炮制对药物化学成分影响.ppt

第三章中药炮制对药物的影响 目的1 熟悉炮制对含生物碱 苷类及挥发油类药物等的影响 2 了解炮制对药物化学成分的影响 概述 中药包括 植物 动物和矿物 中药成分 生物碱 苷 挥发油 鞣质 有机酸 脂肪油 树脂 蛋白质 氨基酸 糖类 色素及无机盐 影响的主要因素 加热处理 加水处理 加辅料处理 4 净选 一 炮制对生物碱的影响 一 概述 生物碱是一类含氮的有机物 似碱性 大多为氮杂环状结构 有较强的生理活性 二 理化性质 大多数生物碱是无色的结晶或结晶性粉末 味苦 游离生物碱一般不溶或难溶于水 而易溶于乙醇 氯仿等有机溶剂 亦可溶于酸水 形成盐 大多数生物碱盐类则可溶于水 不溶或难溶于苯 氯仿等有机溶媒 一般不耐高热及长时间煎煮 三 主要影响1 净制处理的影响 不同部位含成分不同 活性不同 麻黄茎 麻黄碱和伪麻黄碱 具有发汗 升血压作用 麻黄根 麻根碱 具有降血压作用 分开入药 以确保疗效 2 水处理的影响 1 长期水浸漂 对某些水溶性较高的小分子生物碱如槟榔碱 麻黄碱或季铵型生物碱如小檗碱等 引起流失 降低药效 2 长期水浸漂 对毒性生物碱如乌头碱 减少部分或水解 减低毒性 3 加热处理的影响 1 高温处理能使毒性生物碱分解破坏或结构改变而降毒 如乌头碱 士的宁 马钱子碱 2 加热会使某些药物的生物碱活性降低 影响疗效 如石榴皮 龙胆草 山豆根等 以生用为宜 4 加辅料的影响 1 酒制可提高生物碱的煎出率 提高疗效 如酒炙川芎 2 醋制可提高生物碱的溶出率 提高疗效 醋酸能与游离生物碱结合成盐 增加生物碱在水中的溶解度 提高疗效 如延胡索 二 炮制对苷的影响 一 概述 苷类系糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖部分 苷元 中的羟基 或酚羟基 失水缩合而成的环状缩醛衍生物 过去又称配糖体或甙 二 理化性质 大多数为无色 无臭的结晶 具苦味 苷的溶解性常无明显的规律一般易溶于水 可溶于乙醇 而苷元则难溶于水 易溶于乙醇 三 主要影响1 水处理的影响 水浸漂 易使苷类流失或水解而降低药效 大黄 甘草 黄芪 秦皮等 2 加热处理的影响 1 适当加热 炒 蒸 烘 燀或暴晒 处理可破坏酶活性 保存苷类 如黄芩苷 芥子苷 芦丁等 2 高温会使苷类分解 或增加或改变疗效 或降毒 或影响疗效 如地黄中梓醇苷蒸制水解为具有降血糖 利尿作用的梓醇 熟地 淫羊藿经加热后 其活性成分淫羊藿苷均有不同程度的下降 3 加辅料的影响 1 酒制可提高苷类的溶出率 提高疗效 2 酸性辅料如醋 能使苷水解或分解 增加成分的复杂性 甚至降低药效 一般不用或少用醋制 三 炮制对挥发油的影响 一 概述 挥发油 又称精油 可随水蒸气蒸馏 与水不相混的油状液体 大多数挥发油具有芳香气味 在常温下为易流动的油状液体且可自行挥发而不留任何油迹 二 理化性质 挥发油大多数比水轻 不溶于水 而溶于多种有机溶剂及脂肪油中 在70 以上的乙醇中可完全溶解 三 主要影响1 水处理的影响 1 多数含挥发油类的药物不宜久泡 久浸 宜 抢水洗 否则变性酸败 2 含结合型挥发油的药物如厚朴 鸢尾等 宜堆积发酵 习称 发汗 提高药效 2 加热处理的影响 1 加热能减少挥发油的含量 影响疗效 如荆芥 薄荷 2 减少含量 缓和药性 如苍术 麸炒后可祛除挥发油以减缓燥性 减少副作用 3 高温能使挥发油变性 作用改变 如肉豆蔻经煨制后 可增强其所含挥发油对家兔离体肠管收缩的抑制 从而产生实肠止泻的作用 3 其他 大多数含挥发油类的药物不宜日晒 久晒 久露于空气中及长时间贮存 四 炮制对药材鞣质的影响 一 概述 鞣质是一类分子较大结构复杂的多元酚类化合物 又称单宁 鞣酸 具收敛性 临床用于止血 止泻 抑制创伤分泌 防止发炎和治疗烧伤 二 理化性质 多为无色定型粉末 具涩味 能与蛋白质结合生成不溶于水的化合物 可溶于水和乙醇 特别易溶于热水 形成胶体溶液 具还原性 在空气中尤其是在碱性条件下极易被氧化 发生聚合作用 不再溶于水 并有颜色改变 能耐高温 三 主要影响1 水处理的影响 水浸易引起鞣质流失 故不宜久泡 更不能温水浸 如地榆 虎杖 石榴皮2 加热处理的影响 一般能耐高温 但某些鞣质高温处理过长回使其破坏降低疗效 如地榆 3 其他 1 遇铁会生成黑绿色或蓝黑色鞣酸铁沉淀 故避免与铁接触 2 长期暴露空气中或光照易被氧化变色 影响质量 如白芍 槟榔 五 炮制对药材有机酸的影响 一 概述 有机酸是一类含羧基的酸性化合物 有重要的医疗 营养作用 二 理化性质 低级脂肪酸多易溶于水和乙醇 芳香族有机酸仅微溶于水 易溶于乙醇 且易升华 也能随水蒸气蒸馏 有机酸常与钾钠钙镁等阳离子或生物碱结合成盐的形式存在 三 主要影响1 水处理 低分子的有机酸大多能溶于水 水浸易引起其流失 降低药效 2 加热处理加热炮制可使其破坏 如山楂炒后 部分有机酸破坏 使其酸性降低 减少对胃肠道的刺激 斑蝥米炒 使斑蝥素部分斑蝥素或逸去或破坏或被米吸收降低毒性 3 辅料影响 酒制能增加有机酸的浸出率 4其他 1 含有机酸的药物与含生物碱的药物共制 有利于有效成分的溶出 提高药效 如吴茱萸制黄连 2 有机酸可与锌 铁等作用产生有毒物质 应注意 六 炮制对油脂的影响 一 概述 油脂是脂肪油和脂肪的总称 其主要成分为长链脂肪酸的甘油酯 植物油多具润肠致泻作用 动物脂肪 羊脂油等 多具补益作用 二 理化性质 植物油常温下为液态 动物脂肪则为固态或半固态 不溶于水 在冷乙醇中难溶 无挥发性 加热至290 300 时分解产生丙烯醛的特意刺激性气体 三 主要影响1 加热处理 1 可使某些毒性脂肪蛋白凝固变性而降低毒性 如蓖麻子 2 高温加热使其分解破坏 3 高温高湿变性泛油 如苦杏仁 酸枣仁2 其他 压榨去油制霜可缓和药性或消除毒副作用 如巴豆 千金子 七 炮制对树脂的影响 一 概述 树脂是一类复杂的化合物 大多是由萜类化合物在植物体内经氧化 聚合作用而生成的 植物体外伤能分泌出树脂来 形成固体或半固体物质 与挥发油共存的称油树脂 如松油脂 与树胶共存的称胶树脂 如阿魏 与芳香族有机酸共存的称香树脂 如安息香 与糖结合成苷 称苷树脂 如牵牛苷树脂 二 理化性质 为非结晶型的固体或半固体 不溶于冷水 在热水中可溶而呈胶体溶液 亦能溶于乙醇 树脂不耐热 三 主要影响1 加热炮制可破坏部分树脂 适应用药需要 牵牛子树脂泻下 经炒制后被破坏 泻下作用缓和 杜仲含杜仲胶 树脂素等经盐炙或炒炭后 杜仲胶就受到破坏 有利于有效成分的煎出 2 辅料影响 酒 醋制可提高树脂的溶解度 增强疗效 如五味子 乳香 八 炮制对药材蛋白质 氨基酸的影响 一 概述 1 氨基酸 在分子结构中同时含有氨基和羧基的有机物 具有很高的营养价值 2 蛋白质 由20多种 氨基酸通过肽键首尾相连结合而成的高分子化合物 3 多肽 由2 200个氨基酸组成的化合物 酶 生物体内具有特殊催化能力的蛋白质 二 理化性质 氨基酸易溶于水及稀乙醇 多肽一般可溶于水 在热水不凝固 蛋白质大多能溶于冷水 不溶于乙醇 三者均不耐热 三 影响1 水处理的影响 水浸会引起蛋白质 氨基酸流失 应注意 2 加热处理的影响 1 使氨基酸破坏 蛋白质凝固变性 一般生用 2 含毒性蛋白质的中药 如苍耳子 加热处理 使毒性蛋白变性而降低或消除毒性 3 高温处理还会使蛋白质分解产生新的物质 产生新疗效 如蛋黄 黑豆干馏产生的蛋黄油 黑豆馏油 3 其他 蛋白质能与鞣质 重金属盐产生沉淀 应注意 九 炮制对含糖类药物的影响 一 概述与基本特性1 单糖 无色晶体 有旋光性 味甜 易溶于水 难溶于无水乙醇 2 低聚糖 由2 10个单糖脱水缩合而成 具甜味 易溶于水 难溶或几不溶于乙醇 3 多糖 由10个以上单糖脱水缩合而成的高聚物 无甜味 难溶于水 二 影响1 水处理的影响 水浸易使单糖 小分子寡糖溶解流失 一般应尽量减少用水处理 必须用水浸泡时要少泡多润 尤其要注意与水共同加热的处理 2 加热处理的影响 某些含糖苷类成分的药物长时间加热处理可分解出大量糖 使药效改变 如生地制成熟地 十 炮制对含无机化合物类药物的影响 一 概述 主要存在于矿物 动物骨骼化和介壳类药材中 大多与组织细胞中的有机酸结合成盐而存在 或成为特殊形状的结晶 微量元素 指存在人体中的数量极少 有些甚至是痕量的元素 人体必需的十种微量元素为 Fe Cu Mn Zn Co Mo Sr Ni Cr和Se 二 主要影响1 水处理的影响 1 时间过长 会使水溶性无机盐类成分流失 影响药效 如夏枯草 2 水飞对含汞或砷的药物 可除去有毒的无机物 如朱砂的游离汞和可溶性汞盐 雄黄的水溶性砷氧化物 2 加热处理的影响 1 高温可使含结晶水的矿物类药失去结晶水而改变药效 如白矾 石膏 2 高温处理可使矿物类 贝壳类药的质地酥脆 易于粉碎 利于有效成分的煎出 3 改变药物中微量元素的含量 从而改变其临床疗效 如温性药物多下降 寒凉药物多增高 4 高温处理可使某些药物的化学成分改变 如炉甘石ZnCO3ZnO C