药理学期末重点第四,五篇(详细版考点)

第五篇,拟肾上腺素药肾上腺素，沙丁胺醇M受体阻断药异丙托溴铵磷酸二酯酶抑制药茶碱过敏介质阻滞药色甘酸钠糖皮质激素抗白三烯药,平喘药,分类,支气管扩张药,抗过敏平喘药,抗炎平喘药,法莫替丁,抗溃疡病药物：,治疗目的：降低攻击因子、增强防御屏障,1、体内体外抗凝药：肝素2、体内抗凝药：香豆素类3、体外抗凝药：枸橼酸钠,抗凝血药,肝 素,是一种粘多糖硫酸脂，带大量负电荷呈强酸性， 现主要提取自猪小肠粘膜和牛肺 药动学（体内过程） 口服无效，常静脉给药，为带阴电荷的大分 子物质，不易过生物膜，肠道破坏失活。通 过肝素酶代谢， 多以代谢物形式经肾排出,抗凝血药-体内外抗凝血药,药理作用,抑制凝血酶原转化为凝血酶：抗凝血酶（antithrombin ,AT ）：体内内源性抗凝物质，是凝血酶及活化凝血因子a 、 a 、 a 、a 、 a等的抑制剂，肝素可加速这一反应，起到促进ATIII的作用 抑制凝血酶：妨碍纤维蛋白原转化为纤维蛋白 阻止血小板聚集,临床应用：,血栓栓塞性疾病 弥漫性血管内凝血(DIC) 心脏手术、心导管、血液透析等体外抗凝,1. 过量引起自发性出血 用注射鱼精蛋白 (protamine) 对抗2. 过敏反应3. 其他：血小板缺乏、早产及胎儿死亡、骨质 疏松,*不良反应,禁忌症：肝肾功能不全、出血倾向、溃疡 病、高血压、 妊娠及产后,铁剂与抗贫血药,一：铁和铁盐吸收：胃酸缺乏或食物中高磷，高钙，鞣酸等使铁沉淀，影响铁吸收。四环素等可与铁络合，也不利于铁吸收。急性中毒：急救时用磷酸盐溶液或碳酸盐溶液洗胃，并以解毒剂去铁胺经鼻饲管注入胃内以结合残存的铁。,二：维生素类叶酸类：缺乏时表现为巨幼红细胞性贫血维生素B12：恶性贫血,缩宫素,药理作用：兴奋子宫；促进排乳临床应用：催产和引产；产后止血 不良反应:过敏，避免子宫强制收缩引起窒息,第四篇,抗高血压药分类,一：利尿降压药 ： 氢氯噻嗪，氯噻酮，吲达帕胺二：肾素-血管紧张素系统抑制药 1. 血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：卡托普利，依那普利，雷米普利 2. 血管紧张素II （AT1）阻断药：氯沙坦，厄贝沙坦三：钙通道组织药：硝苯地平，氯胺地平，维拉帕米四：交感神经抑制药 1. 中枢性降压药：可乐定 2. 神经节阻断药：樟磺咪芬 3. 去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：利血平 4. 肾上腺素受体阻断药：b受体阻断药：普萘洛尔，美托洛尔；a受体阻断药：哌唑嗪；a及b受体阻断药：卡维地洛五：血管扩张药： 1. 血管平滑肌扩张药：肼屈嗪 2. 钾通道开放药：米诺地尔 3. 5-HT受体阻断药：同色林,一：利尿药作用机制,1、给药初期排钠利尿，减少细胞外容量和血容量，导致心输出量降低。2、长期应用，排钠而降低血管平滑肌细胞内钠离子浓度，进而通过钠钙离子交换机制，使胞内钙离子浓度降低，从而使血管平滑肌对缩血管物质的反应性减弱。,二：肾素-血管紧张素系统抑制药作用机制卡托普利,ACEI（血管紧张素酶I）通过对ACE的抑制，可减少ANGII（血管紧张素II）的生成，同时减少缓激肽降解；AT1受体阻断药通过阻断AT1受体，阻断不同代谢途径生成的ANGII作用于AT1受体，从而抑制ANGII对心血管的作用,血管紧张素转化酶抑制药卡托普利,药理作用：1.*抑制ACE（血管紧张素转化酶）的活性：卡托普利使血液及组织中ANGII量降低，减少其引起的醛固酮释放，减轻水钠潴留；卡托普利还可组织缓激肽的降解，提高血中缓激肽含量，产生NO，PGI2，PGE2，舒张血管，并发挥抗平滑肌增生的作用。2.对血流动力学的影响：对心力衰竭患者后负荷降低，心功能改善。扩张冠状血管。3.抑制心肌肥厚和抗血管病理性重构作用。4.保护血管内皮细胞5.增加胰岛素敏感性,三：钙通道阻滞药作用机制,通过选择性阻断电压依赖性钙通道，使跨膜钙离子内流减少，导致小动脉平滑肌松弛，降低外周阻力，使血压下降，对多数静脉血管无明显影响。,硝苯地平,特点：对血管的选择性高，对心脏的抑制作用弱，扩血管作用反射性兴奋交感神经，使心率加快，临床治疗高血压，血管痉挛性疾病。药理作用1.心脏：量大加快心率2.平滑肌：舒张外周血管，降低血压。也能舒张冠脉，增加血流量。由于扩血管作用，反射性兴奋交感神经，可抵消其对心脏的直接的抑制作用，可与b受体阻断药合用。,四：b受体阻断药作用机制,1、阻断心脏b1受体，降低心肌收缩力及心输出量2、阻断b1受体使肾小球旁器肾素分泌减少，随之降低AngII水平3、阻断交感神经末梢突触前膜b2受体，抑制正反馈作用，减少去甲肾上腺素的释放4、b受体阻断药能通过血脑屏障进入中枢，阻断中枢b受体，使外周交感神经活性降低5、增加前列环素PGI2的合成,抗心律失常药的分类,一、I类 钠通道阻滞药1.IA类 适度阻滞钠内流，轻度阻滞钾外流，使传导减慢，复极时间延长（奎尼丁，普鲁卡因胺）2.IB类 轻度，时间缩短（利多卡因，苯妥英钠）3.IC类 重度（普罗帕酮，氟卡尼）二、II类 B受体阻断药：阻断心肌的B受体和钙通道，使自律性降低，传导减慢，复极时间缩短（普萘洛尔）三、III类 延长复极的药：抑制钾电流，又叫钾通道阻滞剂。复极时间延长，不影响传导速度。（胺碘酮，索他洛尔）四、IV类 钙通道阻滞药：阻滞钙内流，降低窦房结和房室结细胞自律性，减慢传导速度，延长（维拉帕米，地尔硫卓）,I类钠通道阻滞药,奎尼丁：不良反应:胃肠反应；金鸡纳反应；过敏反应；心血管反应利多卡因：IB类药，只有此类有效不应期相对延长。室性心律失常首选苯妥英钠：抗癫痫大发作、抗心律失常。临床用于治疗低血钾或强心苷中毒所导致的室性心律失常。,II类 B受体阻断药普萘洛尔：对交感神经兴奋所致窦性心动过速首选药 III类 延长复极的药胺碘酮：广谱抗心律失常药，口服给药，用于室性和室上性心律失常IV类 钙通道阻滞药维拉帕米：阵发性室上性心跳过速的首选药，通过减慢房室传导。,抗心绞痛药物硝酸甘油,药理作用1、降低心肌氧耗2、促进冠状动脉血流重新分布3、保护缺血的心肌组织，减轻损伤,强心苷（一正二负）,药理作用：1.对心脏的作用：正性肌力作用强心苷正性肌力的作用机制是该药能选择性地直接与心肌细胞膜上的受体钠钾离子ATP酶结