国家基本药物临床应用专题讲座中成药剂型与规格

国家基本药物临床应用专题讲座(2012年版）,国家基本药物目录中成药剂型与规格,北京中医药大学教授、博导 杜守颖,中成药剂型特点与应用,基药中成药剂型与规格,一、基药中成药剂型与规格,一、基药中成药剂型与规格,一、基药中成药剂型与规格,基药中成药收载的剂型口服剂型：片剂、胶囊（即硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊）、颗粒剂（含无糖型或无蔗糖、乳糖）、合剂（含口服液）、糖浆剂(含无糖型或无蔗糖、炼蜜)、散剂、滴丸剂、丸剂（蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸）、酊剂、煎膏剂、酒剂。注射剂型：注射液、注射用无菌粉末（含冻干粉针剂）。外用剂型：软膏剂、贴膏剂、膏药、酊剂、洗剂、散剂。其他剂型：气雾剂、滴眼剂、栓剂。,一、基药中成药剂型与规格,基药中成药收载剂型规格基本原则优先选择2010版中国药典收载规格临床实际需要为先：各地集中采购量较大的剂型规格，临床使用较多的。参考WHO推荐剂型规格充分考虑剂型规格的可获得性：尽量选择多家企业生产的规格逐步规范规格儿童用的剂型规格,二、基药中成药剂型特点与应用,1、口服固体制剂,口服固体制剂：指中药制成口服给药经胃肠道吸收的固体制剂。体内过程：崩解 溶出 跨过胃肠黏膜 进入血液循环 到达药用部位目录收载的口服固体制剂 ：丸剂（蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸）、片剂、胶囊（即硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊）、散剂、滴丸剂、颗粒剂（含无糖型或无蔗糖、乳糖）特点：性质稳定易贮存，携带、运输方便，作用时间较液体制剂长；起效时间较液体制剂慢，多数制剂7岁以下儿童不宜服用,丸剂：系指中药饮片细粉或提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂，因赋形剂不同，又分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸不同种类。特点：丸剂作用迟缓，多用于慢性病的治疗 可缓和毒性、刺激性药物的毒副作用 生物利用度低 难服用 易受微生物污染,1、口服固体制剂,1、口服固体制剂,蜜丸：系指饮片细粉以炼制过的蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。其中每丸重量在0.5g（含0.5g）以上的称大蜜丸，每丸重量在0.5g 以下的称小蜜丸，如银翘解毒丸、柏子养心丸、补中益气丸、逍遥丸等特点：蜂蜜有润肺、镇咳、缓下、润燥、解毒的作用 蜜丸相对水丸而言作用较缓，相对糊丸、蜡丸作用较其快 易贮存 不易服用，服用时嚼碎送服，儿童更不易服用 以 原粉入药，药粉在体内要经过溶出，生物利用度低。 生产过程 易受微生物污染,1、口服固体制剂,水丸：系指饮片细粉以水（或根据制法用黄酒、醋、稀药汁等）为黏合剂制成的丸剂。如逍遥丸、黄连上清丸、防风通圣丸等。特点：水丸体积小，表面致密光滑，便于吞服，但一般单次用量较大，服用麻烦。 不易吸潮 与蜜丸、糊丸相比，基本不加辅料，含药量高 以 原粉入药，药粉在体内要经过溶出，生物利用度低。,1、口服固体制剂,糊丸：系指饮片细粉以米粉、米糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。如小金丸等特点：能减少某些毒性药物的释放或减缓刺激性药物对胃肠的刺激。一般刺激性较大或有毒药物宜制成糊丸。 不含毒性或刺激性药物制成的糊丸可含化或加水磨成汁服用。 糊丸质地坚硬，在体内崩解慢，吸收不完全。,1、口服固体制剂,水蜜丸：系指饮片细粉以炼制过的蜂蜜和水，按适当比例混匀为黏合剂制成的丸剂。如香砂养胃丸、养阴清肺丸。特点：与蜜丸相似，作用缓慢、持久。 与蜜丸相比体积小，便于服用，但一般单次用量较大，服用麻烦。 经过干燥含水量低易保存 以 原粉入药，药粉在体内要经过溶出，生物利用度低。,1、口服固体制剂,浓缩丸：系指饮片或部分饮片提取浓缩后，与适宜的辅料或其余饮片细粉，以水、蜂蜜或蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂。根据所用黏合剂的不同，分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸如六味地黄丸、防风通圣丸等特点：浓缩丸体积小，有效成分含量大。 体积小易于服用，贮、运方便。 部分经过提取，药粉在体内易溶出，生物利用度较其他丸剂较高。,1、口服固体制剂,滴丸：系指中药饮片经适宜的方法提取、纯化后与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。如复方丹参滴丸、速效救心丸等特点：与传统丸剂完全不同，是一种固体分散制剂 经过提取，体积小易服用。 体内崩解 快，起效迅速，如难溶性药物较其他剂型， 溶出快，吸收快，生物利用度高。 可吞服，含服。,1、口服固体制剂,散剂：系指中药饮片或提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂特点：即可内服，又可外用 不加粘合剂，服用后无需崩解，分散快，奏效快。 易于分剂量，小儿服用方便。 携带、运输方便。 原粉入药的散剂居多。,1、口服固体制剂,胶囊剂：系指将中药饮片用适宜方法加工后，加入适宜辅料填充于空心胶囊或密封于软质囊材中的制剂特点：可掩盖药物不适的苦味及臭味，容易吞服。 经过提取，体积小，易服用。 使其整洁、美观、便于识别。 对光、湿热敏感的药物，装入不透光胶囊，可提高其稳定性。 可定时定位释放药物，肠溶胶囊、缓释胶囊 服用量较大时易产生刺激性注意：不要空腹服用,1、口服固体制剂,硬胶囊：系指将提取物、提取物加饮片细粉或饮片细粉或与适宜辅料制成的均匀粉末、细小颗粒、小丸、半固体或液体等，填充于空心胶囊中的胶囊剂。如桂枝茯苓胶囊、仙灵骨葆胶囊、贞芪扶正胶囊等。特点：不加粘合剂，服用后较丸剂崩解快 。注意：不要空腹服用,1、口服固体制剂,软胶囊：系指将提取物、液体药物或与适宜辅料混匀后用滴制法或压制法密封于软质囊材中的胶囊剂。如麻仁润肠软胶囊、藿香正气软胶囊。特点：软胶囊内容物可为油类和聚乙二醇类 将液体药物固体化（如油类） 基质为油类，水溶性药物吸收较慢；可减少药物的刺激性。 注意 ：需阴凉处贮存、运输，需控制湿度。 制备或贮存不当，造成难于崩解,21,1、口服固体制剂,肠溶胶囊：肠溶胶囊系指不溶于胃液，但能在肠液中崩解或释放的胶囊剂。特点：胶囊制备不当或贮存不当，在胃中崩解或不崩解 现在有将药物颗粒包肠溶衣后装入普通胶囊中。,1、口服固体制剂,片剂：系指中药提取物、中药提取物加饮片细粉或饮片细粉与适宜辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的圆片状或异形片状的制剂特点：剂量准确，含量差异小 经过提取，体积小，易服用。 携带、运输等较方便 质量稳定，某些易氧化变质或潮解的药物，可借助包衣加以保护包衣可掩盖药物不适的苦味及臭味，容易吞服。 溶出度和生物利用度较好,1、口服固体制剂,特点：片剂以口服普通片为主，另有含片：适合用于口腔和咽部疾患咀嚼：可用于3岁以上儿童泡腾片：适合儿童患者，不需体内崩解，起效快。阴道泡腾片:妇科用药肠溶片：胃液中易破坏的药物溶液片注意：一般片剂，7岁以下儿童不易直接吞服,1、口服固体制剂,颗粒剂：系指中药提取物与适宜的辅料或与饮片细粉制成具有一定粒度的颗粒状制剂。 按溶解性分为可溶型、混悬型、泡腾型； 按辅料不同分为含糖型、无蔗糖型或无蔗糖、乳糖等不同类型。 如感冒清热颗粒、稳心颗粒、养血清脑颗粒、一清颗粒等特点：与其他固体制剂不同，体外固体，进入为体内液体 服用时冲服，吸收快、起效迅速的特点 携带、运输、贮存等较方便 儿童易于服用 无蔗糖型适用于糖尿病患者，老年患者服用,2、口服液体制剂,口服液体制剂：指中药制成口服给药经胃肠道吸收的液体制剂。体内过程：药物直接跨过胃肠黏膜 进入血液循环 到达药用部位目录收载的口服固体制剂 ：合剂（含口服液）、糖浆剂(含无糖型或无蔗糖、炼蜜)、酒剂、酊剂。特点：药物在胃肠道内无需崩解、溶出直接吸收，起效快，儿童、老人服用方便，经浓缩工艺，服用量少；性质不稳定，不易贮存，携带、运输，作用时间较固体制剂短。,2、口服液体制剂,合剂：合剂系指中药饮片用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂。 根据包装剂量不同可分为合剂和口服液，多剂量灌装者为合剂，如归脾合剂、生血宝合剂；特点：可发挥中药的综合作用 可批量生产，与汤剂比携带、贮存、使用方便，与固体制剂相比 不易 携带、运输、贮存。 易于分剂量，加矫味剂蔗糖20% (g/ml)或其他矫味剂，儿童易服用 不能随证加减；容易染菌，需加入防腐剂，对生产条件要求高；易产生沉淀。,2、口服液体制剂,口服液：合剂的单剂量灌装者为口服液，如小儿热速清口服液、双黄连口服液、小儿消积止咳口服液。特点：与合剂比携带、贮存、使用方便。 不容易染菌，需加入防腐剂， 对生产条件要求比合剂高；易产生沉淀。,2、口服液体制剂,糖浆剂：指含有中药提取物的浓蔗糖水溶液，含蔗糖量应不低于45(g/ml)。特点：可根据需要可加入适宜的附加剂 根据加入的矫味剂不同，可分为含糖型、无糖型或无蔗糖、炼蜜 含糖型儿童易服用 容易染菌，需加入防腐剂。 无糖型适合糖尿病患者和老年患者。,2、口服液体制剂,酒剂：酒剂系指中药饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂，又称药酒。如风湿液。特点：多供内服，一般加糖或蜂蜜矫味和着色。 酒味甘辛大热，能通血脉、行药势、散寒，适用于治疗风寒湿痹。 儿童、高血压患者、孕妇及酒精过敏者，不宜服用 药酒应密封，置阴凉处贮存。在贮存期内允许有少量轻摇即散的沉淀 酒有防腐作用，酒剂中故无防腐剂,2、口服液体制剂,酊剂：系指中药饮片用规定浓度的乙醇提取或溶解药物而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。如藿香正气水、十滴水、骨痛灵酊等特点：供内服，和外用。一般不加加糖或蜂蜜矫味和着色。 含有乙醇，可促进药物吸收，故酊剂吸收迅速，起效快。 儿童、高血压患者、孕妇及酒精过敏者，不宜服用 酊应密封，置阴凉处贮存。在贮存期内允许有少量轻摇即散的沉淀 乙醇有防腐作用，酊剂中故无防腐剂,3、口服半固体制剂,煎膏剂（膏滋） ：系指中药饮片用水煎煮，取煎煮液浓缩，加炼蜜或糖（或转化糖）制成的半流体制剂，又称膏滋。如益母草膏、养阴清肺膏等特点：含糖或蜂蜜量高味道好 药物浓度高、体积小、便于服用。 药效多以滋补为主，滋养补虚、润肺止咳作用，药性缓和。 与液体制剂相比，吸收慢，作用持久，稳定性好 制备需长时间加热，热稳定性不好和挥发性药物不宜制成煎膏剂 传统煎膏剂不加防腐剂，现可加防腐剂。,4、注射剂型,注射剂：系指中药饮片经提取、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液及供临用前配制成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂。注射剂：注射液、注射用无菌粉末和注射用浓溶液。注射液：根据注射部位：肌内注射、静脉注射或静脉滴注等。其中，供静脉滴注用的大体积（除另有规定外，一般不小于100ml）注射液也称静脉输液。如清开灵注射液、丹参注射液、脉络宁注射液、生脉注射液、参麦注射液、柴胡注射液等。,4、注射剂型,注射用无菌粉末：系指供临用前用适宜的无菌溶液配制成溶液的无菌粉末或无菌块状物。可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。干燥方法：冷冻干燥法，无菌块状物用冷冻干燥法制得，如注射用血塞通（冻干）、注射用血栓通（冻干）。 喷雾干燥法：无菌粉末用喷雾干燥法制得。,4、注射剂型,注射剂的特点：直接注入机体，起效迅速。 药物不受消化液、食物影响，不受肝脏的首过作用，疗效确切。 有些药物易受消化道破坏，注射剂可免受消化液破坏。 适合消化道障碍的患者。 适合昏迷不能口服给药的患者 适合需急救的患者缺点：注射剂使用不便，注射时疼痛，使用不当危险性较大；质量要求高，制备工艺复杂，制剂技术和设备，以及环境洁净度要求高。,4、注射剂型,中药注射剂使用注意：不应随便和过度使用注射剂，能口服给药的，不采用注射给药；能肌内注射给药的，不选用静脉注射或滴注给药。用药前应仔细询问过敏史，对过敏体质者应慎用。严格按照药品说明书规定的功能主治使用，辨证施药，禁止超功能主治用药。中药注射剂应按照药品说明书推荐的剂量、调配要求、给药速度和疗程使用药品，不超剂量、过快滴注和长期连续用药。 中药注射剂应单独使用，严禁混合配伍，谨慎联合用药。对长期使用的，在每疗程间要有一定的时间间隔。加强用药监护。用药过程中应密切观察用药反应，发现异常，立即停药，必要时采取积极救治措施；尤其对老人、儿童、肝肾功能异常等特殊人群和初次使用中药注射剂的患者应慎重使用，加强监测。,4、注射剂型,中药注射剂使用注意：中药注射剂联合使用时，还应遵循以下原则：1.两种以上中药注射剂联合使用，应遵循主治功效互补及增效减毒原则，符合中医传统配伍理论的要求，无配伍禁忌。2.谨慎联合用药，如确需联合使用时，应谨慎考虑中药注射剂的间隔时间以及药物相互作用等问题。3.需同时使用两种或两种以上中药注射剂，严禁混合配伍，应分开使用。除有特殊说明，中药注射剂不宜两个或两个以上品种同时共用一条通道。,5、外用制剂,外用制剂：指中药制成专供外用的制剂起效过程：药物释放 穿透 吸收 到达药用部位目录收载的外用制剂 ：软膏剂、贴膏剂、膏药、酊剂、洗剂、散剂。特点：安全性比口服剂型高 保护创面，润滑皮肤， 局部治疗，全身治疗,5、外用制剂,软膏剂：软膏剂系指中药提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。根据基质不同，常分为油脂性软膏、水溶性软膏和乳剂型软膏，其中乳剂型软膏又称为乳膏剂，按基质的不同，可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。如马应龙麝香痔疮膏、京万红软膏等。特点：油脂性基质：润滑、细腻、无刺激性；涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化作用强。吸水性差，与分泌液不易混合，对药物的释放穿透作用差，不宜用于急性且有多量渗出液的皮肤病。,5、外用制剂,特点：乳剂型基质软膏的特点：对油与水均有亲和力；药物释放穿透性好；能吸收创面渗出液；较油脂性基质易涂布、清洗，对皮肤有保护作用。可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤疾病和皮肤瘙痒征，忌用于糜烂、溃疡、水泡及化脓性创面。遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。水溶性基质软膏的特点：易于涂展，能吸收组织渗出液，释放药物较快，无油腻性，易洗除。对皮肤粘膜无刺激性，可用于糜烂创面。缺点是润滑性较差。,5、外用制剂,贴膏剂：系指中药提取物、饮片细粉或化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷，可产生局部或全身性作用的一类片状外用制剂。贴膏剂包括橡胶膏剂、凝胶膏剂和贴剂等。如云南白药膏、复方南星止痛膏、消痛贴膏、通络祛痛膏等。特点：广泛用于治疗皮肤病、骨伤科和外科疾病 橡胶膏剂透气性不好，易产生过敏。 对基质过敏者禁用,5、外用制剂,膏药：膏药系指中药饮片、食用植物油与红丹（铅丹）或宫粉（铅粉）炼制成膏料，摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。前者称为黑膏药，后者称为白膏药。如狗皮膏。特点：膏药是中成药的传统剂型，既可起局部作用，也可起全身作用。 载药量大，可反复黏贴 易污染衣物 易过敏,5、外用制剂,洗剂：系指中药饮片经适宜的方法提取制成的供皮肤或腔道涂抹或清洗用的液体制剂。洗剂一般以水为溶媒。特点：刺激性小,6、其他剂型,气雾剂：气雾剂系指中药提取物、饮片细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、泡沫状或其他形态的制剂。其中以泡沫形态喷出的可称泡沫剂。如云南白药气雾剂。 不含抛射剂，借助手动泵的压力或其他方法将内容物以雾状等形态喷出的制剂称为喷雾剂特点：呼吸道吸入、皮肤、黏膜或腔道给药等,系指由中药提取物、饮片制成的直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。眼用制剂可分为眼用液体制剂（滴眼剂）、眼用半固体制剂（眼膏剂）等。眼用液体制剂也有以固态药物形式包装