌、恶性黑色素瘤、消化道癌也有效。可作为同步化剂使用对博莱霉素有增效作用。用法及用量 静脉注入或冲入：一般12mg，一次量不超过2mg，每周1次，一疗程总量20mg，溶于生理盐水或5%葡萄糖液中。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制和胃肠道反应较轻，神经系统毒性突出，多在68周出现四肢麻木、腱反射消失、麻痹性肠梗阻、腹绞痛、脑神经麻痹。孕妇及哺乳期妇女禁用；2岁以下儿童慎用；本品不能作肌注、皮下注射、鞘内注射，不可与眼接触。制剂规格 粉针剂：1mg/瓶。药物通用名 长春地辛药物异名 长春碱酰胺，西艾克，长春酰胺药物英文名 Vindesine，VDS作用及用途 为细胞周期特异性药物。临床上应用比VCR、VLB（长春花碱）广。对急性淋巴细胞性白血病及慢性粒细胞白血病有显著疗效。对小细胞肺癌及非小细胞肺癌疗效较好，对恶性淋巴色素瘤及消化道癌也有效。用法及用量 每次3mg/，静脉冲入，每周一次，46次为一个疗程。本品可用生理盐水或5%葡萄糖液溶解和稀释，静滴或缓慢静注。治疗急性白血病或恶性淋巴瘤：每次3mg，每周1次。治疗肺癌：每次34.5mg，每周1次，46周为一个疗程。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制和胃肠道反应较轻，神经系统毒性介于VCR于VLB之间，主要表现为肌肉疼痛、肌无力，手足麻痹、麻痹性肠梗阻少见。制剂规格 粉针剂：1mg/瓶。药物通用名 长春瑞宾药物异名 去甲长春花碱，诺威本，若维本，盖诺，异长春花碱药物英文名 Vinorelbine，Navelbine作用及用途 本品为周期特异性药物，与微管蛋白结合，使小细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。用于非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。用法及用量 静滴：2530g/，每周1次，连续46次为一疗程。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；骨髓抑制和胃肠道反应较轻，神经系统毒性觉腱反射消失、下肢感觉异常；其它有便秘、麻痹性肠梗阻、支气管肺毒性如呼吸困难和支气管痉挛等。妇、哺乳期妇女、严重肝功能不全者禁用；肾功能不全者慎用；本品不可与眼接触。制剂规格 注射剂：10mg/1ml/支药物通用名 紫杉醇药物异名 泰素，特素药物英文名 Paclitaxel，Taxol作用及用途 本品能抑制微管的解聚，导致微管束的排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，导致细胞死亡。属广谱抗肿瘤植物药。用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤。用法及用量 静滴：135175mg/，溶于生理盐水或5%葡萄糖液5001000ml中，一般滴注3小时，应用特制的胶管及0.22m微孔膜滤过。为防止过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前3060分钟口服苯拉明50mg及静注西咪替丁300mg。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；主要有过敏反应，用药数分钟后出现荨麻疹、呼吸窘迫、支气管痉挛、低血压；其它有骨髓抑制、手足麻木、肌痉挛、神经炎、肌痛、乏力、心动过速、室性心律失常、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎等。对本品过敏者、孕妇、育龄妇女禁用；定期检查血象和心电图；本品在顺铂之间后使用，骨髓抑制作用可减轻。制剂规格 注射剂：30mg/5ml/支药物通用名 紫杉特尔药物异名 泰索帝，多西他赛，艾素药物英文名 Docetaxel，Taxotere作用及用途 本品可破坏微管网状结构，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其解聚从而使游离小管的数量显著减少。抗瘤谱广，主要用于乳腺癌、非小细胞肺癌。用法及用量 仅用于静脉滴注，每三周75mg/滴注一小时。在用本品治疗前一天开始服用地塞米松每日16mg，持续45天。（静脉注射液的制备请详见说明书）。不良反应及注意事项 抗肿瘤药物的共同不良反应；过敏反应较少；引起的白细胞下降持续时间较短，且发热机率低；其它有液体潴留、感觉神经反应、粘膜损害等。制剂规格 粉针剂：20mg/瓶（附溶剂1.5ml）或80mg/瓶（附溶剂6ml）。药物通用名 康莱特作用及用途 有较明显的抑瘤作用，并具一定免疫功能增强作用及一定的镇痛作用。用于不宜手术的气阴两虚、脾虚湿困型原发性非小细胞肺癌及原发性肝癌等恶性肿瘤的治疗。配合放、化疗有一定增效作用。对中晚期肿瘤患者有一定的抗恶病质和止痛作用。用法及用量 缓慢静滴200ml，每日1次，20日为一个疗程，间隔35日，可进行下一个疗程。联合放、化疗时，可酌减剂量。首次使用，滴注速度应缓慢，开始10分钟滴速应为每分钟20滴，20分钟后可持续增加，30分钟后可控制在每分钟4060滴。不良反应及注意事项 偶见脂过敏现象，如寒战、发热、轻度恶心、轻度静脉炎。在脂肪代谢严重失调时禁用；孕妇禁用。制剂规格 输入剂：0.1mg/100ml/瓶。药物通用名 鸦胆子油药物异名 宝乳作用及用途 有较明显的抑瘤作用，并具有一定免疫功能增强作用，促进骨髓造血功能，降低颅内压作用。用于肺癌及肺癌脑转移、淋巴转移、胸膜腔转移；食道癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、直肠癌等消化系统肿瘤；肝癌；癌性腹水；宫颈癌；前列腺癌；肾癌等。用法及用量 静滴：本品1030ml加入灭菌生理盐水250ml中，稀释后立即静滴，或遵医嘱。口服：每次20ml，每日23次，30天为一疗程。不良反应及注意事项 口服偶有油腻感、恶心、厌食等消化道不适反应；静注速度过快，可引起静脉炎或血栓形成，心率和呼吸加快。不能与碱性药物配伍。制剂规格 注射乳剂：10ml/支；口服液：20ml2支/盒或10ml6支/盒。13.5 抗肿瘤激素类药物通用名 他莫昔芬药物异名 三苯氧胺，特莱芬药物英文名 Tamoxifen（TAM）作用及用途 抑制乳癌生长的原因：抑制雌激素和肿瘤组织相结合；肿瘤组织中催乳素受体活性降低，肿瘤退缩；抑制卵巢合成雌二醇，造成化学性去卵巢，从而抑制肿瘤生长。用于绝经前后的乳癌、转移乳癌有效，也可用于男性乳癌。用法及用量 口服：每日1020mg，一次或二次。和5-FU、环磷酰胺、美法仑联合用药可提高疗效。不良反应及注意事项 可有胃肠道反应、恶心、呕吐以及面部潮红、外阴瘙痒、阴道感觉迟钝、阴道溢液、周围神经炎、脱发、白细胞和血小板减少、头痛、液体潴留，长期大剂量使用会影响视网膜以致视力受损。孕妇禁用，血象和肝肾功能异常者慎用，骨性转移病人应注意高血钙产生。制剂规格 片剂：10mg100片/瓶药物通用名 福美司坦药物异名 兰特隆，兰他隆药物英文名 Formestane，Lentaron作用及用途 本品竞争性地抑制合成酶而使组织中的雌激素的生物合成减少发挥抗癌作用。用于绝经后的乳腺癌。用法及用量 深部肌注：每次250mg，每2周1次。不良反应及注意事项 可见恶心、呕吐、腹泻、月经紊乱、阴道出血、停经、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、体重增加、浮肿、骨痛、肿瘤处痛等，长期大剂量使用可视力障碍，偶见白细胞和血小板减少。绝经前、孕妇、哺乳期妇女禁用。制剂规格 注射剂：250mg/瓶。药物通用名 依西美坦药物异名 如苏美药物英文名 Exemestane作用及用途 本品为不可逆行甾体芳香酶灭活剂。用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。用法及用量 饭后口服：每次25mg，每日1次，轻度肝肾功能不全者无需调整剂。不良反应及注意事项 可见恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加；还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽等；其他有淋巴细胞下降、肝功能异常等。绝经前、孕妇、哺乳期妇女禁用；中重度肝肾功能不全者慎用；强效的CYP3A4抑制剂合用，对本品的药动学无影响。制剂规格 胶囊剂：25mg10粒/盒。药物通用名 托瑞米芬药物异名 法乐通药物英文名 Toremifene，Fareston作用及用途 本品是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物，竞争性地与雌激素受体结合产生抗雌激素作用。用于绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。用法及用量 口服：推荐剂量为每日60mg。不良反应及注意事项 可见轻微的恶心、出汗、眩晕、失眠、四肢痛、头痛等症状。注意事项参见他莫昔芬。制剂规格 片剂：60mg30片/盒。药物通用名 来曲唑药物异