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文档简介

医用基础药理学 多媒体教案 王堃大连医科大学基础医学院药理教研室 镇痛药Analgesics 疼痛的概念 镇痛药的概念 镇痛药Analgesics 镇痛药 分类 阿片类生物碱 吗啡人工合成 哌替啶 阿片类生物碱 来源 罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物 镇痛药analgesics 来源 占阿片生物碱的10 体内过程 吸收 口服首关效应明显 常用皮下或注射给药 代谢 经肝脏生成活性代谢产物排泄 主经肾脏 少量经乳汁 参数 血浆蛋白结合率 30 半衰期 2 5 3小时 吗啡morphine 药理作用 一CNS1镇痛 m d k R强大 钝痛效果最好镇静 安定情绪欣快感机制作用部位 中枢1962年 中国研究者首先提出阿片受体 1973年 发现脑内广泛存在阿片受体 有5种亚型 镇痛药analgesics 阿片受体Opioidreceptors 各亚型间具有60 的同源性G 蛋白偶联受体 阿片受体Opioidreceptors Morphineactsinseveralsitestoproduceanalgesia Morphine 内源性阿片样物质 二类内源性阿片样肽 脑啡肽 内啡肽 强啡肽非肽类阿片样物质 吗啡 哌替啶镇痛机制 吗啡特异性与阿片受体结合 模拟内源性阿片样物质 激活体内的抗痛系统 阻断痛觉冲动的传导 发挥中枢性镇痛作用 吗啡morphine 2抑制呼吸 持久 治疗剂量即可产生镇咳 强大 易成瘾 不用于临床其他CNS作用缩瞳 催吐 促进抗利尿激素的分泌二心血管系统扩张血管 引起直立性低血压 吗啡morphine 平滑肌系统1兴奋胃肠道平滑肌和括约肌 强大 持久2收缩胆道平滑肌和括约肌 诱发胆绞痛3收缩输尿管平滑肌和膀胱括约肌4收缩支气管平滑肌5对抗催产素对子宫平滑肌的作用 吗啡morphine 临床应用 镇痛 急性锐痛 严重创伤 烧伤 战伤 血压正常的心梗引起的心绞痛 内脏绞痛 须与解痉药阿托品合用 吗啡morphine 心源性哮喘 机制 1 吗啡扩张外周血管 减低外周阻力 2 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 缓解急促浅表的呼吸 3 中枢镇静作用利于消除恐惧情绪 减轻心脏负担3止泻 急 慢性消耗性腹泻阿片酊及复方樟脑酊常用 吗啡morphine 不良反应 1副作用 眩晕 恶心 呕吐 便秘 排尿困难胆绞痛 呼吸抑制2耐受和成瘾3急性中毒 禁忌症 分娩止痛 哺乳妇女止痛 支气管哮喘和肺心病 颅内压增高及肝功能严重减退 吗啡morphine 研究进展 人工合成非肽类 高选择性
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