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载体介导的跨膜转运,班级:13临床药学姓名:学号:,齐齐哈尔医学院,跨膜转运,简单扩散,促进扩散,原发性主动转运,继发性主动转运,出胞作用,入胞作用,3,细胞内外物质转运,穿膜运输,膜泡运输,被动运输,主动运输(active transport),出胞作用,入胞作用,吞噬作用,胞饮作用,受体介导入胞作用,简单扩散,帮助扩散,Na+-K+泵,Ca2 +泵,离子梯度驱动的主动运输,同向运输,对向运输,载体蛋白介导,通道蛋白介导,单运输,协同运输,持续开放,瞬时开放,同向运输,对向运输,配体门控通道,电压门控通道,机械门控通道,载体介导的跨膜转运,1,2,载体介导跨膜转运的动力学,转运蛋白的转运特征与亚型,载体介导跨膜转运的动力学,J=Jmax*C/(KM+C),Michaelis-Menten,Jmax为转运速度(主要取决于转运蛋白的数量);KM为转运的半饱和浓度;C为膜表面的初始浓度。,载体介导的跨膜转运,1,2,载体介导跨膜转运的动力学,转运蛋白的转运特征与亚型,转运蛋白的转运特征与亚型,二肽三肽共转运蛋白,01,葡萄糖转运蛋白,02,氨基酸聚胺胆碱(APC)转运蛋白,LAT1和LAT2在小肠上皮细胞和脑毛细血管内皮细胞均有表达,参与中性氨基酸及拟氨基酸药物吸收及向脑内的转运,03,04,一元羧酸转运蛋白,有机阴离子转运蛋白,有机阳离子转运蛋白,新型有机阳离子转运蛋白,有机离子转运蛋白,OAT位于肾近曲小管细胞血液侧的基底膜,OAT可转运利尿药、抗病毒药、ACE抑制剂、抗肿瘤药物等有机阴离子药物,OAT可将结构并不类似的有机阴离子药物从血液侧转运至上皮细胞内,OCT主要分布于肾脏、肝脏,负责转运有机阳离子药物和内源性物质,OCT具有多专属性,地西帕明、奎尼丁、普鲁卡因等是其底物,OCTN可以将阳离子与质子进行交换转运,05,有机阴离子转运多肽,06,ABC-结合盒转运蛋白,07,定义: ABC-结合盒转运蛋白又叫ABC超家族,也是一种ATP泵,利用ATP水解释放的能量将糖、氨基酸、磷脂、胆固醇、肽和其它有机小分子进行跨膜转运。,07,ABC-结合盒转运蛋白,P-gp,MRPs,P-gp,蒽环类抗生素、长春生物碱,地高辛,西咪替丁、硝苯地平,红霉素,利福平、地塞米松
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