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文档简介

常用抗肿瘤药物分类与毒性一、抗肿瘤药物按药物来源,化学结构与作用原理,将其分为七类:、烷化剂:如CTX,CCNU,TSPA,IFO等。、抗代谢药:如MTX,嘌呤类似物,5-FU,阿糖胞苷等。、抗生素类:如更生枚素,ADM等。、植物提取药:如VCR,VLB,NVB,PTX等。、肿瘤新生血管抑制剂:如恩度。、激素类:如三苯氧胺,氟他胺,来曲唑,依西美坦。、分子靶向治疗药物:如利妥昔单抗,曲妥珠单抗,伊马替尼。二、抗肿瘤药物按药理作用机制分类方法,主要可分四类:、干扰核酸合成的药物,抗代谢药,更生枚素,柔红枚素、干扰蛋白质合成的药物,如门冬酰胺酶等。、直接与脱氧核糖核酸结合,影响其结构和功能的药物,烷化剂、破坏DNA的抗生素(BLM、和铂类金属化合物。、改变激素平衡的药物。三、按抗肿瘤药物对细胞增殖周期不同时相作用的分类、细胞周期非特异性药物(CCNSA):烷化剂和抗生素多属此类。、细胞周期特异性药物(CCSA):S期,阿糖胞苷,MTX,5-FU;M期,VCR。四、抗肿瘤药物的毒性一、普遍毒性有:食欲不振,恶心,呕吐,白细胞及血小板下降和脱发等。二、特殊性毒性:、CTX,IFO所引起的尿路刺激症状和出血性膀胱炎;、蒽环类引起的心肌毒性;、BLM引发的肺毒性;、长春碱类所致神经毒性;、DDP导致肾毒性及高频率听力障碍;、门冬酰胺酶,BLM及PTX可能出现的过敏反应。常用抗肿瘤药物使用注意事项一,环磷酰胺(CTX),主要用于治疗恶性淋巴瘤,急、慢性淋巴细胞白血病,肺癌,乳腺癌,宫颈癌等1,本品可致出血性膀胱炎,应大量补充液体;预防水中毒,可用速尿。2,痛风病史,泌尿结石病人,曾化疗或放射治疗的病人慎用。如用别嘌醇,病人骨髓抑制将加重。3,CTX必须经肝微粒酶催化激活故强的松,苯巴比妥增强其疗效,而氯枚素则减弱。4,本品配成溶液23小时稳定,最好现配现用。二,异环磷酰胺(IFO),主要用于治疗软组织肿瘤,睾丸肿瘤,恶性淋巴瘤及胰腺癌,卵巢癌,乳腺癌,肺癌等1,尿毒性 出血性膀胱炎,可用大量水化排尿或并用美司钠。2,中枢神经毒性如感觉迟钝,唤醒困难用药后2小时可发生,停药后3天可自行消失,与中枢抑制药如抗组胺药,麻醉药、并用要小心。3,易造成静脉炎。4,代谢性酸中毒。5,增强降血糖药物,和抗凝血物效果。6,用IFO之前若使用DDP则其毒性加重。7,静滴时总浓度应4%。三,甲氨蝶呤(MTX),主要用于治疗急性白血病,绒毛膜癌,头颈部癌,膀胱癌,乳腺癌,恶性淋巴癌,肺癌,胃肠道癌,肝癌1,与VP-16合用时发生间质性肺炎概率增加。2,大剂量应用,由于本品代谢物沉积于肾小管出现高尿酸性肾病,可出现血尿,或尿毒症。3,可增加抗凝血作用。4,与磺胺,水杨酸盐,四环素,氯枚素和苯妥英钠合用,因蛋白竟争,引起MTX血药浓度增高,毒性反应增加。5,与5-FU同用,先用本品,46 h后再用5-FU。6,与门冬酰胺酶合用,先用本品24h或10d后再用门冬酰胺酶。7,用本品24h或10min后再用阿糖胞苷,可增加本品活性。8,用本品大剂量,应准备CF,充分补液,并碱化尿液。9,MTX毒性取决于高浓度药物所维持时间,1次大剂量常可耐受,而中等剂量持久反可致死,48h持续用药其反应常不可逆。 滴注时间不宜超过6h。四,5-FU,主要用于治疗消化系癌,乳腺癌,卵巢癌,宫颈癌,绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎癌,膀胱癌,皮肤癌,头颈部癌1,白细胞第一次用药后14日左右达下降至最低点,34周恢复。2,长期应用有神经系统毒性,不可鞘内注射。3,可引起动脉栓塞或血栓,栓塞性静脉炎。4,偶有心脏毒性,发生率1.7%。5,先用MTX,再用可增加疗效,CF可增加本品疗效。6,别嘌醇能降低本品毒性。7,使用本品时不宜饮酒或同用APC类药物。8,本品不可与阿糖胞苷配伍,有化学配伍禁忌。9,与奥沙利铂不可同时用,也不可同用一静脉管。五,替加氟,主要用于治疗消化道肿瘤,乳腺癌,肺癌,肝癌,膀胱癌,肾癌,前列腺癌1, 不良反应与5-FU相似,但较轻。2,化疗指数为5-FU 2倍,但毒性仅为其1/7。3,注射用替加氟遇冷析出结晶,可温热溶解。4,本品注射剂呈碱性,且含碳酸性,避免与含钙,镁及酸性强药物合用。六,去氧氟尿苷,主要用于治疗胃癌,乳腺癌,结直肠癌,宫颈癌,膀胱癌1,治疗指数为5-FU 1015倍。2,不可与抗病毒药索立夫定合用,因使品代谢受阻。3,高龄患者慎用本品。4,可能引起严重肠炎与脱水。七,卡培他滨,主要用于治疗耐药的晚期乳腺癌,结直肠癌1,手足综合征:麻木,感觉迟钝,无痛感。可服用V-B6预防。2,神经系统毒性。3,胃肠道反应。4,如同时用华法林,停用本品一个月内仍可发生凝血参数改变。八,阿糖胞苷,主要用于治疗急性白血病,恶性淋巴瘤,消化道癌,肺癌,头颈部癌1,大剂量时可出现结膜疼痛,畏光,可用可的松眼药水滴眼。2,高尿酸血症,使用中应增加液体。3,阿糖胞苷综合征:骨痛,肌痛,发热。4,神经系统反应,可给予中,大剂量肾上腺皮质激素。5,如用本品之前用过门冬酰胺酶,有可能发生急性胰腺炎。九,吉西他滨,主要用于治疗非小细胞肺,胰腺,其他实体瘤1,泌尿系统毒性,蛋白尿,血尿,类似溶血尿毒综合征表现。2,流感综合征。3,呼吸道反应。4,卡铂和本品同用,先用卡铂,4h后再给予吉西他滨。5,要求用不含防腐剂NS溶解本品。6,DDP和本品同用,1,8天给本品,DDP第8天。 7,配制最大浓度为40mg/ml。即1.4g 不少于35 ml。十,羟基脲,主要用于治疗慢粒,肾癌,肝癌,恶性黑色素瘤,淋巴瘤癌,乳腺癌,膀胱癌,头颈部癌1,血尿酸增高,尿酸性肾病。痛风,尿酸性结石史病人慎用;应增加液体摄入。2,停用本品3个月后才可接种疫苗。3,服用本品6周未见效,应考虑停药。4,与放疗合用,起增敏作用,于放疗前7天开始给药。十一,博莱霉素(BLM),主要用于治疗头颈部癌,食管癌,皮肤癌,恶性淋巴瘤,霍奇金病1,可引起肺炎样症状,肺纤维化。2,部分患者第12次给药会出现高热,低血压,过敏休克,应从小剂量(2mg以下、开始,逐渐增至常规量,用药前给消炎痛。3,与DDP合用应谨慎,因DDP为肾毒性药物,可减少BLM清除率。4,70岁以上患者慎用。5,静脉注射应慢,不少于10分,总量小于400mg。十二,放线菌素D,主要用于治疗肾母细胞瘤,恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌,恶性淋巴瘤1,静脉注射可引起静脉炎。如漏出血管外,应停止注射,以1%奴佛卡因局封,加以湿冷敷。2,患过水痘的病人不宜用本品。3,尿酸性肾结石病人,近期接受过放射治疗,或抗癌药治疗的病人慎用。4,1岁以下儿童慎用。十三,丝裂霉素(MMC)、主要用于治疗胃癌,肺癌,乳腺癌,肝癌,肠癌,癌性积液,慢粒 1,2842内白细胞下降,4256日内恢复。2,水痘,带状疱疹者禁用本品,禁止疫苗接种。3,总量60mg ,易发生溶血性贫血。4,不可作肌内,皮下注射。5,较大剂量应用两疗程间隔应超6周。6,腔内给药引起胸痛,可同时注入DM及利多卡因,以减轻症状。十四,柔红霉素,主要用于治疗急性白血病,慢粒,肾母细胞瘤1,用药期间,禁止行牙科手术。2,应多饮水,排尿量足够。3,心脏毒性,总量超过15mg/kg者可致心动过速,心力衰竭。4,局部刺激大,可发生静脉炎。5,260岁适宜用药。停用放疗34周才可用本品。十五,多柔比星(ADM),主要用于治疗急性白血病,恶性淋巴瘤,霍奇金病,乳腺癌,胃癌,肝癌等1,心脏毒性;心肌损伤和心力衰竭,总量500mg/m2以上多见,有时停药半年仍可发生。可与V-E,ATP,V-C等并用减轻毒性。2,纵膈,胸腔放疗期间禁用本品。3,高尿酸血症,应多饮水。4,与心得安合用增加心脏毒性。与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎。5,与巴比妥类药物同用可降低ADM作用。6,本品不可与其他抗肿瘤药物于同一注射器内注射。7,局部刺激性,如漏出药液,应局部注射50100mg氢可或碳酸钠以及冷敷。十六,表

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