不同厂家硝苯地平缓释片的体外释放度比较.doc

不同厂家硝苯地平缓释片的体外释放度比较黄淑莹（ 泉州师范学院 化学与生命科学学院 06级应用化学（药学方向） 061006006 ） 指导老师 吕凤娇【摘要】 目的：考察不同厂家硝苯地平（NFP）缓释片的质量, 为评定药品的质量提供依据。 方法： 参考中国药典 版溶出度测定法的条件, 以.盐酸为溶出介质进行五种硝苯地平缓释片的体外溶出试验, 采用 吸收光谱法测定样品液的浓度, 计算累积释放量。结果：不同厂家药物的释放度之间存在显著差异。结论:【关键词】 硝苯地平; 缓释片; 释放度硝苯地平为钙离子阻滞剂，能松弛血管平滑肌，扩张冠脉和周围小动脉，降低外周阻力。临床上广泛用于治疗高血压、心绞痛、和冠心病的防治。由于硝苯地平缓释片能克服普通片半衰期短、给药次数多等缺点，减少由于血药浓度波动大而容易出现头痛、心动过速、心悸、头昏等副反应，在临床上的应用越来越受重视。近年来国内外的缓、控释制剂品种较多，考察制剂质量成为医院药学的重要任务。为此本实验对三个不同厂家的硝苯地平缓释片进行体外释放度试验。1 仪器与试药 紫外分光光度仪（上海佑科仪器仪表有限公司）， 智能溶出实验仪（天津市天大天发科技有限公司），超声波振荡器。硝苯地平原料药（纯度. ）；硝苯地平缓释片A（广东环球制药有限公司，/片，批号：）；硝苯地平缓释片B（国药集团工业有限公司，/片，批号：）；硝苯地平缓释片C（扬子江药业集团，片，批号：）；硝苯地平缓释片D (地奥集团成都药业，/片，批号：)；硝苯地平缓释片（南京白敬宇制药，/片，批号：）；盐酸、无水乙醇等均为分析纯。2 方法与结果2. 1 紫外吸收光谱2. 1. 1 储备液的配制 精密称取硝苯地平原料药100. 5 mg于 100 ml 容量瓶中 ,用无水乙醇溶解并稀释至刻度 ,得浓度为 1. 0 mg/ ml 的储备液。2. 1. 2 紫外扫描 精密吸取储备液置容量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，得浓度为的溶液，于波长范围内进行紫外扫描，结果详见图。2. 1 含量测定试验2. 1. 1 标准曲线的制备 精密吸取 5 ml 储备液置100 ml 容量瓶中 ,用 0. 1 mol/ L 盐酸稀释至刻度。再分别精密吸取上述溶液 1. 00、 2. 00、 3. 00、 5. 00、10. 00、 30. 00 ml 于 100 ml 容量瓶中 ,用 0. 1 mol/ L盐酸稀释至刻度 ,得到 0. 5、 1. 0、 1. 5、 2. 5、 5. 0、10.0、 15. 0g标准溶液，以0. 1 mol/ L 盐酸为空白 ,于238 nm处测定吸收度。以吸收度 ( A ) 对浓度 ( C) 进行线性回归, 得回归方程为y=0.0594x+0.0249（R2=0.9999）。结果显示,NFP 检测浓度在 0.515 g /mL - 1范围内与吸收度呈良好的线性关系。结果见图2。2. 1. 2 样品含量测定 取待测样品 片,精密称定后 ,研细混匀 ,精密称取适量(相当于硝苯地平 10mg)至 50 ml 容量瓶中加入约 35 ml 无水乙醇后 ,水浴超声 15 min ,再加入无水乙醇至刻度 ,摇匀、过滤。精密吸取续滤液 1. 0 ml 至 50 ml 容量瓶中 ,用0. 1 mol/ L 盐酸稀释至刻度 ,以0. 1 mol/ L 盐酸为空白 ,于 nm处测定吸收度。结果见表。表样品含量测定结果（）药品吸光度样品含量百分率A0.264100.63%B0.25998.53%C0.25898.11%D0.26199.36%E0.25596.84%2 . 2 加样回收率试验 精密称取已知含量的硝苯地平缓释片粉末 ,分别精密加入一定量的硝苯地平原料药 ,按“含量测定”项下的方法进行测定。计算回收率 ,结果见表2表2 回收率试验结果药品取样量（g）加入量（g）吸光度（A）测得量（g）回收率（%）平均回收率（%）RSD（%）A0.09770.00510.3840.0151100.09911.020.09780.00990.4890.019598.00.09780.02020.7380.030099.3B0.09580.00520.3920.0155101.3100.20.9520.09560.01280.5670.022899.60.09670.01890.7150.029099.7C0.09900.00930.4970.0199100.597.82.760.09710.01720.6630.026997.80.09820.03250.9940.040895.1D0.08720.00550.3970.0157101.997.73.390.08750.01020.4740.018993.60.08840.02130.7510.030697.5E0.09520.00490.3600.014194.694.30.210.09520.01100.4960.019894.30.09580.02050.7100.028894.12. 3 释放度试验2. 2. 1 释放度的测定 取样品各 6 粒 ,按中国药典1 释放度测定方法 ,分别置于转篮 中 ,以 0.1mol/L-1的盐酸溶液 900 ml 为释放介质 ,转篮转速为 50 r/ min ,温度为(37 0. 1) ,依法操作。分别在 1、 2、 3、 4、 6、 8、12 h 取样5 ml ,取续滤液 ,在 238 nm 波长处测定吸收度 ,计算出每粒样品在不同时间的累积释放度百分率。结果见表3及图3。表3 5种缓释片的释放数据厂家不同时间累积释放度百分率/%1h2h3h4h6h8h12hA27.594.5739.812.3248.882.3156.733.5867.875.2971.834.6478.204.38B12.492.3231.814.5244.695.0655.722.6759.561.3562.891.5270.771.02C12.491.4623.402.6931.634.0739.963.9152.312.8961.561.9670.901.20D20.04