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文档简介

三通道阻滞CCB可力洛 从机制到疗效 CON SL 0005 140429 150429 可力洛 化学结构式 分子量 542 02 通用名盐酸贝尼地平片规格 4mg 8mg适应症 原发性高血压 心绞痛 可力洛 是二氢吡啶 DHP 类钙通道阻滞剂1981年由日本研发 1991年在日本上市 2004年在中国获批高血压适应症 2008年获批心绞痛适应症2013年12月百时美施贵宝获得可力洛 在中国大陆独占商业运营权 可力洛 中国说明书 可力洛 的药代动力学 可力洛 中国说明书 吸收 口服后很快被吸收 1 2h达血药峰浓度血浆半衰期约1 2h临床用药剂量范围内 最高8mg 随着剂量增加药物暴露量增加进食后给药 血药浓度及生物利用度上升 可力洛 8mg与血浆蛋白结合率为 75 1h 主要通过肝脏CYP3A4代谢 分布 代谢 可力洛 8mg给药48h内尿中排泄量35 粪排泄约为36 给药后120h内尿中排泄为36 粪排泄约为59 排泄 可力洛说明书 可力洛说明书 神经细胞为主 可力洛 的三亚型钙通道阻滞机制 GeW etal Hypertension 2009 53 4 592 594 CON SL 0005 140429 150429 传统CCB为L通道 可力洛L T N三通道优势明显 三亚型钙通道阻滞临床效应1 血压更易控制 降压更强效 GeW etal Hypertension 2009 53 4 592 594 相较于传统L钙通道阻滞剂 同时阻滞L T通道更容易使血压达标 近期一项临床研究发现 氨氯地平转换为可力洛 后 超过80 的高血压患者血压显著下降或达到更优血压控制 CON SL 0005 140429 150429 三亚型钙通道阻滞临床获益2 肾脏保护作用 降低尿蛋白 1 可力洛说明书2 波依定说明书3 拜新同说明书4 络活喜说明书 三亚型钙通道阻滞临床效应3 不良反应发生率低 CON SL 0005 140429 150429 三亚型钙通道阻滞临床效应4 心率影响小 原发性高血压患者 SBP 160mmHg或DBP 95mmHg 可力洛 4mgqd 和硝苯地平缓释片 20mgbid 治疗8周 NakamuraY etal GeriatMed 2002 40 971 977 2种药物治疗时 患者的收缩压和舒张压基本相似 基线心率基本相似 可力洛 治疗后 24小时动态心电图记录的平均心率显著低于硝苯地平缓释片 MembraneApproach 传统CCB 新型的膜内作用CCB 可力洛 独特的膜介导机制 Membraneapproach 氨氯地平硝苯地平 可力洛 等 起效 起效 血中药消失作用消失 药物入膜缓慢移行作用持久 Ref KozoYaoetal JournalofPharmacologicalSciences
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