生长抑素与生长抑素类似物(奥曲肽、兰瑞肽、善龙)垂体、加压素区别联系.doc

1、分类根据作用时长，生长抑素及其类似物可分为（1）生长抑素，代表药物思他宁。静脉注射后半衰期一般在1-3分钟之间，以75g/h静滴后，半衰期约为2.7分钟。（2）奥曲肽，代表药物善宁。皮下给药清除半衰期为100min，静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为10min和90min。（3）兰瑞肽，通常可以每二周给药一次。（4）奥曲肽微球，代表药物善龙。通常可以每四周给药一次。根据结构可分为：（1）生长抑素：人工合成个氨基酸组成的环状活性多肽（2）奥曲肽，人工合成的肽生长抑素类似物2、思他宁与奥曲肽不同点（1）作用奥曲肽作用时间相对于生长抑素长，在动物体内，奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强，而且对生长激素和胰高糖素选择性更高。与生长抑素相比，奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强，而且不引起激素的反弹性高分泌(例如：肢端肥大症中的生长激素)。（2）适应症思他宁适应症为严重急性食道静脉曲张出血；严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；胰、胆和肠瘘的辅助治疗；胰腺术后并发症的预防和治疗；糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。善宁适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子1的水平); 2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效：具有类癌综合征表现的类癌肿瘤；VIP瘤（血管活性肠肽瘤）；胰高糖素瘤；胃泌素瘤(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用)；胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)；生长激素释放因子瘤3、预防胰腺手术后并发症4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗。兰瑞肽适应症为肢端肥大症：外科手术和/或放射治疗之后生长激素分泌异常时；类癌临床症状的治疗：试验性注射之后。（3）相同适应症时用法用量治疗静脉曲张出血。思他宁建议负荷剂量250g而后立即每小时250g静脉点滴给药，当两次输液给药间隔大于3-5分钟时，重新给予负荷剂量。通常疗程为120小时。（可是为毛我们医院用的是6mg配成50ml，4.2ml微泵泵入，算下来是500 不对啊）奥曲肽用法为0.025mg/h,最多治疗5天。（4）给药方式思他宁用法用量中只提到了静脉给药，善宁在治疗肢端肥大症和胃肠内分泌肿瘤及预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。善龙只能通过臀部肌肉深部注射给药，而决不能静脉注射。（5）规格思他宁规格为250g，750g和3mg，善宁规格为1ml：0.1mg，善龙规格为10mg x 1 瓶；20mg x 1 瓶二、加压素（1）鞣酸加压素：长效尿崩停临床应用：1、用于中枢性尿崩症的治疗药效学：本药对肾脏有直接抗利尿作用，也能收缩周围血管，并引起肠道、胆囊及膀胱的收缩，但几乎无催产作用。（2）醋酸去氨加压素药效学：本药与天然激素精氨酸加压素的结构类似。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/加压作用比是加压素的2000-3000倍，作用维持时间也较加压素长，此外本药的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压素的1.3%-25%。（3）特利加压素药效学：特利加压素为加压素的合成类似物，使用赖氨酸替代了内源性加压素肽链中第八位的精氨酸，同时在半胱氨酸增加了由三个甘氨酸组成的氨基酸支链。特利加压素进入体内后，其分子中的甘氨酰基被酶催化水解而缓慢转化为赖氨酸加压素，本药可使内脏血管及平滑肌收缩，导致食道壁平滑肌的收缩，增加整个小肠的蠕动和肠鸣音