《液体药剂》课件.ppt

第二章液体药剂第一节概述 液体药剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂 可供内服或外用 由浸出法或经灭菌法及无菌操作法制得的液体药剂将分别在浸出药剂 注射剂 滴眼剂或其他章中论述 一 液体药剂的特点 液体药剂与固体药剂相比较 主要有以下特点 1 药物分散度大 吸收快 奏效迅速 2 给药途径广泛 可用于内服 也可外用于皮肤 黏膜和人体腔道等 3 便于分取剂量 老幼服用方便 4 可减少某些药物的刺激性 某些固体药物如溴化物 碘化物等口服后 由于局部浓度过高 对胃肠道有刺激性 制成液体药剂 通过调整浓度可减少刺激 二 液体药剂的分类 一 按分散系统分类此种分类方法是把整个液体药剂看着一个分散体系 并将它们分为均相 单相 分散体系与非均相 多相 分散体系两类 前者有低分子溶液 高分子溶液 后者又分为胶体溶液及粗分散体系 低分子溶液 溶液型液体药剂均相分散体系 分子或离子分散 高分子溶液胶体溶液型液体药剂溶胶分散体系非均相分散体系混悬液型液体药剂 微粒或液滴分散 粗分散体系乳浊液型液体药剂 液体药剂 二 按给药途径与应用方法分类 1 内服液体药剂如合剂 糖浆剂 溶液剂 混悬剂 乳剂等 2 外用液体药剂包括 皮肤用液体药剂 如洗剂 搽剂等 五官科用液体药剂 如滴耳剂 滴鼻剂等 口腔科用液体药剂 如含漱剂等 直肠 阴道用液体药剂 如灌肠剂 灌洗剂等 三 常用的分散媒 一 水水是最常用的溶剂 本身无药理作用 能与乙醇 甘油 丙二醇等溶剂任意混合 水能溶解大多数无机盐类 并能溶解药材中的生物碱盐 苷类 糖类 树胶 黏液质 鞣质 蛋白质 酸类及色素等极性有机物 二 乙醇 乙醇是常用溶剂 可与水 甘油 丙二醇等溶剂任意比例混合 能溶解大部分有机药物和药材中的成分 如生物碱及其盐类 苷类 挥发油 树脂 鞣质 有机酸和色素等 甘油为无色澄明液体 有甜味 毒性小 能与水 乙醇 丙二醇等任意比例混合 相对密度1 256 可内服 也可外用 甘油能溶解许多不易溶于水的药物 如硼酸 鞣质 苯酚等 三 甘油 四 丙二醇 药用丙二醇系1 2 丙二醇 其性质与甘油相似 但黏度较甘油小 可作为内服及肌内注射用药的溶剂 五 脂肪油 脂肪油为常用的一类非极性溶剂 能溶解油溶性的药物如激素 挥发油 游离生物碱及许多芳香族化合物等 六 液状石蜡 液状石蜡分轻质和重质两种 前者相对密度为0 828 0 860 后者为0 860 0 890 40 时黏度为36mm2 s以上 第二章液体药剂第二节溶解度 一 溶解度及溶解速度 一 溶解度的定义 二 溶解速度的定义 二 溶剂与溶质的关系 一 极性溶剂 二 半极性溶剂 三 非极性溶剂 三 影响因素 药物的化学结构溶剂温度粒子大小同离子效应搅拌 第二章液体药剂第三节增加溶解度的方法 一 制成可溶性盐 一些难溶性弱酸和弱碱性药物 可制成盐而增加其溶解度 将某些碱性药物 如生物碱 普鲁卡因 可卡因等 加酸 常用盐酸 硫酸 磷酸 氢溴酸 硝酸等 制成盐 或将某些酸性药物 如苯甲酸 水杨酸 巴比妥类 磺胺类等 加碱 常用氢氧化钠 氢氧化氨 碳酸钠等 制成盐 可增加其在水中的溶解度 如磺胺类药物分子中的磺酰胺基 其基团中的氢呈弱酸性 可与氢氧化钠成盐 使之在水中溶解度增大 二 加入增溶剂 许多难溶性药物如挥发油 脂溶性维生素 甾体激素类等均可通过加入适宜增溶剂而增大其在水中的溶解度 此法有关内容已在第三章作了详细介绍 故在此不再赘述 二 加入助溶剂 助溶系指由于第三种物质的存在而使难溶性药物在水中溶解度增大的过程 所加入的第三种物质称为助溶剂 助溶剂是一些低分子化合物 而不是胶体物质或表面活性剂 助溶与增溶的机理虽然有所不同 但它也是增加药物溶解度的主要方法之一 三 更换溶剂或选用混合溶剂 某些在水中溶解度小的药物 主要是因为分子量较大 极性较小所致 如果改用半极性或非极性溶剂 就会使其溶解度增大 如樟脑不溶于水 而溶于醇 脂肪油等 故不宜制成樟脑水溶液 而制成樟脑醑或樟脑搽剂 第二章液体药剂第四节表面活性剂 一 概述 物质有气 液 固三态 也就有气 液 固三相 会组成气 液 气 固 液 液及液 固等界面 一般把有气相组成的界面称为表面 在物质相间表面上所发生的一切物理化学现象统称为表面现象 表面现象普遍存在于药物生产与研究过程中 由于药物在另一相中高度分散 其物理化学性质发生了变化 在界面上出现各种表面现象 例如乳剂 混悬剂 微型胶囊 膜剂 气雾剂的生产和稳定性问题 静脉注射混悬剂及固体分散制剂的研制也要注意到表面现象 二 结构特点和分类 一定条件下的任何液体都具有表面张力 水溶液表面张力的大小与溶质的性质和浓度有关 例如 肥皂的水溶液 其表面张力随溶质浓度的增加而急剧下降 通常把这种能使溶液表面张力急剧下降的物质 称为表面活性剂 这类物质多为长链的有机化合物 分子中既有亲水基团 又有亲油基团 是 两亲剂 如 肥皂即脂肪酸钠 R COONa 其中碳氢链R 为亲油基团 羧基 COONa为亲水基团 1 肥皂类分一价金属皂 如钾皂 钠皂 二价或多价金属皂 如钙皂 铅皂 铝皂等 及有机胺皂 如三乙醇胺皂 等 2 硫酸化物月桂醇硫酸钠3 磺酸化物十二烷基苯磺酸钠 一 阴离子型表面活性剂 二 阳离子型表面活性剂 起表面活性作用的部分是阳离子 带正电荷的表面活性剂称为阳离子型表面活性剂 又叫阳性皂 如 苯扎溴铵 新洁尔灭 氯化苯甲烃铵 度米芬 消毒宁 及消毒净等 三 两性离子型表面活性剂 是指分子中同时具有正 负电荷基团或阳 阴离子的表面活性剂称为两性离子型表面活性剂 这类表面活性剂随介质的pH值不同 可成为不同的离子型 既有天然的 也有人工合成的产品 四 非离子型表面活性剂 1 脱水山梨醇脂肪酸酯类商品名称为司盘类 Spans 2 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类商品名称为吐温类 Tweens 聚氧乙烯脂肪酸酯类卖泽 Myri 类4 聚氧乙烯脂肪醇醚类商品名为苄泽 Brij 5 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物普朗尼克 Pluronic 是其中最常用的一类 三 特性 一 胶团的形成表面活性剂溶于水中 在低浓度时 呈单分子分散或被吸附在溶液的表面上 其亲水基团插入水相中 亲油基团朝向空气或油相中 二 起昙现象 表面活性剂的溶解度也与温度有关 某些聚氧乙烯型非离子型表面活性剂的溶解度 开始时随温度升高而增大 当上升到某一温度后 其溶解度急剧下降 使制得的澄明溶液变为混浊 甚至分层 可是冷却后又恢复为澄明 这种因温度升高而使含表面活性剂的溶液由澄明变为混浊的现象称为起昙 又称起浊 出现起昙时的温度称为昙点 又称浊点 三 亲水亲油平衡值 表面活性剂亲水亲油性的强弱 是以亲水亲油平衡值 hydropHile lipophilebalancevalue 来表示的 简称为HLB值 四 表面活性剂的配伍变化 阳离子型表面活性剂与阴离子型表面活性剂具有相反电荷 相互配伍时 会产生反应而形成沉淀 如溴化十六烷三甲铵与月桂醇硫酸钠形成沉淀 所产生的化合物的疏水基团把离子基团包围起来 故不溶于水 亦不能解离 五 表面活性剂的生物学性质 1 表面活性剂对药物吸收的影响表面活性剂在各类剂型中不仅可作增溶剂 乳化剂 分散剂 稳定剂等 而且还可以促进或延缓药物的吸收 表面活性剂的毒性大小 一般是阳离子型 阴离子型 非离子型 四 表面活性剂的应用 一 增溶增溶系指物质由于表面活性剂胶团的作用 而增大溶解度的过程 例如甲酚在水中的溶解度仅2 左右 但在肥皂溶液中 却能增大到50 左右 这就是众所周知的 甲酚皂溶液 具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂 用于增溶的表面活性剂最合适的HLB值约为15 18 多数是亲水性较强者 如聚山梨酯类和卖泽类等 1 增溶的机制作为增溶剂的表面活性剂 分子量较大 分子中既有亲水基团又有亲油基团 在浓度达到CMC的水溶液中胶团有相近的缔合度并呈球形 亲水基向外伸向水中 并与水分子缔合 又称水合或溶剂化 排列在球壳外部形成栅状层结构 亲油基向内 组成非极性中心区或称胶团烃核 图3 2 胶团是微小的胶体粒子 其分散体系属于胶体溶液 肉眼观察为澄明溶液 2 影响增溶作用的因素增溶剂的性质药物的性质加入顺序增溶剂的用量其他 3 增溶制剂的稳定性被增溶药物若被包存在增溶剂胶团内 则因与外界隔绝 得到了保护 可增加制剂稳定性 防止药物氧化 分解 例如维生素A极易氧化失效 用非离子型表面活性剂增溶 则能防止其氧化 在室温其失效速度很慢 比醋酸维生素A混悬剂或维生素A的油溶液还稳定得多 第二章液体药剂第五节溶液型液体药剂 溶液型液体药剂的特点溶液型液体药剂系指药物以分子或离子 直径在1nm以下 状态分散在溶剂中所形成的液体药剂 可供内服或外用 溶液中的药物分散均匀 澄明 并能通过半透膜 药物的分散度大 其总表面积及与机体的接触面积最大 口服后药物均能较好地吸收 故其作用和疗效比同一药物的混悬液或乳浊液快而高 药物在溶液中分散度大 其化学活性也随之增高 特别是某些药物的水溶液很不稳定 所以在制备溶液型液体药剂时 应注意药物的稳定性和防腐问题 一 溶液剂 溶液剂系指药物溶解于适宜溶剂中制成的澄清液体制剂 这里指的是低分子药物溶液剂 可供口服 也可供外用 溶液剂的溶质一般为不挥发性的化学药物 溶剂多为水 也有用乙醇或油为溶剂 如硝酸甘油乙醇溶液 维生素A油溶液等 一 溶液剂的制法 溶液剂一般有三种制法 即溶解法稀释法化学反应法 二 举例 1 复方碘口服溶液 卢戈氏液 处方 碘50g碘化钾100g纯化水适量共制1000ml 制法 取碘化钾 加纯化水溶解后 加碘搅拌溶解 再加适量的水使成1000ml 搅匀 即得 2 5 羟苯乙酯溶液 处方 羟苯乙酯50g甘油500ml乙醇适量共制1000ml 制法 取羟苯乙酯溶于适量乙醇中 加甘油混匀 再加乙醇使成1000ml 搅匀 即得 二 芳香水剂 芳香水剂系指芳香挥发性药物 多为挥发油 的饱和或近饱和澄明水溶液 用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液 称为浓芳香水剂 含挥发性成分的植物药材用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂 在中药中又称为露剂 如金银花露等 芳香水剂除要求澄明外 还须具有与原药物相同的气味 不得有异臭 沉淀或杂质 芳香水剂浓度一般都很低 一般多用作矫味 矫臭和作分散剂使用 但有的也有祛痰止咳 平喘和解热镇痛等治疗作用 芳香水剂中挥发性物质多容易分解 变质 甚至霉变 所以芳香水剂不宜大量配制或久贮 芳香水剂的制法因原料不同而异 纯净的挥发油或化学药物多用溶解法制成 也可先制成浓芳香水剂 临用时加以稀释 含挥发性成分的药材多用蒸馏法制备 三 甘油剂 一 概述甘油剂系指药物的甘油溶液 专供外用 甘油具有黏稠性 防腐性 吸湿性 对皮肤 黏膜有滋润作用 能使药物滞留于患处而延长药物局部的作用 常用于耳鼻喉科疾患 二 制法 1 溶解法系药物加甘油 必要时加热 溶解即得 如苯酚甘油等 2 化学反应法即药物与甘油发生化学反应而制成的甘油剂 如硼酸甘油 三 举例 1 苯酚甘油 处方 苯酚20g甘油适量共制1000g 制法 取苯酚 加适量甘油 搅拌溶解 必要时置水浴上加热溶解 再加甘油至全量 搅匀 即得 四 醑剂 一 概述醑剂系指挥发性药物制成的浓乙醇溶液 可供内服或外用 用于制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂 二 制法 1 溶解法此法是制备醑剂的常用方法 系将挥发性药物直接溶解于乙醇中制成 必要时过滤 使溶液澄清 由于醑剂是高浓度乙醇溶液 故所用器具应干燥 过滤的滤纸或滤器宜先用醇湿润以防滤液浑浊 2 蒸馏法系将挥发性药物溶于乙醇后进行蒸馏 或将经过化学反应所得的挥发性物质加以蒸馏制得 如芳香氨醑 三 举例 1 樟脑醑 处方 樟脑100g乙醇适量共制1000ml 制法 取樟脑加乙醇约800ml溶解后滤过 再自滤器上添加乙醇使成1000ml 搅匀 即得 五 糖浆剂 一 概述1 含义与特点糖浆剂系指含有药物 药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液 供口服应用 单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆 可供配制药用糖浆用 亦可用作矫味剂或助悬剂 含有芳香挥发性物质的称为芳香矫味糖浆 如橙皮糖浆等 供作矫味剂用 糖浆剂的特点是 蔗糖和芳香剂能掩盖某些药物的苦味 咸味及其他不适臭味 易于服用 尤其受儿童患者欢迎 糖浆剂中含糖量高 因而渗透压大 微生物不易生长繁殖 故本身有防腐作用 糖浆剂中少部分的蔗糖可转化为葡萄糖和果糖 具有还原性 能防止糖浆剂中药物的氧化 二 制法 1 溶解法本法可分为热溶法和冷溶法 1 热溶法 热溶法是将蔗糖溶于沸纯化水中 继续加热使其全溶 降温后加入其他药物 搅拌溶解 滤过 自滤器上加适量新沸过的纯化水 使成处方规定量 搅匀即得 此法适用于制备主要成分对热稳定的糖浆剂 2 冷溶法 将蔗糖溶于冷水或含药的溶液中制成糖浆剂 此法适用于对热不稳定或挥发性药物 制得的糖浆色泽较浅 但制备所需时间较长 在生产过程容易污染微生物 2 混合法系将药物直接与单糖浆均匀混合而制成 此法操作简便灵活 可大量配制也可小量制备 应用广泛 三 举例 1 单糖浆 处方 蔗糖850g纯化水适量共制1000ml 制法 取纯化水450ml煮沸 加蔗糖搅拌溶解后 继续加热至100 用脱脂棉滤过 自滤器上添加适量的热纯化水 使其冷至室温时为1000ml 搅匀 即得 2 磷酸可待因糖浆 处方 磷酸可待因5g纯化水15ml单糖浆适量共制1000ml 制法 取磷酸可待因溶于纯化水中 加单糖浆至1000ml 搅匀 即得 第二章液体药剂第六节高分子溶液剂 高分子溶液剂系指高分子化合物溶于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂 以水为溶剂制备的高分子溶液剂称为亲水性高分子溶液剂或亲水胶体溶液 若以非水溶剂制备的高分子溶液剂 则称为非水性高分子溶液剂 一 高分子溶液的特性 一 带电性很多高分子化合物在溶液中带有电荷 其带电原因主要是由于高分子化合物结构中的某些基团解离所致 亲水性高分子化合物中含有大量亲水基 能与水形成牢固的水化膜 可阻止高分子化合物分子之间的相互凝聚 而使之稳定 且水化膜愈厚 稳定性愈大 二 水化作用 三 胶凝化 一些高分子溶液如明胶和琼脂的水溶液等 在温热条件下 为黏稠性流动的液体 但当温度降低时 呈链状分散的高分子形成网状结构 而分散介质水则全部包含在网状结构中 形成了不流动的半固体状物 称为凝胶 四 稳定性 高分子溶液的稳定性主要是由高分子化合物水化作用决定的 高分子化合物分散于水中后 可在其周围形成一层牢固的水化膜 水化膜能阻碍高分子化合物分子之间的相互凝聚 这是高分子化合物稳定的主要原因 二 高分子溶液剂的制备 亲水性的高分子化合物由于分子中含有大量亲水基团 与水亲和力较大 一般不需特殊处理在水中即能自动溶解 或搅拌 加热溶解 有限溶胀无限溶胀 三 举例 1 胃蛋白酶合剂 处方 含糖胃蛋白酶 1 1200 20g稀盐酸20ml单糖浆100ml橙皮酊20ml羟苯乙酯溶液 5 10ml纯化水适量共制1000ml 制法 取约800ml纯化水加稀盐酸 单糖浆 搅匀 缓缓加入橙皮酊 羟苯乙酯溶液 5 随加随搅拌 然后将含糖胃蛋白酶分次撒在液面上 待其自然膨胀溶解后 再加纯化水使成1000ml 轻轻混匀 分装 即得 第二章液体药剂第七节溶胶剂 溶胶剂系指固体药物微细粒子分散在液体分散介质中所形成的非均相液体制剂 又称疏水胶体溶液 溶胶剂中分散相质点大小一般在1 100nm之间 外观与溶液剂相似 透明无沉淀 一 溶胶剂的特性 一 可滤过性 二 胶体粒子具有布朗运动 三 丁铎尔效应 四 胶粒带电 五 溶胶剂的稳定性 二 溶胶剂的制备 一 分散法 二 凝聚法 物理凝聚法常用的有更换溶剂法 如将硫磺溶于乙醇中制成饱和溶液 滤过 将滤液细流加入水中 边加边搅拌 因硫磺在水中溶解度小 迅速析出硫磺 凝聚形成胶粒而分散于水中 化学凝聚法系借助于氧化 还原 水解 复分解等化学反应 制备溶胶 如硫代硫酸钠溶液与稀盐酸作用 产生新生态硫分散于水中 形成溶胶 且具有很强的杀菌作用 第二章液体药剂第八节混悬剂 一 概述 混悬液型液体药剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于液体分散介质中形成的非均相液体药剂 亦称为混悬剂 它属于粗分散体系 分散相微粒的大小一般在0 1 10 m之间 但有的可达50 m或更大 对混悬液型液体药剂的质量要求是 1 混悬微粒细微均匀 微粒大小应符合该剂型的要求 2 混悬微粒沉降缓慢 沉降后不结块 稍加振摇后应迅速分散 以保证分剂量准确 3 口服混悬剂 包括干混悬剂 沉降体积比应不低于0 90 4 黏稠度适宜 便于倾倒且不沾瓶壁 5 外用混悬剂应易于涂展 不易流散 干后能形成保护膜 6 色 香 味适宜 药效稳定 不得霉败 标签上应注明 用前摇匀 二 混悬剂的稳定性 混悬剂的稳定性与混悬微粒的沉降 混悬微粒润湿与水化 混悬微粒的电荷 混悬微粒的絮凝作用等因素有关 一 混悬微粒的沉降 混悬剂中的微粒由于受重力作用 静置时会自然沉降 沉降速度服从Stokes定律 二 混悬微粒的润湿与水化 固体药物能否被润湿 与混悬剂制备的难易 质量的好坏及稳定性大小关系很大 混悬微粒若为亲水性药物 即能被水所润湿 三 混悬微粒的电荷 与胶体微粒相似 混悬微粒可因本身游离基团的存在 或吸附介质中的离子而带电 微粒荷电使微粒间产生排斥作用 再加上有水化膜的存在 阻止了微粒间的相互聚结 使混悬剂稳定 四 絮凝作用 由于混悬剂中的微粒分散度较大 因而具有较大的表面自由能 故易发生粒子合并 与胶粒相似 混悬剂微粒也带电荷 电荷的排斥力阻碍微粒产生聚集 当向溶液中加入电解质时 使微粒双电层的Z电位降低 减小微粒间的电荷排斥力 当Z电位降到一定程度后 微粒形成疏松状的絮状聚集体 称为絮凝 所加入的电解质叫絮凝剂 三 混悬剂的稳定剂 一 助悬剂助悬剂可增加分散介质的黏度 降低药物微粒的沉降速度 并能被吸附在微粒表面 形成保护膜 阻碍微粒的合并与絮凝 个别尚有触变性 可维持微粒均匀分散 常用的助悬剂多为高分子化合物 如阿拉伯胶 西黄蓍胶 桃胶 海藻酸钠 琼脂 淀粉浆 羧甲基纤维素钠等 此外 甘油 糖浆等亦可作助悬剂用 二 润湿剂 润湿剂能降低药物微粒与分散介质之间的界面张力 增加疏水性药物的亲水性 有助于疏水性药物的润湿与分散 三 絮凝剂与反絮凝剂 使混悬剂产生絮凝作用的附加剂称为絮凝剂 而产生反絮凝作用的附加剂叫反絮凝剂 制备混悬剂时常需加入絮凝剂 使混悬剂处于絮凝状态 以增加混悬剂的稳定性 同一电解质因用量不同 可以是絮凝剂 也可是反絮凝剂 四 混悬剂的制法 混悬剂的制备方法分为分散法凝聚法 五 混悬剂的质量评价 一 重新分散试验试验方法 将混悬剂置于100ml刻度量筒内 放置一定时间 时间最好大于24小时 使沉降 然后以20r min的速度转动一定时间 量筒底部的沉降物应能重新均匀分散 说明混悬剂再分散性良好 二 沉降体积比的测定 沉降体积比的测定 可评价混悬剂的沉降稳定性及所使用的稳定剂的效果 中国药典 2000年版收载的检查方法为 除另有规定外 用具塞量筒量盛供试品50ml 密塞 用力振摇1分钟 记下混悬物的开始高度Ho 静置3小时 记下混悬物的最终高度H 按下式计算 沉降体积比 H Ho 六 举例 1 炉甘石洗剂 处方 炉甘石150g氧化锌50g甘油50ml羧甲基纤维素钠2 5g纯化水适量共制1000ml 制法 取炉甘石 氧化锌研细过筛后 加甘油和适量纯化水共研成糊状 另取羧甲基纤维素钠加纯化水溶解后 分次加入上述糊状液中 随加随搅拌 再加纯化水使成1000ml 搅匀 即得 2 复方硫洗剂 处方 硫酸锌30g沉降硫30g樟脑醑250ml甘油100ml羧甲基纤维素钠5g纯化水适量共制1000ml 制法 取羧甲基纤维素钠 加适量的纯化水 迅速搅拌 使成胶浆状 另取沉降硫分次加甘油研至细腻后 与前者混合 再取硫酸锌溶于200ml纯化水中 滤过 将滤液缓缓加入上述混合液中 然后再缓缓加入樟脑醑 随加随研 最后加纯化水至1000ml 搅匀 即得 第二章液体药剂第九节乳剂 一 概述 乳浊液型液体药剂也称乳剂 系指两种互不相溶的液体混合 其中一种液体以液滴状态分散于另一种液体中形成的非均相液体制剂 形成液滴的一相液体称为分散相 内相或不连续相 包在液滴外面的一相液体则称为分散介质 外相或连续相 乳剂分散相 液滴 的直经一般在0 1 10 m之间 乳剂为乳白色不透明液体 1 水包油型乳剂常简写为油 水型或O W型 其中油为分散相 水为分散介质 外观多呈乳白色 用水稀释不致析出油滴或分层 可用水溶性染料着色 2 油包水型乳剂常简写为水 油型或W O型 其中水为分散相 油为分散介质 外观近似油的颜色 可用油稀释而不能用水稀释 能被油溶性染料着色 乳剂可供内服 也可外用 乳剂在应用方面有以下特点 1 油类与水不能混合 因此分剂量不准确 制成乳剂后 可保证剂量准确 而且使用方便 2 乳剂中的液滴分散度大 药物吸收快 显效迅速 有利于提高生物利用度 3 水包油型乳剂可掩盖油类药物的不良臭味 并可加入矫味剂 使其易于服用 4 外用乳剂能改善对皮肤 黏膜的渗透性 二 乳剂形成的必要条件 乳剂形成包括两个过程 即分散过程和稳定过程 首先必须借助机械力将分散相分散成微小的液滴并均匀地分散于分散介质中 其次尚须提供使乳剂稳定的必要条件 二 乳剂形成的必要条件 乳剂形成包括两个过程 即分散过程和稳定过程 首先必须借助机械力将分散相分散成微小的液滴并均匀地分散于分散介质中 其次尚须提供使乳剂稳定的必要条件 一 加入适当的乳化剂 二 降低两相的界面张力 三 形成牢固的乳化膜 三 乳化剂 乳化剂是乳剂的重要组成部分 它在乳剂的形成 稳定性以及药效发挥等方面起着重要的作用 因此 掌握乳化剂的种类与特性对学习乳剂很有必要 一 乳化剂的种类 1 天然乳化剂常用的有 阿拉伯胶 西黄蓍胶 海藻酸钠 卵磷酯等 2 合成乳化剂主要有 属于阴离子型表面活性剂的乳化剂 如肥皂类等 和属于非离子型表面活性剂的乳化剂 如聚山梨酯类等 二 乳化剂的选用原则 1 根据乳剂的类型选择2 根据乳剂给药途经选择3 根据乳化剂性能选择4 混合乳化剂的选择 四 乳剂的制备 一 乳剂的制备方法1 干胶法2 湿胶法3 机械法 二 乳剂中药物的加入方法 1 水溶性药物 先制成水溶液 在初乳制成后加入 2 油溶性药物 先溶于油 乳化时尚需适当补充乳化剂用量 3 在油 水中均不溶的药物 研成细粉后加入乳剂中 4 大量生产时 药物能溶于油的先溶于油 可溶于水的先溶于水 然后将油 水两相混合进行乳化 五 乳剂的稳定性 一 分层 二 絮凝 三 破裂 四 转相 六 举例 1 鱼肝油乳 处方 鱼肝油500ml阿拉伯胶 细粉 125g西黄蓍胶 细粉 7g杏仁油1ml糖精钠0 1g氯仿2ml纯化水适量共制1000ml 制法 取鱼肝油与阿拉伯胶粉置干燥乳钵内 研匀后一次加入纯化水250ml 不断研磨至成稠厚的初乳 加糖精钠水溶液 杏仁油与氯仿 缓缓加西黄蓍胶浆 最后加纯化水至1000ml 搅匀 即得 2 石灰搽剂 处方 氢氧化钙溶液50ml花生油50ml 制法 取氢氧化钙溶液与花生油混合 用力振摇 使成乳剂即得 第二章液体药剂第十节按给药途径与应用方法分类的液体药剂 一 合剂 合剂系指主要以水为分散介质 含两种或两种以上药物的内服液体药剂 滴剂除外 合剂中的药物多数是化学药物 二 洗剂 洗剂系指专供涂抹 敷于皮肤的外用液体药剂 洗剂的分散介质多为水和乙醇 应用时一般轻涂或用纱布蘸取湿敷于皮肤上 亦有用于冲洗皮肤伤患处或腔道等 一般有清洁 消毒 消炎 止痒 收敛及保护等局部作用 三 搽剂 系指专供揉搽皮肤表面用的液体药剂 有镇痛 收敛 保护 消炎 杀菌 引赤 抗刺激作用等 起镇痛 引赤 抗刺激作用的搽剂 多用乙醇为分散介质 使用时用力揉搽 可增加药物的渗透性 起保护作用的搽剂多用油 液状石蜡为分散介质 搽用时有润滑作用 无刺激性 并有清除鳞屑痂皮的作用 乳剂型搽剂多用肥皂为乳化剂 搽用时润滑 且乳化皮脂而有利于药物的穿透 四 滴耳剂 系指供滴入耳腔内的外用液体药剂 滴耳剂一般以水 乙醇 甘油为溶剂 也有以丙二醇 聚乙二醇等为溶剂 乙醇为溶剂虽然有渗透性和杀菌作用 但有刺激性 以甘油为溶剂作用缓和 药效持久 有吸湿性 但渗透较差 水作用缓和 但渗透作用差 所以滴耳剂常用混合溶剂 五 滴鼻剂 系指专供滴入鼻腔内使用的液体药剂 亦可以固态药物形式包装 另备溶剂 在临用前配成溶液或混悬液的制剂 滴鼻剂能产生全身或局部效应 六 含漱剂 系指清洁口腔用的液体药剂 主要用于口腔的清洗 去臭 防腐 收敛和消炎 多为药物的水溶液 也有含少量甘油及乙醇 溶液中常加适量着色剂 以示外用