药物制剂辅料全.doc

(一) 液体制剂的常用辅料表1 口服液体制剂常用辅料增溶剂聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类助溶剂碘化钾（I2）、醋酸钠（茶碱）、枸橼酸（咖啡因）、苯甲酸钠（咖啡因）潜溶剂水溶性：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇非水溶性：苯甲酸卞酯、苯甲醇防腐剂对羟基苯甲酸酯类（0.01%0.25%）、苯甲酸及其盐（0.03%0.1%）山梨酸（0.02%0.04%）、苯扎溴铵（0.02%0.2%）醋酸洗必泰（0.02%0.05%）、邻苯基苯酚（0.005%0.2%）桉叶油（0.01%0.05%）、桂皮油（0.01%）、薄荷油（0.05%）矫味剂甜味剂：蔗糖、橙油、山梨醇、甘露醇、阿司帕坦、糖精钠、天冬甜精、蛋白糖芳香剂：柠檬、薄荷油、薄荷水、桂皮水、苹果香精、香蕉香精胶浆剂：阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素泡腾剂：有机酸+碳酸氢钠着色剂天然：苏木、甜菜红、胭脂红、姜黄、胡萝卜素、松叶兰、乌饭树叶、叶绿酸铜钠盐、焦糖、氧化铁（棕红色）合成：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄外用色素：伊红、品红、美蓝、苏丹黄G等助悬剂低分子助悬剂：甘油、糖浆剂天然：胶树类、如阿拉伯胶、西黄耆胶、桃胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆、硅皂土（含水硅酸铝）合成半合成：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、卡波普、聚维酮、葡聚糖、单硬脂酸铝（触变胶）润湿剂表面活性剂：聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等絮凝剂与反絮凝剂枸橼酸、枸橼酸盐、酒石酸、酒石酸盐表面活性剂阴离子型表面活性剂：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油非离子型表面活性剂：单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油硬脂酸酯、蔗糖单月桂酸酯、脂肪酸山梨坦（司盘）、聚山梨坦、卖泽（myrj）、苄泽（brij）、泊洛沙姆等乳化剂表面活性剂：见表面活性剂天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄耆胶、明胶、杏树胶、卵黄固体乳化剂：O/W型乳化剂有：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等 W/O型乳化剂有：氢氧化钙、氢氧化锌等辅助乳化剂增加水相黏度：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄耆胶、阿拉伯胶、黄原胶、果胶、皂土等增加油相黏度：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油脂、硬脂酸、硬脂醇等表2 注射用溶剂注射用水纯化水经蒸馏所得的水注射用油植物油：麻油、茶油、花生油、玉米油、橄榄油、棉籽油、豆油、蓖麻油及桃仁油、油酸乙酯、苯甲酸苄酯注射用非水溶剂丙二醇（10%60%）、聚乙二醇400（50%）、二甲基乙酰胺（DMA）、乙醇（50%）、甘油（50%）、苯甲醇等附加剂浓度范围（%）缓冲剂：醋酸、醋酸钠枸橼酸、枸橼酸钠乳酸酒石酸、酒石酸钠磷酸氢二钠、磷酸二氢钠碳酸氢钠、碳酸钠0.22，0.80.5，4.00.10.65，1.21.7，0.710.005，0.06抑菌剂：苯甲醇羟丙丁酯、甲酯苯酚三氯叔丁醇硫柳汞120.010.0150.51.00.250.050.0010.02局麻剂：利多卡因盐酸普鲁卡因苯甲醇三氯叔丁醇0.51.01.01.02.00.30.5等渗调节剂：氯化钠葡萄糖甘油0.50.9452.25抗氧剂：亚硫酸钠亚硫酸氢钠焦亚硫酸钠硫代硫酸钠抗坏血酸0.10.20.10.20.10.20.1螯合剂：EDTA-2Na0.010.05增溶剂、润湿剂、乳化剂：聚氧乙烯蓖麻油聚山梨酯20聚山梨酯40聚山梨酯80聚维酮聚乙二醇-40蓖麻油卵磷脂Pluronic F-68(泊洛沙姆188商品名)1650.010.050.044.00.21.07.011.50.52.30.21助悬剂：明胶甲基纤维素羧甲基纤维素果胶2.00.031.050.050.750.2填充剂：乳糖甘氨酸甘露醇18110110稳定剂：肌酐甘氨酸烟酰胺辛酸钠0.50.81.52.251.252.50.4保护剂：乳糖蔗糖麦芽糖人血白蛋白2525250.22表3 注射剂常用附加剂（二）固体制剂常用辅料表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙表5 常用于湿法制粒的黏合剂黏合剂溶剂中浓度（%，W/V）制粒用溶剂淀粉类淀粉（浆）糊精预胶化淀粉蔗糖51021050水水水纤维素类甲基纤维素（MC）羟甲基纤维素（HPC）羟丙基甲基纤维素（HPMC）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）微晶纤维素（MCC）乙基纤维素（EC）210210210210水水或乙醇-水水干黏合剂乙醇合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）聚乙烯醇（PVA）聚维酮（PVP）1050520220水或乙醇水水或乙醇天然高分子明胶阿拉伯胶西黄耆胶海藻酸钠琼脂210水表6 常用崩解剂传统崩解剂颗粒中含有量（%，W/W）最新崩解剂颗粒中含有量（%，W/W）淀粉（玉米、马铃薯）微晶纤维素海藻酸海藻酸钠离子交换树脂泡腾酸-碱系统羟丙基淀粉520520510250.55320羧甲基淀粉钠交联羧甲基纤维素钠交联聚维酮羧甲基纤维素羧甲基纤维素钙低取代羟丙基纤维素部分化淀粉微晶纤维素185100.55510182520表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂辅料用途辅料名称参考用量（%）辅料用途辅料名称参考用量（%）疏水性润滑剂硬脂酸镁硬脂酸钙硬脂酸蜡类微粉硅胶1以下1以下12150.10.5助流剂滑石粉微粉硅胶小麦淀粉150.10.5510抗黏着剂滑石粉微粉硅胶小麦淀粉150.10.5510亲水性润滑剂聚乙二醇4000或6000十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸镁聚氧乙烯单硬脂酸酯聚氧乙烯月桂醇醚151513155抗静电剂十二烷基硫酸钠稳定剂亚硫酸氢钠焦亚硫酸钠EDTA-2Na表8 膜剂的成膜材料膜剂的成膜材料天然高分子合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）（三）半固体制剂的常用辅料表9 软膏剂常用基质基质油脂性烃类：凡士林、石蜡、液体石蜡类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡、二甲基硅油乳剂型基质油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、十八醇、液体石蜡、凡士林、植物油等水相：常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等保湿剂水溶性基质PEG类高分子物、FAPG（十八醇和丙二醇混合物）凝胶基质：CMC-Na、HPMC、海藻酸钠、海藻酸、皂土、卡波姆、果胶等附加剂抗氧剂抗氧剂：VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚（BHA）、丁羟基甲苯（BHT）还原剂：抗坏血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐抗氧剂的辅助剂（螯合剂）：枸橼酸、酒石酸、EDTA、巯基二丙酸防腐剂醇类：乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯叔丁醇、苯基-对-氯苯丙二醇、苯氧乙醇、溴硝基丙二醇（Bronopol） 参考用量：7%酸类：苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸 参考用量：0.1%0.2%芳香酸：茴香醚、香茅醛、丁子香酚、香兰酸酯 参考用量：0.001%0.002%汞化物：醋酸苯汞、硼酸苯汞、硝酸苯汞、汞撒利 参考用量：0.001%0.002%酚：苯酚、苯甲酚、麝香草酚、对氯邻甲苯酚、对氯-间二甲苯酚、煤酚、氯代百里酚、水杨酸 参考用量：0.1%0.2%酯：对羟基苯甲酸（乙酸、丙酸、丁酸）酯 参考用量：0.01%0.5%季铵盐：苯扎氯铵、溴化烷基三甲基铵 参考用量：0.002%0.01%其他：葡萄糖酸洗必泰 参考用量：0.002%0.01%表10 栓剂常用辅料基质油脂性天然基质：可可豆酯合成或半合成脂肪酸甘油脂：1、半合成椰油酯；2、半合成山苍子油脂；3、半合成棕榈油脂；4、硬脂酸丙二醇酯；5、硬化油；6、Witepsol水溶性甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（S-40）、泊洛沙姆（Pluronic F-68）添加剂硬化剂白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡增稠剂氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝吸收促进剂表面活性剂、Azone（月桂氮卓酮）、EDTA、水杨酸、氨基酸乙胺衍生物、乙酰醋酸酯类、-二羧酸酯、芳香族酸性化合物、脂肪族酸抗氧剂防腐