19+麻醉性镇痛药.ppt

1 镇痛药 Anelgesics 2 内容 一 概述疼痛定义 分类 缓解疼痛的药物 以及镇痛药的定义和分类二 阿片生物碱类镇痛药 吗啡 可待因三 人工合成阿片类镇痛药 哌替啶 芬太尼 镇痛新四 其他镇痛药 罗通定 3 一 概述 一 疼痛1 定义 因组织损伤或潜在组织损伤而产生的痛苦感觉 常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的变化 4 2 分类1 按疼痛发生部位分 2 按疼痛的程度 快慢和感觉的范围分 5 二 缓解疼痛的药物 镇痛药解热镇痛抗炎药局部麻醉药全身麻醉药抗抑郁药对某些特殊疼痛状态有效的药物 卡马西平 三叉神经痛 6 三 镇痛药 1 定义 作用于中枢神经系统 选择性抑制痛觉 而对其它感觉无影响 并保持意识清醒的药物 2 分类 阿片生物碱类镇痛药 吗啡 可待因人工合成类镇痛药 度冷丁 芬太尼 美沙痛 镇痛新 安那度 曲马朵 7 二 阿片生物碱类镇痛药 阿片生物碱按化构可分两大类 一类为 菲类 如吗啡 可待因二类为 异喹啉类 如罂粟碱 无镇痛作用 但具有松弛平滑肌 舒张血管的作用 8 一 吗啡 1 来源 吗啡是阿片中的主要生物碱 含量高达10 9 1 3位 OH的H被 CH3取代 中枢抑制作用 如 可待因2 3位和6位 OH的H同时被 COCH3取代 中枢抑制作用 如 海洛因3 17位的 CH3被 CH2CH CH2取代 则变为吗啡受体的部分激动药 如 丙烯吗啡 若同时将6位的 OH变为 O 则变为吗啡受体的完全拮抗药 如 纳洛酮 2 构效关系 10 药物3位6位17位镇痛R1R2R3作用吗啡 OH OH CH3 可待因 OCH3 OH CH3 海洛因 COCH3 COCH3 CH3 丙烯吗啡 OH OH CH2CH CH2部分激动剂纳洛酮 OH O CH2CH CH2吗啡拮抗药 吗啡衍生物的构 效关系 11 3 药动学可透过胎盘 进入胎儿体内 部分药物可经乳汁排泄 哺乳期妇女 孕妇禁用 4 作用与用途作用机制 通过兴奋体内不同部位的阿片受体产生药理作用 12 阿片受体分布与功能 丘脑内侧 第三脑室 导水管周围灰质 脊髓胶质区功能 与疼痛的感觉与感受有关兴奋 降低疼痛刺激的传入 影响疼痛的整合及感受 疼痛 边缘系统及蓝斑核功能 与情绪及精神活动有关兴奋 可消除疼痛引起的情绪变化 产生欣快 舒服感 成瘾 13 中脑盖前核功能 与缩瞳有关兴奋 瞳孔缩小 延脑孤束核功能 与咳嗽 呼吸 交感N张力有关 兴奋 功能 咳嗽 呼吸 延脑孤束核 脑干极后区 迷走N背核及肠肌功能 与胃肠活动有关兴奋 恶心呕吐 胃肠张力 蠕动 14 痛觉的产生痛感 初级感觉N原 兴奋性递质 P物质 谷氨酸等 与相应受体结合 将痛觉冲动传入中枢 产生痛觉 15 体内抗痛系统内阿片肽与吗啡受体组成脑内抗痛系统 正常只有约30 的吗啡受体被激活 维持正常痛阈值 镇痛原理内阿片肽激动感觉神经末梢的阿片受体 突触前抑制 P物质释放 内阿片肽作用于突触后膜的阿片受体 突触后膜超极化痛觉冲动向中枢传递 中枢性镇痛 16 17 中枢N系统的抑制作用 镇静 镇痛a 特点 强大 持久 b 机制 兴奋丘脑内侧 第三脑室 导水管周围灰质 脊髓胶质区吗啡受体 阻止P物质释放 痛觉冲动传入中枢 镇痛 兴奋边缘系统及蓝斑核吗啡受体 镇静 欣快感 消除疼痛引起的焦虑 紧张 恐惧等情绪 使疼痛更易于耐受 成瘾 4 作用与用途 18 c 用途 其它镇痛药无效的急性锐痛心肌梗塞引起的心绞痛强大的镇痛作用镇静作用 心绞痛的恐惧情绪 扩张血管 回心血量 心脏负担 19 抑制呼吸a 特点 强b 原理 延脑孤束核阿片受体 延脑孤束核呼吸中枢 呼吸中枢对CO2的敏感性 b 用途 心源性哮喘抑制呼吸 呼吸由浅快变为深慢镇静 恐惧情绪 扩张血管 回心血量 心脏后负荷 肺淤血现象 原理 20 镇咳 强a 原理 激动延脑孤束核阿片受体 抑制咳嗽中枢 b 用途 其它药物无效的无痰剧烈干咳 应选用可待因 催吐a 原理 激动延脑孤束核阿片受体 兴奋催吐化学感受区 恶心 呕吐 21 缩瞳 兴奋动眼N的缩瞳核 使瞳孔缩小 中毒时可产生针尖样瞳孔 瞳孔扩大正常瞳孔针尖样瞳孔 22 对平滑肌的影响 胃肠平滑肌 止泻及便秘作用 a 原理 胃肠张力 蠕动 回盲瓣及肛门括约肌张力 结肠蠕动 抑制消化液分泌 抑制便意反射b 用途 非细菌性腹泻 用复方樟脑酊 23 其它平滑肌胆道括约肌张力 胆绞痛气管平滑肌张力 哮喘膀胱括约肌张力 尿潴留促进垂体抗利尿素释放对抗催产素对子宫的兴奋作用 延长产程 24 心血管的影响 扩张血管 外周与中枢 体位性低血压颅内压 原理 兴奋延脑孤束核的吗啡受体 使交感N兴奋性 抑制血管运动中枢促进体内组胺的释放 25 5 不良反应 1 一般反应 恶心 呕吐 激动延脑孤束核阿片受体而兴奋催吐化学感受区呼吸抑制 激动延脑孤束核阿片受体 延脑孤束核呼吸中枢 从而降低呼吸中枢对CO2的敏感性 嗜睡 兴奋边缘系统及蓝斑核阿片受体而产生眩晕 扩张外周血管引起体位性低血压便秘 抑制胃肠道平滑肌和抑制消化液分泌和抑制排便反射排尿困难 提高膀胱括约肌和促进垂体抗利尿素释放 26 2 成瘾性a 产生机理 负反馈机制 内阿片肽释放 耐受性蓝斑核 阿片受体和 2受体 放电 b 治疗方法 替代递减疗法 美沙酮戒断症状 地西泮配合东莨菪碱 可乐定 27 3 急性中毒a 症状 中枢抑制 呼吸 循环衰竭 瞳孔缩小 b 致死原因 呼吸衰竭 c 救治原则 对症处理 吸氧 95 氧气 中枢兴奋药 尼可刹米纳络酮禁忌症 临产妇 哺乳期 支哮 肺原性心脏病 28 可待因 1 来源 阿片 0 5 2 药动学 口服易吸收 脱甲基后为吗啡而产生作用 3 作用 镇痛 吗啡的10 镇咳 吗啡的25 4 用途 中等程度的疼痛 无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽 5 不良反应 较吗啡低 呼吸抑制较轻 无明显便秘 尿潴留及体位性低血压等 29 三 人工合成的镇痛药 包括 度冷丁 芬太尼 镇痛新等 30 度冷丁 哌替啶 一 作用 用途1 镇静镇痛1 特点 迅速 维持时间短 成瘾性 吗啡不对抗催产素对子宫的兴奋作用 不延长产程 不引起便秘 无缩瞳作用 31 2 用途 1 各种锐痛 2 麻醉前给药 3 人工冬眠 4 分娩止痛2 抑制呼吸 治疗心性哮喘3 其它 扩张外周和脑血管 收缩气管 抑制肠蠕动等 32 二 不良反应1 一般反应 眩晕 恶心 呕吐 口干等2 体位性低血压3 成瘾性4 急性中毒以中枢抑制为主 但有部分病人会出现阿托品样症状 兴奋 惊厥 可用巴比妥类药对抗 禁忌症 支气管哮喘 肺源性心脏病 33 芬太尼 一 作用特点 1 显效快2 作用强镇痛 吗啡3 维持时间短 吗啡4 成瘾性小 吗啡 34 二 用途 1 各种剧痛 手术止痛 用于外科手术时与全麻药或局麻药合用麻醉药用量 2 用于内窥镜检查 造影 严重烧伤的清创或换药 与抗精神病药氟哌啶醇合用 35 三 不良反应除与度冷丁相似 尚可引起肌肉强直 可用纳络酮对抗 iv过快 呼吸抑制 应注意 禁忌症 支气管哮喘 脑外伤 颅脑内压增高引起的昏迷 重症肌无力 36 镇痛新 喷他左辛 一 作用特点1 镇痛 吗啡 1 3 2 抑制呼吸 吗啡 1 2 3 优点 成瘾性少4 其它 对胃肠平滑肌 子宫平滑肌的作用与度冷丁相似 37 5 兴奋心血管系统心率 血压 对冠心病患者 iv能提高平均主动脉压 左室舒张末期压 心脏作功量 与提高血浆中NA的水平有关 二 用途各种急慢性剧痛 38 三 不良反应1 恶心 呕吐 眩晕 出汗2 抑制呼吸 BP 心率 少数尚可引起焦虑 恶梦 幻觉等 纳络酮可对抗其呼吸抑制的毒性 39 四 其他镇痛药 罗通定 延胡索乙素 一 作用特点 1 镇痛解热镇痛对锐痛效差 对慢性钝痛效好 2 有镇静催眠作用3 成瘾性少 对呼吸影响少 40 二 用途1 慢性钝痛 外周 及内脏钝痛2 痛经及分娩止痛 41 常用镇痛药的作用比较药物镇镇止抑制成瘾呕痛静咳呼吸性吐吗啡 可待因 度冷丁 芬太尼 镇痛新 美沙酮 罗通定 42 药名临床应用吗啡其它镇痛药无效的锐痛 心性哮喘 心绞痛 止泻 可待因中等程度的疼痛