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文档简介
剥璞出玉,甘草酸的手性异构及其临床应用,1,荣一昆非特异性炎症反应,SOD,NADPH II氧化酶,ONOO-,脂氧化酶、环氧化酶,非特异性炎症反应及几个抗炎保肝药物的作用靶点,SOD,甘美,NADPH II氧化酶,ONOO-,护肝药分类(按作用机制),中华医学会感染病学分会.中华肝脏病杂志.2014;22(1):95-104.王宇明. 中华肝脏病杂志.2011,19(1):76-77.Li XF,et al. China Practical Medicine.2012; 7(26):236-238.,天晴甘美新一代纯体甘草酸制剂,全球首个护肝领域中的单一手性药物,天晴甘美的诞生历程,伪醛固酮症-让传统甘草酸 “美玉有瑕 ”,玉,瑕,6,玉与瑕从手性谈起,Science2002,Vol.298,手性(Chirality ): 左手能与右手镜子里的影像重合却无法与右手本身重合的现象被称为手性。,7,手性自然界的基本特征,Science2002,Vol.298,几乎所有的生物大分子都是手性的,左旋和右旋海螺互为镜像,长辫兜兰花两侧长瓣的螺旋左右对称,8,如何为甘草酸“剥璞出玉”,玉,瑕,体甘草酸,体甘草酸,肝脏分布:体:体2倍,9,肾脏分布:体:体1/4倍,剥璞成玉,让甘草酸只留“甘”“美”,10,天晴甘美让甘草酸作用更“甘纯”,11,剥璞成玉,让甘草酸只留“甘”“美”,12,剥璞成玉,让甘草酸只留“甘”“美”,13,天晴甘美让甘草酸作用更“甘纯”,天晴甘美对肾脏11-羟基类固醇脱氢酶的抑制作用明显低于体甘草酸(P0.05),14,俞进等,中国现代应用药学;2003,3,天晴甘美让甘草酸效果更“完美”,18H 差向异构体对慢性肝损伤小鼠花生四烯酸代谢的影响。茹仁萍等。药物研究,2001,10(9):29,天晴甘美抗炎作用优于体甘草酸,15,pg/g,*P0.01 异甘草酸镁vs对照组,*,*,*,天晴甘美让甘草酸效果更“完美”,16,天晴甘美改善肝功能速度非常显著优于复方甘草酸苷组,IU/L,茅益民、曾民德等,中华肝脏病杂志;2009,17(11),17,天晴甘美让甘草酸效果更“完美”,天晴甘美治疗两周后总有效率显著优于复方甘草酸苷,茅益民、曾民德等,中华肝脏病杂志;2009,17(11),天晴甘美让甘草酸效果更“完美”,治疗两周之后天晴甘美组ALT、AST下降幅度均显著优于复方甘草酸苷组,18,P0.05,P0.05,刘先进等,药物评价;2007, 2007 Vol. 4 No.5,天晴甘美让甘草酸效果更“完美”,天晴甘美150mg/天治疗2周后,改善肝功能的有效率高达90%以上,疗效持续到停药后2周。,19,总有效率,茅益民、曾民德等,中华肝脏病杂志;2009,17(11),茅益民、曾民德等,中华肝脏病杂志;2009,17(11),天晴甘美的不良反应发生率低于复方甘草酸,不良反应表现心悸、头晕、皮疹,均为轻度,不影响治疗。,20,65%,甘美5天肝功能复常率高于GSH近一倍,中国校医2009 年6 月第23 卷第3 期,N=50,P0.05,甘美各项指标疗效均显著优于GSH,ALT/AST/TBIL治疗两周下降幅度(P0.05),中国社区医师 2010 年第13 期,45-46,N=74,剥璞成玉,让甘草酸只留“甘”“美”,23,天晴甘美简要处方资料,通 用 名:异甘草酸镁注射液适 应 症:慢性病毒性肝炎和急性药物性肝损伤。改善肝功能异常. 【用法用量】 慢性病毒性肝炎:一日一次,一次0.10.2g,以10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液,250ml或100ml稀释后静脉滴注,四周为一疗程或遵医嘱。 急性药物性肝损伤:一日一次,一次0.2g,以10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液,
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