《胆碱受体阻断药Ⅰ》PPT课件.ppt

第八章胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药按其对M和N受体选择性的不同可分为 M1 神经节 胃壁细胞 M受体阻断药M2 心脏 M3 平滑肌 外分泌腺 血管内皮 N1 神经节 N受体阻断药N2 神经肌肉接头 胆碱受体阻断药按其用途的不同可分为 1 平滑肌解痉药 普鲁本辛 胃复康 2 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱 筒箭毒碱 3 神经节阻断药 美卡拉明 樟磺米芬 第一节阿托品和阿托品类生物碱一 阿托品 药理作用及作用机制 1 抑制腺体分泌 对唾液腺 汗腺最敏感 扩瞳 瞳孔括约肌和睫状肌松弛 2 对眼的作用眼内压升高调节麻痹 晶状体变扁平 导致远视 3 解除平滑肌痉挛 对过度兴奋的平滑肌作用明显 心率 治疗量减慢心率 较大量加快心率 4 对心脏的作用房室传导 拮抗副交感N过度兴奋致传导阻滞 5 血管与血压 对血压影响不明显 大剂量可解除小血管痉挛 6 中枢神经系统 较大量兴奋延髓和大脑 中毒量可致昏迷 呼吸麻痹 体内过程 本品口服吸收迅速 全身分布 可通过血脑屏障 胎盘屏障 部分经酶水解 部分原形经肾排出 临床应用 1 解除平滑肌痉挛 对胃肠痉挛性绞痛效果最好 也可松弛逼尿肌 对胆绞痛 肾绞痛疗效差 2 制止腺体分泌 可用于麻醉前给药防止并发症 治疗严重盗汗 流涎 3 眼科 虹膜睫状体炎 验光配眼镜 4 缓慢型心律失常 用于迷走N过度兴奋所致的房室传导阻滞 5 抗休克 解除血管痉挛 改善微循环 用于感染所致的休克 6 解救有机鳞酸酯类中毒 不良反应及中毒 禁忌证 二 山莨菪碱 作用特点 作用与阿托品相似 稍弱 毒性和副作用低 1 选择性解除血管痉挛 改善微循环 用于感染性休克 2 对抗Ach所致平滑肌痉挛 用于内脏平滑肌绞痛 3 抑制腺体分泌 扩瞳作用弱4 不易透过血脑屏障 中枢作用弱 禁忌症 青光眼 第二节阿托品的合成代用品 一 合成扩瞳药后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品 作用特点 1 扩瞳 调节麻痹作用弱 维持时间短2 无抑制腺体作用 二 合成解痉药 一 季胺类解痉药溴丙胺太林 作用特点 1 对胃肠道M受体选择性高2 脂溶性低 口服吸收差 不易透过血脑屏障 无中枢作用3 副作用多 但不严重 中毒量可致神经肌肉传递阻滞引起呼吸麻痹 临床应用 1 胃及十二指肠溃疡 胃肠痉挛 泌尿道痉挛2 遗尿症本类药 奥芬溴铵格隆溴铵戊沙溴铵地泊溴铵喷噻溴铵 二 叔胺类解痉药贝那替秦 胃复康 作用特点 1 对胃肠道解痉作用明显 抑制胃液分泌2 有安定作用3 口服易吸收 临床应用 1 用于兼有焦虑症的溃疡患者2 肠蠕动亢进3 膀胱刺激症本类药 双环维林羟苄利明奥昔布宁黄酮哌酯 三 选择性M受体亚型阻断药 哌仑西平替仑西平选择性阻断M1受体 抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌 用于消化性溃疡 不进入中枢 无中枢兴奋作用 副作用较阿托品少 三 东莨菪碱 作用特点 1 外周作用对腺体 眼的作用较强对心血管的作用较弱2 中枢作用有较强的中枢神经抑制作用 镇静 催眠 3 抗晕动病 止吐 抑制大脑皮层 前庭神经