抗AS药物tft

抗动脉粥样硬化药Antiatherosclerotic drug,唐富天广东药学院药理教研室,2,2017/11/19,主要内容,掌握常用调血脂药的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应熟悉抗氧化剂、多烯脂肪酸类的作用特点了解血脂与动脉粥样硬化的关系,3,2017/11/19,动脉粥样硬化,定义动脉粥样硬化（atherosclerosis）是一种由于脂质沉积造成的血管阻塞性疾病形成,4,2017/11/19,5,2017/11/19,6,2017/11/19,7,2017/11/19,8,2017/11/19,9,2017/11/19,动脉粥样硬化,危险因素 血脂异常高血压糖尿病吸烟肥胖遗传因素,10,2017/11/19,* NCEP: National Cholesterol Education Program,最新的NCEP*指导原则,当HDL 40 mg/L时LDL（mg/L）为190 极高,11,2017/11/19,LDL,定义低密度脂蛋白（low density lipoprotein)组成载脂蛋白+胆固醇（TC）+甘油三酯（TG）,12,2017/11/19,胆固醇合成和代谢,胆固醇（血液）,食物,HMG-CoA,胆汁酸（肝脏）,胆汁酸（小肠）,胆汁酸（粪便）,胆固醇（肝脏）,HMG-CoA还原酶,?,?,释放,吸收,摄取,代谢,肝肠循环,排泄,-,-,-,+,+,排泄,+,-,13,2017/11/19,治疗方案,控制饮食改变不良生活方式药物治疗,这是治疗高脂血症首先选择,一般用药要持续数周，才能获得疗效。不宜频繁地更换药物,14,2017/11/19,调脂药,分类HMG-CoA还原酶抑制药辛伐他汀洛伐他汀贝特类吉非贝齐（Gemfibrozil）非诺贝特（Fenofibrate）,15,2017/11/19,调脂药,分类胆酸螯合树脂考来烯胺（Cholestyramine）考来替泊（Colestipol）胆固醇吸收抑制剂依折麦布 ezetimibe,16,2017/11/19,胆固醇吸收抑制剂,常用药物依折麦布 ezetimibe,17,2017/11/19,依折麦布,胆固醇（血液）,食物,HMG-CoA,胆汁酸（肝脏）,胆汁酸（小肠）,胆汁酸（粪便）,胆固醇（肝脏）,HMG-CoA还原酶,依折麦布,释放,吸收,摄取,代谢,肝肠循环,排泄,-,作用机制,-,18,2017/11/19,HMG CoA 还原酶抑制药（他汀类）,常用药物辛伐他汀洛伐他汀,洛伐他汀,辛伐他汀,美伐他汀,普伐他汀,氟伐他汀,19,2017/11/19,他汀类,作用机制HMG CoA 还原酶是胆固醇合成过程中的限速酶当该酶受到抑制时，肝脏细胞表面的LDL受体可代偿性增加,20,2017/11/19,洛伐他汀,胆固醇（血液）,食物,HMG-CoA,胆汁酸（肝脏）,胆汁酸（小肠）,胆汁酸（粪便）,胆固醇（肝脏）,HMG-CoA还原酶,他汀类,释放,吸收,摄取,代谢,肝门静脉,排泄,-,+,作用机制,21,2017/11/19,洛伐他汀（lovastatin）,临床应用用于控制饮食效果不佳的高胆固醇血症，尤其是、型,22,2017/11/19,洛伐他汀（lovastatin）,不良反应主要是肌痛，严重者可引起横纹肌溶解综合征（尤其是与贝特类合用时）转氨酶、碱性磷酸脂酶等升高轻度的胃肠道症状和头痛,23,2017/11/19,贝特类（苯氧酸类）,常用药物氯贝丁酯（clofibrate）吉非贝齐（Gemfibrozil）苯扎贝特（benzafibrate）非诺贝特（fenofibrate）,24,2017/11/19,贝特类,氯贝丁酯,非诺贝特,吉非贝齐,环丙贝特,苯扎贝特,25,2017/11/19,氯贝丁酯（clofibrate）,作用机制激活脂蛋白激酶，降低TG抑制肝脏胆固醇释放，通过LDL受体促进摄取,26,2017/11/19,氯贝丁酯,胆固醇（血液）,食物,HMG-CoA,胆汁酸（肝脏）,胆汁酸（小肠）,胆汁酸（粪便）,胆固醇（肝脏）,HMG-CoA还原酶,氯贝丁酯,释放,吸收,摄取,代谢,肝肠循环,排泄,-,+,作用机制,27,2017/11/19,氯贝丁酯（clofibrate）,临床应用主要用于治疗、和型高脂血症不良反应消化不良，胆石症，肌病严重肝肾功能不全时禁用孕妇、哺乳妇女禁用,28,2017/11/19,树脂类,常用药物考来烯胺（cholestyramine）考来替泊（Colestipol）,29,2017/11/19,考来烯胺,作用机制阻断胆酸的肝肠循环，促进胆固醇转化为胆酸胆酸的缺乏使外源性胆固醇的摄入抑制,30,2017/11/19,考来烯胺,胆固醇（血液）,食物,HMG-CoA,胆汁酸（肝脏）,胆汁酸（小肠）,胆汁酸（粪便）,胆固醇（肝脏）,HMG-CoA还原酶,考来烯胺,释放,吸收,摄取,代谢,肝肠循环,排泄,+,作用机制,排泄,-,-,31,2017/11/19,考来烯胺,临床应用主要用于a和b型高脂蛋白血症治疗胆管不完全阻塞所致的黄疸、瘙痒,32,2017/11/19,特点兼有调脂与抗氧化作用的药物降脂作用弱，而抗氧化作用强抑制细胞对LDL的氧化修饰,普罗考布（Probucol）,33,2017/11/19,普罗考布（Probucol）,临床应用主要用于型，特别是a型高脂蛋白血症的治疗也适用于b、型高脂蛋白血症患者。由于能降低HDL-C，故常作为