抗精神失常药DrugsUsedforTreatmentof.ppt

第十八章抗精神失常药drugsusedfortreatmentofpsychiatricdisorders 目的要求 了解精神失常概念和药物分类 掌握氯丙嗪的作用 作用机制 作用特点 不良反应及临床应用 熟悉其他常用抗精神失常药的作用与作用机制 主要特点及应用 精神疾病 精神分裂症 情感障碍等 药物 控制精神和行为异常 抗精神分裂症药 吩塞嗪类等 抗躁狂症药 碳酸锂等 抗抑郁症药 米帕明等 抗焦虑症药 苯二氮卓类等 第一节抗精神病药 antipsychoticdryg 抗精神病药作用机制 1 阻断da受体 da2 如经典药物 2 阻断5 ht受体 如新型非典型抗精神病药氯氮平 利培酮等 常用抗精神病药 吩噻嗪类 phenothiazines 硫杂蒽类 thioxanthenes 丁酰苯类 butyrophenones 等 一 吩噻嗪类 氯丙嗪 chlorpromazine 冬眠灵 体内过程 1 口服吸收不规则 多种因素可影响吸收 2 血浓个体差异大 3 脑内浓度比血浓高 可通过胎盘屏障 4 脂溶性较高 消除缓慢 药理作用与应用 1 中枢神经系统 1 抗精神病 特点 阻断脑内多巴胺2受体 主用于精神分裂症 躁狂症及其他伴兴奋 紧张及妄想的精神失常 2 镇吐 ctz 呕吐中枢 治各种呕吐 晕动病无效 顽固性呃逆 3 影响体温 体温调节中枢失灵 降温特点及意义 人工冬眠 低温麻醉 4 加强中枢抑制药作用 2 植物神经系统 1 阻滞 r 助降温 降血压 2 阻滞m r 弱 无治疗意义 3 阻滞5 htr 有抗精神病效应 3 内分泌系统 生乳素分泌增加 生长素分泌减少等 不良反应 1 一般反应 嗜睡 低血压等 2 锥体外系反应 帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能 迟发性运动障碍 3 过敏 皮炎 黄疸 再障等 4 急性中毒 休克 心脏损害等 5 药源性精神异常 意识障碍 幻觉等 6 其他 禁忌证 内分泌紊乱等 其他吩噻嗪类药特点奋乃静氟奋乃静三氟拉嗪硫利哒嗪氟奋乃静癸酸酯 二 硫杂蒽类 泰尔登 氟哌噻吨 作用弱于氯丙嗪 镇静作用较强 有一定抗抑郁作用 适于伴焦虑和抑郁症状的精神分裂症 三 丁酰苯类 氟哌啶醇 haloperidol 特点 阻断da受体 抗精神病作用强 镇吐显著 镇静及降压较弱 用于躁动 幻觉妄想为主的精神分裂症及躁狂症 不良反应 锥体外系症状发生率达80 急性脑病预后严重 有致畸作用 氟哌利多 droperidol 氟哌啶 对精神运动性兴奋的躁动症状作用较好 有较强抗休克和止吐作用 用于 神经安定镇痛术 匹莫齐特 四 其他抗精神病药 舒必利 sulpiride 急 慢性精神分裂症疗效较好 其他药无效病例亦有一定疗效 选择性阻断da2受体 对纹状体da受体影响不明显 很少引起锥体外系不良反应 五氟利多 penfluridol 长效 疗效与氟哌啶醇相当 锥体外系反应常见 适于慢性患者维持治疗 氯氮平 clozepine 作用强 用于慢性患者及难治性病例 作用可能与5ht2a和da2受体均有关 极少引起锥体外系不良反应 利培酮 risperidone 维思通 作用与5ht2a和da2受体有关 为新型非典型抗精神病药 作用强 剂量小 不良反应少 对兴奋症状疗效欠佳 适于急 慢性精神分裂症 第二节抗躁狂症药 antimanicdrug 碳酸锂 lithiumcarbonate 作用与应用 1 躁狂症效显 对其他兴奋躁狂也有效 2 作用机制 使突触间隙递质浓度降低 体内过程 口服吸收快而完全 主要经肾排出 肾功不良及老年排泄慢 易蓄积中毒 3 躁狂症首选 特点 1 疗效优 2 显效慢 与抗精神病药可协同 3 不良反应多 安全范围小 控制血锂 不良反应 1 一般 胃肠道刺激 甲状腺影响等 2 中枢症状 锂中毒 监测血锂 第三节抗抑郁症药 antidepressantdrug 抑郁症 情感障碍为特征 药物 三环类 四环类药等 一 三环类 米帕明 imipramine 丙米嗪 体内过程 口服吸收完全 全身广泛分布 主要经肝代谢 可转化为去甲基活性代谢物 血浆半衰期约10 20小时 作用与应用 特点 1 作用慢 不宜应急治疗 2 作用机制 升高突触间隙递质浓度 促进突触传递功能 3 各型抑郁症 内源性抑郁症疗效最好 精神分裂症的抑郁状态疗效较差 不良反应 1 抗胆碱 阻滞m受体 2 心血管系统 抑制心肌及多种心血管反射 3 神经系统 乏力 头痛 肌颤等 可诱发躁狂状态 幻觉 妄想 4 其他 皮疹 粒细胞减少和黄疸等过敏反应 可诱发癫痫和致畸 药物相互作用 1 与单胺氧化酶抑制剂合用可互相影响 2 与抗震颤麻痹药苯海索 安坦 等合用 抗胆碱作用可相互增强 3 增强拟交感胺升压而对抗可乐宁等降压 其他三环类药 氯米帕明 作用与米帕明相似 阿密替林 不良反应轻 对米帕明无效可替换本药 曲米帕明 不良反应较多 多塞平 弱于米帕明 兼抗焦虑及镇静 二 ne摄取抑制药 马普替林 maprotyline 选择性na再摄取抑制剂 优点 1 广谱 各种抑郁症有效 2 高效 3 4天可显效 3 安全 副作用少而轻 4 有明显镇静和抗焦虑作用 地昔帕明 去甲替林 三 5 ht再摄取抑