第39章--β-内酰胺类抗生素最新.ppt

第三十九章 内酰胺类抗生素 lactamantibiotics 讲授内容 一 青霉素类抗生素二 头孢菌素类抗生素 1 窄谱iv青霉素G po青霉素V2 耐酶 iv氯唑西林po苯唑西林3 广谱 iv氨苄西林 po阿莫西林4 抗铜绿假单孢菌广谱iv羧苄西林5 抗G 杆菌 iv美西林po匹美西林 内酰胺类抗生素分类 作用机制 1 作用于细菌细胞膜上青霉素结合蛋白 PBPs 阻碍细菌细胞壁合成 使菌体失去屏障而膨胀裂解2 触发细菌自溶酶活性 耐药机制 1 产生水解酶 内酰胺酶 2 与药物结合牵制机制3 改变PBPs结构4 改变菌膜通透性5 增加药物外排6 缺乏自溶酶 化学结构 头孢类 7 氨基头孢烷酸 7 ACA 青霉素类 6 氨基青霉烷酸6 APA 内酰胺环 内酰胺环 1928年弗莱明第一次看到生长有青霉菌的培养皿 青霉素G benzylpenicillin 苄青霉素 钠盐或钾盐溶于水不稳定 不耐热 一 天然青霉素 体内过程 不宜口服 宜肌注 t1 2为0 5 1h延长作用时间 普鲁卡因青霉素维持24h苄星青霉素维持15d仅用于轻症或预防感染 抗菌作用 1 G 球菌 溶血性链球菌 肺炎球菌 不耐酶金葡菌 表皮葡萄球菌2 G 杆菌 白喉杆菌 炭疽杆菌 破伤风杆菌 芽胞杆菌3 G 球菌 脑膜炎双球菌 淋球菌4 G 杆菌 少数 流感百日咳杆菌 5 螺旋体 梅毒 放线杆菌 临床应用 敏感G G 球菌 G 杆菌 螺旋体感染首选1 溶血性链球菌 咽炎 猩红热 败血症等肺炎球菌 大叶性肺炎 中耳炎草绿色链球菌 心内膜炎脑膜炎球菌 脑膜炎螺旋体 梅毒 钩端螺旋体病 回归热2 G 杆菌 破伤风 白喉 炭疽 不良反应 过敏反应 防治 1 询问过敏史2 避免局部用药3 避免饥饿时注射4 初次使用 用药间隔1天以上或换批号必须做皮试5 药液现用现配且用药后观察30min6 用肾上腺素抢救 必要时加糖皮质激素 氨茶碱和抗组胺药 过敏性休克症状 呼吸困难 循环衰竭 中枢抑制 1 口服青霉素 耐酸 不耐酶类青霉素V抗菌作用抗菌谱 青霉素优点 耐酸 口服吸收好临床应用 G 球菌引起的轻度感染及预防口服青霉素类的过敏反应不能忽视 抗菌谱 青霉素G 抗菌活性 青霉素G优点 耐酸 耐酶注射用于耐青霉素的金葡菌感染 苯唑西林 oxacillin 氯唑西林 cloxacillin 双氯西林 dicloxacillin 氟氯西林 flucloxacillin 2 耐酶青霉素 对G 杆菌作用较强 对球菌 G 杆菌 螺旋体作用弱于青霉素G 对铜绿假单孢菌无效 氨苄西林 氨苄青霉素 用于G 杆菌所致感染阿莫西林 羟氨苄青霉素 消化性溃疡 3 广谱青霉素 耐酸不耐酶 阿莫西林 葛兰素 片剂 针剂 胶囊 咀嚼片 冲剂 糖浆 混悬剂 羧苄西林 哌拉西林 磺苄西林抗菌作用1 对G 杆菌作用强 尤其是铜绿假单孢菌2 G 氨苄西林3 不耐酶 对耐药金葡菌无效临床应用 庆大烧伤继发感染尿路感染 4 抗绿脓杆菌广谱青霉素 美西林 替莫西林 匹美西林po窄谱 对G 杆菌作用强对G 菌弱 对铜绿假单孢菌无效 5 抗G 杆菌青霉素 优点 抗菌谱 青霉素抗菌活性 青霉素对 内酰胺酶的稳定性高过敏反应 青霉素 第二节头孢菌素类 头孢菌素分类 分类 药物 一代 二代 头孢噻吩iv 头孢氨苄po 头孢孟多 头孢呋辛iv头孢克洛po 头孢拉啶iv po 头孢他啶 头孢曲松iv头孢克肟po 三代 四代 头孢匹罗 头孢吡肟iv 各代头孢菌素的特点小结 头孢曲松 瑞士罗氏公司 不良反应 与青霉素有交叉过敏反应肾毒性 一二代较强三代二重感染头孢孟多 头孢哌酮低凝血酶原症或血小板减少严重出血 第三节非典型 内酰胺类 碳青霉烯类头霉素类氧头孢烯类单环 内酰胺类 内酰胺酶抑制药 泰能 亚胺培南 西司他丁 肾去氢肽酶抑制剂 美罗培南 美平 特点 广谱 强效 耐酶 毒性低临床应用 G G 的需氧和厌氧菌及MRSA所致重症感染 碳青霉烯类 1 克拉维酸阿莫西林 克拉维酸 安灭菌2 舒巴坦氨苄西林 舒巴坦 优力新头孢哌酮 舒巴坦 舒普深氨苄西林 舒巴坦 舒他西林 内酰胺酶抑制药 小结一 1 内酰胺类抗生素包括两类 青霉素类 头孢菌素类2 内酰胺类抗生素共同的化学结构 内酰胺环3 内酰胺类抗生素的抗菌机理 抑制转肽酶 PBPs 导致细胞壁缺损4 细菌最常见的耐药机制 产生水解酶 内酰胺酶5 青霉素类分为哪几类 6 天然青霉素为 谱 期 剂 小结二 8 青霉素的抗菌谱 首选用于哪些疾病 9 青霉素的主要不良反应 过敏反应最严重不良反应 过敏性休