地佐辛说明书

精品文档 1欢迎下载 地佐辛注射液地佐辛注射液 药品名称 地佐辛注射液 汉语拼音 Dizuoxin Zhusheye 商品名 加罗宁 主要成分 地佐辛 化学名 5R 5 11 13S 13 氨基 5 6 7 8 9 10 11 12 八氢 5 甲基 5 11 甲撑苯并环癸烯 3 醇 性状 本品为略带粘稠无色的澄明液体 药理毒理 药理作用 地佐辛是一种强效阿片类镇痛药 地佐辛能缓解术后疼痛 其镇痛强度 起效 时间和作用持续时间与吗啡相当 当稳态血药浓度超过 5 9ng ml 时 产生缓 解术后疼痛的作用 当平均峰浓度达到 45ng ml 时则出现不良反应 出现最大 镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚 20 60 分钟 毒理研究 生殖毒性 大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛 可见母体大鼠体重和摄食量 幼仔体重呈剂量依赖性降低 在小鼠 大鼠 家兔致畸敏感期毒性研究中未见 致畸作用 药代动力学 注射本品可完全快速吸收 肌注 10mg 达峰时间为 10 90 分钟 平均血药浓度 为 19ng ml 10 38ng ml 5 分钟内静注 10mg 平均终末半衰期为 2 4 小时 精品文档 2欢迎下载 1 2 7 4 小时 平均分布体积为 10 1L kg 4 7 20 1L kg 平均全身清除 率为 3 3L hr kg 1 7 7 2L hr kg 剂量超过 10mg 时 呈非线性代谢 静注 5 10mg 剂量与血药浓度呈正比 但静注 20mg 后与 5 10mg 相比 AUC 大 25 全身清除率低 20 约有所用剂量的 2 3 是由尿排泄 其中有 1 为原形药 剩余的是葡萄糖苷酸的 共扼物 未对地佐辛的蛋白结合率进行研究 静注 10mg 本品 不改变肝硬化 患者的全身清除率 但分布容积与半衰期比正常者增加 30 50 不知本品的 游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化 肾功能不全对本品的动力学影响未 进行研究 因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄 肾功能不全者应 减量 谨慎使用本品 适应症 需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛 用法与用量 肌注 推荐成人单剂量为 5 20mg 但临床研究中的初剂量为 10mg 应根据病 人的体重 年龄 疼痛程度 身体状况及服用其它药物的情况调节剂量 必要 时每隔 3 6 小时给药一次 最高剂量 20mg 次 一天最多不超过 120mg 天 静注 初剂量为 5mg 以后 2 5 10mg 2 4 小时 不良反应 国外临床研究中发生不良反应为 1 恶心 呕吐 镇静及注射部位反应发生率为 3 9 2 头晕发生率在 1 3 3 出汗 寒战 脸红 血红蛋白低 水肿 高血压 低血压 心率不齐 胸 痛 苍白 血栓性静脉炎 嘴干 便秘 腹泻 腹痛 紧张 焦虑 神志不清 叫喊 错觉 睡眠不好 头痛 谵语 抑郁 呼吸抑制 呼吸系统症状 肺不 精品文档 3欢迎下载 张 复视 语言含糊 视力模糊 尿频 尿等待 尿潴留 瘙痒 红斑 等发 生率 1 未明确因果关系的不良事件有 碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高 打呃 耳 充血 耳鸣 国内临床研究中发生不良反应为 单次用药组 轻度恶心发生率为 1 4 一周用药组 轻至中度的呕吐 恶心和头晕发生率 29 4 禁忌症 对阿片类镇痛药过敏的病人禁用 注意事项 1 本品含有焦亚硫酸钠 硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和 严重哮喘 2 本品具有阿片拮抗剂的性质 对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用 3 本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用 以便及时发现呼吸抑制和进行 适当治疗 4 对于脑损伤 颅内损伤或颅内压高的病人 使用本品产生呼吸抑制可能会 升高脑脊液压力 对此类患者仅在必要时使用 要尤为注意 5 本品可引起呼吸抑制 患有呼吸抑制 支气管哮喘 呼吸梗阻的病人使用 本品要减量 6 本品经过肝脏代谢和肾脏排泄 肝 肾功能不全者应用本品应低剂量 7 胆囊手术者慎用本品 8 使用本品的患者在药物作用存在时 不应开车或操作危险的机器 精品文档 4欢迎下载 9 阿片类镇痛药 普通麻醉剂 镇静药 催眠药或其他中枢神经系统抑制剂 包括酒精 与本品同用会产生添加作用 因此 联合治疗时 一种或全部药 物的剂量都应减少 10 本品与酒精和 或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害 不在 医疗环境控制下 酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品 11 本品溶液变色或有沉淀则停止使用 12 地佐辛在动物滥用倾向性试验中已替代吗啡 在滥用倾向试验中有经验的 药物滥用者认为地佐辛为麻醉品 但在药物的进展中 未发现临床滥用的迹象 地佐辛是混合的阿片激动 拮抗剂 比吗啡 度冷丁这种纯阿片类药物滥用倾 向低 但所有这类药物对某些人均有滥用倾向 尤其是那些曾经滥用阿片类药 物或依赖者 在动物试验中 地佐辛诱导身体依赖的能力有限 在临床使用中 未见本品耐受性和依赖性增强 孕妇及哺乳期妇女用药 1 妊娠期注射本品的安全性未被确定 仅在权衡利弊后 对胎儿有利的情况 下方可使用 2 在分娩过程中使用本品的安全性未知 认为对母婴均必要时才使用本品 3 未确定本品是否通过乳汁排泄 因此哺乳期妇女不推荐使用本品 儿童用药 18 岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确定 老年患者用药 与所有强效 混合的阿片类激动 拮抗镇痛剂相似 本品有可能产生显著的呼 吸抑制 减少供氧量 也有可能改变老年人的精神状态或诱发谵妄 虽然临床 研究尚不充分 但老年人使用本类药物应减少最初剂量 随后剂量个体化 药物相互作用 尚不明确 精品文档 5欢迎下载 药物过量 本品在临床试验中未发生药物过量事件 根据临床前药理研究 用药过量将产 生呼吸抑制 心血管损伤及谵妄 非耐受健康受试者 最大无毒性剂量为 30mg 70kg 治疗 怀疑使用本品过量可静注纳络酮治疗 并持续观察病人的呼吸及心脏状 态和采取适当的辅助治疗措施 如 氧气 输液 血管加压药及