药理学考试重点5~11章.doc

第五章1、递质：乙酰胆碱（Ach）、去甲身上（NA）、多巴胺（DA）受体：胆碱受体：毒蕈碱型： M-R ；烟碱型：N-R肾上腺素受体：-R，-R多巴胺受体 2、常用传出神经系统药物的分类拟似药拮抗药（一）胆碱受体激动药1. M、N受体激动药（卡巴胆碱）2. M受体激动药（毛果芸香碱）3. N受体激动药（烟碱）（二）抗胆碱酯酶药（新斯的明）（三）肾上腺素受体激动药1.、受体激动药 (肾上腺素)2.受体激动药（去甲肾上腺素）（1）1、2受体激动药（去甲肾上腺素）（2）1受体激动药（去氧肾上腺素）（3）2受体激动药（可乐定）3.受体激动药（异丙肾上腺素）（1）1、2受体激动药（异丙肾上腺素）（2）1受体激动药（多巴酚丁胺）（3）2受体激动药（沙丁胺醇）（一）胆碱受体阻断药1、M受体阻断药（1）非选择性M受体阻断药（阿托品）（2）M1受体阻断药（哌仑西平）（3）M2受体阻断药（戈拉碘铵）（4）M3受体阻断药2、N受体阻断药（1）NN 受体阻断药（六甲双铵）（2）NM受体阻断药（琥珀胆碱）（二）胆碱酯酶复活药 (碘解磷定)（三）肾上腺素受体阻断药1. （1、2）受体阻断药（酚妥拉明）2. （1、2、）受体阻断药（普萘洛尔）3. 、受体阻断药 (拉贝洛尔)3、新斯的明和毛果芸香碱的不同新斯的明：兴奋骨骼肌作用，治疗重症肌无力； 兴奋平滑肌作用，缓解术后腹气胀及尿潴留； 抑制心脏、减慢心率的作用，治疗阵发性室上性心动过速； 兴奋骨骼肌作用，解救非除极化型肌松药中毒。毛果芸香碱：机制：直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M受体 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛； 腺体分泌增加 临床应用：1. 青光眼；2. 虹膜炎第六章1、毛果芸香碱对眼的作用，对比阿托品毛果芸香碱：药理作用：（1）缩瞳：（+）虹膜括约肌上M-R，瞳孔缩小。（2）降低眼内压 ：毛果芸香碱使虹膜括约肌收缩前房角变宽前房角间隙变大房水回流通畅眼内压下降。（3）调节痉挛临床作应用：（1）、青光眼 闭角型青光眼（急慢性充血性青光眼）：疗效较好 开角型青光眼（慢性单纯性青光眼）：早期有一定疗效 （2）、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体发生粘连。 阿托品：药理作用：（1）扩 瞳：（-）虹膜括约肌上M-R （2）升高眼内压：继发于瞳孔扩大后 图（3）调节麻痹：（-）睫状肌上M-R 临床应用：（1）虹膜睫状体炎； （2）验光配镜 注：不可用于青光眼第七章1、新斯的明 作用原理：抑制胆碱酯酶、激动N2R、促进Ach释放 作用用途：兴奋骨骼肌作用，治疗重症肌无力；兴奋平滑肌作用，缓解术后腹气胀及尿潴留；抑制心脏、减慢心率的作用，治疗阵发性室上性心动过速；兴奋骨骼肌作用，解救非除极化型肌松药筒箭毒碱类过量的中毒。2、有机磷酸酯中毒 原理：与AchE牢固结合磷酰化AchEAchE失去水解Ach的能力Ach大量堆积中毒 表现：1、M样症状： 眼：瞳孔缩小，视力模糊，眼痛 腺体：分泌增加，流涎、出汗，重者口吐白沫，大汗淋漓 呼吸系统：呼吸因难，重者肺水肿胃肠道：（+）, 致恶心、呕吐、腹痛、腹泻。泌尿系统：重者膀胱逼尿肌收缩，小便失禁。心血管系统：HR减慢，Bp下降，若同时有N样作用，则可能Bp上升。2、N样症状：N2-R（+）：肌束颤动、抽搐、 呼吸肌麻痹 死亡 N1-R（+）：胃肠道、腺体、眼胆碱能占优势心血管NA能占优势 3、中枢神经系统症状：兴奋抑制、昏迷；血管运动中枢受到抑制 Bp下降； 呼吸中枢麻痹 呼吸停止。 死亡原因：呼吸衰竭（为主），循环衰竭。 解救：（1）消除毒物（2）解毒药：联用： 抗胆碱药：阿托品（阿托品对肌颤无效）； 胆碱酯酶复活药：解磷定注意事项：联合应用AchE复活药；及早、足量、反复。解救原理：阻断M-R，使Ach不能与之结合，从而使Ach堆积产生的M样症状得以解除或缓解。第八章1、阿托品 大剂量是用于感染性休克 作用：抑制腺体分泌； 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹； 松弛内脏平滑肌；HR加快； 大剂量扩张血管； 兴奋CNS临床应用：解除平滑肌痉挛； 制止腺体分泌； 虹膜睫状体炎、验光配镜 缓慢型心律失常； 抗休克； 解救有机磷酸酯类中毒 不良反应：常见不良反应：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。 中枢中毒症状禁忌症：青光眼；前列腺肥大者作用机制：（1）抑制腺体分泌：小剂量（0.3-0.5mg）：抑制唾液腺、汗腺分泌 较大量：抑制胃液分泌 （2）对眼睛的作用：扩瞳：（-）虹膜括约肌上M-R升高眼内压：继发于瞳孔扩大后 图调节麻痹：（-）睫状肌上M-R （3）松弛内脏平滑肌：敏感性：胃肠膀胱支气管、胆道、输尿管 机能状态：过度活动痉挛时，松驰明显；正常活动时不明显（4）心脏 HR：小剂量：HR，（-）突触前膜M1 ，抑制负反馈 较大量：HR，（-）突触后膜M2，解除迷走抑制传导：（+）房室传导 (5) 大剂量扩张血管: （-）-R 扩张皮肤血管，出现潮红、温热； 解除小血管痉挛，改善微循环。故可治疗感染性休克。（6）兴奋CNS：严重中毒：兴奋转入抑制2、山莨菪碱（一般了解） 用于感染中毒性休克；替代阿托品3、东莨菪碱（一般了解） 中枢抑制作用：应用：麻醉前给药：小量镇静，抑制腺体分泌；中药麻醉：大量催眠，与其他中枢抑制药合用。抗晕动病：抑制中枢和胃肠道。用于晕车、船、呕吐抗震颤麻痹：与阻断锥体外系M-R有关。 哌仑西平：选择性M1受体阻断药第九章1、琥珀胆碱：激动N2受体 中毒：用呼吸机2、筒箭毒碱：临床不用 中毒：新斯的明第十章1、多巴胺：（ D、1受体） 临床应用：各种休克：治疗休克最常用药。对伴有心力下降、肾功能下降、尿量减少，而血容量已补足的休克患者疗效较好。 注意事项：补足血容量；剂量不能过大。急性肾功能衰竭：与利尿药合用，使尿量增加2、去甲肾上腺素NA（受体） 临床用途：静滴：休克：小量短时限用于休克早期。出血性休克禁用 药物中毒性低血压：中枢抑制药中毒引起的 上消化道出血：稀释后口服。如胃出血，食道静脉曲张破裂的出血 局部组织坏死用酚妥拉明 间羟胺（阿拉明）可代替NA3、肾上腺素AD（、受体） 临床用途：心脏骤停；支气管哮喘过敏性休克：首选AD 原理： 激动 1-R，收缩血管，降低毛细血管通透性 激动 1-R，改善心功能 激动 2-R，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放 AD能够升高血压，缓解呼吸困难。 与局麻药配伍及局部止血 治疗青光眼4、麻黄碱（为口服药） 临床用途：支气管哮喘：预防； 充血性鼻塞； 防治低血压； 变态反应：如荨麻疹，血管神经性水肿第十一章1、 酚妥拉明（受体阻断药）药理作用：直接舒张血管； 间接兴奋心脏； 血压下降； 其他2、受体阻断药可使肾上腺素升压作用翻转为降压作用，如氯丙嗪。 若要升压用去甲肾上腺素或阿拉明3、 肾上腺素受体阻断药（分药总结）普萘洛尔药理作用：受体阻断药心血管系统：心脏抑制、外周血管收缩：（-）心脏1-R、（-）血管2-R支气管平滑肌收缩：（-）支气管平滑肌2-R膜稳定作用临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、偏头痛、肌震颤禁忌症：阻塞性通气障碍患者（如哮喘病）、心功能不全者吲哚洛尔 药理作用：激动2受体，有内在拟交感活性 临床应用：高血压纳多洛尔：肾功能不全且需用受体阻断药时首选此药噻吗洛尔：作用最强的受体阻断药 临床应用：青光眼（抑制房水生成） 禁忌症：哮喘、心功能不全美托洛尔：用于充