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文档简介
教学基本要求 要点 1抗菌药 抗菌谱 抗生素 化学治疗药的概念2机体 病原体和药物的相互关系 抗微生物药一类能抑制或杀灭病原微生物 用于防治感染性疾病的药物 主要包括抗菌药 抗真菌病药和抗病毒药等 化学治疗用于体内抗微生物 寄生虫感染及恶性肿瘤的药物成为化学治疗药 其治疗方法称为化学治疗 简称化疗 一 概述 一抗菌药物的常用术语 抗菌药能抑制或杀灭细菌 用于预防和治疗细菌性感染的药物 抗菌药包括人工合成抗菌药 喹诺酮类等 和抗生素 2 抗生素是由某些病原微生物 细菌 真菌和放线菌属 在代谢过程中产生的 能够抑制或杀灭其他微生物的物质 抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类 3 抗菌谱是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围 4 抗菌活性是指药物抑制或杀灭细菌的能力 5 抑菌药 bacteriostaticdrugs 是指仅能抑制细菌生长繁殖而无杀灭细作用的抗菌药物 6 杀菌药 bactericidaldrugs 是指不但具有抑制细菌生长 繁殖的作用而且具有杀灭细菌作用的抗菌药物 如青霉素类 头孢菌素类 氨基苷类等 一抗菌药物的常用术语 7 化疗指数是评价化学治疗药物有效性与安全性的重要指标 一般可用动物实验的LD50 ED50或LD5 ED95的比值表示 化疗指数越大 表明药物的安全性越大 二 机体 病原体和药物的相互关系 防治作用与不良反应 体内过程 防御能力 致病作用 抑制或杀灭 耐药性 第二节抗生素 内酰胺类抗生素是一类化学结构中均含有 内酰胺环的抗生素 包括青霉素类 头孢菌素类和其他 内酰胺类 内酰胺类抗生素的抗菌作用机制主要是作用于细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白 penicillin bindingproteins PBPs 抑制细菌细胞壁合成 菌体失去渗透屏障而膨胀 裂解 细菌死亡 青霉素类 penicillins 除青霉素G为天然青霉素外 其余均为半合成青霉素 窄谱青霉素类青霉素G 体内过程 青霉素G口服易被胃酸及消化酶破坏 故不宜口服 通常作肌内注射 吸收迅速且完全 注射后Tpeak约0 5 1 0h 该药因脂溶性低主要分布于细胞外液 几乎全部以原形迅速经尿排泄 约10 经肾小球滤过排出 90 经肾小管分泌排出 t1 2约0 5 1 0h 第二节青霉素类抗生素 青霉素有三种剂型 水溶液的青霉素钠或钾盐 混悬剂普鲁卡因青霉素和油剂苄星青霉素 分别适用于急性或重症感染 轻症病人或预防感染 抗菌作用 青霉素G抗菌作用很强 在细菌繁殖期低浓度抑菌 较高浓度杀菌 对下列细菌有高度抗菌活性 大多数G 球菌 G 杆菌 G 球菌 少数G 杆菌 螺旋体 放线杆菌 天然青霉素 不良反应 临床应用 本药肌内注射或静脉滴注为治疗敏感所致感染的首选药 如溶血性链球菌引起的蜂窝织炎 丹毒 猩红热 咽炎 扁桃体炎 心内膜炎等 肺炎球菌引起的大叶性肺炎 脓胸 支气管肺炎等 草绿色链球菌引起的心内膜炎 淋球奈瑟菌所致的生殖道淋病 敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖 痈 败血症等 脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎 也可用于放线杆菌病 钩端螺旋体病 梅毒 回归热的治疗 还可用于白喉 破伤风 气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗 但因青霉素G对细菌产生的外毒素无效 故必须加用抗毒素血清 不良反应 变态反应为青霉素类最常见的不良反应 在各种药物中居首位 各种类型的变态反应都可出现 以皮肤过敏 荨麻疹 药疹等 和血清病样反应较多见 但多不严重 停药后可消失 最严重的是过敏性休克 用药者多在接触药物后立即发生 少数人可在数日后发生 过敏性休克病人的临床表现主要为循环衰竭 呼吸衰竭和中枢抑制 主要防治措施 问过敏史 避免滥用和局部用药 避免在饥饿时注射青霉素 不在没有急救药物 如肾上腺素 和抢救设备的条件下使用 初次使用 用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验 反应阳性者禁用 注射液需临用现配 病人每次用药后需观察30min 无反应者方可离去 一旦发生过敏性休克 应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0 5 1 0mg 严重者应稀释后缓慢静注或滴注 必要时加入糖皮质激素和抗组胺药 不良反应 1 变态反应为青霉素类最常见的不良反应 在各种药物中居首位 各种类型的变态反应都可出现 以皮肤过敏 荨麻疹 药疹等 和血清病样反应较多见 但多不严重 停药后可消失 最严重的是过敏性休克 用药者多在接触药物后立即发生 少数人可在数日后发生 过敏性休克病人的临床表现主要为循环衰竭 呼吸衰竭和中枢抑制 2 赫氏反应 Herxheimerreaction 应用青霉素G治疗梅毒 钩端螺旋体 雅司 鼠咬热或炭疽等感染时 可有症状加剧现象 表现为全身不适 寒战 发热 咽痛 肌痛 心跳加快等症状 3 其他不良反应肌内注射青霉素G可产生局部疼痛 红肿或硬结 剂量过大或静脉给药过快时可对大脑皮层产生直接刺激作用 鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状 二 头孢菌素类 孢菌素类 cephalosporins 是由真菌培养液中提取的多种抗菌成分之一 头孢菌素C 经改造后制成的一系列半合成抗生素与青霉素类有着相似的理化特性 生物活性 作用机制和临床应用具有抗菌谱广 杀菌力强 对 内酰胺酶较稳定以及过敏反应少等特点 体内过程 凡能口服的头孢菌素类各药均能耐酸 胃肠吸收好 其他均需注射给药 能透入各组织中 凡能影响青霉素排泄的药物同样也能影响头孢菌素类的排泄 药理作用及临床应用 头孢菌素类为杀菌药 抗菌原理与青霉素类相同 细菌对头孢菌素可产生耐药性 并与青霉素类间有部分交叉耐药 二 头孢菌素类 二 头孢菌素类 不良反应 头孢菌素类药物毒性较低 不良反应较少 常见的是过敏反应 多为皮疹 荨麻疹等 过敏性休克罕见 但与青霉素类有
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