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文档简介

药 理 学,第3章 胆碱受体激动药,大纲要求,乙酰胆碱的药理作用,作用于效应器细胞膜上的M、N受体,毛果芸香碱(匹鲁卡品),药理作用1.眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛2.腺体:分泌增加(汗腺、唾液腺)临床应用1.青光眼:对闭角型青光眼较好2.与扩瞳药交替使用治疗虹膜炎,练习题,副交感神经的作用是A.瞳孔扩大B.心率加快C.膀胱逼尿肌收缩D.视远物清楚,视近物模糊E.汗腺分泌减少,练习题,关于毛果芸香碱错误的描述是A、收缩瞳孔辐射肌而缩瞳B、降低眼内压C、调节痉挛D、促进汗腺和唾液腺分泌E、开角型和闭角型青光眼均有效,第4章 抗胆碱酯酶药,大纲要求,易逆性抗胆碱酯酶药,乙酰胆碱酯酶:水解乙酰胆碱,消除乙酰胆碱的作用抗胆碱酯酶药:抑制乙酰胆碱酯酶的作用,乙酰胆碱,乙酰胆碱酯酶,乙酸,胆碱,M样作用,N样作用,代表药:新斯的明,药理作用及临床应用,药理作用:骨骼肌收缩、胃肠道(膀胱)平滑肌收缩临床应用:重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速 非去极化型肌松药和阿托品过量中毒的解救,1.新斯的明药理作用不包括A、兴奋骨骼肌B、兴奋膀胱逼尿肌C、缩瞳 D、小剂量兴奋中枢E、减慢心率,2.新斯的明的临床用途除外A、重症肌无力B、阵发性室上性心动过速C、手术后肠麻痹D、解救阿托品中毒E、缓解肌松药琥珀胆碱中毒症状,难逆性抗胆碱酯酶药,主要为有机磷酸酯类:与胆碱酯酶的结合更牢固,造成突出间隙的乙酰胆碱大量堆积,引发中毒症状有机磷酸酯类中毒的解救阿托品:对抗急性M样症状碘解磷定:恢复胆碱酯酶的活性,水解乙酰胆碱,第5章 胆碱受体阻断药,大纲要求:阿托品(选择性阻断M胆碱受体),抑制腺体分泌,麻醉前给药,扩瞳、升高眼内压、调节麻痹,眼底检查、验光配镜、虹膜炎,松弛内脏平滑肌,解除内脏绞痛,加快心率、加速房室传导,缓慢型心律失常的治疗,大剂量时能扩张血管,感染中毒性休克,解救有机磷酸酯类中毒,1.治疗有机磷中毒时,单用阿托品不能对抗下列哪种症状?A、瞳孔缩小 B、流涎出汗C、恶心呕吐 D、肌束颤动E、小便失禁,2.阿托品的解痉作用最适于治疗A、支气管痉挛 B、心绞痛C、子宫绞痛 D、肾绞痛E、胃肠绞痛,3.阿托品滴眼引起A、扩瞳、眼内压升高、调节麻痹B、扩瞳、眼内压升高、调节痉挛C、扩瞳、眼内压降低、调节麻痹D、缩瞳、眼内压降低、调节麻痹E、缩瞳、限内压降低、调节痉挛,第6章 肾上腺素受体激动药,大纲要求:去甲肾上腺素(受体激动药 )肾上腺素(、受体激动药 )多巴胺(、受体激动药 )异丙肾上腺素(受体激动药 ),去甲肾上腺素,绝大多数交感神经节后纤维释放的神经递质是去甲肾上腺素,作用于效应器细胞膜上的受体,调节细胞效应去甲肾上腺素的药理作用:收缩血管(皮肤、黏膜、内脏血管)弱的心脏兴奋作用升高血压,去甲肾上腺素,临床应用休克、药物中毒性低血压(氯丙嗪)不良反应急性肾衰、局部组织缺血坏死禁忌证:高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、严重微循环障碍,肾上腺素药理作用,心脏兴奋:心肌收缩力增强、心率增快、心脏传导速度加快、心输出量增加血管:皮肤黏膜血管收缩、骨骼肌血管扩张血压:双相变化支气管平滑肌扩张( 激动2受体)血糖升高、脂肪分解,肾上腺素临床应用,心脏骤停过敏性休克:首选用药支气管哮喘:迅速缓解症状与局麻药配伍、局部止血治疗青光眼,多巴胺,激动肾D1受体 :肾血管舒张,肾血流量增加激动心脏 受体:心脏兴奋、收缩力增强激动血管受体:皮肤黏膜血管收缩、升高血压临床应用:休克、急性肾功能衰竭、急性心功能不全,异丙肾上腺素,受体激动药,药理作用:心脏兴奋、支气管平滑肌舒张、代谢增强临床应用:支气管哮喘、房室传导阻滞心脏骤停、休克,练习题1,异丙肾上腺素与肾上腺素共同的适应证是A. 过敏性休克B. 房室传导阻滞C. 与局麻药配伍,延长其作用时间D. 支气管哮喘E. 局部止血,练习题2,要纠正氯丙嗪引起的低血压,应选用 A异丙肾上腺素 B麻黄碱C肾上腺素D去甲肾上腺素E多巴胺,练习题3,药物过敏产生休克时,首选急救药品是 A去甲肾上腺素B异丙肾上腺素C麻黄碱D多巴胺E肾上腺素,练习题4,临床治疗尿量已减少的中毒性休克病人宜选用 A多巴胺 B肾上腺素C异丙肾上腺素 D去甲肾上腺素E麻黄碱,第7章 肾上腺素受体阻断药,受体阻断药:酚妥拉明血管舒张,血压下降,间接兴奋心脏 酚妥拉明的临床应用外周血管痉挛性疾病 (雷诺病 )血栓闭塞性脉管炎静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏,受体阻断药,阻断 受体:心脏抑制肾素分泌减少降低血压支气管痉挛,临床可用于: 快速型心律失常、高血压病、 心绞痛、心肌梗死、甲亢、偏头痛,禁用于: 支气管哮喘、严重心功能不全 外周血管痉挛,不良反应: 抑制心脏功能、加重外周血管痉挛 诱发或加重支气管哮喘 反跳现象,第8章 局部麻醉药,机制:可逆性阻断神经细胞膜上的钠通道,产生暂时性的感觉丧失普鲁卡因:浸润麻醉、腰麻、硬膜外麻醉利多卡因:可用于各种麻醉丁卡因:黏膜表面麻醉、腰麻、硬膜外麻醉,第9章 镇静催眠药,大纲要求:苯二氮卓类药物(地西泮)机制:促进GABA(-氨基丁酸)与GABAA受体结合,增强GABA的抑制作用催眠特点:对快动眼睡眠影响较小、停药后反跳轻 、对呼吸影响小,地西泮药理作用与临床应用,第10章 抗癫痫药和抗惊厥药,一、苯妥英钠阻断电压依赖性Na+、 Ca2+通道,抑制高频异常放电及其放电的扩散癫痫大发作、单纯部分性发作,对小发作无效治疗外周神经痛(三叉神经痛、舌咽神经痛)抗心律失常,抗癫痫药,二、卡马西平降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性癫痫大发作、单纯部分性发作的首选用药外周神经痛:三叉神经痛、舌咽神经痛躁狂症的治疗引起骨髓抑制、粒细胞减少,抗癫痫药,三、苯巴比妥(扑米酮可转化为苯巴比妥)作用于突触后膜GABA受体防治癫痫大发作和癫痫持续状态四、乙琥胺 对小发作(失神性发作)有效,为首选用药可引起再生障碍性贫血、CNS反应,抗癫痫药和抗惊厥药,五、丙戊酸钠 广谱,对各型癫痫均有效肝毒性大,不作为小发作的首选药物六、硫酸镁注射给药:抗惊厥、降压作用用于:缓解子痫、破伤风等惊厥、高血压危象,第11章 抗帕金森病药,左旋多巴 首过消除明显,外周脱羧形成多巴胺,而多巴胺不易进入中枢用于各种类型帕金森病患者 ,但对氯丙嗪等抗精神病药引起的帕金森综合征无效,治疗效果有较大的个体差异,抗帕金森病药,左旋多巴的不良反应早期反应:胃肠道反应、心血管反应长期反应:运动多动症、症状波动开-关现象:突然多动不安肌强直运动不能 卡比多巴:单用并无治疗效果抑制多巴胺脱羧酶,减少左旋多巴的外周脱羧,抗帕金森病药,苯海索 中枢抗胆碱药外周作用为阿托品的1/10-1/3抗震颤效果好,用于早期轻症患者,第12章 抗精神失常药,氯丙嗪(冬眠灵)的药理作用 阻断多巴胺受体、 M受体、 受体中枢神经系统作用:镇静作用和抗精神病作用、镇吐作用、降温作用(也降低正常体温 )对自主神经系统的作用对内分泌系统的作用:促进催乳素分泌,抗精神失常药,氯丙嗪的临床应用主要用于 I型精神分裂症,对II型患者无效甚至加重病情用于药物、疾病所致呕吐,对晕动症所致呕吐无效 低温麻醉、人工冬眠(氯丙嗪哌替啶异丙嗪),抗精神失常药,氯丙嗪的不良反应锥体外系反应:帕金森综合征 、静坐不能 、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍药源性精神异常直立性低血压、内分泌功能紊乱 急性中毒:昏睡、血压下降、休克,抗精神失常药,丙米嗪 三环类抗抑郁药抑郁症病人连续服药后,出现精神振奋现象临床应用 :抑郁症 、遗尿症 、焦虑和恐怖症 前列腺肥大及青光眼患者禁用,抗精神失常药,碳酸锂抗躁狂症药,主要是锂离子发挥药理作用 在治疗浓度抑制去极化和Ca2依赖的NA和DA的释放,用于躁狂症、躁狂抑郁症安全范围较窄 。轻度的毒性症状:胃肠道反应和细微震颤。较严重的毒性反应:精神紊乱、反射亢进、明显震颤、发音困难、惊厥、直至昏迷与死亡,第13章 镇痛药,吗啡的药理作用中枢作用:强大的镇痛作用 、抑制呼吸、镇咳、缩瞳、引起恶心呕吐等外周作用 :兴奋胃肠道平滑肌,易引起便秘 、收缩胆道括约肌 、扩张外周血管,降低血压;使脑血管扩张,升高颅内压,镇痛药,吗啡镇痛作用机制作用部位:脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质激动中枢阿片受体: 、受体促进K+外流和减少Ca2+内流,使突触前膜谷氨酸和P物质等神经递质释放减少,同时使突触后膜超极化,阻断疼痛信号的传递,镇痛药,吗啡的临床应用镇痛 、心源性哮喘 、止泻 、止咳 、复合麻醉吗啡的不良反应嗜睡、眩晕、恶心呕吐、便秘 易产生耐受性、依赖性和成瘾性 急性中毒反应:昏迷、呼吸极度抑制、针尖样瞳孔,镇痛药,哌替啶的药理作用 与吗啡相似,但比吗啡弱且维持时间短具有类似吗啡的各种中枢作用一般不引起便秘,也无止泻作用哌替啶的临床应用镇痛、心源性哮喘、人工冬眠、麻醉前给药,镇痛药,喷他佐辛 阿片受体的部分激动药主要激动受体,可拮抗受体 用于慢性疼痛患者成瘾性小,第14章 解热镇痛抗炎药,阿司匹林解热镇痛作用:可用于感冒发热及慢性持续性钝痛如头痛、牙痛、肌肉痛等 大剂量应用抗炎、抗风湿作用明显,用于风湿性和类风湿性关节炎的治疗 小剂量(50100mg)具有抗血栓形成作用,用于防治缺血性心脏病及脑缺血,解热镇痛抗炎药,阿司匹林的抗血栓形成作用不可逆抑制血小板膜上的环氧酶 ,使血小板内血栓烷素(TXA2)的生物合成减少阿司匹林的不良反应胃肠道反应、凝血障碍 、阿司匹林哮喘 、水杨酸反应 、瑞夷综合征,解热镇痛抗炎药,对乙酰氨基酚 解热镇痛作用和阿司匹林相似无抗炎抗风湿作用临床仅用于解热镇痛 布洛芬 作用强大,抗炎作用突出,胃肠反应较轻,第15章 钙拮抗药,选择性Ca2+通道阻滞药苯烷胺类:维拉帕米、加洛帕米二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平地尔硫卓类:地尔硫卓非选择性Ca2+通道阻滞药氟桂利嗪类、普尼拉明类、哌克昔林,钙拮抗药的药理作用,心脏:负性肌力作用 、负性频率、负性传导作用,并保护缺血心肌,具有抗心肌肥厚作用 血管:舒张血管,对动脉舒张作用明显 抑制血小板聚集,抗动脉粥样硬化松弛支气管平滑肌,钙拮抗药的临床应用,用于各型心绞痛、心肌梗死、室上性心律失常高血压、肥厚性心肌病、充血性心力衰竭脑血管疾病外周血管痉挛性疾病防治动脉粥样硬化、肺动脉高压支气管哮喘,第16章 抗心律失常药,类为钠通道阻滞药a 类,适度阻滞钠通道,如奎尼丁、普鲁卡因胺等b类,轻度阻滞钠通道,如利多卡因、苯妥英钠等c类,重度阻滞钠通道,如普罗帕酮等、氟卡尼等类为受体阻断药,如普萘洛尔等类为延长动作电位时程药如胺碘酮等类为钙通道阻滞药,如维拉帕米、地尔硫卓等,抗心律失常药,利多卡因 降低浦氏纤维自律性 、改善传导、缩短动作电位时程、相对延长有效不应期对各种室性心律失常疗效显著:急性心肌梗死患者的室性早搏、室性心动过速及心室颤动,可作为首选药,抗心律失常药,普萘洛尔 降低窦房结自律性 、减慢传导 、治疗量明显延长房室结的ERP,有利于消除折返 临床主要用于室上性心律失常,尤窦性心动过速疗效佳,也适用于伴有交感神经兴奋的房性或室性的心律失常,抗心律失常药,胺碘酮 降低窦房结和浦氏纤维的自律性、减慢房室结和浦氏纤维的传导、明显延长APD和ERP临床应用:广谱,适用于室上性、室性心律失常以及预激综合征等,抗心律失常药,维拉帕米降低窦房结和房室结自律性、减慢传导、延长APD和ERP,消除折返临床上用于治疗室上性心律失常,维拉帕米尤对阵发性室上性心动过速疗效佳,17.治疗充血性心力衰竭的药物,强心苷类 (正性肌力药 )药理作用正性肌力作用 :加强心肌收缩力 ,降低衰竭心脏的心肌耗氧量 负性频率作用 减慢房室结传导 对充血性心力衰竭患者还有利尿和扩张血管的作用,强心苷类,作用机制抑制心肌细胞膜Na+/K+-ATP酶,增加心肌细胞内游离Ca2+浓度 临床应用慢性心功能不全 某些心律失常:房颤、房扑、阵发性室上性心动过速,强心苷类毒性反应,胃肠道反应:厌食、恶心、呕吐及腹泻等心脏反应:出现各种不同程度心律失常室性早搏、二联律、房室传导阻滞、窦性心动过缓CNS反应:眩晕、头痛、失眠等视觉异常:黄、绿视,血管紧张素转化酶抑制药,抗心衰的作用机制 抑制ACE,减少血液循环和局部组织中的Ang的产生,减轻Ang的不利作用增加缓激肽的水平,刺激NO、 PGI2等的产生,扩张血管抑制心脏重构,第18章 抗心绞痛药,硝酸甘油 :产生NO,松弛血管平滑肌舒张小动脉和小静脉,改善血流动力学,降低心肌耗氧量 改变心肌的血液供应分布,利于缺血区的供血 开放侧支循环,增加缺血区血流灌注防治各型心绞痛的常用药物,抗心绞痛药,肾上腺素受体阻断药 阻断心脏1受体,进而减弱心肌收缩力、减慢心率、降低血压,最终其净效应为降低心肌耗氧量 改善心肌缺血区供血用于稳定型、不稳定型心绞痛的治疗,抗心绞痛药,钙拮抗药 降低心肌耗氧量:抑制心肌收缩力扩张血管扩张冠状动脉,促进侧枝循环,增加缺血区供血和供氧抑制钙内流,保护缺血心肌细胞 可用于各型心绞痛,第20章 抗高血压药,一、利尿药常用中效利尿药如氢氯噻嗪 早期是由于排钠利尿,减少血容量而降压 长期可致血管扩张 ,外周阻力降低单用治疗轻度高血压,与其他降压药合用可治疗各型高血压,抗高血压药,二、钙拮抗药 常用二氢吡啶类 过阻断血管平滑肌钙通道,减少细胞内Ca2含量,舒张血管,降低外周血管阻力,降低血压可用于各型高血压以及合并有心绞痛者,抗高血压药,三、受体阻断药阻断心脏1受体,减少心输出量阻断肾小球1受体,减少肾素分泌降低外周交感张力临床用于各型高血压,对伴有心排出量和肾素活性偏高者以及伴有心血管疾病者更适用,抗高血压药,四、血管紧张素转化酶抑制药抑制血管紧张素转化酶,使循环和局部组织中的Ang的生成减少 缓激肽降解减少,使缓激肽浓度增高,扩血管使醛固酮释放减少而减少血容量 主要用于各型高血压尤其伴有心衰、糖尿病肾病者,抗高血压药,五、氯沙坦 在受体水平阻断RAS阻断Ang经AT1受体介导的效应不影响缓激肽降解应用:高血压、充血性心力衰竭,第21章 利尿药,一、袢利尿药 :呋塞米(速尿) 利尿作用:强大而迅速 ;扩张血管严重心性、肝性、肾性水肿 、急性肺水肿脑水肿、防治急性肾功能衰竭、高钙血症加速某些毒物排泄等水电解质紊乱 、耳毒性、高尿酸血症,利尿药,二、噻嗪类 :以氢氯噻嗪为代表 具有利尿、降低血压和抗利尿作用 各种原因引起的水肿,尤心性水肿具有良好的降压作用,为常用的基础降压药之一 电解质紊乱,高尿酸血症,高血糖症和高脂血症,利尿药,三、保钾利尿药 :螺内酯 人工合成的醛固酮拮抗剂 作用于醛固酮受体,保钾排钠,产生利尿作用临床用于 :醛固酮增多的水肿 、慢性心功能不全 不良反应:高血钾、性激素样副作用,利尿药,四、碳酸酐酶抑制药 :乙酰唑胺作用于近曲小管,减少HCO3-的重吸收青光眼:减少房水生成急性高山病:减少脑脊液生成促进尿酸和弱酸性物质的排泄不良反应:过敏反应、代谢紊乱等,利尿药,五、渗透性利尿药 :甘露醇 不易通过毛细血管而提高血浆渗透压,产生组织脱水作用 主要用于脑水肿、青光眼和急性肾衰竭 甘露醇是治疗脑水肿的首选药,22.作用于血液及造血器官的药物,一、肝素(体内、体外均有抗凝作用 )抗凝作用迅速、强大 :增强抗凝血酶的作用 ,加速抗凝血酶对凝血因子 的灭活主要用于防治血栓栓塞性疾病、术后血栓的防治、弥漫性血管内凝血早期治疗及体外抗凝肝素过量引起自发性出血时,可采用硫酸鱼精蛋白解救,作用于血液及造血器官的药物,二、香豆素类抗凝血药(体内抗凝)抑制维生素K,阻止一些凝血因子的活化用于防治血栓栓塞性疾病和术后血栓的发生本类药物血浆蛋白结合率高,易被置换出来,引起自发性出血自发性出血可用维生素K1拮抗,作用于血液及造血器官的药物,三、抗血小板药 阿司匹林 、双嘧达莫 四、纤维蛋白溶解药 链激酶 :与内源性纤溶酶原结合成复合物,促使纤溶酶原转变为纤溶酶 用于治疗血栓栓塞性疾病 的治疗,作用于血液及造血器官的药物,五、抗贫血药铁制剂:缺铁性贫血的治疗 叶酸和维生素B12:用于巨幼红细胞性贫血及恶性贫血 六、血容量扩充剂 右旋糖酐 :维持血液胶体渗透压,扩充血容量和维持血压,24.作用于呼吸系统的药物,一、抗炎平喘药 糖皮质激素类药物:因具有强大的抗炎抗过敏作用而平喘 是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物 二、抗过敏平喘药 :色甘酸钠稳定肥大细胞膜 ,用于哮喘的预防性治疗,作用于呼吸系统的药物,三、支气管扩张药 沙丁胺醇、特布他林 :选择性激动2受体,松弛支气管平滑肌 ;对1受体作用弱,心血管系统影响很小 ;可用于各种支气管哮喘茶碱 :抑制磷酸二酯酶 ,松弛支气管平滑肌 ;适用于急、慢性支气管哮喘及阻塞性肺疾病,也适用于心源性哮喘,25.抗消化性溃疡药,奥美拉唑 抑制胃壁细胞的H+-K+-ATP酶,使酶失去活性,抑制H+的分泌;同时胃蛋白酶分泌也有减少;对幽门螺杆菌有抑制作用。用于治疗反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血及幽门螺杆菌感染,26.糖皮质激素类药,生理效应:主要影响三大物质代谢及水电解质代谢 促进糖异生和糖原合成 ,升高血糖促进蛋白分解,抑制其合成,形成负氮平衡促进脂肪分解,并使脂肪重新分布有弱的盐皮质激素样作用,影响水和电解质代谢,糖皮质激素类药,药理作用:四抗其他强大的抗炎作用 :多原因、早期、后期抗过敏与免疫抑制作用:抑制免疫过程 抗毒作用 :提高机体对细菌内毒素的耐受力 抗休克作用 :抗炎、抗毒、免疫抑制作用均参与了抗休克过程,糖皮质激素类药,药理作用对血液和造血系统的作用 :刺激骨髓造血功能 退热作用提高中枢神经系统的兴奋性增加胃酸及胃蛋白酶的分泌,增强食欲,糖皮质激素类药,临床应用替代治疗:内源性激素分泌不足 严重急性感染或炎症:严重细菌性急性感染 自身免疫性和过敏性疾病 各种严重的休克 :感染中毒性休克效果好 血液系统疾病 :急淋、再障、粒细胞减少症,糖皮质激素类药,长期大量应用引起的不良反应有肾上腺皮质功能亢进综合征诱发或加重感染诱发或加重溃疡病诱发高血压和动脉硬化骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合延迟产生欣快感,诱发精神症状和癫痫等,糖皮质激素类药,由于停药引起的不良反应有 :肾上腺皮质萎缩和功能不全:长期应用超生理剂量的糖皮质激素,反馈性抑制ACTH的分泌,使肾上腺皮质萎缩和功能不全,甚至发生肾上腺危象。采用隔日疗法和逐渐减量缓慢停药可防治停药反应或反跳现象,27.甲状腺激素及抗甲状腺药物,抗甲状腺药 :硫脲类甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶 、甲巯咪唑、卡比马唑抑制甲状腺激素的合成;抑制外周组织的4 转化为3 临床用于:甲亢内科治疗;甲亢术前准备 ;甲状腺危象的辅助治疗严重不良反应为粒细胞缺乏症,抗甲状腺药,碘及碘化物 小剂量碘促进甲状腺激素合成,用于治疗单纯性甲状腺肿。大剂量碘主要抑制甲状腺激素的释放;也抑制甲状腺激素的合成 用于:甲亢术前准备、治疗甲状腺危象 不良反应:急性变态反应、慢性碘中毒和诱发甲状腺功能紊乱,28.胰岛素及口服降血糖药,胰岛素降低血糖 :促进膜对葡萄糖的转运和组织对糖的摄取;加速葡萄糖的氧化和酵解;促进糖原的合成和贮存;抑制糖原分解和异生临床应用:1型糖尿病;经饮食控制和口服降糖药无效的2型糖尿病;糖尿病急性严重并发症;糖尿病者处于应激状态 ;纠正细胞内低钾,胰岛素及口服降血糖药,胰岛素的不良反应低血糖、过敏反应、胰岛素抵抗、脂肪萎缩 罗格列酮 :胰岛素增敏药降低血糖:改善胰岛素抵抗,增强肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性主要用于治疗2型糖尿病,尤有胰岛素抵抗者,胰岛素及口服降血糖药,磺酰脲类 :对正常人及糖尿病人均有降血糖作用 机制:刺激胰岛B细胞释放胰岛素 治疗胰岛功能尚存且经控制饮食无效的轻、中度2型糖尿病 不良反应有胃肠道反应、低血糖等,29. -内酰胺类抗生素,青霉素G :对敏感菌有强大杀菌作用 抗菌谱 : G+球菌(链球菌、葡萄球菌)、 G+杆菌、 G-球菌、螺旋体 对G-杆菌作用弱;对真菌、病毒无作用机制:抑制敏感菌细胞壁的合成,-内酰胺类抗生素,青霉素G的临床应用敏感菌引起的各种组织感染 :如链球菌感染 、脑膜炎、 G+杆菌感染 、螺旋体、放线菌感染一般均可作为首选药青霉素G的不良反应主要为过敏反应,严重者可致过敏性休克,氨苄西林、阿莫西林,半合成广谱青霉素类抗生素G+菌 :逊于青霉素G G杆菌 :优于青霉素G 厌氧菌有效 耐酸,不耐酶可用于:伤寒、副伤寒、呼吸道、尿路感染,各代头孢菌素类抗生素的特点,30.大环内酯类抗生素,红霉素的抗菌作用及临床应用对G+菌、部分G菌、厌氧菌、衣原体、支原体、非典型分枝杆菌有良好的抗菌作用抑制敏感菌蛋白质的合成作为首选药:军团菌病、百日咳、弯曲杆菌感染;支原体肺炎;婴儿肺炎和结肠炎;白喉带菌者;幽门螺杆菌感染(克拉霉素),林可霉素类抗生素,包括:林可霉素、克林达霉素对G菌作用强,对厌氧菌作用强 易进入骨髓内、骨组织内 多用于G球菌引起的急慢性骨髓炎 厌氧菌引起的严重感染,31.氨基糖苷类抗生素,抗菌谱较广 对多数需氧G杆菌作用强大对耐药金葡菌有较好的抗菌活性大多数品种对铜绿假单胞菌有较强的抗菌作用 少数(如链霉素、卡那霉素)对结核杆菌有效,氨基糖苷类抗生素,抗菌机制有两方面 :抑制细菌蛋白质的合成 干扰细菌胞膜的通透性 共同的不良反应耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断和过敏反应,常用氨基糖苷类抗生素,庆大霉素常用的氨基糖苷类,对G杆菌、铜绿假单胞菌作用强,临床用于G杆菌感染、与敏感的-内酰胺类合用于铜绿假单胞菌感染妥布霉素:主要用于铜绿假单胞菌感染 阿米卡星:对其他氨基糖苷类耐药的G杆菌感染,32.四环素类抗生素,四环素、多西环素、米诺环素抗菌谱广,对G菌、 G菌、部分厌氧菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫均有效但对铜绿假单胞菌、结核杆菌无效临床首选用于:立克次体、支原体、衣原体及某些螺旋体感染,氯霉素抗生素,抗菌谱广 对G杆菌作用强大,尤其对伤寒、副伤寒沙门氏菌作用更强 主要用于某些严重感染 :脑膜炎或脑脓肿及眼部感染 毒性大 :再障、灰婴综合征,33.喹诺酮类抗菌药,氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 等对G杆菌、 G球菌、衣原体,支原体、军团菌及结核杆菌等均有较强活性抑制细菌的DNA回旋酶,影响细菌DNA的合成主要用于敏感菌引起的泌尿生殖道感染,肠道感染,呼吸道感染,骨骼系统感染,皮肤软组织感染等的治疗,磺胺类与甲氧苄啶,磺胺类药为广谱抑菌剂对多数G 、G菌均有良好抗菌活性 抑制二氢叶酸合成酶 ,进而抑制细菌叶酸代谢甲氧苄啶 抑制二氢叶酸还原酶,进而抑制细菌叶酸代谢与磺胺类药物合用,可双重阻断细菌叶酸代谢,增强磺胺类药物的抗菌效果,34.抗真菌药,氟康唑的药理作用及临床应用 唑类抗真菌药 :抑制真菌14-甾醇去甲基酶,而抑制其细胞膜麦角固醇的合成用于深部真菌感染(白色念珠菌、新型隐球菌、组织胞浆菌)的治疗艾滋病患者继发隐球菌性脑膜炎的首选药,抗病毒药,利巴韦林的药理作用及临床应用 又名病毒唑 ,抗病毒谱较广 ,对多种RNA和DNA病毒有抑制作用 用于多种病毒感染

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