中药药理辅导书第十章 利水渗湿药.doc

第十章 利水渗湿药 大纲要求1.了解常用利水渗湿药的功效、主治及分类；2 掌握利水渗湿药的主要药理作用；3. 掌握茯苓、猪苓、泽泻及茵陈的有效成分、药理作用及主要的现代临床应用；重点及难点提示重点 利水渗湿药的主要药理作用；与茯苓、猪苓、泽泻、茵陈与功效相关的药理作用。难点 茯苓免疫调节作用。泽泻利尿的药理作用及其机制。茵陈与功效相关的药理作用。内容精讲一、利水渗湿药的药理作用1、利尿作用机理抑制肾小管对水和钠的重吸收，如猪苓、泽泻。拮抗醛固酮作用，如茯苓素。 增加心钠素（ANF）的含量，如泽泻。影响因素采收季节、实验动物种属、给药途径、炮制方法等。2.抗病原微生物作用 抗菌、抗真菌、抗病毒作用。3.利胆保肝 4.抗肿瘤、增强免疫功能 二、茯苓的药理作用1.与功效主治相关的药理作用（1）利尿 茯苓素是利尿作用的有效成分，具有和醛固酮及其括抗剂相似的结构，可与大鼠肾小管细胞浆膜的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮活性，提高尿中Na/K比值，产生利尿作用。推测茯苓素可能是一种醛固酮受体拮抗剂。（）免疫调节作用 茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用。其作用机理可能与其诱导产生IL-2有关。 茯苓素对免疫功能具有调节作用。茯苓素对IL-2的产生呈剂量依赖性的抑制作用，这种作用可能是其免疫抑制作用的机理之一。（3）抗肝硬化 （4）对胃肠功能的影响 松弛肠管，预防溃疡，降低胃酸含量。2.其他药理作用（l）抗肿瘤 有效成分是茯苓多糖与茯苓素，茯苓多糖抗肿瘤作用机制包括提高宿主的免疫系统功能及直接的细胞毒作用（如改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性）两个方面。茯苓素抗肿瘤作用机制可能是通过抑制肿瘤细胞的核苷转运而抑制肿瘤细胞DNA合成，并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子（TNF）的能力，增强杀伤肿瘤细胞作用。（）抗中毒性耳损害 豚鼠灌服茯苓煎剂，连续10天，可明显减轻肌内注射卡那霉素所致的耳损害。（3）抗菌、促进造血功能、镇静等作用。三、猪苓的药理作用1.与功效主治相关的药理作用（）利尿 利尿作用机制主要是与抑制了肾小管对水及电解质，特别是钠、钾、氯的重吸收有关。（2）增强免疫功能 猪苓猪苓多糖是猪苓增强免疫功能作用的主要有效成分，能提高巨噬细胞吞噬能力；直接促进免疫细胞（B细胞）的有丝分裂，明显促进T细胞对ConA和B细胞对细菌脂多糖（LPS）的增殖反应，增强异型脾细胞诱导的迟发型超敏反应，明显增强异型脾细胞激活的细胞毒T细胞（CTL）对靶细胞的杀伤活性。2.其他药理作用（）抗肿瘤 猪苓多糖为猪苓抗肿瘤作用有效成分。猪苓多糖抑制肿瘤的作用机制可能与抑制肿瘤细胞的DNA合成及增强机体免疫功能等作用有关。（2）保肝 猪苓多糖能减轻CCl所致的肝脏损伤，使血清谷丙转氨酶活力下降，促进肝脏再生。（3）抗菌、抗辐射、抗诱变等作用。四、泽泻的药理作用1.与功效主治相关的药理作用 （）利尿 利尿作用显著。利尿作用的强弱因采集季节，药用部位及炮制方法的不同而异。冬季采集者作用强，春季采集者作用稍差；泽泻须（冬季产的）稍有利尿作用，泽泻草根则无利尿作用；生泽泻以及酒制、麸制泽泻均有一定的利尿作用，而盐泽泻则无利尿作用。 泽泻的利尿作用机理可能包括：直接作用于肾小管的集合管，抑制K的分泌，同时抑制Na的重吸收；增加血浆心钠素（ANF，从心房组织释放的一种低分子多肽，具有排钠利尿作用）的含量；抑制肾脏Na，K-ATP，酶的活性，减少Na重吸收等。（2）抗实验性肾结石 作用机制通过明显降低肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成来实现的。（3）抗炎 泽泻水煎剂有明显抗炎作用，作用机制可能是直接作用，不是通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统间接发挥作用。2.其他药理作用（1）降血脂 泽泻的多种粗制剂(粗提液、醇浸膏，醇浸膏的乙酸乙酯提取物，乙酸乙酯浸膏等）有降低血脂的作用。泽泻提取物降低胆固醇的作用机制可能为降低小肠胆固醇的吸收率及抑制小肠胆固醇的酯化。（2）抗动脉粥样硬化 抗动脉粥样硬化的机理与其降血脂、升高高密度脂蛋白（HDL），调节PGI2/TXA2的动态平衡，抗氧化，抑制动脉壁内钙异常升高，以及改善血液流变性等多种作用有关。（3）抗脂肪肝 泽泻所含胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。（4）抗血小板聚集和抗血栓（5）降压 （6）降血糖、松弛主动脉平滑肌、提高纤溶酶活性等作用。五、茵陈的药理作用1.与功效主治相关的药理作用 （1）利胆 茵陈利胆作用的有效成分达10多种种主要有茵陈香豆酸（A、B有、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸及对羟基苯乙酮等。上述化学成分均能使胆汁流量增加，胆汁排泄加速，同时能扩张胆管、收缩胆囊，只是作用强度上有所不同。对羟基苯乙酮等还能增加大鼠胆汁中的胆酸、胆固醇等成分的分泌量。(2)保肝 茵陈色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等成分均有保肝作用。茵陈具有诱导肝药酶的作用，还能抑制葡萄糖醛酸酶活性，减少葡萄糖醛酸的分解，增强肝脏的解毒功能。茵陈的保肝作用机理可能为：诱导肝药酶、增强肝脏的解毒功能、保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的再生。（3）抗病原微生物 茵陈抗菌活性成分主要是茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其他挥发油成分。茵陈蒿乙醇提取物对流感病毒有抑制作用，水煎剂对ECHO病毒也有抑制作用。(4)降血脂与抗动脉粥样硬化 (5)解热、镇痛、抗炎 2.其他药理作用（1）抗肿瘤 有效成分主要是茵陈色原酮和蓟黄素。 （2）对心血管系统的影响 对心脏有抑制作用，降压作用。（3）利尿、兴奋平滑肌、杀灭蛔虫、增强免疫功能等作用。综合练习一、单选题1. 泽泻不具有下列哪项药理作用： A. 利尿 B. 抗感染 C.、降血脂 D. 降血糖 E.增强免疫2. 茯苓不具有下列哪项药理作用： A. 利尿 B. 免疫调节抗感染 C.、抗肝硬化 D. 抗肿瘤 E增强胃肠道蠕动. 3. 并非茵陈利胆成分的是： A. 6，7-二甲氧基香豆素茵 B.茵陈槲皮素 C.茵陈炔酮 D. 绿原酸 E.咖啡酸4. 利水渗湿药不具有下列那些作用：A. 利尿 B. 保肝 C.、利胆 D. 升血压 E.抗病原微生物二、多选题1. 茯苓的药理作用有：A. 利尿 B. 保肝 C. 抗感染、抗肿瘤 D. 降压、降血糖 E.增强免疫2 茵陈利胆作用的有A. 绿原酸 B. 咖啡酸 C. 茵陈二炔酮 D. 对羟基苯乙酮 E. 6，7-二甲氧基香豆素3. 有关泽泻的叙述，下面哪些是正确的：A. 冬季采集者作用强 B. 春季采集者作用稍差 C. 生用、酒制、麸制泽泻均有一定的利尿作用 D. 盐泽泻则无利尿作用 E. 泽泻草根则无利尿作用三、填空题1. 茯苓主要含有_，能_机体免疫功能，作用机理可能与诱导_生成有关。2. 与猪苓利水渗湿相关的药理作用为_、_、_等。3. 泽泻提取物降低胆固醇的作用机制可能为降低_的吸收率及抑制小肠_。4. 茯苓抗肿瘤的有效成分是_、_。5. 泽泻抗炎作用的机制可能是_。6. 茵陈抗菌活性成分主要成分是_、_、_。 四、判断题1. 利水渗湿药的作用与西药的利尿药完全相同。2. 茵陈利胆作用的有效成分达10多种。3. 泽泻抗实验性肾结石主要是通过利尿作用实现的。4. 茯苓素是茯苓利尿作用的有效成分，具有和醛固酮的作用。五、简答题1. 利水渗湿药的主要药理作用有哪些？2. 茯苓对机体免疫功能的作用。3. 茵陈的保肝作用机理是什么？参考答案一、单选题1. E 2. E 3. B 4.D二、多选题1. ABCDE 2. ABCDE 3. ABCDE三、填空题1. -茯苓聚糖；增强；IL-22. 利尿；增强免疫功能；抗菌3. 小肠胆固醇；胆固醇的酯化4. 茯苓多糖；茯苓素5. 直接作用6. 茵陈炔酮、对羟基苯乙酮；其他挥发油成分四、判断题1. 错2. 对 3.错 4.对五、简答题1.答：（1）利尿作用：本类药物中的大多数如茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边莲、车前子、通草、木通、篇蓄、瞿麦、金钱草、茵陈等均具有不同程度的利尿作用。其中猪苓、泽泻的利尿作用较强。利水渗湿药的利尿作用机理，不同的药物不尽相同，如猪苓、泽泻抑制肾小管对钠离子的重吸收；茯苓素抗醛固酮；泽泻增加心钠素（ANF）的含量等。影响利尿作用的因素较多，加药物的采收季节、实验动物的种类、给药途径、炮制方法等；（2）抗病原微生物作用：本类药物中的多数药物具有抗病原微生物作用，如茯苓、猪苓。茵陈、金钱草、木通、篇蓄、半边莲等具有抗菌作用；车前子、茵陈、地肤子、篇蓄、木通等具有抗真菌作用；茵陈等具有抗病毒作用；（3）利胆保肝作用：本类药物中茵陈、半边莲、玉米须、金钱草等均具有明显的利胆作用。泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草等有保肝作用；（4）其他：抗肿瘤、增强免疫功能、抗肿瘤作用。 2. 答：茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用：对机体非特异性免疫功能，能增加免疫器官胸腺、脾脏、淋巴结的重量；增强正常小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，并能对抗免疫抑制剂醋酸可的松对巨噬细胞吞噬功能的抑制作用，对抗60Co照射引起小鼠外周血白细胞的减少；增加ANAE阳性淋巴细胞数。对机体特异性免疫功能，可使玫瑰花结形成率及PHA诱发的淋巴细胞转化率升高；使小鼠脾脏抗体分泌细胞数（PFC）明显增多。茯苓多糖增强机体免疫功能的作用机理可能与其诱导产生I