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各类抗菌药物的血脑屏障通透率1血脑屏障通透率（%）类别药物正常状态脑膜炎症状态青霉素类青霉素G7.8氨苄西林53949羧苄西林1519甲氧西林0.853.012哌拉西林1.812.4（3.4）萘夫西林527普卡西林0.323.5（4.3）酶抑制剂类舒巴坦113426三唑巴坦373.9（10.6）克拉维酸1.170.2（22.4）头孢菌素类头孢噻肟12769.7（27.7）头孢吡肟1015头孢曲松711515头孢他啶2.712.3（5.4）1445头孢呋辛6.410拉氧头孢1150（30）头孢哌酮2.95.9碳青霉烯类美罗培南4.72.210.721亚胺培南（抽搐33%）7.310.641磺胺类磺胺甲恶唑20362434磺胺噻唑1540磺胺嘧啶4080甲氧苄啶23534251磺胺二甲嘧啶3090咪唑类甲硝唑（口服）43甲硝基酰咪唑（口服）88氨基糖苷类庆大霉素04.66.6卡那霉素0.202040奈替米星7.429.1（24）阿米卡星8194大环内酯类克拉霉素1518红霉素010喹诺酮类芦氟沙星7284培氟沙星5258左氧氟沙星472342氧氟沙星59812887环丙沙星21.331.5莫西沙星23糖肽类万古霉素1854822奥利万星（动物实验）15替考拉宁（动物实验）2.31单环内酰胺类氨曲南5.322.914.218.4菌丝霉素1.133林可霉素06.3利奈唑胺7066氯霉素305050利福平1342（22）多粘菌素25磷霉素237第一类 无论脑膜是否有炎症均易透过血脑屏障（均具有较高的脂溶性）：磺胺类、氯霉素、硝咪唑类、喹诺酮类以及异烟肼等（如磺胺类、氯霉素、硝咪唑类以及异烟肼等）；由于耐药性或中枢神经系统不良反应等原因在神经外科中并不常用第二类 脑膜炎症时，药物血脑屏障通透性明显增加并产生明显的抗菌效果：青霉素类、头孢呋辛、第三、四代头孢菌素类，单环-内酰胺类、碳青霉烯类以及糖肽类抗菌药物等；有较高的安全性而广泛用于临床（-内酰胺及酶抑制剂、第三代头孢菌素和万古霉素在神经外科使用频率较高）第三类 即使脑膜发生炎症时，药物仍不易透过血脑屏障或不能达到理想的治疗效果：第一、二代头孢菌素类(除头孢呋辛)、林可霉素、克林霉素、多数氨基糖苷类和大环内酯类抗菌药物。
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