癌痛药物对比

镇痛药对比,吲哚美辛,芬太尼,吗啡,镇痛药： 是指作用于CNS，在意识清醒的情况下，能选择性减轻或缓解疼痛，并同时缓解疼痛引起的不愉快的情绪的一类药物,yng s,阿片（Opium）： 罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物阿片含有25种以上生物碱菲类（镇痛镇咳）：吗啡（10）、可待因（0.3%）、蒂巴因异喹ku啉类（松弛平滑肌、扩血管）：罂粟碱（0.8%）、那可汀、那醉因,1806年 法国 泽尔蒂纳 从鸦片中分离出吗啡。他吃了，他的狗也吃了。然后他们睡着了。他用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯(Morphus)的名字将这些物质命名为“吗啡”。,Morphus,机体本身存在的一套神经调节配受体 阿片受体 阿片肽,内吗啡肽（endormorphin） 脑啡肽（enkephalins） 强啡肽 （dynorphins） 孤啡肽 （orphanin）,2,生理学400页,谷氨酸、P物质、Ach,吗啡通过激动吗啡镇痛有效部位内的阿片受体，主要是型阿片受体而发挥镇痛效应,镇痛药,阿片类： 阿片受体强效激动药： 天然（吗啡、氢化吗啡、海洛因） 人工合成（镇痛作用较强，成瘾性相对较小）（哌替啶、美沙酮、芬太尼） 中强激动药：可待因 拮抗药和部分激动药：纳布啡、喷他佐辛其他镇痛药：曲马朵、布桂嗪,吗啡药理作用,中枢神经系统镇痛镇静（具有致欣快作用）镇静镇痛：强度；特点呼吸抑制镇咳其他中枢：缩瞳作用、催吐作用、改变体温调定点：下丘脑体温调节中枢、抑制下丘脑促激素释放,2心血管系统 致低血压的可能因素内脏平滑肌： 兴奋作用胃肠道：有止泻及致便秘效应（胃肠道的张力增加，蠕动减弱，最难解决最常见的副作用） 输尿管及膀胱支气管子宫平滑肌4免疫系统抑制细胞和体液免疫功能，具耐受性,吗啡临床应用,1. 镇痛： 王牌镇痛药，副作用大，一般仅用于其它镇痛药无效的剧痛 战伤、烧伤、癌痛心肌梗塞引起的剧痛，缓解疼痛和减轻焦虑，还扩血管减轻心脏负荷 严重的内脏绞痛，胆、肾绞痛，由于可致痉挛需加阿托品2. 心源性哮喘（小剂量）3. 止泻,副作用 治疗量：眩晕、恶心呕吐急性中毒：中毒症状：呼吸减慢，针尖样瞳孔，昏迷，呼吸抑制，死亡。抢救措施：纳洛酮耐受性依赖性,禁忌证 分娩止痛和哺乳期妇女止痛 支气管哮喘及肺心病患者 颅内压增高 严重肝功能不良,芬太尼（fentanyl） 短效镇痛药特点 型阿片受体激动剂镇痛效价强度为吗啡100倍，起效快，持续时间短。用于外科手术麻醉辅助给药或与氟哌啶醇合用，产生神经阻滞镇痛反复用药可产生依赖性，较吗啡小,解热镇痛抗炎药抑制环氧酶 ，干扰前列腺素合成*,解 热 作 用,解热作用：使升高的体温下降，对正常体温无影响,发热与解热某些疾病：感染、组织损伤、炎症、器官移植、恶液质等,内热原增多（致热原、细胞活性素，如白介素-1，肿瘤坏 死因子等）,CNS（重要为下丘脑体温调节中枢）,PG（PGE2）合成增加,下丘脑体温调定点升高,发热,花生四烯酸,环氧酶,解热镇痛抗炎药,镇 痛 作 用,镇痛作用：强度；特点；临床应用,致痛与镇痛：,组织损伤、炎症等,化学致痛性物质（如组胺、缓激肽等）,PG,痛觉感受器（神经末梢）,疼痛,花生四烯酸,环氧酶,解热镇痛抗炎药,+,致炎与抗炎： 炎症组织 解热镇痛药 致炎物质 PG 花生四烯酸 膜磷酯（组胺、缓激肽5HT，LTs等） 炎症早期反应,COX,（）,（）,释放,大量释放,PLA2,抗炎作用,吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）毒副作用多，临床已限制使用药理作用 最强的环氧酶抑制剂之一，显著的抗炎抗风湿作用和解热镇痛作用比阿斯匹林强（10-40倍）临床应用 用于其他药物不能耐受或无效的风湿、类风湿性关节炎，强直性脊柱炎，不易控制的发烧特别是癌症发烧。不良反应 常用量不良反应发生率达3050，严重胃肠道反应，造血系统反应，中枢神经系统反应,评分,1.数字分级法(NRS)2.面部表情疼痛评分量表法3.主诉疼痛程度分级法(VRS),常用于癌痛治疗的非甾体类抗炎药包括：布洛芬，双氯芬酸，对乙酰氨基酚，吲哚美辛，塞来昔布等。使用非甾体类抗炎药，用药剂量达到一定水平以上时，增加用药剂量并不能增强其止痛效果，但药物毒性反应将明显增加。因此，如果需要长期使用非甾体类抗炎药，或日用剂量已达到限制性用量时，应考虑更换为阿片类止痛药；如为联合用药，则只增加阿片类止痛药用药剂量。,阿片类药物,目前，临床上常用于癌痛治疗的短效阿片类药物为吗啡即释片，长效阿片类药物为吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。先用短效-制定理想止痛及安全的剂量水平-长效药,改良的三阶梯止痛治疗,新的癌痛镇痛标准，强调要足量和尽早使用镇痛