长效CCB的药剂学解析

长效CCB药剂学解析,主要内容,一.长效CCB的药剂学二.长效CCB的说明书,长效CCB剂型,长效CCB的药代动力学,Kaiser G et al. 1990,Ulm Eh etal, 1982, Salveth A, 1990,缓释制剂,可溶性外膜,不溶性外膜,可崩解的基质,不可崩解的基质,普通制剂,普通片的崩解、溶出示意图,崩解时限： 15分钟 主要吸收部位：胃及小肠上段,完整的药片,迅速崩解,分散溶出,缓释片释放示意图,常用技术： 包衣膜型、骨架型 (不能掰开)主要吸收部位： 胃、小肠下段、结肠,缓慢释放，持续20小时以上,双层推-拉渗透泵片,普通片剂与缓释制剂的在体内滞留时间的限速因素,缓释片在胃肠道的转运,Abrahamsson B, et al. International Journal of Pharmaceutics. 1996;140:229-35.,胃排空： 3 5 小时小肠传输： 3 小时结肠传输：8-14 小时总计传输：14 22 小时,缓释制剂的药代动力学易受,多种因素影响：个体差异增大,理想药物,缓释剂与食物同服,副作用增加,血压控制作用减弱,血药浓度,食物,胃肠道动力,PH值,患者依从性,缓释剂的药代动力学易受,胃肠道环境的影响,影响缓释剂药代动力学的,可能因素,参考文献：Chien YW.1989;Arnold RJG,Kaniecki DJ.1993;Robinson DH,Mauger Jw.1991,最低中毒浓度,最低有效浓度,苯磺酸氨氯地平片（络活喜），是真正的分子长效CCB，无需剂型改良 剂型改良，改变的只是释药、吸收过程，但是药物本身的性质不会改变，正如现实生活中的整容，确实能改善容颜，但是无法改变DNA,李世恩,蔡妍,主要内容,一.长效CCB的药剂学二.长效CCB的说明书,说明书的地位,药品说明书是载明药品的重要信息的法定文件，是选用药品的法定指南。新药审批后的说明书，不得自行修改 根据药品管理法第五十四条的规定，药品必须附有说明书。根据药品说明书和标签管理规定第九条规定，药品说明书的基本作用是指导安全、合理使用药品。考察我国药品管理相关法律，可以发现药品说明书有着更加广泛而重要的法律意义，药品说明书可以作为药品管理领域一系列法律事实的认定依据,长效CCB说明书对比,1.说明书更新次数2.适应症3.有效期4.储存条件5.安全性方面6.特别提醒,说明书更新版次,络活喜具有明确的临床获益证据,苯磺酸氨氯地平:临床研究和循证证据最丰富的CCB,苯磺酸氨氯地平,硝苯地平控释片,非洛地平缓释片,PUBMED索引,文献数量,*,*,*,ESH/ESC高血压指南,*检索关键词：分别用amlodipine、nifedipine gits、felodipine extended release在PubMed检索；检索日期：2008年3月12日,2529,238,136,40处,8处,11处,苯磺酸氨氯地平研究,硝苯地平控释片研究,非洛地平缓释片研究,指南中引用苯磺酸氨氯地平临床研究高达40处,2007ESH/ESC高血压指南,适应症,有效期,口服药物的最高保存年限是5年,贮藏,药品储存条件中的：常温指温度在030；阴凉处指温度在020；冷处保存指温度在210，三者相对湿度都是45%75%.,武汉属北亚热带季风性（湿润）气候，以夏季最长约130多天；春秋二季各约60天。,特殊人群-孕妇及哺乳期妇女,特殊人群-孕妇及哺乳期妇女,特殊人群-孕妇及哺乳期妇女,儿童,致癌，致畸，生殖毒性,致癌，致畸，生殖毒性,致癌，致畸，生殖毒性,其它注意,总 结,一.苯磺酸氨氯地平片（络活喜）是真正分子长效的CCB，能持