中药药理学理气药PPT参考幻灯片.ppt

理气药 概述一 概念凡以舒通气机 消除气滞 调整脏腑功能为主要功效的药物称为理气药 常用理气药 青皮 陈皮 枳实 枳壳 厚朴 木香 香附 乌药 大腹皮等 二 药理作用 一 对消化系统功能的影响1 对胃肠平滑肌的作用 调节作用当胃肠平滑肌兴奋时 表现为抑制作用抑制时 表现为兴奋作用 1 缓解胃肠平滑肌痉挛离体肠管收缩力 紧张力 收缩幅度 对抗Ach BaCl2 毛果芸香碱兴奋肠管的作用 根据产生对抗作用所需Ach的浓度的比较 其中以青皮 陈皮 枳实 枳壳的作用最强 且枳实强于枳壳 青皮胜过陈皮 陈皮Piclocarpine青皮皆可对抗BaCl2引起的肠管痉挛性收缩 厚朴而且在阿托品使肠管紧张性降低的基础上 枳实 青皮 陈皮仍能进一步表现为抑制效应 阻断Ach的M R 兴奋Adr的 R等作用有关 直接抑制肠管平滑肌 R阻断剂 酚妥拉明能阻断某些理气药对小肠的抑制作用 由于上述实验结果分析 初步认为理气药的解痉挛作用可能与其 作用机理实验依据 有效成份枳实 青皮 陈皮 枳壳皆含有对羟福林 Syhepbrine 为 R兴奋剂 其含量以未成熟果实 高于成熟果实 即青皮高于陈皮 枳实高于枳壳 此可能为破气药强于理气药的物质基础 陈皮中 橙皮甙 甲基橙皮甙 临床意义在中医临床上理气药主治 呕吐 反酸 呃逆 肠呜 泻泄 腹痛等症状 2 增强胃肠运动当胃肠运动处于抑制状态时部分理气药能兴奋胃肠平滑肌 增强肠管蠕动 实验证明 枳实 枳壳 乌药 木香 大腹皮 对在位肠管 麻醉动物的胃瘘 肠瘘 表现出兴奋效应 使胃肠运动节律 收缩加强 复方木香注射液灌胃能明显增强胃肠道蠕动 促进肠道内容物推进 通过临床研究 分析肠呜音法 在X射线下直接观察 药物对人体运动的影响 发现在临床用药剂量下 枳实可使肠蠕动波加深 蠕动节律有力 表 3 复方木香注射液小鼠iG25g kg20 给次甲兰 30 后处死动物 观察指标 肠推进 率 理气药的此种兴奋胃肠道的作用 有利于被抑制的胃肠功能的恢复 可使鼓肠缓解 排除肠积气 临床意义 1 胃下垂 用枳实治疗胃下垂 取得一定疗效 2 胃肠胀气 用木香注射液治疗 3 术后腹气胀 101例 亦有一定疗效 治疗后多数患者术后腹胀 腹痛 便秘等症状得以缓解 肠蠕动恢复较好 4 急性肠梗阻 大承气汤攻里通下药 大黄 攻里 枳实小结枳实等理气药 对胃肠运动具有即兴奋 又抑制的双重作用 这种作用对于纠正气滞病症胃肠功能中的各种偏低 偏亢症状 以恢复正常机能 2 对消化液分泌的影响发挥健胃 助消化的作用 有效成份 可能是挥发油 理气药中许多味中药如佛手 木香 陈皮 厚朴 沉香 乌药 香附等均含挥发油 口服后对胃肠具有局部刺激作用 可刺激胃液分秘 助消化 肠蠕动 排出肠胀气 实验证明乌药有增加消化液分秘作用 厚朴及挥发油可反射性的使唾液 胃液分秘 说明一点 理气药对消化液分泌的作用与胃肠道机能状态有关如 大鼠幽门结扎型溃疡产生病理性胃液分泌 用理气开郁方木香 枳壳 陈皮 郁金 柴胡 白芍 甘草 表现为抑制分泌作用 可降低胃溃疡的发生率 使胃液分泌 游离酸 总酸 陈皮也有抵抗幽门结扎型溃疡作用 厚朴酚也有抗大鼠应激性溃疡并拮抗中枢性胃酸分泌 的作用 3 利胆作用不少理气药有促进胆汁分泌的作用 使胆汁流量明显 如沉香 青皮 香附均可使胆汁流量 利胆作用可维持2 3小时以上 表 4理气药对胆汁流量的影响以给药前为100 给药后 胆汁流量的变化 ml h XP 0 05P 0 01 P 0 001 临床意义 1 胆盐有助于脂肪的分解和吸收 有利于维持机体正常消化功能 2 预防肝内胆汁淤滞所致黄胆 与理气药 青皮 舒肝止痛 破气化滞 功能相关 中医认为气滞与肝的疏泄失常密切相关 3 预防胆固醇结石的产生 已知胆汁中胆盐 胆固醇比例合适可促进胆固醇溶解 当胆盐 胆固醇 易形成 胆结石 4 临床用理气方 陈皮 木香 枳壳 白芍 给胆道手术后病人服用 能显著松驰Oddi氏括约肌 同时降低胆囊压力 二 松驰支气管平滑肌 止喘 祛痰 有些理气药如木香 青皮 陈皮 佛手 香附还具有松驰支气管平滑肌的作用 实验证明 木香能直接扩张支气管平滑肌 抑制迷走神经中枢 枳实有抗过敏递质释放的作用 有的药能缓解HA所引起的支气管平滑肌痉挛 理气药中所含挥发油有刺激性祛痰作用 三 对心血管系统的作用 此方面研究较多的药物为枳实和青皮 早在本世纪50年代先后发现枳实 青皮注射给药可使B P 特别是iv B P 升压 枳实 青皮等药对多种麻醉动物iv皆可使B P 对麻醉犬的升压效价 枳实注射液1 5g kg青皮注射液1g kg三者升压强度相似NA注射液0 1mg kg升压特点 迅速 可靠 长效 无后扩张作用 机理分析 1 用恒速灌流泵灌流犬的肾 脑 下肢血管 枳实注射液可使血管阻力 血流量 可见药物的升压作用与收缩血管 提高外周阻力有关 2 进一步研究发现枳实 青皮等药的升压作用可被妥拉苏林 阻断剂 阻断 但不受予先给于 R阻断剂 丙烯心得安 N 节阻断剂 六烃季胺所影响 可见升压作用与兴奋 有关 与 R和N1 R无关 3 对利血平化犬 单胺类递质耗竭 对羟福林 表现出增敏 相当于N敏化作用 升压作用更 N 甲基酪胺 升压作用 肾血管阻力明显 由此可见 对羟福林 是直接作用于 N 甲基酪胺 促进内源性递质的释放 发挥升压作用 对羟福林 N 甲基酪胺均有兴奋心脏作用N 甲基酪胺 释放体内儿茶酚胺 兴奋 R 心肌收缩力加强心输出量增加改善心脏的泵血功能 强心 抗休克 收缩血管 提高血压 增强心肌收缩力 改善泵血功能 有效保证了重要器官的灌注量 整体犬的实验观察证明 上述药物可使犬 1 心室内压变化速率 dp dt max 说明心脏收缩敏捷 2 等容收缩压 CPIP 说明心肌收缩力 3 心肌收缩成分缩短 速率 心收缩力 心输出量 4 心脏指数 CI 心输出量 l min 心脏指数 l m2min体表面积 m2 此指标很好地反映了心脏泵血功能 四 对子宫的调节作用 子宫处于痉挛状态时 理气药表现缓解作用子宫处于松驰状态时 理气药可使其收缩 枳实与枳壳 枳实为柑桔属 枳属植物的幼果 枳壳是其成熟的果实 功效 行气 散结 消痰除痞枳实属破气药 多用于破积导滞枳壳作用缓和用于宽中行气主治腹痛 泻痢 便秘 胸烷痞满等症 成分 挥发油 含右旋柠蒙烯及右旋芳樟醇 黄酮甙 新橙皮甙 柚皮甙 忍冬甙对羟福林 N 甲基酪胺 药理作用 1 对胃肠平滑肌的作用呈双重调节作用即能兴奋胃肠 使蠕动增强 又能降低平滑肌张力 松弛平滑肌 主要取决于机体的机能状态松弛时使其兴奋 收缩时使其抑制 药物的浓度低浓度表现为兴奋 高浓度表现为抑制 收缩幅度 清醒整体实验 胃瘘 肠瘘犬 煎剂灌胃 胃肠运动有兴奋作用收缩节律 张力 正常人口服肠呜音 脉冲幅度X 线下可见小肠蠕动波加深此种兴奋作用 临床可用于治疗 胃扩张 胃下垂 胃肠收缩无力 脱肛 疝气等 家兔离体肠管实验表收缩幅度 豚鼠明有抑制作用收缩节律 能对抗ACH小肠收缩作用肠张力 HA此种作用临床上可用以治疗呕吐腹痛泻痢 2 对子宫的作用 已孕未孕枳实煎剂 收缩幅度 酊剂对家兔的离体子宫有兴奋作用收缩节律 枳壳浸膏在体收缩张力 临床意义 可用于治疗 子宫脱垂 3 对心血管系统的影响 1 收缩血管升高血压麻醉犬 血压 升压作用 枳实注射液1 5g kg NA0 1mg kg升压特点迅速 持续时间长双峰型徐缓下降无Adre的后扩张 天麻黄碱的快速耐受 心率不变 升压机理 收缩血管 提高外周阻力升压同时收缩肾 脑血管 肾 脑血管阻力 股A血流量 外周总阻力 有效成分对羟福林 R激动剂作用强度 1 10 1 5新福林N 甲基酪胺 释放NA Adre间接兴奋 受体枳实升压作用被阻 断剂翻转不受 阻断剂影响 结论 其升压作用与兴奋 R有关其中包含对羟福林 R直接作用N 甲基酪胺的间接作用 实验依据 1 利血平化的犬对羟福林升压作用 说明直接兴奋 R 出现去神经敏化现象 受体上调的结果 N 甲基酪胺升压作用减弱消失说明其是促进递质释放说明直接兴奋升压作用 2 增强心肌收缩整体枳实注射液离体实验显示 对羟福林皆有强心作用心肌收缩力 N 甲基酪胺心率略高 1 利尿作用枳实注射液犬静脉注射 尿量 N 甲基酪胺分析原理 利尿同时血压 肾血管阻力 故认为 其利尿作用不是因肾血流量增加 而是由于强心及收缩血管 增加涌灌注压 抑制肾小管重吸收所致 其它作用 2 抗炎作用枳实复方 排脓散血管通透性 白细胞游走 大鼠足肿胀 成分 新橙皮甙 橙皮甙原理 有维生素P样活性 降低毛细血管通透性 3 抗变态反应作用 成分 蜜桔黄素 柑桔黄酮等对抗刀豆球蛋白A诱发的组织胺释放及大鼠被动皮肤过敏反应均有抑制作用 青皮和陈皮 青皮为芸香科柑桔属植物桔的干燥幼果和末成熟果实的外层果皮 功效 疏肝破气 散结消滞成分 含挥发油 柠檬烯 拘椽醛黄酮甙 橙皮甙 拘桔甙 柚皮甙 对羟福林 药理作用 1 对胃肠平滑肌的影响肠肌 抑制收缩 枳实 枳壳膀胱平滑肌 兴奋 机理 阿托品和肾上腺素松驰后 本药可进一步舒张 毛果芸香碱对抗氯化钡所致肠痉挛组胺 R阻断剂妥拉苏林作用后 兴奋子宫作用 提示 解痉作用是通过阻断M R子宫兴奋作用是通过兴奋 R 2 利胆大鼠胆汁分泌 对抗氨甲酰胆碱 胆囊收缩胆汁排出 离体豚鼠胆囊无松