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扬州大学研究生课程论文课程名称: 功能食品评价原理及方法 论文题目: 浅述脂类抗炎的研究进展 姓 名: 李海红 学 号: MZ13827 专 业: 食品工程 2013 年 11月 12日浅述脂类抗炎的研究进展摘要:对近年来国内外在抗炎方面研究较为深入的脂类(糖皮质激素、萜类和磷脂)的研究进展进行了综述。关键词:糖皮质激素;萜类;磷脂Research progress of lipid anti-inflammatoryAbstract:This article has summarized the research progress of lipids (glucocorticoid, terpenoids and phospholipids) deeply studied in anti-inflammation at home and abroad in recent years.Key words:glucocorticoid;terpenoids;phospholipids1 前沿脂类包括单纯脂、复合脂、非皂化脂、衍生脂和结合脂。其中具有抗炎作用且研究比较明确的有非皂化脂(类固醇激素、萜类)和磷脂。炎症是临床常见的病理过程之一, 也是许多疾病发生与发展的基础, 因此抗炎物质成分的研究具有重要的意义。长期以来, 糖皮质激素作为临床的甾体类抗炎药。研究者发现很多中草药成分中的萜类化合物也起到了很好的抗炎作用,这为开发更有效、更安全的新型抗炎药提供理论基础1。磷脂在抗炎方面研究虽然不多,但有的研究者发现动物磷脂有抗炎的作用2。2 磷脂抗炎 磷脂具有极性和非极性的两分子端, 是很好的表面活性剂和润滑剂, 分泌在人体或动物粘膜上的磷脂具有一定的保护作用3。研究者高尔等人对兔脑中的磷脂进行研究,结果表明兔磷脂(RBP)对四种急性渗出性炎症动物模型(大鼠角叉菜胶性足肿胀、大鼠组胺诱发毛细血管通透亢进炎症、小鼠巴豆油耳廓肿和小鼠醋酸性腹膜炎)有显著杭炎作用,卵磷脂和脑磷脂为抗急性炎症的有效成分。同时有研究者将黄苓苷与磷脂混合成复合物,研究发现复合物抗炎效果要比黄苓苷单独作用效果强很多4。3 非皂化脂抗炎非皂化脂抗炎在医学上研究的比较透彻,其中像糖皮质激素通过西医理论研究和试验,它的抗炎机制已经得到阐明5,6。在传统中药材的活性有效因子研究中,起到抗炎作用的脂类物质主要是萜类7,8。3.1 类固醇糖皮质激素 炎症是人体对感染、体内抗原抗体结合以及机械损伤的一种自身反应。适度的炎症反应对人体是有益的,而过度的或持续的炎症反应却会引起组织损伤和诱发疾病。糖皮质激素(GC)可以纠正炎症反应的失调,在临床中常被用来治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、肾小球肾炎、多发性硬化、银屑病等炎症反应异常引起的疾病,主要是通过与糖皮质激素受体(GR)的结合,经不同途径发挥作用,然而,这种多效性作用也会产生不良反应,引起儿童生长迟缓,免疫抑制,高血压,抑制伤口修复,骨质疏松以及代谢紊乱等。流行性腮腺炎是临床上常见的呼吸系统传染病,由腮腺炎病毒感染引起,在临床治疗方面一般采用对症治疗和抗病毒治疗,通过在短期给予糖皮质激素治疗后并发症发生率明显下降9。皮质醇是肾上腺皮质分泌的内源性糖皮质激素,是一种维持生命稳态的重要胆固醇衍生物10,重症肝炎患者血清皮质醇水平明显低于急慢性肝炎。糖皮质激素可纠正肾上腺功能不全,综合考虑患者的各种因素,给予患者最佳剂量的糖皮质激素,可显著提高治愈率。多数研究认为,对于重症MPP患者需要应用肾上腺皮质激素治疗。重症MPP患儿及应用肾上腺皮质激素可显著改善患儿症状,提高治愈率,避免发生严重并发症11。3.2 萜类 中药抗炎药物在临床治疗中起着非常重要的作用。由于许多合成药物具有较强不良反应,人们愈来愈重视从天然药物中开发抗炎药物。国内外学者对具有抗炎作用的中草药进行了广泛深入的研究,使用现代科学技术手段对中药所含丰富的具有药理活性的化学成分,如苷类、生物碱类、黄酮类、萜类、香豆素类及挥发油等的抗炎作用、机理及临床应用做了大量的工作,实验资料显示抗炎中药对于急慢性炎症及免疫性炎症均有良好的治疗作用12,13。此外,同种药物对于急慢性炎症、免疫性炎症都有一定作用,这也是抗炎中药的一大特征。现用动物炎症模型,主要根据炎症发展不同过程而设计的。有以肿胀、渗出等为主要指标的急性炎症模型,有以肉芽组织增生为主要指标的慢性炎症模型及免疫性炎症模型等。熊果酸( urso lic acid )属五环三萜类化合物,广泛存在于中药和其他植物中。对多种致炎剂如TPA、角叉菜胶、D - 苯丙炔酸乙酯( EPP)、放线菌D和放线菌诱发的多种实验性水肿有明显的抑制作用。另有报道大鼠每天ip 12. 5mg /kg共7d,有糖皮质激素样的作用,并可延缓植入羊毛球的发炎过程。其抗炎机制有抑制肥大细胞释放组胺;抑制脂氧酶和环氧酶活性,减轻花生四烯酸级联反应中某些炎症因子的产生;抑制风湿性疾病中弹性蛋白酶的活性;抑制补体活化(可能是抑制经典补体途径中的C3 转化酶)。甘草酸( glycyrrh izic acid, GA )是甘草中最重要的有效成分之一,对各种急慢性炎症模型均有明显抑制作用14。其抗炎机理与其抑制磷脂酶A2活性,抑制PEGs、白三烯等炎症介质的产生,增强巨噬细胞合成NO,以及促进酪氨酸蛋白激酶CK - II催化的磷脂化反应等作用有着密切的关系,进一步揭示甘草酸与磷脂化反应调控之间的关系,对于揭示甘草酸的抗炎机理意义更大。扁蒴藤素是从卫矛科粉背南蛇藤中提取的醌甲基三萜类的单体化合物,体内实验证实扁蒴藤素具有显著的抗炎作用, 抗炎作用与其抑制白细胞游走、蛋白质渗出及抑制NAG释放,降低NO含量,抑制MDA生成, 增强SOD及CAT活性有关。最近又有很多学者对内酯类成分的抗炎活性进行了研究15,16。穿心莲内酯抑制大鼠角叉菜胶诱导的大鼠足趾肿胀有明显抗炎作用,可减轻棉球肉芽肿重量,减轻醋酸引起的腹膜炎,抑制毛细血管通透性增加。4 小结激素类抗炎药物虽然对治疗炎症有很好的效果,但是临床发现例如皮质激素的副作用很大,所以开发出疗效好、不良反应小的新型抗炎药物已经成为现在的药物研究热点。综许多中药有效成分都具有抑制毛细血管通透性,减轻渗出及水肿,抑制炎症性肉芽组织增生与肝纤维组织增生,调制炎症免疫反应等作用,展示了中药有效成分的良好抗炎作用的前景。中药研究是一项复杂的系统工程,炎症又是一个复杂的病理过程, 这就需要加强多学科、多层次、多方位互相配合,分工协作。在突出与发扬中医药传统特色和优势的前提下, 进一步应用活性追踪分离技术,加强抗炎中药尤其是其水溶性成分中的抗炎有效成分或有效部位研究, 对于得到的活性化合物,一方面,进一步加强结构修饰或结构改造工作,并对其抗炎构效相关问题进行深入探讨,另一方面,加强抗炎活性成分在关节炎、系统性红斑狼疮等相关炎性疾病中的研究与应用。目前国内外在中药抗炎方面进行的广泛深入研究对于开发高效低毒、具有新作用靶点的新型抗炎药以及阐明抗炎中药的物质基础及作用机理、中药的标准化和质量控制均有重大意义。相信,随着研究的不断深入, 一定能够开发出疗效好、不良反应小的新型抗炎药物。参考文献1Lee, CL,Peng, CY,Hwang, TL,et al.Anti-neutrophilic Inflammatory Secondary Metabolites from the Traditional Chinese Medicine,TiankuiziJ.Natural Product Communications,2012,7(12):1623-1626.2高尔,李华洲,岳启安等人.兔脑磷脂的抗炎与免疫调节作用J.中国药理学报,1996,12(2):146-148.3Dowhan, W.A retrospective: Use of Escherichia coli as a vehicle to study phospholipid synthesis and functionJ.BIOCHIMICA ET BIOPHYSICA ACTA-MOLECULAR AND CELL BIOLOGY OF LIPIDS,2012,1831(3):471-494.4CHEN Xin, ZHANG Nan,et al.Study on the Time2Effect Rela tion sh ip of Phytosomes of Ba ica lin in An ti-inflamma tory EffectJ.Chin JMAP,2007,24(5):359-362.5Fernandez-Bertolin, Laura Mullol Joaquim,Fuentes-Prado Mireya,et al.Deficient glucocorticoid induction of anti-inflammatory genes in nasal polyp fibroblasts of asthmatic patients with and without aspirin intoleranceJ.JOURNAL OF ALLERGY AND CLINICAL IMMUNOLOGY,2013,132(5):1243-1246.6Greer Stephanie,Page Cara,W Joshi Taruna,et al.Concurrent Agonism of Adenosine A(2B) and Glucocorticoid Receptors in Human Airway Epithelial Cells Cooperatively Induces Genes with Anti-Inflammatory Potential: A Novel Approach to Treat Chronic Obstructive Pulmonary DiseaseJ.JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND EXPERIMENTAL THERAPEUTICS,2013,346(3):473-485.7LI Jing,,SONG Xiao-kai.Research on anti-inflammatory mechanism of traditional Chinese medicine at home and abroad in recent yearsJ.Practical Pharmacy And Clinical Remedies,2012,15(3):171-173.8Li, Weifeng; Niu, Xiaofeng; Zhou, Ping,et al.A Combined Peritoneal Macrophage/Cell Membrane Chromatography and Offline GC-MS Method for Screening Anti-Inflammatory Components from Chinese Traditional Medicine Houttuynia cordata ThunbJ. Chromatographia,2011,73(8):673-680.9岳金才.肾上腺皮质激素在流行性腮腺炎并发症中的应用J.中外医学研究,2012,10(2):31-32.10ZHANG Lin, HAN Feng, WU Dan,et al.Relationship between sera hydrocortisone level and the prognosis of fulminant hepatitisJ.Journal of Clinical Hepatology,2011,27(5):538-539.11DING Sheng-gang,WANG Jian,WANG Ya-ting,et al.The value of glucocorticoid in the therapy of children severe my coplasma pneumoniae pneumonia (MPP)J.Fudan University Journal of Medical Sciences,2012,39(2):180-183.12Zhang M,Wang JS,et al.Terpenoids from Chloranthus serratus and Their Anti-inflammatory ActivitiesJ.JOURNAL OF NATURAL PRODUCTS,2012,75(4):694-698.13Ku CM,Lin JY.Anti-inflammatory effects of 27 selected terpenoid compounds tested through modulating Th1/Th2 cytokine secretion profiles using murine primary splenocytesJ.FOOD CHEMISTRY,2013,141(2):1104-1113.14Davydova VA.Baltina LA.Serdyuk N

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