脑血管病的用药原（上课）精要课件

脑血管病常见用药 抗血小板聚集药物 拜阿司匹林一 服药时间心脑血管事件高发时段在上午6 00 12 00 早晨6 9点是一天中血小板凝聚性最强的时段 如果每天上午服用 其最大的治疗作用服药后3 4小时 起到最佳保护作用 一般早餐前空腹服用更好地保护胃黏膜 二 注意事项胃肠道反应 胃肠道出血或溃疡 高剂量可发生肝肾功能损害 三 用法用量 拜阿司匹林100 300mgQD 抗血小板聚集药物 氯吡格雷 波立维 药用原理 选择性抑制二磷酸腺苷 ADP 与其血小板受体的结合 间接影响血小板糖蛋白复合物的活化 从而抑制血小板的聚集 注意事项 活动性出血 严重肝功能损害及哺乳期妇女禁用 急性缺血性中风 7天 患者不推荐使用 中度肝功能及肾功能损害患者慎用 用法用量 波立维75mg口服qd 抗凝药物 低分子肝素药理作用 与抗凝血 形成复合物 增强对凝血因子Xa和 a 凝血酶 的抑制作用 因其分子链较短 抗 a作用较弱 故其抗Xa 抗 a比值增加 因而抑制血小板聚集作用下降 因此低分子肝素抗血栓形成作用增强 而出血风险下降 注意事项 严重凝血疾病 组织器官损伤出血 细菌性心内膜炎 急性消化道出血及对本品过敏者禁用 用法用量 1ml低分子肝素相当于9500IU抗凝血因子Xa 0 4ml无刻度38004100IU 皮下注射时 患者易取卧位 注射部位为前外侧或后外侧腹壁的皮下脂肪组织内 左右侧交替 注射针应垂直 完全插入注射者用拇指和食指捏起的皮肤皱褶内 而不是水平插入 在整个注射过程中 应维持皮肤皱褶的存在 抗凝药物 华法林药理作用 为双香豆素类中效抗凝药 竞争性对抗维生素K1 肝脏合成凝血因子 的必须辅酶 阻断 内羟基谷氨酸的形成 使其失去结合钙离子的能力 从而失去凝血功能 常用于心脏栓子脱落造成的栓塞 注意事项 肝肾功能损坏 严重高血压 出血倾向 活动性溃疡 外伤 近期手术 妊娠期禁用 用法用量 起始量4 6mg口服qd 维持量3mg口服qd 参考凝血时间调整剂量 INR2 0 3 0 抗凝药物 阿加曲班药理作用 合成凝血酶抑制剂 可逆的竞争性抑制凝血酶 从而抑制由凝血酶引起的血小板聚集 注意事项 各种出血或出血倾向患者 对本品过敏患者禁用 适应症 适用于发病小于48h的缺血性卒中急性期患者 其中进展性卒中 后循环卒中 频发TIA患者疗效尤为显著 用法用量 发病48小时内给药 开始48小时内每日60mg 以适量的输液稀释 经24小时持续静脉滴注 其后5天每日20mg分早晚两次 适量稀释 每次3小时静脉滴注 共用药7天 神经保护药物 丁苯酞药理作用 为人工合成的左旋芹菜甲素 芹菜籽 消旋体 可通过改善缺血脑区微循环及能量代谢 抑制氧化损伤等多种机制 促进缺血性脑卒中患者功能恢复 注意事项 肝 肾功能损害患者慎用 出血性脑卒中及出血倾向者禁用 建议餐前服用 用服用量 2 口服TID 100ml静脉滴注维持50分钟以上 间隔6小时 降纤及溶栓药物 蚓激酶 百奥 药理作用 赤子爱胜蚓中提取的酶复合物 可降低血浆中纤维素蛋白原含量 注意事项 有出血倾向者慎用 用法用量 400mg口服tid 降纤及溶栓药物 重组组织型纤溶酶原活剂 rt PA 作用原理 纤维蛋白特异性溶解剂 选择性激活血栓内部的纤溶酶原 使之转化为纤溶酶 从而使血栓溶解 注意事项 出血患者 严重高血压患者 细菌性心内膜炎 急性胰腺炎患者禁用 用法用量 0 9mg kg 最高90mg 10 剂量一分钟内静脉推注 90 剂量在1小时内微泵推注 防止血管痉挛药物 尼莫地平 尼莫通 药理作用 二氢吡啶类钙拮抗剂 脂溶性高 易透过血脑屏障 对脑血管平滑肌有较强选择性 可拮抗蛛网膜下腔出血等各种原因引起的脑血管痉挛 注意事项 脑水肿及颅内压增高者禁用 孕妇 哺乳期妇女慎用 肝肾功能不全患者减量使用 用法用量 10mg微量泵注射qd 防止血管痉挛药物 罂粟碱药理作用 罂粟碱是一种血管扩张药 为非特异性平滑肌解痉剂 特别是肺动脉 冠状动脉 大血管 产生全身非特异性的动脉扩张和平滑肌松弛 注意事项 完全性房室传导阻滞时禁用 震颤麻痹 帕金森氏病 时一般禁用 出现肝功能不全时应即行停药用法用量 1 肌内注射 一次30mg 一日90 120mg 2 静脉注射 一次30 120mg 每3小时1次 应缓慢注射 不少于1 2分钟 以免发生心律失常以及足以致命的窒息等 用于心搏停止时 两次给药要相隔10分钟 调血脂药 1 羟甲基戊二醛辅酶A HMG CoA 还原酶抑制剂 他汀类 2 氯贝丁酯类降脂药 贝特类 调血脂药 羟甲基戊二醛辅酶A HMG CoA 还原酶抑制剂 他汀类 药理作用 抑制HMG CoA转化为甲醛戊酸 胆固醇合成早期的关键步骤 抑制胆固醇的合成 从而使LDL C受体代偿性增高 循环系统中LDL C结合和清除增快 注意事项 肝肾功能损害 横纹肌溶解 严重的电解质 内分泌 代谢紊乱 没有控制的癫痫患者应停用他汀类药物 他汀类能增强华法林的效果 孕妇禁用 调血脂药 羟甲基戊二醛辅酶A HMG CoA 还原酶抑制剂 他汀类 1 阿托伐他汀 立普妥 20mg口服qn2 辛伐他汀 舒降之 20 40mg口服qn3 氟伐他汀 来适可 20mg口服qn4 瑞舒伐他汀 可定 10mg口服qn5 普伐他汀 普拉固 10 20mg口服qn6 洛伐他汀 美降脂 10 20mg口服qn 调血脂药 氯贝丁酯类降脂药 贝特类 药理作用 原纤维酸衍生物 可激活酰基转移酶和脂蛋白脂酶 抑制甘油三酯 TG 及VLDL合成 明显降低血清TG及LDL含量 增加HDL含量 注意事项 肝 胆及肾脏疾病患者禁用 避免与他汀类 横纹肌溶解 与免疫抑制剂 肾损害 合用 与华法林合用时可增强其疗效 孕妇禁用 用法用量 非诺贝特 力平之 200mg口服qd 降糖药 二甲双胍药理作用 降低肝糖从细胞内输出 以致肝糖原异生 脂肪和蛋白质转化成葡萄糖 增加组织对葡萄糖的利用 注意事项 对于严重贫血 肝肾功能不全的病人不能选择双胍类药物 以免增加出现副作用的危险 用法用量 双胍类药物应在饭中或饭后服用 以降低消化道反应 双胍类也是常用的一线降糖药 很少单独使用 常与磺脲类联合应用于肥胖及患有心血管并发症的糖尿病病人 也可与格列类联合应用 适合于老年人及肾功能欠佳的糖尿病患者 降糖药 糖苷酶抑制剂 拜糖平 药理作用 抑制碳水化合物的消化酶 即 糖苷酶 减缓碳水化合物 如粮食 蔬菜 水果 在长岛消化成葡萄糖的速度 延长吸收时间 降低餐后血糖 注意事项 此类药物有碳水化合物依赖性 服用时要注意适量碳水化合物的摄入 对于患有胃肠道 肾功能不全以及处于妊娠期 哺乳期的患者 应禁止服用 而对于胰岛素增敏剂 肝肾功能不全和心脏功能不全的患者要慎用用法 与第一口饭嚼服 抗抑郁药物 氟哌噻吨美利曲辛片 黛力新 适应症状 此药适用于治疗神经衰弱 胃肠神经功能症 老年性抑郁 更年期综合征 多种顽固性和慢性疼痛等疾病注意事项 以下病人使用本品时需谨慎给药 器质性脑损伤 惊厥抽搐 尿潴留 甲亢 帕金森综合症 重症肌无力 肝脏疾病晚期 心血管及其他循环系统疾病 由于其兴奋特性 不推荐激动和过度活跃的病人服用本品 抗抑郁药物 用法用量 通常每天2片 早晨及中午各1片 严重病例早晨的剂量可加至2片 每天最大用量为4片 1 2周症状有缓解 老年病人 早晨服1片即可 黛力新维持量 通常每天1片 早晨口服 对失眠或严重不安的病例 建议减少服药量或在急性期加服轻 抗抑郁药物 西酞普兰 喜普妙 适用病症重症抑郁症 MDD 重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或躁动情绪 至少持续2周 主要包括以下症状 情绪低落 兴趣减少 体重或食欲明显变化 失眠或嗜睡 精神运动兴奋或迟缓 过度疲劳 内疚或自卑感 思维迟缓或注意力不集中 自杀企图或念头 广泛性焦虑 GAD 表现为过度的焦虑和烦恼 至少持续6个月 主要有以下症状 烦躁不安 易疲劳 注意力不集中 兴奋 肌肉紧张和睡眠障碍 抗抑郁药物 用法用量成人 每日服用一次 每次20mg 根据个体患者的应答 可增加剂量 最大剂量为每日40mg 治疗持续时间通常在服药2 4周后开始出现抗抑郁效果 抗抑郁治疗属于对症治疗 因此 必须持续适当长的时间 通常至恢复后6个月 以防止复发 在复发的抑郁症患者中 可能需要继续进行多年的维持治疗 以防止重新发作 帕金森病的用药 第一种方法 直接补充多巴胺 多巴胺替代法 代表物有 美多巴 息宁 信尼麦片第二种方法 抗乙酰胆碱 降低乙酰胆碱生物活性 代表物有 安坦 苯海索 东良菪碱 苯甲托品 丙环定 开马君 甲硫酸苯第三种方法 多巴胺受体激动剂 增加多巴胺受体的敏感性 代表物有 金刚烷胺 司来吉兰 恩他卡朋 托卡朋 吡贝地尔 泰舒达 溴隐亭 协良行 罗匹尼罗 普拉克索第四种方法 上述三种药物的组合或联合用药 代表物有 多种药物组合 美多巴 适应证 适用于帕金森病 原发性震颤麻痹 以及脑炎后 动脉硬化性或中毒性帕金森综合征 用法用量 口服 成人常用量 第一周一次125mg 一日2次 其后每隔一周 每日增加125mg 一般每日量不得超过1g 分3 4次服用 不良反应 1 接受本品治疗达1年至数年者 部分病人可突然发生运动不能 震颤及强直 如 开关 现象 情绪紧张可促进患者发生反常运动不能或 起步困难 2 不常见的有 眼睑痉挛或闭合 可能为过量的早期征象 高血压 胃痛 有可能是由于十二指肠溃疡所致 非常疲劳或无力 溶血性贫血 德巴金 德巴金适应症用于治疗全身性及部分发作性癫痫 以及特殊类型的综合症 全身性癫痫适用于 失神发作 肌阵挛发作 强直阵挛发作 失张力发作及混合型发作 部分性癫痫适用于 简单部分发作 复杂部分性发作 部分继发全身性发作 用法用量最初每日剂量通常为10 50mg kg 然后剂量调整到最佳剂量 见德巴金初始治疗 一般剂量为20 30mg kg 但是 当用此剂量范围不能控制发作时 可进一步增加至足够剂量 不良反应罕有肝功能损害 见注意事项 致畸胎危险 见妊娠 神经病学障碍 在本品治疗期间 少数患者出现昏睡或木僵 并导致一过性昏迷 脑病 治疗过程中 可单独出现或和癫痫发作同时出现 当剂量减少或停用时 这些症状会减少 这些病例常发现在联合治疗特别是用苯巴比妥或突然增加丙戊酸剂量之后 消化道紊乱 恶心 胃痛 多出现在治疗开始时 但是不需停止治疗 症状通常可在数天内消失 苯巴比妥 抑制大脑皮层运动区 提高惊厥阈 直接抑制病灶放电 又能限制放电扩散 使大发作脑电恢复正常 作用快 维时长 6hr 毒性低 安全性较大 可作控制大发作首选 对小发作和精神运动性发作的疗效差 不可突然停药 长期应用可致成瘾 1 适应证 强直阵挛发作 部分性发作及新生儿发作 热性惊厥 2 用法与用量 国产苯巴比妥片剂有每片15mg 30mg和lOOmg