作用于血液及造血系统药.ppt

31 作用于血液及造血系统药 包括 抗凝血药抗血栓药纤维蛋白溶解药促凝血药抗贫血药血容量扩充药 31 1 1血液凝固 血栓形成 1 心血管内皮损伤 2 血流状态改变 3 血液凝固性增加 血小板活化 粘附 释放 聚集 31 1 2纤维蛋白溶解 31 1 3抗凝血药 注射用抗凝血药口服抗凝血药体外用抗凝血药 一 肝素 heparin 药理作用 1抗凝作用2降血脂作用3抗炎作用4抗肿瘤 体内过程 高极性大分子 po不吸收 iv给药 肝代谢 t1 2为剂量依赖性 肾排泄 临床应用 1血栓栓塞性疾病2手术抗凝3DIC 早期 不良反应 自发性出血过敏反应血小板减少脱发及骨质疏松 禁忌症 对肝素过敏肝肾功能不全有出血倾向的人 抗凝血酶III 低分子量肝素 灭活Xa 二 香豆素类 coumarin 华法林 warfarin 双香豆素 dicoumarol 醋硝香豆素 acenocoumarol 药理作用 干扰凝血因子合成特点 1体内有效 体外无效2起效慢 持续时间长3可口服 体内过程 口服吸收 血浆蛋白结合率高 肝代谢 半衰期为剂量依赖性 临床应用 同肝素 防治血栓栓塞性疾病不良反应 出血解救 大剂量维生素K或输血禁忌症 同肝素 药物相互作用 三 枸橼酸钠sodiumcitrate与Ca2 结合成难解离的络合物 31 1 4抗栓药 分类 一 抑制血小板花生四烯酸代谢的药物 二 阻碍ADP介导血小板活化的药物 三 凝血酶抑制剂 四 Gp b a受体拮抗剂 阿司匹林小剂量 不可逆抑制血小板环氧酶 TXA2 血小板聚集 大剂量 抑制血管内皮环氧酶 PGI2 血小板聚集 作用持久 防治血栓栓塞性疾病 一 一 环氧酶抑制剂 一 二 TXA2合成酶抑制剂及受体阻断剂 利多格雷TXA2合成酶抑制剂TXA2受体阻断剂 双密达莫 潘生丁 药理作用 抑制磷酸二酯酶抑制腺苷酸环化酶轻度抑制环氧酶增强PGI2活性促进血管内皮PGI2合成 临床应用 血栓栓塞性疾病 一 三 增加血小板内cAMP的药物 二 阻碍ADP介导的血小板活化的药物 噻氯吡啶抗血小板粘附 释放 聚集 三 凝血酶抑制剂阿加曲斑 水蛭素 四 GPIIb IIIa受体拮抗剂阿昔单抗不稳定心绞痛 心梗 PTCA 31 1 5纤维蛋白溶解药 链激酶streptokinase药理作用 催化纤溶酶原转变为纤溶酶 降解纤维蛋白 纤维蛋白原和因子 临床应用 新鲜血栓和栓塞 不良反应 出血 过敏反应 禁忌症 外科手术 产褥期 溃疡或癌性出血等 尿激酶urokinase直接激活纤溶酶原应用及不良反应同链激酶 阿尼普酶前体药物 选择性高重组葡激酶与纤维蛋白结合力高 组织型纤维蛋白溶酶原激活剂t Pa选择性激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶不良反应少 31 1 6促凝血药 维生素K药理作用 参与合成凝血因子 抗凝蛋白C和S 促使纤维蛋白原转化为纤维蛋白参与氧化还原过程明显镇痛作用 临床应用 用于维生素K缺乏所致出血 预防维生素K缺乏症不良反应 1 ivK1可引起面红 出汗 血压下降 甚至虚脱 2 胃肠道反应 3 新生儿 早产儿溶血性贫血 4 葡萄糖 6 磷酸脱氢酶缺乏溶血 纤维蛋白溶解抑制药 氨苯甲酸aminomethylbenzoicacid药理作用 竞争性抑制纤溶酶原激活因子临床应用 纤溶亢进而引起的出血 不良反应 血栓形成 诱发心梗等 31 2作用于造血系统的药物 造血细胞生长因子红细胞生成素骨髓细胞生长因子粒细胞 巨嗜细胞集落刺激因子粒细胞集落刺激因子 31 3抗贫血药 贫血分类 缺铁性贫血巨幼红细胞性贫血再生障碍性贫血溶血性贫血等 31 3 1治疗缺铁性贫血的药物 缺铁原因 吸收减少丢失过多需求增加常用铁制剂 硫酸亚铁枸橼酸铁胺右旋糖酐铁 体内过程 1 吸收2 转运3 分布4 排泄 铁的需要量 临床应用 各种原因所致的缺铁性贫血不良反应 胃肠道反应 肌注疼痛等 31 3 2 叶酸类 体内过程 空肠近端吸收 被还原为四氢叶酸 经尿和胆汁排出 药理作用 一碳单位传递体嘌呤核苷酸的从头合成尿嘧啶脱氧核苷酸dUMP 胸腺嘧啶脱氧核苷酸dTMP某些氨基酸互变 临床应用 各种巨幼红细胞性贫血 营养性巨幼贫血 抗叶酸药引起巨幼贫血 甲氨喋呤 乙氨嘧啶 需用四氢叶酸钙治疗 对维生素B12缺乏所致 恶性贫血 大剂量叶酸可纠正血象 但不能改善神经症状 维生素B12 体内过程 B12与内因子结合在回肠吸收 主要经肾排出 药理作用 主要参与两种生化反应 临床应用 巨幼红细胞性贫血恶性贫血神经炎 肝病 再生障碍性贫血等辅助治疗 不良反应 维生素B12一般无毒性 轻度腹泻 偶有过敏 31 4 血容量扩充药 扩血容量药 血浆和全血 人工合成的血容量扩充剂生理盐水对血容量扩充药的基本要求维持血液胶体渗透压 排泄较慢 无毒 无抗原性等 右旋糖酐 dextran 药理作