抗微生物药物指导PPT课件.ppt

抗微生物药物概述 1 药物分类 抗细菌用药 头孢地秦钠 头孢呋辛钠 头孢丙烯 异帕米星 美罗培南 依诺沙星 地红霉素 替卡西林钠克拉维酸钾抗真菌用药 伏立康唑抗病毒用药 阿德福韦酯 2 抗细菌用药分类 内酰胺类 a 青霉素类 青霉素G 阿莫西林 替卡西林b 头孢菌素类 头孢氨苄 头孢呋辛 头孢丙烯 头孢地嗪c 内酰胺酶抑制剂 克拉维酸 舒巴坦氨基糖苷类 链霉素 阿米卡星 庆大霉素四环素类 四环素 土霉素大环内酯类 红霉素 螺旋霉素磺胺类 磺胺嘧啶 磺胺甲噁唑喹诺酮类 诺氟沙星 环丙沙星 依诺沙星碳青霉烯类 美罗培南 亚胺培南 3 抗细菌药物作用机理 抑制细菌细胞壁合成 内酰胺类抑制细菌蛋白质合成氨基糖苷类 四环素 大环内酯类抑制细菌核酸合成喹诺酮类抑制叶酸合成磺胺类 4 注射用头孢地嗪钠 药理作用 第三代注射用头孢菌素类抗生素 通过抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用 本品主要对多种G 菌和G 菌和厌氧菌有效 对大多数细菌产生的内酰胺酶稳定 适应症 用于敏感菌引起的感染 如上 下泌尿道感染 下呼吸道感染 淋病等 5 特点 1 抗菌谱广 杀菌力强2 具有免疫增强和促进作用 特别适用免疫功能低下患者3 半衰期长 组织中浓度高4 不良反应小 安全性高 6 用法用量 静脉注射 0 5g或1 0g注射用头孢地秦钠溶于4ml注射用水 或2 0g注射用头孢地秦钠溶于10ml注射用水中 于3 5分钟内注射 静脉输注 0 5g 1 0g或2 0g注射用头孢地秦钠溶于40ml注射用水 生理盐水或林格氏液中 20 30分钟内输注 肌内注射 0 5g或1 0g注射用头孢地秦钠溶于4ml注射用水 或2 0g注射用头孢地秦钠溶于10ml注射用水中 臀肌深部注射 为防止疼痛 可将本品溶于1 利多卡因溶液中注射 此时须避免注入血管内 7 用法用量 肾功能受损病人 首次剂量同上 进一步治疗按下表调整剂量 8 不良反应 1 过敏反应 可能出现皮肤过敏反应 荨麻疹 药物热和可能危及生命的严重急性过敏反应 2 对胃肠道的影响 恶心 呕吐和腹泻 在治疗过程中及治疗后最初几周内 如出现严重的持续性腹泻 应考虑有伪膜性肠炎的可能 3 对肝功能的影响 血清肝酶 ALT AST Y GT ALP LDH 及胆红素升高 4 血液系统反应 可能发生血小板计数减少 嗜酸粒细胞计数增加 极少见溶血性贫血 疗程超过10天时应监测血象 5 肾脏 少数情况下 可见血清肌酐和尿素氮的暂性升高 6 局部反应 注射部位可能出现炎症反应和疼痛 9 注射用头孢呋辛钠 药理作用 一种广谱杀菌性的半合成第二代头孢菌素 能抑制细菌胞壁的合成而达到杀菌目的 对阴性菌产生的 内酰胺酶高度稳定 对临床分离的大肠杆菌 克雷白氏菌 伤寒沙门氏菌属 阴沟杆菌等常见阴性杆菌MIC90与敏感百分率均与第三代头孢菌素头孢哌酮相同或稍强 而对革兰阳性菌 包括耐青霉素金葡萄 的活性与第一代头孢相仿 因而作为阴性杆菌或阴阳性菌混合感染的首选药物 10 适应症 用于敏感菌所致的各种感染 1 上 下呼吸道感染 如急 慢性支气管炎 各种细菌性肺炎 支气管扩张症和各种胸腔感染 2 泌尿系感染 如急 慢性肾盂肾炎 膀胱炎和无症状性菌尿 3 各种外科感染 如蜂窝组织炎 丹毒 腹膜炎和创伤感染等 4 产科及妇科感染 盆腔感染性疾病等 5 耳 鼻 喉感染 如鼻窦炎 中耳炎等 6 肠道感染 7 淋病 尤其是耐青霉素淋病 8 预防感染 手术前后预防感染 11 特点 1 广谱高效 是阴性菌或阴阳性菌混合感染首选药2 国家基本药物 全额报销3 进口产品 品质卓越 12 用法用量 肌内注射 静脉注射或静脉滴注 1 肌内注射 0 25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0 75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水 轻轻摇匀使成为不透明的混悬液 2 静脉注射 0 25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0 75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水 使溶解成黄色的澄清溶液 3 静脉滴注 可将1 5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍 氨基糖苷类除外 一般或中度感染 一次0 75g 一日3次 肌内或静脉注射 重症感染 剂量加倍 一次1 5g 一日3次 静脉滴注20 30分钟 婴儿和儿童按体重一日30 100mg kg 分3 4次给药 13 不良反应 1 偶见皮疹及血清氨基转移酶升高 停药后症状消失 2 与青霉素有交叉过敏反应 3 据文献报道 长期使用本品可导致非敏感菌的增殖 胃肠失调 包括治疗中 后期甚少出现的假膜性结肠炎 4 罕见短暂性的血红蛋白浓度降低 嗜酸性粒细胞增多 白细胞和嗜中性粒细胞减少 停药后症状消失 5 肌内注射时 注射部位会有暂时的疼痛 剂量较大时尤其如此 14 头孢丙烯胶囊 药理作用 第二代头孢菌素类药物 具有广谱抗菌作用 该药的杀菌机制是通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白 PBPs 结合 阻碍细菌细胞壁合成 从而导致细菌的溶解死亡 对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌 肺炎链球菌 化脓性链球菌作用明显 对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效 对大肠杆菌 克雷伯杆菌 沙门菌属等无抗菌作用 对多数脆弱类杆菌株无抗菌作用 适应症 用于敏感菌所致的下列轻 中度感染 上呼吸道感染 化脓性链球菌咽炎 扁桃体炎 15 特点 1 新的第二代口服头孢菌素2 国家医保乙类用药3 国内外临床研究证明 治疗呼吸道感染和皮肤软组织感染疗效达90 以上4 对 内酰胺酶高度稳定 吸收迅速 绝对生物利用度高达94 药物吸收不受食物影响 16 用法用量 口服 1 成人 13岁或以上 上呼吸道感染 每次0 5g 每天1次 下呼吸道感染 每次0 5g 每天2次 皮肤或皮肤软组织感染 每天0 5g 分1次或2次 严重病例每次0 5g 每天2次 2 2至12岁儿童上呼吸道感染 每次7 5mg kg体重 每天2次 皮肤或皮肤软组织感染 每次20mg kg体重 每天1次 3 6个月婴儿至12岁儿童中耳炎 每次15mg kg体重 每天2次 急性鼻窦炎 一般每次7 5mg kg体重 每天2次 严重病例 每次15mg kg体重 每天2次 疗程一般7 14天 但 溶血性链球菌所致急性扁桃体炎 咽炎的疗程至少10天 不良反应 头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似 主要为胃肠道反应 包括腹泻 恶心 呕吐和腹痛等 亦可发生过敏反应 常见为皮疹 荨麻疹 儿童发生过敏反应较成人多见 多在开始治疗后几天内出现 停药后几天内消失 17 注射用替卡西林钠克拉维酸钾 药理作用 主要成分为替卡西林钠及克拉维酸钾 替卡西林钠是青霉素类广谱杀菌剂 而克拉维酸则是一种不可逆性高效 内酰胺酶抑制剂 多种G 和G 都能产生 内酰胺酶 这类酶能在青霉素类药物作用于病原体之前将其破坏 克拉维酸通过阻断 内酰胺酶破坏细菌的防御屏障 恢复替卡西林敏感性 克拉维酸单独抗菌作用甚微 但与替卡西林配伍后使本品成为具有广谱杀菌作用的抗生素 18 适应症 本品适用于治疗各种细菌感染 其作用范围广泛 主要适应症如下 严重感染 败血症 菌血症状 腹膜炎 腹内脓毒症 特殊人群 继发于免疫系统抑制或受损 的感染 术后感染 骨及关节感染 皮肤及软组织感染 呼吸道感染 严重或复杂的泌尿道感染 如 肾盂肾炎 耳鼻喉感染 本品与氨基糖甙类抗生素合用治疗多种感染 包括绿脓杆菌感染 时具有协同作用 尤其在治疗危重感染和免疫系统功能低下患者出现的感染时作用显著 本品与氨基糖甙类抗生素合用时 两种药物应分别给药 19 特点 1 复方制剂 合二为一 强力抗菌2 与氨基糖甙类抗生素合用治疗多种感染 包括绿脓杆菌感染 时具有协同作用 尤其在治疗危重感染和免疫系统功能低下患者出现的感染时作用显著 3 国家医保乙类产品 4 一次一支 使用方便 20 用法用量 用量成人 包括老年人 常用剂量 根据体重 每6 8小时给药一次 每次1 6g 3 2g 最大剂量 每4小时给药一次 每次3 2g 肾功能不全患者的推荐剂量 轻度功能不全 肌酐清除率 30ml 分钟 每8小时3 2g中度功能不全 肌酐清除率10 30ml 分钟 每8小时1 6g严重肾功能不全 肌酐清除率 10ml 分钟 每12小时1 6g儿童 常用剂量 每次80mg kg体重 每6 8小时给药一次 新生儿期的用量 每次80mg kg体重 每12小时给药一次 继而可增至每8小时给药一次 肾功能不全患儿的用量 须参照成人肾功能不全患者的推荐用量进行调整 用法本品可通过静脉点滴间歇给药 本品不用于肌肉注射 注射用溶剂推荐用量 注射用水葡萄糖静脉输注液1 6g50ml100ml3 2g100ml100 150ml本品的一次静脉输注须在30 40分钟内完成 应避免输注时间过长而造成血药浓度低于治疗剂量 21 不良反应 过敏反应 发生过敏反应 应立即停止用药 1 胃肠道反应 恶心 呕吐和腹泻 2 肝脏功能改变 AST和ALT增高 个别报道可出现肺炎和胆汁淤积性黄疸 上述改变同样可在其他青霉素和头孢菌素类抗生素应用中出现 3 肾脏功能改变 罕见低钾血症 4 中枢神经系统反应 罕见惊厥 主要发生在肾功能不全或大剂量应用本品的病人中 5 血液系统改变 血小板减少症 白细胞减少症和出血现象 6 局部反应 静脉注射部位的血栓性静脉炎 22 依诺沙星分散片 第三代喹诺酮类药 强效杀菌 不良反应少而轻微口服体内分布广 与其他抗菌药物无明显交叉耐药 药理作用 杀菌剂 通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位 抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡 对G 和G 均有很强抗菌作用 尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高 对结核杆菌和非典型分支杆菌也有抗菌活性 对厌氧菌抗菌活性差 适应症 适用于由敏感菌引起的 1 泌尿生殖系统感染 包括单纯性 复杂性尿路感染 细菌性前列腺炎 淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎 包括产酶株所致者 2 呼吸道感染 包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染 3 胃肠道感染 由志贺菌属 沙门菌属 产肠毒素大肠杆菌 亲水气单胞菌 副溶血弧菌等所致 4 伤寒 5 骨和关节感染 6 皮肤软组织感染 7 败血症等全身感染 23 特点 1 第三代喹诺酮类广谱抗菌药 对阳性菌和阴性菌均有强大的抗菌作用2 吸收快 生物利用度高 不良反应少3 服用方便 直接吞服或溶于水后口服 特别适合于老年人和有吞咽功能障碍的病人 24 用法用量 口服 成人常用量 1 支气管感染 一次0 3 0 4g 一日2次 疗程7 14日 2 急性单纯性下尿路感染 一次0 2g 一日2次 疗程5 7日 复杂性尿路感染 一次0 4g 一日2次 疗程10 14日 3 单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎 一次0 4g 单剂量 4 肠道感染 一次0 2g 一日2次 疗程5 7日 5 伤寒 一次0 4g 一日2次 疗程10 14日 25 不良反应 不良反应轻微 主要有恶心 呕吐 腹部不适 食欲减退等消化道反应 头痛 头昏 情绪不安等神经系统症状少见且呈可逆性 规格 0 1g 12片零售价 36 04元生产厂家 成都迪康制药公司 26 注射用美罗培南 药理作用 对人体脱氢肽酶 稳定的第二代碳青霉烯类抗生素 通过干扰细菌细胞壁的合成而起到抗菌 杀菌作用 本品透过细菌细胞壁 对大多数 内酰胺酶稳定 并且与青霉素结合蛋白 PBPS 有高度亲合性 因此对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性 对革兰氏阴性菌作用最强 细菌耐药率最低 适应症 适用于成人和儿童由单一或多种对美罗培南敏感的细菌引起的感染 肺炎包括院内获得性肺炎 尿路感染 妇科感染 如子宫内膜炎和盆腔炎 皮肤软组织感染 脑膜炎 败血症 经验性治疗 对成人粒细胞减少症伴发热患者 可单独应用本品或联合抗病毒药或抗真菌药使用 美罗培南单用或与其它抗微生物制剂联合使用可用于治疗复数菌感染 27 特点 1 重症感染一线经验治疗的首选2 广谱抗菌 疗效显著 不良反应少3 新一代安全 高效的碳青霉烯类抗生素 28 用法和用量 用量 成人 给药剂量和时间间隔应根据感染类型 严重程度及病人的具体情况而定 推荐日剂量如下 肺炎 尿路感染 妇科感染 如子宫内膜炎 皮肤或软组织感染 每8小时给药一次 每次500mg 静脉滴注 院内获得性肺炎 腹膜炎 中性粒细胞减少患者的合并感染 败血症的治疗 每8小时给药一次 每次1g 静脉滴注 脑膜炎患者 推荐每8小时给药一次 每次2g 儿童 年龄3个月 12岁的儿童 根据感染类型的严重程度 致病菌敏感性和病人的具体情况 每8小时规定按剂量10 20mg kg给药 体重超过50kg的儿童 按成人剂量给药 脑膜炎儿童患者的治疗 剂量按每8小时40mg kg给药 目前尚无儿童肾功能不全的使用经验 婴幼儿 年龄3个月以下婴幼儿 本品疗效和耐受性不清楚 因此 年龄在3个月以下的婴幼儿 不推荐使用美罗培南 肝 肾功能异常儿童未使用过美罗培南进行治疗 29 肾功能不全成人的剂量调整 30 用法 美罗培南静脉推注的时间应大于5分钟 静脉滴注时间大于15 30分钟 美罗培南推注时 应使用无菌注射用水配制 每5ml含水量250mg本品 浓度约50mg ml 美罗培南静脉滴注时 可先用注射用水或其它合适的液体配制 再用合适的液体稀释至50 200ml使用 美罗培南可使用下列输液溶解 0 9 氯化钠溶液 5 或者10 葡萄糖溶液 5 葡萄糖溶液 碳酸氢钠浓度0 02 0 9 氯化钠溶液和5 葡萄糖溶液 5 葡萄糖溶液 氯化钠浓度0 225 5 葡萄糖溶液 氯化钾浓度0 15 25 或10 甘露醇溶液 美罗培南不应与其它药物混合使用 31 硫酸异帕米星注射液 高效 广谱 安全 氨基糖苷类药物首选 药理作用 本品属氨基糖苷类抗生素 抗菌谱较广 对大肠埃希菌 枸橼酸杆菌 克雷白杆菌 肠杆菌 沙雷杆菌 变形杆菌 铜绿假单胞菌等有很强的抗菌作用 作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合 抑制细菌蛋白质的合成 从而产生杀菌作用 适应症 本品主要适用于敏感菌所致的外伤或烧伤创口感染 肺炎 支气管炎 肾盂肾炎 膀胱炎 腹膜炎及败血症等 32 用法用量 肌内注射或静脉滴注 成人一日400mg 分1 2次给药 静脉滴注按下述要求进行 一日1次给药时 滴注时间不得少于1小时 一日2次给药时 滴注时间宜控制为30 60分钟 可根据患者年龄 体质和症状适当调整 肾功能不全患者应根据肾功能受损程度调整给药剂量和给药间隔 不良反应 1 常见听力减退 耳鸣或耳部饱满感 耳毒性 血尿 排尿次数显著减少或尿量减少 食欲减退 极度口渴 肾毒性 步履不稳 眩晕 耳毒性 影响前庭 恶心或呕吐 耳毒性 影响前庭 肾毒性 2 少见视力减退 视神经炎 呼吸困难 嗜睡 极度软弱无力 神经肌肉阻滞 皮疹等过敏反应 血象变化 肝功能改变 消化道反应和注射部位疼痛 硬结等 3 极少见过敏性休克 33 特点 1 高效 对钝化酶高度稳定2 广谱 对各种G 菌具有抗菌活性3 安全 耳 肾毒性低于同类抗生素4 方便 可QD给药 可静滴 可肌注 34 地红霉素肠溶胶囊 药理作用 新一代长效大环内酯类抗菌素 通过与敏感生物的50S核糖体亚基结合 从而抑制蛋白质的合成 对G 需氧菌 G 需氧菌 肺炎支原体具有较强的抑菌和杀菌作用 适应症 适用于12岁以上患者 用于治疗敏感菌引起的咽炎 扁桃体炎 支气管炎 肺炎 皮肤轻 中度感染 35 用法用量 本品可与食物同服或饭后一小时内服用 不得分割 压碎 咀嚼 36 不良反应 本品副作用低而轻微 主要为头痛 腹泻 恶心 消化不良等 规格 0 125g 6粒0 25g 6粒零售价 21 76元52 37元生产厂家 山东鲁抗辰欣药业有限公司 37 特点 1 新一代长效大环内酯类抗生素2 每天服药1次 使用方便 依从性好3 替代青霉素 红霉素及其同类产品治疗呼吸道感染的有效药物 38 抗病毒药物分类 1 干扰素类普通干扰素a聚乙二醇干扰素a2 核苷 酸 类似物阿德福韦酯拉米夫定恩替卡韦替比夫定 39 欣复诺 阿德福韦酯胶囊 药理作用 单磷酸腺苷的无环核苷类似物 它可与逆转录酶结合 而此多聚酶是RNA逆转录合成病毒DNA的媒介 阿德福韦酯在DNA复制时结合入病毒DNA 并阻止核苷进一步结合到核苷酸链上 中止了DNA链的延长 从而阻止了病毒的复制 适应症 用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者 40 产品特点 各类慢性乙肝的一线治疗用药各种初治患者 拉米夫定耐药患者 恩替卡韦耐药