「呼吸内科常用药物」.doc

呼吸系统药物 一、抗微生物感染药 J3一内酰胺类抗生素 青霉素 (Penicillin，苄青霉素，青霉素G) 青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准，1单位(U)相当于O6Ug，1 rng 相当于1 670 U。 【药理】本品主要是抑制细菌的转肽酶，阻止细胞壁合成中的粘肽交联，从而抑制细胞壁合成，导致细菌破裂死亡。本品对：大多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌和某些革兰阴性杆菌、螺旋体及放线菌有强大抗菌活性。梅毒螺旋体、回归热螺旋体、鼠咬热螺旋体和钩端螺旋体等均对本品敏感。 【适应证】敏感菌引起的各种感染，如呼吸系统感染、肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。 【用法】成人常用量：肌内注射，每日80万320万U，分23次给药。 静脉滴注，每日240万1 000万U，分24次给药。 儿童常用量：肌内注射，每日3万5万Ukg，分23次给药。 静脉滴注，每日5万20万Ukg，分24次给yao。重症者，剂量可适当增大，并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。 【注意】过敏反应。如果发生过敏性休克应立即停药，皮下或肌内注射肾上腺素051O rng，心跳停止者立即给予CPI,，并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素。应用本品前必须详细询问有无药物过敏及变态反应史，首次使用青霉素或停用72 h以上者，必须做皮内敏感试验，反应呈阴性者方可使用。本品对神经系统亦有一定毒性，不宜作鞘内注射。肾功能不全或体弱患者，大剂量注射时易引起幻觉、肌肉痉挛、癫间大发作等不良反应。 青霉素钾盐不可静脉推注。治疗矛盾。治疗梅毒或其他感染时，有可能出现发热、出汗、头痛和损伤部位反应等症状加剧的矛盾现象，即雅里希一赫克斯海默反应。应用本品期间，可对某些诊断产生干扰，可使硫酸铜法测定尿糖时出现假阳性。 【制剂】粉注射剂：20万u，40万U，80万u，1。O万U，160万u。 苯唑西林钠 (O)(acillin sOdium，新青霉素，苯唑青霉素) 【药理】为半合成青霉素，耐酸，口服有效，且耐青霉素酶，不为该酶水解破坏，对产青霉素酶金葡菌有良好作用。本品作用较甲氧西林强，但对于对青霉素敏感的葡萄球菌、各种链球菌和肺炎球菌的抗菌作用仍不及青霉素。 【适应证】对青霉素酶葡萄球菌所致的各种感染有效，不适用于中枢系统感染。对青霉素敏感葡萄球菌等感染则不应使用本品治疗。 【用法】口服：成人，每日24 g，分4次服用，宜空腹或餐后服用。 肌内注射或静脉滴注：成人，每日416 g，分46次给予。儿童，每日每千克体重O05O1 g，分46次给予。 【注意】与青霉素类似。大剂量可引起胃肠道反应。 【制剂】粉注射剂：O5 g，1 g。胶囊剂、片剂：O25 g。 氨苄西林 (Ampicmin) 【药理】为半合成广谱青霉素，耐酸，抗菌作用机制与青霉素相同。对青霉素敏感的细菌本品具有较强活性，但效果不及青霉素，对草绿色链球菌的作用与青霉素相仿或略强，对肠球菌的作用优于青霉素，对青霉素部分耐药的肺炎球菌一般对本品敏感，完全耐药者则对本品亦可能完全耐药。白喉杆菌、炭疽杆菌、变形杆菌、流感杆菌、李斯特菌属、厌氧革兰阳性球菌(如消化球菌)和杆菌(如产气荚膜杆菌)、脑膜炎球菌、淋球菌、军团菌属及胎儿弯曲杆菌等对本品敏感。沙门菌属、志贺菌属及大肠杆菌对本品敏感性差，其余的肠杆菌科、不动杆菌属普遍对本品耐药。本品对绿脓杆菌无效。本品对青霉素酶不稳定，对产青霉素酶金葡菌无效。对革兰阴性菌效果与氯霉素、四环素相似或略强，但比庆大霉素、卡那霉素、多粘菌素B差。 【适应证】敏感菌所致的各种感染，如菌血症、呼吸道感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染，胆道及肠道感染等。 【用法】空腹口服：成人，每日24 g，分34次服用。儿童，每日每千克体重25 nlg，分34次服用。 肌内注射或静脉注射：成人，每日24 g，分34次。儿童，每日每千克体重005O1 g，分24次服用。重症者可加大剂量。 【注意】与青霉素相似。 【制剂】粉注射剂(钠盐)：O5 g，1 g。胶囊剂：O25 g。干糖浆剂： 15 g。60 ml。 阿莫西林 (Am0】【icillin，羟氨苄青霉素) 【药理】为半合成广谱青霉素。抗菌谱与氨苄西林类似，透过细菌细胞壁能力较强，能迅速抑制其细胞壁合成，使细菌成球形体而破裂溶解。 【适应证】敏感菌所致感染有呼吸道感染如支气管炎、肺炎，泌尿系统感染，软组织感染等。本品治疗伤寒的临床反应和细菌清除优于氯霉素。 【用法】口服：成人，每日13 g，分34次服用。儿童，每日每千克体重4080 Hmg，分34次服用。 肌内注射：与氨苄西林同。 【注意】同氨苄西林相似。 【制剂】胶囊剂(颗粒剂、可溶片)：O125 g，O25g。粉注射剂：O5 g。 哌拉西林钠 (Piperacmin S0dium，氧哌嗪青霉素钠) 【药理】为半合成广谱青霉素。对革兰阳性菌有效，但作用略低于青霉素及氨苄西林等，对绿脓杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、大肠杆菌作用较氨苄西林、羧苄西林强，对厌氧菌、肠球菌也有效。不耐青霉紊酶，对产青霉素酶金葡菌无效。 【适应证】主要用于绿脓杆菌和各种敏感革兰阴性菌所致的菌血症、呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、腹腔感染、妇科感染、软组织感染及化脓性脑膜炎等。 【用法】肌内注射或静脉滴注：成人，每日48 g，分24次。儿童(12 岁以下)，推荐剂量为每日每千克体重O102 g，分24次。 【注意】不良反应较少，与青霉素相似，且与青霉素有交叉过敏反应，应用前须作青霉素过敏试验，过敏者禁用。严重肝或肾功能障碍者、出血者、溃疡性结肠炎患者、孕妇、哺乳期妇女、12岁以下儿童慎用。 【制剂】粉注射剂：O5 g，1 g。 头孢菌素类抗生素 头孢氨苄 (Cefalexin，先锋霉素，头孢力新) 【药理】本品为第一代口服头孢菌素，耐酸，口服吸收良好。对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌的抗菌作用弱。对葡萄球菌的一内酰胺酶较稳定，肠球菌多对本品耐药。本品对绿脓杆菌无抗菌作用。葡萄球菌的部分菌株、粪链球菌的多数菌株、吲哚变形杆菌、肠杆菌对本品耐药。 【适应证】用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿系统、皮肤和软组织等感染。 【用法】口服：成人，每次24 g，每日34次。儿童，每日每千克体重 30100 mg，分4次服用。 【注意】对青霉素过敏者，本品也可发生过敏反应，但发生率较低且症状较轻，主要有皮疹、全身瘙痒、药物热等。另外常见恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等胃肠道反应。食物可影响本品吸收，宜空腹服用。 【制剂】胶囊剂：O125 g，O25 g。 头孢拉定 (Cefradine，先锋霉素，头孢环己烯) 【药理】本品结构与头孢氨苄关系密切，抗菌谱及抗菌作用与头孢氨苄相似，对内酰胺酶较稳定，对耐药金葡菌及其他多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用。 【适应证】用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、耳鼻喉感染、肠炎、痢疾等。本品对绿脓杆菌无效，亦不用于脑膜炎的治疗。 【用法】 口服：成人，每次O25O5 g，每日34次，空腹给药。儿童，每日每千克体重2550 mg，分34次给予。 肌注或静注：成人，每次o25O5 g，每日34次，严重感染者每日可增至4 g；儿童，每日每千克体重50100 mg，分34次。严重感染者可增加剂量。 【注意】不良反应主要有胃肠道功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹等。本品与青霉素有部分交叉过敏反应。本品的肾毒性轻微，对肾脏功能几乎无影响。食物不影响吸收总量，但宜空腹服用，以达预期疗效。 【制剂】片剂，胶囊剂：O125 g，O25 g。粉注射剂：O5 g，1 g。口服干混悬剂：025 g，O5 g。 头孢呋辛钠 (Cefuroxime Sodium，头孢呋肟，西力欣) 【药理】为第二代头孢菌素，对大多数葡萄球菌(包括产p一内酰胺酶菌株)都有效，对革兰阳性菌的活性类于第一代头孢，对革兰阴性菌的作用较第一代头孢强。肾毒性较第一代头孢菌素弱。对不发酵革兰阴性菌如绿脓杆菌和不动杆菌无效。脆弱类杆菌多耐药。 【适应证】敏感革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系统(肾盂肾炎、尿路感染)、骨和关节、耳鼻喉、皮肤和软组织等的感染。对于脑膜炎，专家们更倾向于第三代头孢菌素(如头孢曲松、头孢噻肟)。 【用法】肌注、静注或静滴：成人，每次O751j g，每日34次。儿童，每日每千克体重50100 mg，分34次。肌注时以 O5075 g加注射用水3 ml，振摇使成混悬液，用粗针头作深部肌注。 【注意】对青霉素亦有交叉过敏反应，对青霉素过敏者慎用。对头孢菌素类过敏者禁用。 【制剂】粉注射剂：O5 g，O75 g，1 g，15 g。 头孢克洛 (Cefaclor，头孢氯氨苄) 【药理】为第二代头孢菌素，对革兰阳性菌的活性类于第一代头孢，对革兰阴性菌的作用较第一代头孢强。肾毒性较第一代头孢菌素弱。 【适应证】临床主要用于下呼吸道感染如肺炎，上呼吸道感染如咽炎、扁桃体炎，尿路感染如肾盂肾炎、膀胱炎，皮肤软组织感染，淋球性尿道炎等。 【用法】口服：成人，每次O25 g，每日3次，重症可加倍。儿童，每日每千克体重20 nag，分3次给予；重症每日每千克体重4011g，分次给予，但日剂量不可超过1 g，饭前服用。 【注意】对青霉素过敏及过敏体质者慎用。不良夏应常见有胃肠道反应，亦有过敏反应如皮疹、荨麻疹及偶有转氨酶升高等。 【制剂】胶囊剂：O125 g，025 g。 头孢噻肟钠 (Cefotaxime Sodium) 【药理】为第三代头孢菌素，较之第一、二代头孢l卣素，本品对临床常见的革兰阴性菌作用更强，抗菌谱亦更广。对革兰阳性菌的作用也较强，但并不优于第一代头孢菌素。绿脓杆菌和不动杆菌对本品耐药。 【适应证】用于敏感菌引起的感染，如脑膜炎、呼吸道及泌尿系统感染、菌血症等。 【用法】成人：肌注或静注，中等程度感染，每次12 g，每次2次。严重感染每日812 g，分34次给药。儿童(含出生7天以上婴儿)：静脉注射或滴注，每日每千克体重50100 mg，分24次。 【注意】不良反应及注意事项与第一代头孢菌素相同。对青霉素过敏者应慎用。婴幼儿不可肌内注射。 【制剂】粉注射剂：O5 g，1 g，2 g。 头孢哌酮钠 (Cefoperazone Sodium，头孢氧哌唑，先锋必) 【药理】本品的哌嗪侧链与其他第三代头孢菌素不同，而与哌拉西林相似，抗假单胞作用增强，而对某些内酰胺酶稳定性相对较差。抗菌谱广，对革兰阳性菌、阴性菌均有作用，如金葡菌(包括产生或不产生青霉素酶的菌株)、肺炎链球菌、大部分溶血性链球菌株、流感嗜血杆菌、多数肠杆菌科细菌 (如大肠杆菌、克雷伯杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属)、绿脓杆菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等。对绿脓杆菌的活性强于头孢噻肟钠等其他第三代头孢菌素(头孢他啶除外)。对革兰阳性菌感染，临床疗效并不比第一代头孢菌素更好。本品对不动杆菌(不发酵革兰阴性杆菌) 的作用不佳，许多脆弱杆菌对之耐药。 【适应证】用于敏感菌引起的各种感染，如肾盂肾炎、尿路感染、呼吸道感染、腹膜炎、胆囊炎、菌血症、骨和关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病、皮肤及软组织感染等。 【用法】深部肌内注射，静脉注射或滴注：成人，每次12 g，每日2次，严重感染可增至8 g。儿童，每日每千克体重50200mg，分2次给药，对严重感染，剂量可增至每日每千克体重300 mg c， 【注意】 与其他头孢菌素一样，可引起过敏反应，主要症状是斑丘疹、荨麻疹、药物热等，对药物有过敏史的患者容易发生，特别对青霉素有过敏的患者应慎用，本品过敏者禁用。偶有血清转氨酶和碱性磷酸酶短暂升高，胃肠道反应一般较轻，如稀便、腹泻等。本品有甲硫四氮唑侧链，可导致低凝血酶原症，偶有出血发生，年迈体弱、营养不良及接受全胃肠外营养的患者易于发生，必要时给予维生素K。本品主要的排泄途径是胆道，在通常每日应用24 g剂量的情况下，肾功能衰竭患者剂量亦无需调整。在胆汁中的含量较高，易使肠道菌群失调。亦有报道本品重复感染的发生率并不比其他第三代头孢菌素高。 【制剂】粉注射剂：05 g，1 g，2 g。 头孢他啶 (Ceftazidime Pentahydrate，头孢羧甲噻肟复达欣) 【药理】对革兰阳性、阴性菌均具有较强作用，对革兰阳性菌、阴性菌产生的p_内酰胺酶具有高度稳定性，对多种耐氨苄西林和耐其他头孢菌素的菌株仍有效。对耐庆大霉素及其他氨基糖苷类抗生素的菌株亦有效。对各种革兰阴性细菌具有强大作用，如脑膜炎球菌、淋球菌、卡他莫拉菌、流感杆菌和肠杆菌科的多数菌种(大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、肠杆菌、沙门菌、志贺菌等)。与其他第三代头孢菌素比较而言，本品特点为对绿脓杆菌有高效，优于头孢哌酮。对不动杆菌亦有效。对革兰阳性菌，逊于第一代头孢菌素，与其他头孢菌素一致的是，耐甲氧西林的菌株对本品亦耐药，对脆弱类杆菌作用差。 【适应证】用于绿脓杆菌和其他革兰阴性需氧菌等所致的严重感染，而且常常是单独用于经验治疗而奏效，如下呼吸道感染，皮肤和软组织、骨关节和复杂尿路感染，烧伤以及菌血症等。若疑为绿脓杆菌感染，则本品较其他第三代头孢菌素更为可取。 【用法】肌内注射(深部)，静脉注射：成人，每次12 g，每日23次，严重感染者每日可增至6 g，分3次给予。儿童(1个月至12岁)，每日每千克体重30100 mg，分23次给予，对严重感染可增至每日每千克体重 150 rag，分3次给予。14周新生儿，每日每千克体重：6090 nag，分23 次给予。对于肾功能严重不良者，剂量减半，或酌情增加给药频度。 【注意】与其他头孢菌素一样，本品可引起过敏反应，主要是皮疹。对青霉素过敏的患者应慎用，对本品过敏者禁用。胃肠道反应一般较轻，如恶心、腹泻等，偶有血清转氨酶一过性升高。 【制剂】粉注射剂：O5 g，1 g。注射剂：1 g50 nl(含葡萄糖22 g)， 2 g50 ml(含葡萄糖16 g)。 头孢曲松钠 (Ceftioxone Disodium，头孢三嗪，茵必治) 【药理】结构与头孢噻肟类似，抗菌谱和抗菌作用亦与之相似。对p内酰胺酶稳定，对多数革兰阳性菌和阴性菌都有较好的活性。对淋球菌作用强大，包括产青霉素酶菌株(PPNG)、耐四环素淋菌(TRNG)及染色体介导性耐药淋菌(MRNG)，为目前无合并症淋菌感染的首选药物。对婴幼儿脑膜炎的常见致病菌如B型流感杆菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌等皆有高效，有取代氨苄西林加氯霉素治疗该年龄组脑膜炎的趋势，可避免氯霉素的不良反应。本品对单核细胞性李斯特菌、肠球菌及绿脓杆菌作用差。 【适应证】用于敏感菌感染的下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、腹内感染、妇科感染、有合并症的泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、骨关节感染及菌血症等。常单独用作经验性治疗。 【用法】肌内注射(深部)，静脉注射或滴注：成人，每日12 g，分12 次给予，严重感染者可增量，但不宜超过每日4 g，无合并症的淋病，单剂 250 mg，肌注。儿童，每日每千克体重5075 mg，日剂量不超过2 g，分2次给予。 【注意】参阅头孢哌酮钠。 【制剂】粉注射剂：O25 g，O5 g，1 g。注射剂：1g50 rnl，2g50 rnl。 碳青霉烯类和单环13一内酰胺类抗生素 亚胺培南 (Imipenem) 【药理】为硫霉素的N一亚胺甲基衍生物。本品能抑制细菌细胞壁形成，迅速杀灭细菌。对革兰阴性细菌外膜具有良好穿透力。对多数细菌由质粒及染色体介导的一内酰胺酶较为稳定。对革兰阳性菌包括产酶和不产酶的金葡菌及凝固酶阴性球菌均有效，但耐甲氧西林葡萄球菌中许多对本品耐药。对多数革兰阴性需氧菌如脑膜炎球菌、淋球菌和流感杆菌等及其产一内酰胺酶者皆高度敏感，对多数肠杆菌(如大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、摩根茵、天命菌、枸橼酸菌、沙雷菌、沙门菌、志贺菌)，包括对头孢菌素、青霉素类和氨基糖苷类抗生素耐药的菌株亦有效，效果可与第三代头孢菌素相当。对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相似，对不动杆菌亦有效，但嗜麦芽假单胞菌和葱头假单胞菌对本品耐药。对I临床重要厌氧菌(如类杆菌、梭杆菌、韦荣球菌、消化球菌、消化链球菌和多数梭菌)包括脆弱类杆菌有高效，系p一内酰胺类抗生素中效果最佳者，可与甲硝唑及克林霉素相当。 【适应证】革兰阳性球菌、需氧革兰阴性杆菌和厌氧菌引起的严重感染，如下呼吸道感染、腹腔感染、妇产科感染、有合并症的尿路感染、骨髓炎、心内膜炎和菌血症等。尤适用于混合细菌感染。 【用法】剂量按亚胺培南计。肌内注射或静脉滴注：成人，每日12 g，分34次给予，重症可增加剂量，但不宜超过每日4 g，儿童，每日每千克体重5060 mg。 【注意】最常见不良反应是恶心、呕吐、腹泻等，亦可致肝功能改变。 过敏反应亦有发生，主要有皮疹、药物热、瘙痒等，过敏性休克虽尚未见报道，但皮肤敏感性试验表明本品与青霉素有交叉过敏反应，应用本品亦应做好防范措施，有过敏倾向者慎用。本品可诱发癫痫，中枢神经系统损害、既往癫痫史和肾功能障碍等尤易发生，应减低剂量或停药，必要时给予苯妥英钠等缓解。 【制剂】亚胺培南西司他丁钠(泰宁，泰能)粉注射剂(以亚胺培南计)： 025 g，05 g，1 g。 氨曲南 (Aztreomm，茵克单) 【药理】为人工合成品。通过抑制细菌细胞壁形成而杀灭细菌。对革兰阴性细菌外膜具有良好穿透力。抗菌谱甚窄，只作用于革兰阴性需氧菌，对脑膜炎球菌、淋球菌和流感杆菌等及其产J3一内酰胺酶者皆高度敏感。对多数肠杆菌(如大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、摩根菌、天命菌、枸橼酸菌、沙雷菌、沙门菌、志贺菌)，包括对头孢菌素、青霉素类和氨基糖苷类抗生素耐药的菌株亦有高效，效果可与第三代头孢菌素相当。对绿脓杆菌亦有效，但较头孢他啶略逊。在酸性和无氧条件下，作用不成。本品对革兰阳性菌及厌氧菌作用甚弱，对不动杆菌无效。 【适应证】用于严重革兰阴性需氧杆菌引起的感染，如下呼吸道感染、有合并症的尿路感染、腹腔感染、妇产科感染、骨关节感染和菌血症等。本品抗菌作用与氨基糖苷类极为相似，潜在毒性小，严重革兰阴性菌感染时，似为氨基糖苷类的替代品，尤适于氨基糖苷类毒性反应发生率高和需作长期治疗的患者。 【用法】肌内注射(深部)，静脉注射或滴注：成人每日18 g，分24 次注射。儿童，每日每千克体重90120 mg，分24移：注射。 【注意】不良反应与其他大多数内酰胺抗生素相似。常见静脉注射部位疼痛和静脉炎，其次是恶心、腹泻等胃肠道反应。皮疹等过敏反应亦有发生。本品与青霉素交叉过敏反应发生率极低，应用本品亦应采取防范措施。少数患者可出现可逆性ALT、AST升高，肠球菌等引起的重复感染。 【制剂】粉注射剂：O5 g，1 g，2 g。 大环内酯类和林可霉素类 红霉素 (Erythromycin) 【药理】抑制细菌蛋白的合成，它与50S核糖体亚单位可逆性的结合，妨碍肽链增长。不与哺乳动物的80S核糖体结合。至于本品是抑菌还是杀菌，取决于药物浓度、细菌敏感性、生长速率等，抗生素浓度高、细菌密度低、敏感、生长迅速有利于杀菌。对多数革兰阳性和某些革兰阴性菌、放线菌、支原体、螺旋体、衣原体、立克次体及某些分枝杆菌(除结核杆菌)等皆有效。革兰阳性球菌中A族溶血性链球菌、肺炎双球菌、金葡菌(包括产酶者)及表皮球菌对本品敏感。革兰阳性杆菌中炭疽杆菌、破伤风杆菌、白喉杆菌、微小棒状杆菌、猪红斑丹毒丝菌和产单核细胞性李斯特菌等对本品敏感。多数淋球菌、脑膜炎球菌(革兰阴性球菌)及卡他莫拉菌对本品敏感。革兰阴性杆菌中，多数百日咳杆菌、空肠弯曲菌、杜氏嗜血杆菌对本品敏感，而流感杆菌仅中度敏感。脆弱杆菌、梭杆菌中许多对本品耐药。大多数革兰阴性需氧杆菌 (包括大肠杆菌)对本品耐药。酵母菌、真菌等对本品耐药。 【适应证】敏感菌所致各种感染，如扁桃体炎、肺炎、猩红热、丹毒和眼耳鼻喉感染等。本品首选于风湿热的预防，可治疗军团菌、红癣、痤疮、弯曲杆菌肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的肺炎或结膜炎。本品对酸亦不稳定，食物影响其吸收，使生物利用度降低，宜空腹以大量水送服。多制成肠溶制剂。 【用法】口服：成人，每日12 g，分34次服用。儿童，每日每千克体重3050 mg，分34次服用。 【注意】最常见的不良反应是胃肠道刺激症状，如上腹部不适、腹部疼痛、恶心、呕吐及腹泻等，口服或剂量较大时多见。与食物同服可减轻。 偶可引起过敏反应，如皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多等，罕有间质肾炎或过敏性休克等。过敏者禁用。本品偶可引起的另一较严重的不良反应是颇具特征的胆汁淤积性肝炎综合征，依托红霉素最常引起肝毒性反应。多在用药10日后出现，表现为恶心、呕吐、右上腹痛，继以黄疸、发热和提示胆汁淤积性肝炎的肝功能改变，此综合征可能是过敏反应，停药后可恢复。有肝病史或肝功能失常患者慎用。妊娠和哺乳期妇女慎用。本品罕可引起感觉神经性耳聋，大剂量应用并伴以高龄或肾功能衰竭的患者易发生，停药后一般皆可恢复。注射制剂肌注局部刺激性大，不宜肌内注射给药。静脉注射易引起静脉炎，滴注速度宜慢。 【制剂】片剂：O05 g(5万U)，O125 g(125万U)。胶囊剂：O1 g (10万U)，O125 g(125万U)。颗粒剂：50 mg(5万U)。 罗红霉素 (R0xithromycin) 【药理】为红霉素的醚肟衍生物。其作用机制、抗菌谱、耐药性皆与红霉素同。体外药敏实验结果提示，本品对大多数细菌的作用与红霉素相当或略逊。但作用时间长，似可为红霉素的代用药。 【适应证】敏感菌所致呼吸道感染、口腔感染、皮肤和软组织感染及衣原体所致的泌尿生殖系统感染等。 【用法】空腹口服：成人，每次150 mg，每日2次。儿童，每日每千克体重510 mg，分2次服用。 【注意】最常见的不良反应是胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起过敏反应，如皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多等，过敏者禁用。 【制剂】片剂：50 mg，150 nlg，300 mg。 乙酰螺旋霉素 (Acetylspirroycin) 【药理】为螺旋霉素乙酰化衍生物，对酸稳定。作用机制、抗菌谱与螺旋霉素相同。体外抗菌作用较螺旋霉素稍弱，口服吸收完全，体内可脱乙酰基转化为螺旋霉素。 【适应证】与螺旋霉素相同。 【用法】成人剂量为每次O2O4 g，每日4次。儿童，每日每千克体重2030 mg，分4次口服。 【注意】不良反应与注意事项参阅螺旋霉素。 【制剂】片剂：O1 g。 阿奇霉素 (Azithromycin，阿齐霉素，阿齐红霉素) 【药理】系将红霉素结构中9a位上甲基氮杂，将内酯环扩展为15元环而得，形成了一类新的大环内酯类抗生素Azalide类。本品作用机制与红霉素相似，抗菌谱较之广，除保留了红霉素对革兰阳性菌的作用外，对革兰阴性菌的抗菌活性有明显改善，本品对革兰阴性需氧和厌氧菌有强大抗菌作用，尤对流感嗜血杆菌。本品对支原体、衣原体等亦有作用。对酸稳定，但酸可影响其对某些菌的抗菌活性。 【适应证】敏感菌所致呼吸道感染、皮肤和软组织感染、沙眼衣原体或非耐药性淋球菌所致单纯生殖器感染等。 【用法】空腹口服：成人，每日O25O5 g，每日1次。儿童，每日每千克体重10 mg，日服1次。 【注意】常见不良反应有胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐、稀便、腹泻等。偶可见中枢和周围神经系统反应、转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应，如皮疹等。过敏者禁用。妊娠及授乳期妇女慎用。严重肝功能不全患者禁用。 【制剂】胶囊剂：025 g，O5 g。粉针剂：O25 g。 克拉霉素 (Clarithmmycin) 【药理】作用机制、抗菌谱及抗菌作用与红霉素相似，对革兰阳性菌作用更强，对部分革兰阴性菌、部分厌氧菌、支原体、衣原体等均具有较好的抗菌活性。 【适应证】敏感菌所致呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染等。 【用法】口服：成人，每日O51 g，分2次服用。儿童，每日每千克体重lO15 mg，分23次服用，依体质、病情适当增减。 【注意】请参阅红霉素。 【制剂】片剂：O05 g，O25 g。 盐酸林可霉素 (Lincomycin Hydrochloride，洁霉素) 【药理】对金葡菌(包括产酶菌株)、表葡菌、A组溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌均有较强的抗菌活性。多数白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌等亦对本品敏感。肠球菌大多对本品耐药。 【适应证】用于敏感金葡菌等革兰阳性球菌和厌氧菌所致呼吸道感染、骨髓炎、关节及皮肤软组织感染、胆道感染、菌血症等。 【用法】口服：成人，每日12 g，分34次服用。儿童，每日每千克体重3050 mg，分34次服用。 肌注或静脉滴注：成人，每日1218 g，分23次给予。儿童，每日每千克体重1020 rng，分23次给药。 【注意】常见胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐，腹泻等。易致抗生素相关伪膜性肠炎(AAPMC)，出现水泻、腹部疼痛、发热和白细胞增多等，结肠镜检查可见结肠和直肠粘膜上有斑片样损害(伪膜)。若系难辨梭菌引起，除停药、支持治疗外，应及时口服万古霉素或去甲万古霉素、杆菌肽、甲硝唑，或同服考来烯胺等离子交换树脂，但不宜同服止泻药。偶可引起皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应，过敏者禁用。还可引起眩晕、耳鸣等症。可发生一过性转氨酶短暂升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少等症。妊娠及授乳期妇女、小儿、严重肝肾功能不全患者慎用。本品具有轻微神经肌肉阻滞作用。大剂量静脉输注过快可引起血压下降、心电改变，直接静脉注射可致心跳呼吸停止。 【制剂】片剂，胶囊剂：O25 g，O5 g。注射剂：O6 g2 ml，O2 g1 ml。 盐酸克林霉素 (Clindamycin Hydrochloride) 【药理】为林可霉素的半合成衍生物，而功效、药动学特征更佳，有取代林可霉素之势。对产和不产酶金葡菌、化脓链球菌、肺炎球菌和草绿色甙链球菌均有较强的抗菌活性。对白喉杆菌亦敏感。肠球菌大多对本品耐药，耐甲氧西林葡萄球菌亦常对本品耐药。脆弱杆菌族对本品耐药渐多。本品的耐药性与林可霉素完全交叉。对本品耐药的菌株常对红霉素亦耐药。 【适应证】敏感金葡菌等革兰阳性球菌和厌氧菌听致呼吸道感染、骨关节及皮肤软组织感染、胆道感染、菌血症、非性病性妇科盆腔感染等。局部应用可治疗痤疮。 【用法】 口服：成人，每日O4512 g，分34次服用。儿童，每日每千克体重1020 mg，分34次服用。 【注意】与林可霉素相同，服用时宜多量水送下。 氨基糖苷类 硫酸奈替米星 (Netilmicin Sulate) 【药理】系西索米星的衍生物。主要作用于革兰阴性需氧杆菌，包括肠杆菌科(大肠杆菌)和绿脓杆菌，对金葡菌亦有效。对氨基糖苷酶较庆大霉素、妥布霉素稳定，对这两者耐药的菌株对本品仍敏感，在治疗耐庆大霉素或耐妥布霉素菌株感染时，本品并不优于阿米卡星。 【适应证】用于治疗革兰阴性需氧杆菌所致感染，如下呼吸道感染、菌血症、腹内感染、骨和软组织感染、复杂尿路感染等。常与青霉素或头孢菌素等联合用于经验性治疗。 【用法】肌注，静脉注射或滴注：成人，每日每千克体重46 mg，3次等量分注。儿童，每日每千克体重58 mg，3次等量分注。 【注意】参阅硫酸庆大霉素。 【制剂】注射剂：50 mg1 ml，100 mg2 ml。 硫酸阿米卡星 (Amikacin Sulfate，丁胺卡那) 【药理】为卡那霉素A的酰化衍生物，结构修饰之后，对氨基糖苷灭活酶具有较高的稳定性。主要作用于革兰阴性需氧杆菌，包括肠杆菌科(如大肠杆菌)和绿脓杆菌，对金葡菌、结核杆菌和某些非典型性分枝杆菌(如偶发分枝杆菌)亦有效。对氨基糖苷酶较庆大霉素、妥布霉素稳定，对这两者耐药的菌株对本品仍敏感，对本品耐药的菌株对其他氨基糖苷类也有交叉耐药性。 【适应证】革兰阴性需氧杆菌所致严重感染，如菌血症、下呼吸道感染、腹腔感染、骨和软组织感染、复杂尿路感染、烧伤和脑膜炎等。 【用法】肌内注射，静脉滴注：成人每日15 mgkg，分23次等量分注。小儿，每日48 mgkg，分12次等量分注。成人严重感染可增加剂量，但不宜超过每日15 g。疗程不宜超过10日。 【制剂】注射剂：1D0 mg1 ml(10万U)，200 mg2 ml(20万U)。粉注射剂：200 mg(20万U)。 喹诺酮类抗生素 磺胺甲嗯唑 (Sulfamethoxazole，新诺明) 【药理】本品为广谱抗菌药，抗菌作用强，可用于呼吸系统、泌尿系统、肠道及皮肤软组织感染的治疗。临床主要与增效剂甲氧苄啶(TMP)合用，抑菌作用可增加数倍至数十倍，主要用于急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢及伤寒等疾病的治疗。本品与PABA竞争细菌二氢叶酸合成酶的活性部位，使细菌不能利用PABA进行叶酸的合成而抑制细菌的生长繁殖。 【适应证】可用于急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢、伤寒等疾病的治疗。 【用法】成人，口服，一般感染首剂2 g，以后每Ef 2次，每次1 g。儿童，口服，首剂5060 mgkg(最大剂量2 g)，以后每日2次，每次2530 mg kg。复方新诺明片，成人首剂24片，以后每日2次，每次12片。儿童服儿童片，每日2次；26岁，每次12片；612岁，每次24片。 【注意】常用剂量时不良反应较少，对肾脏的损言也较轻，但大剂量、长期使用时可出现药物过敏反应，引起各类皮肤炎症，粒细胞、血小板减少症及再生障碍性贫血，可造成肝损害、肾损害而发生结晶历尿血尿和管型尿。对新生儿可造成溶血性贫血、血红蛋白尿、高胆红素血症及胆红素脑病(核黄疸)。 因此，大剂量长期应用时宜同时服碳酸氢钠并多饮水(保证每日尿量达1 200 m1)以加快其排泄，肝、肾功能减退者及新生儿、孕妇应慎用或避免使用本品。 【制剂】片剂：500 rag。复方新诺明片：每片含SMZ 400 mg，TMP 80 rng。复方新诺明儿童片：每片含SMZ 100。mg，TMID20 mg。复方新诺明注射剂：2 ml含SMZ 400 mg，TMP 80 mg。 吡哌酸 (Pipemidic Acid，吡卜酸) 【药理】抗菌谱较广，对革兰阴性杆菌，如大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌等有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、变形汗菌的抗菌作用比萘啶酸、头孢氨苄及羧苄西林强。作用机制是抑制细菌DXIA的复制和转录。 【适应证】主要用于尿路感染和肠道感染的治治疗。 【用法】成人，口服，每日12 g，分24次服用，尿路感染使用714 日，细菌性痢疾使用57日。儿童用量每日3040 mgkg，分3次服用。 【注意】不良反应主要为恶心、呕吐、上腹不适便秘、腹泻等胃肠道反应。皮疹、药物热、瘙痒等过敏性反应及血清转氨酶、肌酐上升等肝功能异常。肾功能不全患者可致体内药物蓄积，应酌情减量。 【制剂】片剂：250 mg，500 mg。 诺氟沙星 (Norfloxacin，氟哌酸) 【药理】对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属、沙雷菌属等具有很强的抗菌活性，对葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰阳性菌也有良好的抗菌作用。作用机制为拮抗细菌的DNA促旋酶，阻断细菌I)NA 的复制、转录、重组，抑制细菌的生长、繁殖而达到杀灭细菌的作用。 【适应证】可用于泌尿生殖系统、胃肠道、呼吸系统、骨骼等系统感染，耐药菌株所致伤寒和其他沙门菌属感染，革兰阴性杆菌所致皮肤软组织感染和外科伤口感染等疾病的治疗。 【用法】口服，成人每日300800 mg，分34次服用。重症者每日 1 600 mg，分4次服用。 【注意】可发生消化道反应如恶心、呕吐、上腹不适、腹泻等，偶见头晕、头痛、情绪不安、失眠等神经系统反应，可出现皮疹、皮肤瘙痒等过敏性反应，少数患者可发生肌肉疼痛、关节肿痛、无力、心悸等，还可出现一过性白细胞减少，血清转氨酶、血尿素氮及血肌酐等升高。本品和氟喹诺酮类其他药物不良反应严重时可致神态改变、抽搐、癫痫样发作、短暂性幻觉、幻视、复视，大剂量用药时可出现结晶尿。中枢神经系统疾病患者不宜使用本品，小儿、孕妇慎用，哺乳期妇女使用时应停止哺乳。 【制剂】胶囊剂：100 mg，200 mg。片剂：100 mg，200 mg，400 mg。 氧氟沙星 ()floxacin，氟嗪酸，泰利必妥) 【药理】抗菌谱广，对革兰阴性杆菌的抗菌活性高于诺氟沙星、依诺沙星和培氟沙星，略低于环丙沙星。对需氧革兰阳性球菌属、肺炎球菌、链球菌的抗菌活性高于诺氟沙星、依诺沙星，而与环丙沙星相当。对厌氧菌也具有较强活性。此外，对分枝杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体等也具有一定活性。 作用机制同诺氟沙星。 【适应证】与诺氟沙星相似，但由于本品具有抗菌谱更广、抗菌活性更高、口服吸收更好的特点，还可用于治疗多重耐药菌所致伤寒、淋球菌与衣原体或支原体混合泌尿生殖系统感染，胆道、腹腔感染以及耳鼻咽喉等感染。 【用法】治疗呼吸系统感染、复杂性尿路感染，成人每日600 mg，分2次给予。较重感染每日800 mg，分2次给予。急性单纯性尿路感染每日200 400 mg，分12次给予。急性单纯性淋病，单剂400 mg，1次服用。若为混合感染时则每日400 mg，分2次给予，连续用药10日为一疗程。 【注意】同诺氟沙星。不良反应主要为胃肠道反应、皮疹及神经系统反应。 【制剂】片剂：100 mg。注射剂：100 mg，200 nag。 环丙沙星 (Ciprofloxacin) 【药理】具有广谱抗菌作用，对几乎所有菌种的活性均比诺氟沙星、依诺沙星强24倍，与氧氟沙星相当，作用机制同诺氟沙星。 【适应证】同氧氟沙星。本品静脉给药可用于较重感染的治疗，如肠杆菌所致败血症、较重的肺部感染及腹腔、胆道系统感染等。 【用法】成人，一般感染每日400500 rng，分2次给予。重症者每日 8001000 mg，分2次给予。 【注意】同诺氟沙星，日服剂量较大时，以胃肠道反应多见。 【制剂】 片剂(盐酸盐)：200 mg。注射剂(乳酸盐)：100 mg50 ml， 200 mg。100 ml。 洛美沙星 (L,omefloxaein) 【药理】体外抗菌作用与诺氟沙星相似，但体内吭菌活性，包括对大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌明显优于诺氟沙星，作用机制同诺氟沙星。 【适应证】同诺氟沙星。 【用法与剂量】成人一般感染治疗每日40060mg，分2次服用。较重感染每日800 mg，分2次服用。 【制剂】胶囊剂：100 mg。 抗真菌药及抗病毒药物 氟康唑 (Fluconazole，大扶康) 【药理】本品属三唑类广谱抗真菌药物，对深、浅部真菌均有抗菌作用，抗真菌活性比酮康唑强且毒性低。本品对念珠菌、隐球菌的抗菌活性最高，对表皮癣菌、皮炎芽生菌和荚膜组织胞浆菌也有较强作用。对曲菌作用较差。主要抑菌机制是改变膜通透性，细胞内重要物质摄取受影响或漏失而使真菌死亡。 【适应证】口服或静脉治疗深部念珠菌和隐球菌感染。 【用法】口服：隐球菌性脑膜炎，200400 mg，每日1次，至少68周。 深部念珠菌：200 mg，每日1次，首剂一400 mg，连用24周。粘膜念珠菌病： 50 mg，每日1次，连用14周(阴道念珠菌感染150 mg服1次)。静滴：治疗深部真菌病，首剂200400 mg，每日100200 mg，连用7天至7个月。 【注意】常见的不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、皮疹，偶见脱发，罕见肝衰竭致死和StevensJohnson综合征。治疗过程中定期随访肝、肾功能，血常规检查。如果出现肝、肾功能损害立即停药。有肾功能不全患者，根据肌酐清除率，调整给药时间和剂量。小于16岁儿童不推荐使用。 【制剂】胶囊剂或片剂：50 mg，lOO mg。静脉注射剂：100 mg，200 mg。 伊曲康唑 (Itraconazole，斯皮仁诺) 【药理】本品属三唑类抗真菌药。具有广谱抗真菌作用。类似氟康唑。 【适应证】 口服治疗口腔、阴道念珠菌感染，花斑癣、皮癣菌病及全身性真菌感染。亦用于艾滋病患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防。 【用法】治疗口腔念珠菌病：每日100 mg(艾滋病患者及中性粒细胞减少症患者每日200 mg口服)，连服15日。阴道念珠菌病：口服本品200 mg，每日2次，服1日。花斑癣：每日200 mg，连续服用7日。癣病：每日100 mg，用药15日。全身真菌感染：每日100400 mg，连用数月，严重者可予静脉给药。 【注意】常见不良反应有消化不良、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、瘙痒、便秘、低钾血症，偶有肝毒性和皮疹发生。本品有致畸作用，孕妇和哺乳期妇女避免应用本品。 出现肝毒性和皮疹时应停药。长期应用，每日剂量不得大于400 mg，肝脏疾病患者避免应用本品。 【制剂】胶囊剂：100 mg。静脉注射剂：250 mg25 ml。 酮康唑 (Ketoeonazole) 【药理】为咪唑类抗真菌药。作用机制为改变真菌细胞膜的通透性。 本品具有广谱抗真菌作用。 【适应证】局部外用治疗表浅真菌感染，口服治疗胃肠道、阴道及全身性真菌感染。因进入脑脊液量少，不适于治疗真菌性脑膜炎。 【用法】口服：常用量