《维生素C的处方》PPT课件.ppt

维生素C的处方设计 中文名称 维生素C英文名称 vitaminC其他名称 抗坏血酸 ascorbicacid 定义 显示抗坏血酸生物活性的化合物的通称 是一种水溶性维生素 水果和蔬菜中含量丰富 在氧化还原代谢反应中起调节作用 缺乏它可引起坏血病 维生素C的理化性质 物理性质外观 无色晶体熔点 190 192 紫外线吸收最大值 245nm荧光光谱 激发波长 无 荧光波长 无溶解性 水溶性维生素比旋度 20 5 至 21 5 2 化学性质分子式 C6H8O6分子量 176 13IUPAC名 2 3 4 5 6 五羟基 2 己烯酸 4 内酯酸性 具有较强的还原性 加热或在溶液中易氧化分解 在碱性条件下更易被氧化 为己糖衍生物 功效 1 胶原蛋白的合成2 治疗坏血病3 预防牙龈萎缩 出血4 预防动脉硬化5 抗氧化剂6 治疗贫血7 防癌8 保护作用9 酶10 提高人体的免疫力11 提高机体的应急能力 维生素C注射液处方设计理念 维生素C在干燥状态下较稳定 但在潮湿状态或溶液中 其分子结构中的烯二醇结构被很快氧化 生成黄色双酮化合物 虽仍有药效 但会迅速进一步氧化 断裂 生成一系列有色的无效物质 处方设计应主要从制剂的稳定性 物理 化学和生物学稳定性 安全性 毒副作用 和有效性三个方面考虑 统筹兼顾 进行原辅料选择 此外 还应考虑生产条件和成本等 针对维生素C易氧化的特点 在本注射剂的处方设计中应重点考虑怎样延缓药物的氧化分解 溶液的pH值 氧 重金属离子 灭菌温度与时间等对维生素C的氧化均有加速作用 本实验通过不同pH值 氧气量的多少 金属离子的存在与否 灭菌温度的高低和灭菌时间的长短等 考察维生素C的稳定性 以确定维生素C注射剂的处方 VC注射剂处方 维生素C5 0g主药碳酸氢钠2 4gPH调节剂依地酸二钠0 005g金属螯合剂焦亚硫酸钠0 2g抗氧化剂注射用水加至100ml 实验仪器 烧杯 量瓶 电磁炉 水浴锅 注射器 安瓿瓶 熔封器 G3垂熔玻璃漏斗 VC注射剂制法 取80 的注射用水 加入EDTA Na2 搅拌混匀 再加入维生素C溶解 然后分次缓慢加入碳酸氢钠 并搅拌至无泡 加入焦亚硫酸氢钠 并将溶液的pH调节在5 7之间 然后将溶液倒入G3垂熔玻璃漏斗中进行过滤 并从滤器上补足注射用水至全量 灌封于2 0ml安瓿瓶中 放入沸水中灭菌 然后将灭菌的注射液放入10 0g ml的亚甲蓝溶液中检漏 并剔除废品 注射剂工厂生产工艺流程图 VC注射液质量检验 性状 本品为无色至微黄色的澄明液体 鉴别 取本品造量 约相当于维生素C0 2g 加水10ml溶解后 分成二等份 在一份中加硝酸银试液0 5ml即生成银的黑色沉淀 在另一份中 加二氯靛酚钠试液1 2滴 试液颜色即消失 检查 1 pH值应为5 0 7 02 颜色取本品 加水稀释成每1ml中含维生素C5Omg的溶液 照紫外 可见分光光度法 在42Onm的波长处测定 吸光度不得过0 06 3 细菌内毒素取本品 依法检查 每1ml中含内毒素量应小于2 5EU 其他应符合注射剂项下有关的各项规定 常见的异物检查方法 灯检法光散射法一般常用灯检法 除了另有规定外 一般取20支 除去容器标签 擦净容器外壁 轻轻旋转和翻转容器使药液中存在的可见异物悬浮物 注意不使药液产生气泡 置供试品于遮光板边缘处 在明视距离 指供试品至人眼的距离 通常为25cm 分别在黑色和白色背景下 手持供试品颈部使药液轻轻翻转 用目检视 含量测定精密量取本品适量 约相维生素CO 2g 加水15ml与丙酮2ml 摇匀 放置5分钟 加稀醋酸4ml与淀粉指示液1ml 用碘滴定液 0 05mol L 滴定 至溶液显蓝色并持续30秒钟不褪 每1ml碘滴定液 0 05mol L 相当于8 806mg的C6H8O6 测定维生素C 1 碘量法C6H8O6 维生素C 抗坏血酸 I2 碘 C6H6O6 脱氢抗坏血酸 2HI 碘化氢 五元环上