药物化学复习思考题.doc

第一章 绪论1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药2、药物近代发展分为哪几个来源?3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么?4、药物有哪几种命名方法?第二章 中枢神经系统药物镇静催眠药：1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。3、地西泮的化学命名、代谢方式。抗癫痫药：1、生物电子等排体概念，举例。2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。抗精神病药：1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。抗抑郁药1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？镇痛药：1、吗啡的结构和作用特点。2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。中枢兴奋药：1、 咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。第三章 外周神经系统药物拟胆碱药：1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式并命名之。2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？抗胆碱药：1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么 副作用？是如何进行改进的？2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系 。4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明拮抗？拟肾上腺素药：1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其水溶液时应注意什么？2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？为什么？3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结 构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？2、扑尔敏是 和 酸形成的盐？其结构、鉴别方法。3、盐酸西替利嗪的结构和命名，属哪类抗组胺药？其作用有 什么特点？局部麻醉药：1、简述从可卡因简化结构得到普鲁卡因的过程。2、局麻药的亲脂部分和亲水部分分别为何结构？各通过什么作用与受体结合？3、普鲁卡因的结构、命名和合成方法。药典规定检查的杂质是什么？采用什么方法检查较好？4、利多卡因的稳定性基于它的什么结构？该药除了有良好的局麻作用外，还可用于治疗什么病？第四章 循环系统药物受体阻断剂：1、盐酸普萘洛尔的结构、命名；在它的化学合成中可能会带进什么杂质？如何检出？2、酒石酸美托洛尔与心得安相比，在心血管疾病治疗上有什么优越性？钙通道阻滞剂：1、钙拮抗剂根据其作用受体分为哪几类？2、硝苯地平的哪部分结构为拮抗活性所必需？什么样的结构可 激活钙通道？3、地尔硫卓有哪几种代谢途径？4、心得安、地尔硫卓、盐酸维拉帕米的立体异构对药效各有什么影响？钠、钾通道阻滞剂：1、奎尼丁与奎宁的结构差异在什么地方？二者互为什么体？用什么方法鉴别它们？2、从局麻药改造得到的与奎尼丁作用相似的药物有哪些？写出它们的结构。3、钾通道阻滞剂在结构上的特点是什么？何药是例外？该药结构中含有什么官能团？可发生什么特征反应？ACE抑制剂及Ang受体拮抗剂：1、卡托普利是含什么基团的ACE抑制剂？写出其费歇尔投影式并简述其构效关系。2、“沙坦”类药物的降压作用与ACE抑制剂有何不同？氯沙坦结构的三个主要部分是 、 、 。NO供体药物：1、硝酸甘油的结构、命名、合成、特性、鉴别反应、给药途径。2、何为“潜在NO供体药物”，试举一例。强心药：1、强心甙的甙元、糖基、17位R基通常分别为什么样的结构？2、地高辛作为强心剂有什么缺点？使用时应如何注意？3、非甙类强心药分哪两类？举出其代表物。调血脂药：1、最早用于临床并推向市场的苯氧乙酸酯类降血脂药是什么？主要的不良反应？吉非罗齐的结构、作用机制及作用特点。2、他汀类药物是通过抑制何酶来降低胆固醇的？洛伐他汀在体内是如何起作用的？抗血栓药：1、药用氯吡格雷为什么样的构型？华法林钠的结构，它是什么物质的拮抗剂？二者分别发挥什么作用？2、 了解其它抗血小板药物。第五章 消化系统药物1、第一个含咪唑环非硫脲结构的H2受体阻断剂是什么药？呋喃类H2受体阻断剂的代表药是哪个？它们共同的鉴别反应是什么？掌握它们的化学命名方法。2、质子泵抑制剂与H2受体阻断剂相比在抑制胃酸分泌方面有何优越性？第一个上市的药物？它的作用方式？了解质子泵抑制剂的新发展。3、新型止吐药是什么受体的拮抗剂？其适应症？典型药物的名称及结构？4、甲氧氯普胺属什么受体拮抗剂？它的结构又与哪个药物比较相似？其主要的副作用？改进后获得的新促动力药是什么？后者又有什么不良反应？第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药1、解热镇痛药主要有哪三种类型？其中哪类应用得较为广泛？哪类无抗炎作用？哪类会引起“白血球减少”？2、什么是前体药物？举例说明。什么是结构修饰？通常有哪几种形式？结构修饰的主要目的是什么？3、解热镇痛药是通过抑制什么物质的生物合成来发挥解热镇痛作用的？作用部位与吗啡有何不同？试以化学反应式表示阿司匹林对环氧化酶的抑制方式。4、乙酰水杨酸的结构、性质、合成方法；写出合成中有可能产生的杂质结构，其酚和酯类杂质如何检出？5、对乙酰氨基酚的结构、性质、合成以及有可能产生的杂质。非甾体抗炎药1、非甾体抗炎药与甾体抗炎药的作用原理有何异同点？ 非甾体抗炎药有哪几种类型？2、异丁苯丙酸（布洛芬）的代谢特点？消炎痛结构中含有什么杂环？其水解产物？3、羟布宗（羟基保泰松）是什么药物的体内代谢物？写出它水解后的两种重排产物，如何鉴别它们？4、 甲芬那酸的结构、简要构效关系。第七章 抗肿瘤药生物烷化剂1、氮芥类抗肿瘤药物的共同结构通式；其中哪部分为活性功能基？名称？2、氮芥类对肿瘤细胞的烷化作用属什么反应？其反应过程中生成的高活性中间体称什么？它在与DNA形成交联时的结合部位是哪里？3、改造氮芥类结构主要是从哪两方面进行的？应清楚相应的设计原理并能举出各典型药物。4、噻替哌在体内发挥作用的结构？“司汀”类抗肿瘤药物属什么类型的烷化剂？其作用有何特点？5、举出两例非氮芥类烷化剂。抗代谢药物1、抗代谢物的概念。5氟尿嘧啶等嘧啶类抗肿瘤药物是依据什么原理而设计的？2、阿糖胞苷在体内是怎样代谢失活的？如何减轻失活？试举出一药物。3、6mp的结构；为克服其水溶性差而做成的前药名称？它（后者）是依据肿瘤组织的什么生化特点而设计的？4、甲氨喋呤是通过抑制什么酶而抗叶酸代谢的？二者的结构区别在什么地方？第八章 抗生素1、抗生素按化学结构分为哪几类？2、青霉素G的结构。其最不稳定但又是抗菌所必需的是什么？PG在碱性条件下生成什么？在pH4条件下得何重排产物？3、半合成青霉素的母体原料是什么？写出其结构。分别指出耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特征，并各举一例。4、头孢菌素类的基本母核是什么？它们可通过什么途径得到？写出头孢菌素类的结构通式并标出可进行改造的主要部位。5、头孢氨苄的侧链部分和哪个半合成青霉素的侧链相同？头噻肟钠侧链上的甲氧肟基和2氨基噻唑基分别起什么作用？6、第一个用于临床的全合成单环内酰胺抗生素是哪个？ 第一个被报道的氧青霉烷类的内酰胺酶抑制剂叫什么？为提高其疗效通常和什么药物配伍使用？舒他西林是由哪两个抗生素通过什么基团构成的“前药”？7、在酸性条件下，四环素类抗生素的哪位醇羟基脱水？哪位发生“差向异构化”？在碱性条件下，哪个环破裂？生成什么结构的异构体？这类抗生素的主要副作用是什么？8、氨基糖苷类抗生素共同的毒性是什么？链霉素的特有反应？阿米卡星是哪个抗生素的衍生物？其疗效强的是什么构型？9、为增加红霉素的稳定性和水溶性，作了哪几方面的结构改造工作？试举例说明。10、氯霉素含几个手性碳？有几个光学异构体？具有抗菌活性 的是哪种构型？简述其构效关系，写出它的两种前药名称。第九章 化学治疗药1、诺氟沙星、环丙沙星为第几代喹诺酮类抗菌药？二者的结构区别在什么地方？按化学结构分类，它们属于哪一类的喹诺酮类抗菌药？2、合成抗结核药异烟肼的结构、合成；哪些因素可引起其变质？该药在保存时应注意些什么？除链霉素外，另外常用的一抗结核抗生素是哪种？3、磺胺类抗菌药的基本结构；该类药物的先导物名称？试简述磺胺类药物的构效关系。4、代谢拮抗的概念；Wood-Fiedes”抗代谢学说”的基本要点。TMP与磺胺配伍使用为什么能增强抗菌作用？5、两性霉素B、氮唑类抗真菌药的作用机制？氟康唑的结构。6、抗病毒药物主要有哪两类？其中用于防治艾滋病的是哪一类？举出代表药物。7、AZT是抑制HIV复制过程中的哪个关键酶？它有何缺点？举出一例NRTIs。ACV是抗什么病毒的首选药？其结构有什么特点？8、阿苯达唑（丙硫咪唑）的结构。在我国流行的血吸虫病主要是什么？常用什么药物治疗？该药的哪种异构体活性高？而临床上用的是什么体？9、奎宁与奎尼丁的结构区别是什么？前药“优奎宁” 是在奎宁的什么部位进行修饰的？后者克服了奎宁的什么缺点？10、合成抗疟药磷酸氯喹在抗疟原虫代谢中如何发挥作用？ 写出以4，7二氯喹啉为原料合成磷酸氯喹的合成路线。第十一章 甾体激素1、雌二醇的化学命名。为延长其作用并便于口服，分别进行了哪些化学修饰？举例说明。2、反式己烯雌酚为什么活性高？试以结构说明之。3、抗雌激素他莫昔芬、氯米芬、雷洛昔芬作用的靶器官各是什么？其医疗用途分别是什么？4、用反应式表示丙酸睾酮、睾酮、二氢睾酮、4雄烯二酮之间的生物转化。以去氢表雄酮为原料合成甲睾酮。5、何谓蛋白同化作用？为获得蛋白同化激素，对雄性激素进行结构改造的主要部位？举出一例