07硝酸甘油.doc

【药物名称】硝酸甘油 Nitroglycerin 国家基本药物 【药物类别】抗心绞痛药 【药物别名】三硝酸甘油酯Nitroglycerol,Nitroglycern, Nitroglyn, Glyceryl Trinitrate 【分子式成分】分子式：C3H5N3O9。 【制剂规格】片剂：0.5mg；注射液：1ml:5mg；膜剂：0.5mg/方格；敷贴剂：2.5mg、5mg、7.5mg、10mg。 片剂：每片0.3mg；0.5mg；0.6mg。缓释硝酸甘油片（长效硝酸甘油片，疗痛脉，NITRO MACK RETARD），每片含2.5mg。口服，每12小时一片，作用可延续810小时。硝酸甘油喷雾剂（永保心灵，NITROLINGUALSPRAY），发作时喷于口腔粘膜或舌上12次，每次0.4mg。注射液：1mg（1ml）；2mg（1ml）；5mg（1ml）；10mg（1ml）。硝酸甘油膜：每格含硝酸甘油0.5mg，每次1格，舌下含服。据报道本品具有作用迅速、性能稳定的特点。硝酸甘油贴膜（硝酸甘油贴膏，硝酸甘油透皮治疗系统，Nitroglycerin Film，NITRODERM TTS，NI TRODISC，TRANSDER NITRO，NITRODUR：，NI TRO DUR，DIPONIT）上述系列产品均系将硝酸甘油制成膜状的新剂型、制剂由表面层（不透过药物）、药槽（含硝酸甘油）、控制膜（渗透药物的半透膜）、保护层构成。使用时撕去保护层，贴在皮肤上即可。由于控制膜以均匀值速释放药物，经皮吸收，可使血药浓度恒定，达到延长、恒定药物作用以及避免肝首过效应的目的。药量和药膜与皮肤接触面大小成正比。疗效可保持24小时，除去药膜，1小时内血药浓度迅速下降。连续使用应更换贴用部位。根据个体差异选择适宜规格，并调整剂量。上述各制剂的特点如表7-4所示。表7-4各种硝酸甘油贴膜的特点名称表面积(cm2)含量(mg)24小时释放药量(mg)NITRODERM TTS 5(尼采贴)10255NITRODERM TTS 1020NITRODERM TTS 15(尼采贴)305010TRANSDERM NITRO 5107515TRANSDERM NITRO 10205010NITRO DUR 5(NITRO DUR -5)52625NITRO DUR 10(NITRO DUR -10)10515NITRO DUR 15(NITRO DUR -15)15777.5NITRO DUR 20(NITRO DUR -20)2010410NITRO DUR 30(NITRO DUR -30)3015415NITRODISK 168165NITRODISK 32163210DEPONIT 1616165DEPONIT 32323210【药理毒理】本品直接松弛血管平滑肌，特别是小血管平滑肌，使全身血管扩张，外周阻力减少，静脉回流减少，减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量、解除心肌缺氧。 【药 动 学】口服因肝脏首过效应，生物利用度仅为8%；舌下给药吸收迅速完全，生物利用度80%。PB约60%。舌下给药23min起效，5min达最大效应，作用持续1030min。t1/2(舌下)14 min。静脉滴注即刻作用，贴膜剂30min内作用，口腔喷雾24min起作用。主要在肝内代谢，代谢后经肾排出。 【适 应 证】治疗或预防心绞痛；也用于充血性心力衰竭和高血压。 【不良反应】常见有由体位性低血压引起的眩晕、昏厥、面部潮红以及恶心、呕吐、心动过速、烦躁等；少见有口干等。 （1）用药后有时出现头胀、头内跳痛、心跳加快，甚至昏厥。初次用药可先含半片，以避免和减轻副作用。（2）心绞痛发作频繁的病人，在大便前含服，可预防发作。（3）本药不可吞服。（4）青光眼病人忌用。（5）长期连续服用可产生耐受性。（6）与普萘洛尔联合应用，可有协同作用，并互相抵销各自缺点。但后者可引起血压下降，从而寻致冠脉流量减少，有一定危险，须加注意。【相互作用】与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时，疗效可减弱。与其他拟交感胺类药如肾上腺素、去氧肾上腺素、麻黄碱等同用时可能降低抗心绞痛的效应。酒后应用本品可导致血压过低。与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。与三环类抗抑郁药同用时，可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。 【用法用量】成人，含于舌下，一次0.25mg0.5mg，按需5min后可再用，不超过2mg/日。静脉滴注，控制性降压或治疗心力衰竭，开始剂量按5(g/min，可每35min增加5(g/min以达到满意效果。敷贴剂，1次/日，将膜敷贴于皮肤上。 【注意事项】妊娠C类。心肌梗死早期、脑出血或头颅外伤、青光眼以及对硝酸甘油类药物过敏者禁用。梗阻性心肌病、严重肾功能、严重