动物药理（药物对机体的作用）

动物药理 辅导老师 xxx 药效学 药物对机体的作用 第二节 3 药物对机体的作用 药物作用的机理 药物的基本作用 药物的构效关系和量效关系 第一部分 第二部分 第三部分 4 药物的基本作用 药物作用 也叫药物效应 是在药物的影响下 动物机体发生的生理 生化 机能或形态的变化 药物作用 药物作用的表现形式 药物对机体的作用是非常复杂的 有许多到目前也没能解释清楚 但药物作用后 机体的反应概括为两方面 5 药物对机体的作用是非常复杂的 有许多到目前也没能解释清楚 但药物作用后 机体的反应概括为两方面 一药物作用的表现形式 兴奋 抑制 6 一药物作用的表现形式 1 兴奋 机能活动的增强 7 一药物作用的表现形式 2 抑制 机能活动的减弱 8 一药物作用的表现形式 3 兴奋和抑制的相互转化 药物对机体的兴奋和抑制作用是可以转化的 兴奋转为抑制 如兴奋剂量过大 或作用时间过长 机体往往会由兴奋转为抑制 抑制前先兴奋 抑制药在发挥抑制作用之前也有一个短暂的兴奋过程 兴奋期 9 一药物作用的表现形式 有些药物可以作用于微生物和寄生虫等病原体 抑制或杀灭病原微生物 使机体恢复健康 作用于动物机体 而不是 二药物作用的方式 吸收进入血液之前 在用药局部产生的作用称作局部作用 局部作用 药物经吸收进入全身血液循环后分布到作用部位产生的作用称吸收作用 又称全身作用 吸收作用 1 局部作用与吸收作用 二药物作用的方式 药物吸收后直接对某一器官产生作用为直接作用 也叫原发作用 直接作用 药物作用于机体后 不是直接对某一功能进行调节 而是通过神经反射 体液调节等所产生作用为间接作用 也叫继发作用 间接作用 2 直接作用与间接作用 二药物作用的方式 对某一器官 组织作用较强 对其他组织器官作用很弱 或不产生作用 这种现象称为药物的选择性 或叫选择性作用 机体不同器官 组织对药物的敏感性差异很大 3 药物作用的选择性 通常药物选择性高 针对性强 疗效好 抗菌药物的抗菌谱 强心药物对心脏的特异选择作用等 有些药物选择性不强或没有选择性 三药物作用的选择性 这就是药物的选择性 大多数药物 在其发挥治疗作用的同时 都会或多或少地产生不良反应 四药物的治疗作用与不良反应 1 治疗作用在使用药物治疗疾病的时候 药物作用于机体 可产生对治疗疾病有利的作用 对因治疗 因治疗药物的作用在于消除疾病的原发致病因子 成为对因治疗 中兽医为治本 如用消毒药物杀灭病原微生物 对症治疗 药物的作用在于改善疾病症状 称为对症治疗 中兽医为治标 如氨茶碱的平喘作用 对因治疗和对症治疗是相辅相成的 治疗时应按中兽医的治疗原则 急则治其标 缓则治其本 标本兼治 2 不良反应药物产生与疗无关的或对动物机体产生损害的作用 副作用 过敏反应 继发性反应 毒性反应 不良反应 四药物的治疗作用与不良反应 副作用 在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应 有些药物作用多而范围广泛 如利用其中一个作用为治疗目的时 其他作用就成了副作用 如用抗胆碱药缓解肠痉挛性疼痛时 引起唾液腺分泌减少 口腔干燥等 副作用较轻微 可以预见 也可以避免 四药物的治疗作用与不良反应 毒性反应 药物用量过大或用药时间过长 引起机体损害的作用 a 急性毒性反应 用药后短时间内立即发生 主要是用药量过大引起 b 慢性毒性反应 长期用药 经蓄积而逐步对机体组织器官引起的损害 用药时间过长所引起 四药物的治疗作用与不良反应 过敏反应 又叫变态反应 其本质是免疫反应 a 过敏反应的产生 药物对于机体都是外来异物 这些药物虽然不是全抗原 但许多药物都是半抗原 动物机体初次接触这些药物 机体细胞中的蛋白质与这些药物结合成完全抗原 并产生相应的抗体 等再次用这种药物时 机体已经产生的抗体就与之发生抗原 抗体反应 即过敏反应 b 过敏反应的作用与危害 免疫接种用的疫苗就是利用这一反应来保护动物 防疫疾病的 有的动物出现过敏反应后 其症状严重 如抢救不及时 甚至发生休克死亡等 使用这些药物时应作过敏反应试验 出现过敏反应 应使用抗组胺药或肾上腺素抢救 四药物的治疗作用与不良反应 继发性反应 由药物的治疗作用引起的不良反应为继发性反应 四药物的治疗作用与不良反应 课后作业 什么是对因治疗 什么是对症治疗 治疗过程中常见的不良反应有哪些 请同学们认真思考并做答 药物作用的机理 药物作用的机理是药效的重要内容 是研究药物在机体内或病原体内为什么起作用 如何起作用 在哪个部位起作用 起什么样的作用 有何不良反应等一系列问题 药物作用的机理 1 通过受体产生作用 1 受体对特定的生物活性物质具有识别能力 并可选择性地与之结合的生物大分子 称作 受体 如神经递质 激素 活性肽 抗原 抗体等 2 配体对受体具有选择性结合能力的生物活性物质叫 配体 多种药物与毒物都是配体 药物作用的机理 1 通过受体产生作用 3 激动药药物通过与机体细胞的细胞膜或细胞内的受体相结合而产生药物作用 药物与受体结合后 能使受体激活 使其机能增强 产生强大效应 这种药物就是这一受体的激动药或兴奋药 4 阻断药药物与受体结合后 不但不能使受体激活产生效应 反而会阻断受体与其激活物质结合 这种药就是这一受体的阻断药或颉抗药 药物作用的机理 1 通过受体产生作用 5 受体的特性 饱和性 一个细胞的受体数量是一定的 与配体结合到一定程度就会饱和 特异性 特定的受体只与特定的配体结合 与其他配体不结合 可逆性 药物与受体结合后 在一定条件下可再解离 解离后的药物仍是其结合前的原形本身 不发生任何的变化 药物作用的机理 2 改变机体的理化性质发挥作用 如酸碱中和作用 内服碳酸氢钠可中和胃酸 静脉注射碳酸氢钠可防治酸中毒等 药物作用的机理 3 改变酶的活性发挥作用 酶是机体生命活动的基础 是各种机体生化活动的催化剂 种类繁多 分布广泛 药物的许多作用都是通过影响酶的功能而发挥作用的 包括对酶的抑制 对酶的激活 对酶的诱导 对酶的复活等 药物作用的机理 4 影响细胞的物质代谢过程发挥作用 一些药物可直接参与细胞的正常生理 生化过程 及机体细胞活动时所需要的 使用后可以补充其不足 而产生作用 如维生素 微量元素等 药物作用的机理 5 改变细胞膜的通透性 细胞膜上除受体之外 还有一些独立的离子通道 调控细胞内 外离子的通行 这就是细胞膜的通透性 有些药物可使细胞膜的通透性发生改变 而发挥作用的 如普鲁卡因可阻断钠离子通道而产生局部麻醉作用的 有些抗菌药物是改变了细菌的细胞膜通透性而有抗菌抑菌作用的 药物作用的机理 6 影响体内活性物质的合成与释放 体内活性物质繁多 有些药物就是影响了有关活性物质的合成而起作用 如 阿司匹林可抑制前列腺素的合成起到解热的作用 碘可抑制甲状腺素的释放而治疗甲亢的 药物的构效关系与量效关系 药物的构效关系指特异性药物的化学结构与药物效应间的密切关系 药物的量效关系药物效应与剂量之间的关系 一药物的构效关系 药物的化学结构与药物效应之间的密切关系 药物的化学结构与药理效应或活性有着密切的关系 药理作用的特异性就取决与特定的化学结构 拟似作用 Part01 化学结构类似的药物一般都有类似的作用 他们能与同一受体或酶结合 产生相似 拟似药 的作用 氯甲酰胆碱与体内神经递质乙酰胆碱结构相似 有拟似乙酰胆碱的作用 麻黄碱与体内肾上腺素结构相似 有拟似肾上腺素的作用 这类药物可促进其活动增强 一药物的构效关系 一药物的构效关系 颉抗作用 Part02 有些结构类似的药物 可相互竞争同一受体或酶 使其他药物不能与受体或酶结合 致使其他药物失去作用 这种药物只与受体结合 因结构不同 只是类似 与受体结合后不产生与其他药物类似的作用 结果是与其他药物起相反 颉抗药 的作用 抗组胺药物与体内的组胺结构类似 使用后可竞争组胺受体 而与组胺受体结合后不产生与组胺相同的作用 使组胺失去效能 从而起到抗过敏作用 一药物的构效关系 光异构体 Part03 有些药物成份结构完全相同 只是在光化学上有些不同 为光异构体 光异构体之间具有不同的药理作用 左旋的氯霉素具有抗菌作用 其消旋体无作用 左旋咪唑有抗线虫作用 他们的右旋体就没有作用 二药物的量效关系 在一定的范围内 药物的作用与药物在作用部位的浓度成正相关 随着浓度的提高 药物作用也加强 这种药物效应与用药剂量之间的关系就是药物的量效关系 药物在作用部位的浓度取决于用药剂量和药物在血中的浓度 36 1 剂量的概念 1 剂量 用药的分量 用药的多少 无效剂量 药物剂量从小到大的增加 可引起机体药物效应增强或性质的变化 药物剂量过小 不产生任何效应 为无效剂量 二药物的量效关系 最小有效量 当剂量增加到开始出现药物效应的最小剂量 为最小有效量 半数有效量 对半数 50 的动物个体有效的剂量为半数有效剂量 ED50 二药物的量效关系 38 有效量 从最小有效剂量开始 随剂量的加大 效应也逐渐增强 剂量加大到效应明显 而不出现中毒反应的剂量 为有效量 也叫治疗量 常用量 剂量 常用量应比最小有效量大 比极量小 在最小有效量与极量之间 二药物的量效关系 39 极量 药物剂量继续增加 到出现药物效应最强时的剂量 为极量 中毒量 药量增加到出现中毒反应的剂量 为中毒量 二药物的量效关系 40 最小中毒量 能引起中毒反应的最小剂量为最小中毒量 致死量 能引起动物死亡的剂量为致死量 二药物的量效关系 41 半数致死量 引起半数 50 动物死亡的剂量为半数致死量 LD50 通常用变数致死量来衡量药物的毒性 二药物的量效关系 安全范围 最小有效剂量与最小中毒量安全范围之间的剂量范围为安全范围 或安全度 安全范围越大 用药越安全 二药物的量效关系 2 量效曲线 1 量效曲线的概念药物效应随药物剂量的增大而相对增强 但实际不是每增大一份药物剂量 就增强一份等比的效应 成直线等比上升 而是成曲线变化的 二药物的量效关系 44 2 量效曲线有的剂量范围增减对效应变化的幅度影响不大 有的剂量范围增减对效应影响较强 有的范围剂量变化对效应无影响 用曲线的方式表示 分析药物剂量与它所产生的某种效应之间的关系 就是药效曲线 二药物的量效关系 3 量效曲线的表示 在药效曲线中 通常用纵坐标表示药效强度 以横坐标表示药物剂量的对数值 药效曲线就呈几乎对称的S形 二药物的量效关系 46 4 量效关系的规律 药物必须达到一定剂量才能产生效果 在一定范围内 剂量增加 效应也增加 二药物的量效关系 47 4 量效关系的规律 最大效应 效应的增加并不是无止境的 有一定的极限 这个极限就是最大效应或效能 达到最大效应后 剂量再增大 效应也不再增强 二药物的量效关系 4 量效关系的规律 量效曲线对称点 量效曲线的对称点在50 处 此处曲线斜率最大 剂量稍有变化 效应就产生明显变化 二药物的量效关系 49 3 药物的效价和效能药物的效价也就是药物作用的强度 是产生一定的效应所需要的药物剂量的大小 产生一定的药物效应需要的药物剂量越小 表示药物的效价越高 二药物的