《消化系统常规用药》PPT课件.ppt

消化系统常规用药 病例摘要 男性 35岁 农民 因间断上腹痛5年 加重l周来诊 患者自5年前开始间断出现上腹胀痛 空腹时明显 进食后可自行缓解 有时夜间痛醒 无放射痛 有嗳气和反酸 伴腹胀 常因进食不当或生气诱发 每年冬春季节易发病 曾看过中医好转 未系统检查过 1周前因吃凉白薯后再犯 腹痛较前重 但部位和规律同前 自服中药后无明显减轻来诊 发病以来恶心 呕吐 无呕血 饮食好 二便正常 无便血和黑便 体重无明显变化 既往体健 无肝肾疾病及胆囊炎和胆石症病史 无手术 外伤和药物过敏史 无烟酒嗜好 病例摘要 查体 T36 7 P80次 分 Rl8次 分 BPl20 80mmHg 一般状况可 无皮疹 浅表淋巴结无肿大 巩膜无黄染 心肺 腹平软 上腹中有压痛 无肌紧张和反跳痛 全腹未触及包块 肝脾肋下未触及 Murphy征 移动性浊音 肠鸣音4次 分 双下肢不肿 实验室检查 Hb132g L WBC5 5 109 L N70 L30 PLT250 109 L 诊断 1 诊断及诊断依据 消化性溃疡 十二指肠溃疡 诊断依据是 1 中年男性 慢性病程 2 间断上腹痛5年 再发1周 疼痛具有周期性 节律性 好发于冬春季 空腹痛 夜间痛 进食可缓解 3 既往体健 4 查体上腹中有压痛 无肌紧张和反跳痛 5 辅助检查 血常规正常 治疗原则 1 一般治疗 包括劳逸结合和注意饮食 2 抗溃疡病药物治疗 1 根除Hp 2 抗酸分泌 复方氢氧化铝 H2 RAs 雷尼替丁 法莫替丁 PPI 奥美拉唑 3 保护胃黏膜 枸橼酸铋钾 4 促进胃动力药 多潘立酮 5 定期复查 预防并发症 抗酸药及抗溃疡病药 抗酸药及抗溃疡病药 H2 RAs 雷尼替丁 法莫替丁 选择性抑制H2受体减少胃酸分泌降低胃酸和胃蛋白酶的活性 抗酸药及抗溃疡病药 抑制胃酸分泌降低细胞中质子泵的活性胃粘膜壁细胞质子泵抑制药 复方氢氧化铝 药理学 氢氧化铝三硅酸镁颠茄流浸膏中和过多的胃酸 保护胃溃疡 局部止血解除痉挛 胃排空延缓 复方氢氧化铝 适应症 用于缓解胃酸过多引起的胃痛 胃灼热感 烧心 反酸 也可用于慢性胃炎 复方氢氧化铝 不良反应 1 长期大剂量服用 可致严重便秘 粪结块引起肠梗阻 2 老年人长期服用 可致骨质疏松 3 肾功能不全者服用后 可引起血铝升高 复方氢氧化铝 注意事项 1 妊娠期头三个月 肾功能不全者 长期便秘者慎用 2 本品能妨碍磷的吸收 故不宜长期大剂量使用 低磷血症 如吸收不良综合症 患者慎用 复方氢氧化铝 药物相互作用 1 本品含有铝离子 不宜与四环素类合用 2 本品可干扰地高辛 华法林 双香豆素 奎宁 奎尼丁 氯丙嗪 普萘洛尔 吲哚美辛 异烟肼 维生素及巴比妥类的吸收和消除 使上述药物的疗效受到影响 应避免同时使用 复方氢氧化铝 用法和用量 口服 成人一次2 4片 一日3次 饭前半小时或胃痛发作时嚼碎后服 雷尼替丁 药理学 静注本品可使胃酸分泌降低90 H2受体拮抗剂基础和夜间五肽胃泌素 组胺降低胃酸和胃胃酸分泌和进餐引起的胃酸分泌蛋白酶的分泌 雷尼替丁 适应症 1 口服给药 用于治疗十二指肠溃疡 胃溃疡 反流性食管炎 卓 艾综合征及其他高胃酸分泌疾病 2 注射给药 消化性溃疡出血 弥漫性胃粘膜病变出血 吻合口溃疡出血 围手术后预防再出血等 应激状态时并发的急性胃粘膜损害和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤 用于预防重症疾病 如脑出血 严重创伤等 应激状态下应激性溃疡大出血的发生 全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎 雷尼替丁 禁忌证 妊娠期及哺乳期妇女 8岁以下儿童 对本品过敏者 雷尼替丁 不良反应 心血管系统 可致突发性心律不齐 心动过缓 心原性休克及轻度的房室传导阻滞 神经系统 可透过血脑屏障 阻断中枢神经系统的H2受体 导致头痛 可逆性的神志不清 精神异常 激动及失眠 消化系统 腹泻 便秘及恶心等 转氨酸升高 偶见肝炎 急性胰腺炎 内分泌系统 本品无抗雄性激素作用 但可使男性乳房增生 致催乳素水平升高 停药后可恢复 静脉注射后的特殊反应 部分患者出现面热感 头晕 恶心 出汗及胃刺痛 余分钟后自行消失 静注局部可有瘙痒 发红 小时后可消失 其他 肾功能损伤 白细胞或血小板减少 风疹 支气管哮喘等 停药后可消失 雷尼替丁 注意事项 1 疑为癌性溃疡患者 使用前应先明确诊断 以免延误治疗 2 孕妇及哺乳期妇女禁用 8岁以下儿童禁用 3 静注后部分病人出现面热感 头晕 恶心 出汁及胃刺激 持续10余分钟可自行消失 有时在静注部位出现瘙痒 发红 1小时后消失 有时还可产生焦虑 兴奋 健忘等 4 对肝有一定毒性 但停药后即可恢复 肝 肾功能不全患者慎用 5 男性乳房女性化少见 发生率随年龄的增加而升高 6 可降低维生素B12的吸收 长期使用可见B12缺乏 雷尼替丁 用法和用量 口服 每日2次 每次150mg 早晚饭时服 维持剂量每日150mg 于饭前顿服 有报道每晚1次服300mg 比每日服2次 每次150mg的疗效好 多数病例可于4周内收到良效 4周溃疡愈合率为46 6周为66 用药8周愈合率可达97 用于反流性食管炎的治疗 每日2次 每次150mg 共用8周 对卓 艾综合征 开始每日3次 每次150mg 必要时剂量可加至每日900mg 对慢性溃疡病有复发史患者 应在睡前给予维持量 对急性十二指溃疡愈合后的患者 应进行1年以上的维持治疗 长期 应不少于1年 在晚上服用150mg 可避免溃疡 愈后 复发 吸烟者早期复发率较高 有关资料表明 用药1年后的复发率 胃溃疡约25 十二指肠溃疡约32 治疗上消化道出血 可用本品50mg肌注或缓慢静注 一分钟以上 或以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2小时 以上方法一般1日2次或每6 8小时1次 在肾功能不全者 本品的血浆浓度升高 t1 2延长 因而 当病人肌酐清除率 50ml 分时 剂量应减少一半 老年人的肝肾功能降低 为保证用药安全 剂量应进行调整 法莫替丁 适应证 1 口服 适用于消化性溃疡 胃 十二指肠溃疡 急性胃粘膜病变 反流性食管炎及胃泌素瘤 2 注射给药 消化性溃疡出血 应激状态时并发的急性胃粘膜损害和非甾体类抗炎药引起的消化道出血 法莫替丁 禁忌证 对本品过敏者 严重肾功能不全者 妊娠期 哺乳期妇女 不良反应 少数患者可有口干 头晕 失眠 便秘 腹泻皮疹 面部潮红 月经失调 白细胞减少 偶有轻度一过性氨基转移酶升高等 法莫替丁 注意事项 1 本品连续使用不得超过7天 症状未缓解或消失请咨询医师或药师 2 对本品有过敏史者 严重肾功能不全者 孕妇及哺乳期妇女禁用 3 儿童使用本品应在医师指导下进行 4 肝肾功能不全者慎用 5 如服用过量或出现严重不良反应 请立即就医 6 当药品性状发生改变时禁止使用 7 儿童必须在成人监护下使用 8 请将此药品放在儿童不能接触的地方 药物相互作用 本品不与肝脏细胞色素P450酶作用 故不影响茶碱 苯妥英 华法林及地西泮等药物的代谢 也不影响普鲁卡因胺等的体内分布 但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄 法莫替丁 用法和用量 口服 一次20mg 一次1片 一日2次 早 晚餐后或睡前服 4 6周为一疗程 溃疡愈合后的维持量减半 1 成人 静脉注射 一次20mg 每日2次 用0 9 氯化钠注射液或葡萄糖注射液20ml进行溶解 缓慢静脉注射或与输液混合进行静脉点滴 肌内注射 一次20mg 每日2次 用注射用水1 1 5ml溶解 肌肉注射 2 儿童 剂量一般为一次0 4mg kg 每日2次 用法同上 奥美拉唑 适应证 作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法 十二指肠溃疡 胃溃疡 反流性食管炎及Zollinger Ellison综合征 禁忌证 对本品过敏者 严重肾功能不全者及婴幼儿 不良反应 奥美拉唑的耐受性良好 常见头痛 腹泻 便秘 腹痛 恶心 呕吐和气胀 偶见氨基转移酶升高 皮疹 眩晕 嗜睡 失眠等 多为轻度和可逆 可自动消失 与剂量无关 奥美拉唑 用法与用量 口服 不可咀嚼 1 消化性溃疡 一次20mg 一次1片 一日1 2次 每日晨起吞服或早晚各一次 胃溃疡疗程通常为4 8周 十二指肠溃疡疗程通常2 4周 2 反流性食管炎 一次20 60mg 一次1 3片 一日1 2次 晨起吞服或早晚各一次 疗程通常为4 8周 3 卓 艾综合征 一次60mg 一次3片 一日1次 以后每日总剂量可根据病情调整为20 120mg 1 6片 若一日总剂量需超过80mg 4片 时 应分为两次服用 静脉滴注 临用前将瓶中的内容物溶于100毫升0 9 氯化钠注射液或100毫升5 葡萄糖注射液中 本品溶解后静脉滴注时间应在20 30分钟或更长 当口服疗法不适用于十二指肠溃疡 胃溃疡和反流性食管炎的患者时 推荐静脉滴注本品的剂量为40mg 每日一次 Zollinger Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量 每日一次 Zollinger Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高 剂量应个体化 当每日剂量超过60mg时分两次给药 奥美拉唑 注意事项 1 本品抑制胃酸分泌的作用强 时间长 故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂 为防止抑酸过度 在一般消化性溃疡等疾病 不建议大剂量长期应用 Zollinger Ellison综合征患者除外 2 因本品能显著升高胃内pH值 可能影响许多药物的吸收 3 肾功能受损者不须调整剂量 肝功能受损者慎用 根据需要酌情减量 4 治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品 以免延误诊断和治疗 枸橼酸铋钾 适应症 用于慢性胃炎及缓解胃酸过多引起的胃痛 胃灼热感 烧心 和反酸 用法和用量 口服 用30 50毫升温水冲服 成人一次1包 一日4次 前3次于三餐前半小时 第4次于晚餐后2小时服用 或一日2次 早晚各服2包 不良反应 服药期间口内可能带有氨味 并可使舌苔及大便呈灰黑色 停药后即自行消失 偶见恶心 便秘 禁忌 严重肾病患者及孕妇禁用 枸橼酸铋钾 注意事项 1 本品连续使用不得超过7天 症状未缓解或消失请咨询医师或药师 2 儿童用量请咨询医师或药师 3 服用本品期间不得服用其他铋制剂 且不宜大剂量长期服用 4 如服用过量或出现严重不良反应 应立即就医 5 对本品过敏者禁用 过敏体质者慎用 6 本品性状发生改变时禁止使用 7 请将本品放在儿童不能接触的地方 8 儿童必须在成人监护下使用 9 如正在使用其他药品 使用本品前请咨询医师或药师 药物相互作用 1 牛奶和抗酸药可干扰本品的作用 不能同时服用 2 与四环素同服会影响后者吸收 3 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用 详情请咨询医师或药师 乳酶生 适应症 用于消化不良 腹胀及小儿饮食失调所引起的腹泻 绿便等 禁忌症 对本品过敏者 注意事项 过敏体质者慎用 药物相互作用 1 制酸药 磺胺类或抗生素与本品合用时 可减弱其疗效 故应分开服用 间隔3小时 2 铋剂 鞣酸 活性炭 酊剂等能抑制 吸附或杀灭活球菌 故不能合用 用法与用量 1 12岁以上儿童及成人一次2 6片 一日3次 饭前服 2 12岁下儿童用量见下表 颠茄 药理学 解除胃肠道平滑肌痉挛 抑制腺体分泌 适应证 用于缓解胃肠道痉挛性疼痛 用于胃及十二指肠溃疡 胃肠道 肾 胆绞痛等 禁忌症 前列腺肥大 青光眼患者 哺乳期妇女 对本品过敏者 不良反应 1 较常见口干 便秘 出汗减少 口鼻咽喉及皮肤干燥 视力模糊 排尿困难 老人 2 少见眼睛痛 眼压升高 过敏性皮疹及疱疹 颠茄 注意事项 妊娠期妇女及高血压 心脏病 反流性食道炎 胃肠道阻塞性疾患 甲状腺功能亢进 溃疡性结肠炎患者慎用 药物相互作用 1 本品与尿碱化药 碳酸氢钠 碳酸酐酶抑制药 乙酰唑胺 同用时 本品的排泄延迟 疗效和毒性都可因此而加强 2 本品与金刚烷胺 美克洛嗪 吩噻嗪类药 阿托品类药 普鲁卡因胺 三环类抗抑郁药等同用时 本品的不良反应可加剧 3 本品与抑酸药吸附性止泻药等同时用 本品吸收减少 疗效减弱 必须用同时可间隔一小时 4 本品与可待因或美沙酮等伍用时科发生严重便秘 导致肠梗阻或尿潴留 颠茄 用法及用量 片剂 口服 成人一次10mg 疼痛时服 酊剂 口服 一次0 3 1ml 一日1 3ml 极量 一次1 5ml 一4 5ml 山莨菪碱 适应症 口服 缓解平滑肌痉挛 眩晕症 微循环障碍及有机磷中毒等 注射给药 感染中毒性休克 解救有机磷农药中毒 缓解平滑肌痉挛 眩晕症 禁忌症 颅内压增高 脑出血急性期 青光眼 幽门梗阻 肠梗阻及前列腺肥大者 不良反应 1 常见口干 面红 轻度扩瞳 视近物模糊等 2 少见心率加快及排尿困难 多在1 3小时消失 长期应用无蓄积中毒 3 用量过大时可出现阿托品样中毒症状 注意事项 1 急腹症诊断未明确时 不宜轻易使用 2 夏季用药时 因其闭汗作用 可使体温升高 3 静脉滴注过程中若出现排尿难 对于成人可肌内注射新斯的明0 5 1mg或氢溴酸加兰他敏2 5 1mg 对于小儿可肌内注射新斯的明0 01 1mg kg 以解除症状 山莨菪碱 用法和用量 1 口服给药 一次5 10mg 一日3次 2 注射给药 肌内注射 一次5 10mg 一日1 2次 小儿0 1 0 2mg kg 静脉给药 感染中毒性休克 依病情决定剂量 成人静脉注射每次10 40mg 小儿0 3 2mg kg 每隔10 30分钟重复用药 也可将本品5 10mg加于5 葡萄糖液200ml中静脉滴注 岁病情好转延长给药间隔 直至停药 情况无好转科酌情加量 有机磷中毒的解救用量视病情而定 阿托品 药理学 本品为拮抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体的抗胆碱药 可解除胃肠平滑肌痉挛 抑制腺体分泌 扩大瞳孔 升高眼压 麻痹视力调节 加快心率 扩张支气管等 大剂量时能作用于血管平滑肌 扩张血管 解除痉挛性收缩 改善微循环 适应症 1 各种内脏绞痛 如胃肠绞痛及膀胱刺激症状 对胆绞痛及肾绞痛疗效较差 2 迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞 房室阻滞等缓慢型心率失常 也可用于继发性窦房结功能低下出现的室性异位节律 3 解救有机磷酸酯类中毒 4 全身麻醉前给药 严重盗汗和流涎症 5 抗休克 禁忌证 青光眼及前列腺肥大者 高热者 阿托品 不良反应不同剂量所致的不良反应大致如下 0 5mg 轻微心率减慢 略有口干及少汗 1mg 口干 心率加速 瞳孔轻度扩大 2mg 心悸 显著口干 瞳孔扩大 有时出现视物模糊 5mg 上述症状加重 并有语言不清 烦躁不安 皮肤干燥发热 小便困难 肠蠕动减少 10mg以上 上述症状更重 脉状更重 脉速而弱 中枢兴奋现象严重呼吸加快加深 出现谵妄 幻觉 惊厥等 严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制 产生昏迷和呼吸麻痹等 最低致死剂量成人约为80 130mg 儿童为10mg 发烧 速脉 腹泻和老年人慎用 阿托品 注意事项 1 下列情况应慎用 1 脑损害 尤其是儿童 2 心脏病 特别是心律失常 充血性心力衰竭 冠心病 二尖瓣狭窄等 3 反流性食管炎 食管与胃的运动减弱 下食管扩约肌松弛 可使胃排空延迟 从而促成胃潴留 并增加胃 食管的反流 4 青光眼患者禁用 20岁以上患者存在潜隐性青光眼时 有诱发的危险 5 溃疡性结肠炎 用量大时肠能动度降低 可导致麻痹性肠梗阻 并可诱发加重中毒性巨结肠症 6 前列腺肥大引起的尿路感染 膀胱张力减低 及尿路阻塞性疾病 可导致完全性尿潴留 2 对诊断的干扰 酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量 3 孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速 哺乳 可分泌至乳汁 并有抑制泌乳作用 哺乳期妇女慎用 阿托品 用法用量1 口服 每次0 3 0 6mg 一日3次 宜饭前空腹服用 极量每次1mg 每日3mg 小儿每次0 01 0 02mg kg 每日3 4次 饭前空腹服 老人每次0 3mg 每日3次 饭前空腹服 一次最大量不超过0 6mg 2 注射给药 皮下 肌内或静脉注射成人一般治疗量每次0 3 0 5mg 极量每次2mg 儿童 皮下注射 一次0 01 0 02mg kg 一日2 3次 静脉注射 用于治疗阿 斯综合征 一次0 03 0 05mg kg 必要时15分钟重复一次 直至面色潮红 循环好转 血压回升 延长间隔时间至血压稳定 抗心律失常 成人 静脉注射0 5 1mg 按需可1 2小时1次 最大量为2mg 阿托品 解毒 1 用于锑剂引起的阿 斯综合征 静注1 2mg 15 30分钟后再注射1mg 如患者无发作 按需毎3 4小时皮下注射或肌内注射1mg 2 用于有机磷中毒 轻度肌注每次0 5 1mg 每日2 3次 中度肌注或静滴 每次1 2mg 每0 5 2小时1次 重度每次2mg 每15 30分钟静注1次 直至出现阿托品化 可改维持量 每次1mg 每30 60分钟静注1次 如症状未减轻可重复按上剂量给药 但总量在24小时内应小于50mg 根治还需合并使用胆碱酯酶复活剂 抗休克改善循环 成人一般按体重0 02 0 05mg kg 用50 葡萄糖注射液稀释后静脉注射或静脉滴注 麻醉前用药 1 成人 术前0 5 1小时 肌内注射0 5mg 2 儿童 皮下注射 体重3kg以下者0 1mg 7 9kg者为0 2mg 12 16kg者为0 3mg 20 27kg者为0 4mg 32kg以上者0 5mg 多潘立酮 药理学 本品为外周多巴胺受体阻滞药 直接作用于胃肠壁 可增加食管下部括约肌张力 防止胃 食管反流 增强胃蠕动 促进胃排空 协调胃与十二指肠运动 抑制恶心 呕吐 并能有效地防止胆汁反流 不影响胃液分泌 本品不易通过血 脑脊液屏障 对脑内多巴胺受体无抑制作用 因此 无锥体外系等神经 精神不良反应 口服后吸收迅速 15 30分钟可达峰值血药浓度 分布以胃肠局部药物浓度最高 血浆次之 脑内几乎没有 本品几乎全部在肝内代谢 半衰期 t1 2 为7小时 通过尿液排泄总量为31 23 原型药占0 4 粪便排泄总量65 7 原型药占10 多潘立酮 适应证 1 缓解由胃排空延缓 胃肠道反流 食管炎引起的消化不良症状如 上腹部胀闷感 腹胀 上腹疼痛 嗳气 肠胃胀气 口中带有或不带有反流胃内容物的胃烧灼感 2 治疗功能性 器质性 感染性 饮食性 放射性治疗或化疗所引起的恶心 呕吐 禁忌证 胃肠道出血 机械性肠梗阻 穿孔患者 分泌催乳素的垂体肿瘤患者和对本品过敏者 多潘立酮 不良反应 1 偶见瞬时性 轻度腹部痉挛 2 有时血清泌乳素水平会升高 但停药后即可恢复正常 该作用与其它许多药物出现的情况相似 注意事项 1 妊娠期妇女慎用 2 1岁以下儿童慎用 因其血脑屏障发育不完善 故不能排除对1岁以下婴儿产生中枢副作用的可能性 3 当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与本品合用时 不能再饭前服用 应于饭后服用 即不能与本品同事服用 多潘立酮 药物相互作用1 抗胆碱能药品可能会对抗本品的抗消化不良作用 故二者不宜合用 2 禁与酮康唑口服剂制剂合用 多潘立酮 用法和用量口服 本品应在饭前15 30分钟服用 饭后服用吸收会有所延迟 1 成人 一日3 4次 一次10mg 必要时剂量可加倍或遵医嘱 2 儿童 一日3 4次 每次每公斤体重0 3mg 甲氧氯普胺 药理学本品为多巴胺第2 D2 受体拮抗剂 同时还具有5 羟色胺第4 5 HT4 受体激动效应 对5 HT3受体有轻度抑制作用 可作用于延髓催吐化学感受区 CTZ 中多巴胺受体而提高CTZ的阈值 具有强大的中枢性镇吐作用 本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体 抑制催乳素抑制因子 促进泌乳素的分泌 故有一定的催乳作用 对中枢其它部位的抑制作用较微 有较弱的安定作用 较少引起催眠作用 对于胃肠道的作用主要在上消化道 促进胃及上部肠段的运动 提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度 使食管下端压力增加 阻滞胃 食管反流 加强胃和食管蠕动 并增强对食管内容物的廓清能力 促进胃的排空 促进幽门 十二指肠及上部空肠的松弛 形成胃窦 胃体与上部小肠间的功能协调 这些作用也可增强本品的镇吐效应 本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定 易自胃肠道吸收 进入血液循环后 13 22 迅速与血浆蛋白 主要为白蛋白 结合 经肝脏代谢 T1 2一般为4 6小时 根据用量大小有别 口服30 60分钟后开始作用 持续时间一般为l 2小时 经肾脏排泄 口服量约有85 以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出 甲氧氯普胺 适应证 镇吐药 主要用于 各种病因所致恶心 呕吐 嗳气 消化不良 胃部胀满 胃酸过多等症状的对症治疗 反流性食管炎 胆汁反流性胃炎 功能性胃滞留 胃下垂等 残胃排空延迟症 迷走神经切除后胃排空延缓 糖尿病性胃轻瘫 尿毒症 硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍 禁忌症 1 下列情况禁用 对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者 癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加 胃肠道出血 机械性肠梗阻或穿孔 可因用药使胃肠道的动力增加 病情加重 嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象 不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者 2 下列情况慎用 肝功能衰竭时 丧失了与蛋白结合的能力 肾衰 即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加 用量应减少 甲氧氯普胺 不良反应 较常见的不良反应为 昏睡 烦燥不安 疲怠无力 少见的反应有 乳腺肿痛 恶心 便秘 皮疹 腹泻 睡眠障碍 眩晕 严重口渴 头痛 容易激动 用药期间出现乳汁增多 由于催乳素的刺激所致 大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体 使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应 特别是年轻人 可出现肌震颤 发音困难 共济失调等 注意事项 醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高 严重肾功能不全患者剂量至少须减少60 这类患者容易出现锥体外系症状 因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度 若两药必须合用 间隔时间至少要1小时 本品遇光变成黄色或黄棕色后 毒性增高 甲氧氯普胺 药物相互作用 与对乙酰氨基酚 左旋多巴 锂化物 四环素 氨苄青霉素 乙醇和安定等同用时 胃内排空增快 使后者在小肠内吸收增加 与乙醇或中枢抑制药等同时并用 镇静作用均增强 与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用 与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用 甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消 由于其可释放儿茶酚胺 正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人 使用时应注意监控 与扑热息痛 四环素 左旋多巴 乙醇 环孢霉素合用时 可增加其在小肠内的吸收 与阿扑吗啡并用 后者的中枢性与周围性效应均可被抑制 与西咪替丁 慢溶型剂型地高辛同用 后者的胃肠道吸收减少 如间隔2小时服用可以减少这种影响 本品还可增加地高辛的胆汁排出 从而改变其血浓度 与能导致锥体外系反应的药物 如吩噻嗪类药等合用 锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加 甲氧氯普胺 用法和用量 口服 成人 每次5 10mg 每日3次 用于糖尿病性胃排空功能障碍患者 于症状出现前30分钟口服10mg 或于餐前及睡前服5 10mg 每日4次 成人总剂量不得超过0 5mg kg 日 小儿 5 14岁每次用2 5 5mg 每日3次 餐前30分钟服 宜短期服用 小儿总剂量不得超过0 1mg kg 日 蒙脱石 药理学 本品具有层纹状结构及非均匀性电荷分布 对消化道内的病毒 病菌及其产生的毒素有固定 抑制作用 对消化道粘膜有覆盖能力 并通过与粘液糖蛋白相互结合 从质和量两方面修复 提高粘膜屏障对攻击因子的防御功能 本品不进入血液循环系统 并连同所固定的攻击因子随消化道自身蠕动排出体外 本品不影响X光检查 不改变大便颜色 不改变正常的肠蠕动 蒙脱石 适应症 成人及儿童急 慢性腹泻 用于食道 胃 十二指肠疾病引起的相关疼痛症状的辅助治疗 但本品不作解痉剂使用 不良反应 偶见便秘 大便干结 注意事项 1 治疗急性腹泻 应注意纠正脱水 2 儿童可安全服用本品 但需要注意过量服用易因其便秘 药物相互作用 如需服用其它药物 建议与本品间隔一段时间 用法与用量 将本品倒入50毫升温水中 摇匀后服用 1 儿童 1岁以下 每日1袋 1 2岁 每日1 2袋 2岁以上 每日2 3袋 均分三次服用 或遵医嘱 2 成人 一次1袋 一日3次 急性腹泻服用本品治疗时 首次剂量加倍 熊去氧胆酸 药理学 本品可增加胆汁酸的分泌 同时导致胆汁酸成分的变化 使本品在胆汁中的含量增加 本品还能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的摩尔浓度和胆固醇的饱和指数 从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解 熊去氧胆酸系弱酸 当发生微胶粒聚集时 其pKa值约为6 0 口服后主要由回肠吸收 通过肝脏时被摄取5 60 明显低于鹅去氧胆酸 UDCA 仅少量药物进入体循环 口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值 UDCA的作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关 T1 2为3 5 5 8天 UDCA在肝脏与甘氨酸或牛黄酸迅速结合 从胆汁排入小肠 参加肝循环 小肠内结合的UDCA一部分在水解回复为游离型 另一部分在细菌作用下转变为石胆酸 后者进而被硫酸盐化 从而降低其潜在的肝脏毒性 熊去氧胆酸 适应证 本品用于胆固醇型胆结石 形成及胆汁缺乏性脂肪泻 也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢 回肠切除术后 不良反应 本品的毒性和副作用较小 偶见的不良反应有便秘 过敏 头痛 头晕 胰腺炎和心动过速等 熊去氧胆酸 注意事项 1 长期使用本品可增加外周血小板的数量 2 如治疗胆固醇结石中出现反复胆绞痛发作 症状无改善甚至加重 或出现明显结石钙化时 则宜中止治疗 并进行外科手术 3 本品不能溶解胆色素结石 混合结石及不透X线的结石 药物相互作用 1 避孕药可增加胆汁饱和度 用