抗肿瘤药(答案 ).doc

远程药学专升本药物化学平时作业（抗肿瘤药）参考答案 姓名 学号 成绩一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1氮甲氮芥类 抗肿瘤药物2环磷酰胺杂环氮芥类 抗肿瘤药物3 氟脲嘧啶嘧啶类 抗代谢物抗肿瘤4 顺铂 金属络合物类 抗肿瘤药物5卡莫司汀 亚硝基脲类 抗肿瘤6 噻替哌 乙烯亚胺类 抗肿瘤7 甲氨喋呤 叶酸类 抗代谢物抗肿瘤8 6巯基嘌呤（巯嘌呤） 嘌呤类 抗代谢物抗肿瘤 二、写出下列药物的结构通式 1氮芥类生物烷化剂2亚硝基脲类抗肿瘤药物 三、名词解释：1. 生物烷化剂：又称烷化剂，指一类具有或潜在具有形成缺电子活泼中间体的能力（如乙撑亚胺正离子或碳正离子中间体）的化合物，它们有很强的亲电性，极易和生物大分子（主要是DNA，RNA或重要的酶）中的富电子基团如磷酸基、氨基、羟基、巯基等发生亲电反应，形成共价键使其丧失活性或DNA断裂。2抗肿瘤药：是指用于有效治疗恶性肿瘤的药物，如烷化剂、抗代谢物等。3. 抗代谢物：这是一类干扰细胞正常代谢过程的药物，一般是干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径，导致细胞死亡。运用电子等排体原理，抗代谢物的化学结构与正常代谢物很相似，将蒙骗基团引入结构中，使与体内正常代谢物发生竞争性拮抗，与代谢必须的酶结合，使酶失活，因此抗代谢物也是酶抑制剂。四、选择题： 1、下列叙述与环磷酰胺不符的是 （B）A. 又名癌得星 B. 含有氧氮磷的五元杂环结构C. 含有双氯乙胺结构D. 具有前药性质2、抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于（C）A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 3、以核苷形式参与抗代谢的抗肿瘤药物是（C）A.氟尿嘧啶 B.6MP C.阿糖孢苷 D.MTX4、氟尿嘧啶的抗肿瘤机理是能够在分子水平代替正常代谢物，抑制（C）A二氢叶酸合成酶 B二氢叶酸还原酶C 胸苷酸合成酶 D胸苷酸转化酶 5、以下哪个是治疗膀胱癌的首选药物 （B） A.氮甲 B. 塞替哌 C.卡氮芥 D.卡莫司汀 6. 以下与顺铂相符的是 ( D )A.加热至170度会分解成金属铂B.极难溶于水C.水溶液不稳定但构型不会转化D.对光和空气不敏感7、下列哪个药物不属细胞毒作用的药物( D )A.氮甲 B.氮芥 C.卡莫司汀 D.卡莫氟 8、下列对抗代谢含义解释错误的是 （A ）A.抗代谢物的结构与代谢物不相似 B.抗代谢物也是酶抑制剂 C.抗代谢物可以导致致死合成D.抗代谢物的设计运用电子等排原理 9、环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药 （D）A.抗代谢类 B.抗生素类C.抗有丝分裂类 D.生物烷化剂10、以下药物不属于抗代谢抗肿瘤药物的是 （D） A.氟尿嘧啶 B.阿糖胞苷 C.巯嘌呤 D. 顺铂 11、顺铂在结构上属于 (A)A.金属络合物 B.抗肿瘤生物碱C.复盐 D.碱性甙类 12、氟尿嘧啶在以下哪种溶液中不稳定(A)A亚硫酸氢钠 B硫酸氢钠 C 亚硫酸钠 D碳酸氢钠 13、环磷酰胺的磷酰基由于有强的吸电子作用，所以可以(A)A.降低毒性 B.提高选择性 C.强细胞毒作用 D.毒付反应严重 14、在白消安结构中，有较好离去性质的结构是（A）A.甲磺酸酯 B.丁二醇 C.磺酸酯 D.氯乙胺 15、环磷酰胺的磷酰基由于有强的吸电子作用，所以可以（A）A.降低毒性 B.提高选择性 C.强细胞毒作用 D.毒付反应严重 E.解离 16、以下哪个药物属于抗有丝分裂的药物（D）A.氟尿嘧啶 B.脲嘌呤 C. 阿霉素 D.紫杉醇17、以下不属于直接作用于DNA的抗肿瘤药物是A.生物烷化剂 B.金属铂络合物 （D） C.拓扑异构化酶抑制剂 D.抗代谢物18、以下哪个药物的抗肿瘤作用环节不在拓扑异构化酶（A）A.博来霉素 B.喜树碱 C. 阿霉素 D.柔红霉素19、治疗膀胱癌的首选药物是（ C ） 20、以下哪些不属于抗肿瘤药物（ ABCD ）A.齐多夫定 B.金刚烷胺 C. 拉米夫定 D.利福霉素五、简答题 1. 试述抗肿瘤药物的分类和烷化剂的结构类型，每类各列举一具体药物。答题要点： 抗肿瘤药物的分类：烷化剂、抗代谢物、天然抗肿瘤药物、金属络合物。例如：环磷酰胺，氟脲嘧啶、阿霉素、顺铂烷化剂结构类型是：氮芥类，乙烯亚胺类、磺酸酯与多元醇衍生物、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类、肼类。例如：环磷酰胺，噻替哌、白消安、卡莫司汀详见教材与课件。2、试述环磷酰胺的作用机理。答题要点：环磷酰胺是前药，体外几乎无抗肿瘤作用，进入体内后经肝脏活化后起效，首先在肝脏经酶转化生成4羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛式环磷酰胺平衡存在，二者在正常组织都可以经酶促反应生成无毒的代谢物