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第二章传出神经系统药物 1 第1节概述 掌握传出神经系统受体的类型 分布及其生理效应 第二章传出神经系统药物 2 传入神经 传出神经 局麻药 传出药物 交感副交感运动神经 第一节传出神经系统概述 传出神经 是指把中枢神经系统的兴奋传到各个器官或外围部分的神经 3 传出神经 自主神经 非自主神经 运动神经 副交感神经 交感神经 一 传出神经系统的解剖学分类 4 未更换神经元 突触 5 Ach 汗腺 骨骼肌血管 传出神经系统 6 7 突触 一个神经元与另一个神经元相接触的部位 突触信息传递的关键部位 递质 当神经冲动到达末梢时 从末梢释放的一种化学传递物 能传递神经的冲动和信号 与受体结合产生效应 去甲肾上腺素 8 9 递质是由神经末梢膨体内合成 贮存 前膜释放 释放的递质与受体结合产生效应 完成化学传递 乙酰胆碱 Ach 去甲肾上腺素 NA 传出神经系统递质 掌握 10 根据神经末梢所释放的递质不同 将传出神经分为 胆碱能神经去甲肾上腺素能神经 Ach 乙酰胆碱NA 去甲肾上腺素 掌握 11 骨骼肌血管 12 三 递质的合成及代谢 1 乙酰胆碱的合成及代谢 5 水解乙酰胆碱的酶是A 单胺氧化酶 MAO B 胆碱酯酶C COMTD 胆碱乙酰化酶E 酪氨酸羟化酶 水解 13 2 去甲肾上腺素 norepinephrine NE 缩写为NA的合成及转归 NA主要 75 90 被突触前膜重新摄取利用 14 二 传出神经系统的受体及效应 一 受体命名根据递质选择性与受体结合的不同而命名 胆碱受体 能选择性与Ach乙酰胆碱相结合的受体 分为M和N胆碱受体肾上腺素受体 能选择性与NA AD相结合的受体 分为 受体和 受体 15 胆碱受体 能选择性与Ach乙酰胆碱相结合的受体 胆碱受体 16 M受体兴奋时心脏 抑制腺体 汗腺 唾液腺 胃腺 分泌增加眼睛 瞳孔收缩胃肠平滑肌 收缩 蠕动增加 膀胱逼尿肌 收缩 蠕动增加 利于排尿支气管平滑肌 收缩 利于消化 利于休息 M胆碱受体激动药 M样作用 17 N胆碱受体激动药 烟碱 Nicotine 尼古丁 由烟草中提取 N胆碱受体 NR N1受体 神经节兴奋N2受体 骨骼肌收缩 18 肾上腺素受体分为 受体和 受体 1 受体 1受体 皮肤 粘膜血管 内脏血管 收缩 腺体 2受体 主要分布于突触前膜 19 2 肾上腺素受体分为 受体和 受体能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素型受体 2 受体 1 血管平滑肌 瞳孔开大肌 兴奋时血管收缩 瞳孔扩大 主要分布于突触前膜 20 测试1 下列不是 受体激动时的效应A 血管收缩B 支气管松弛C 瞳孔散大D 血压升高E 括约肌收缩 21 2 受体 1受体 心脏兴奋 心收缩力加强 传导加快 心率加快 心输出量增加 2 1受体存在于A 瞳孔开大肌B 血管C 心脏D 支气管E 胃肠壁 22 2受体 支气管平滑肌松弛冠状血管 骨骼肌血管扩张 骨骼肌收缩糖原分解 糖异生 脂肪分解 4 受体兴奋时不会引起p63A 心脏兴奋B 血管扩张C 平滑肌松弛D 脂肪分解E 视近物不清 23 多巴胺受体 DA 主要分布在肾血管 肠系膜血管 冠状血管扩张 24 传出神经系统的生理功能 P34 4题 25 3 胆碱能神经兴奋时不出现A 抑制心脏B 舒张血管C 腺体分泌D 瞳孔散大E 支气管收缩 和P34 4 26 27 传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经 胆碱能神经兴奋时释放Ach 产生M N效应 去甲肾上腺素能神经兴奋时释放NE AD 产生 效应 传出神经系统药通过影响受体和递质而起作用 可分为拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药四大类 28 二 受体的类型 分布及其生理效应 29 四 传出神经系统药物的作用方式与分类 30 第2节胆碱受体激动药 1 解释毛果芸香碱对眼的作用 用途和药疗须知2 说出新斯的明的作用 用途及不良反应和药疗须知3 说出其他治疗重症肌无力药的作用特点 31 硝酸毛果芸香碱 硝酸毛果芸香又名匹鲁卡品 是从芸香科植物毛果芸香的叶子中提取的一种咪唑类生物碱 本品也可用合成法制得 32 毛果芸香碱 匹罗卡品 毛果芸香属植物叶中提取的生物碱1 眼 1 缩瞳 激动瞳孔括约肌M受体 使其向瞳孔中心方向收缩 2 降低眼压 P MR 虹膜向中心拉紧 前房角间隙扩大 房水易流出入静脉 眼压降低 瞳孔括约肌收缩 3 调节痉挛故视近物清楚 视远物不清楚 临床应用 1 青光眼2 虹膜炎3 解救阿托品类药物中毒 M受体激动药 33 毛果芸香碱 pilocarpine 匹鲁卡品 药理作用 选择性激动M胆碱受体 产生M样作用 对眼和腺体的作用最明显 1 对眼的影响 1 缩瞳 辐射肌 去甲肾上腺素能神经支配 34 M 激动瞳孔括约肌M受体 使其向瞳孔中心方向收缩 瞳孔缩小 35 2 降低眼内压 缩瞳 虹膜向眼中心拉紧 虹膜根部变薄 前房角间隙扩大 房水易于入血循环 眼内压降低 房水回流通路 36 毛果芸香碱 匹罗卡品 毛果芸香属植物叶中提取的生物碱1 眼 1 缩瞳 激动瞳孔括约肌M受体 使其向瞳孔中心方向收缩 2 降低眼压 P MR 虹膜向中心拉紧 前房角间隙扩大 房水易流出入静脉 眼压降低 瞳孔括约肌收缩 3 调节痉挛故视近物清楚 视远物不清楚 临床应用 1 青光眼2 虹膜炎3 解救阿托品类药物中毒 M受体激动药 37 青光眼 正常眼压性青光眼 特征就是眼内压间断或持续性升高 导致视神经萎缩 视野缩小 视力减退 在急性发作期24 48小时即可完全失明 青光眼属双眼性病变 可双眼同时发病 或一眼起病 继发双眼失明 发病急骤 表现为患眼侧头部剧痛 眼球充血 视力骤降的典型症状 患者看到白炽灯周围出现彩色晕轮或像雨后彩虹 38 用药监护 不良反应 吸收过多量可出现多汗 流涎 恶心 呕吐 腹泻 眼痛 视力模糊 头痛等M受体过度兴奋症状 处理方法 可用阿托品对症处理 39 6 毛果芸香碱的作用原理是A 激动M受体B 阻断M受体C 激动N受体D 阻断N受体E 抑制胆碱酯酶 40 2 毛果芸香碱对眼的作用是A 缩瞳 降低眼压 调节麻痹B 缩瞳 降低眼压 调节痉挛C 缩瞳 升高眼压 调节痉挛D 散瞳 升高眼压 调节麻痹E 散瞳 降低眼压 调节痉挛 41 9 毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小的原因是A 使睫状体收缩B 使虹膜开大肌松弛C 抑制胆碱酯酶D 使虹膜括约肌收缩E 使睫状体松弛 42 抑制AchE活性 使Ach 间接发挥作用 AchE 新斯的明 抗胆碱酯酶药 43 新斯的明 人工合成 可逆性抗胆碱酯酶药 间接作用拟胆碱药作用与用途 引起副交感兴奋样作用1 兴奋骨骼肌 治疗重症肌无力p21的首选药物 促进Ach的释放 兴奋骨骼肌2 兴奋增强胃肠道蠕动 膀胱的平滑肌张力 促进排气 排尿 手术后腹气胀及尿潴留 3 减慢心率 阵发性室上性心动过速 4 对抗去极化型肌松药 筒箭毒碱过量中毒 44 8 主要用于治疗手术后肠麻痹和膀胱麻痹的药物时A 毒扁豆碱B 新斯的明C 山莨菪碱D 乙酰胆碱E 阿托品 和P34 8题 45 用药护理 过量可产生恶心 呕吐 腹痛 心动过速 肌肉颤动和 胆碱能危象 等 其中M样作用可用阿托品对抗 禁用于机械性肠梗阻 尿路梗阻和支气管哮喘息者 P34 9题 46 毒扁豆碱 作用特点 1 对眼的作用比毛果芸香碱强而持久p34 7题 但刺激性大 用于治疗青光眼 47 拟胆碱药分胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药 毛果芸香碱能激动M受体 对眼的作用明显 临床主要用于治疗青光眼 新斯的明通过抑制胆碱酯酶 主要影响骨骼肌以及胃肠 膀胱平滑肌 用于治疗重症肌无力以及术后腹所胀 尿潴留 48 第三节抗胆碱药和胆碱酯酶复活药 1 掌握阿托品的作用 用途 不良反应及药疗须知2 说出山莨菪碱 东莨菪碱的主要特点3 解释有机磷酸酯类中毒的机制和表现 49 颠茄 曼陀罗 莨菪 一 阿托品类生物碱 掌握 阿托品的作用 用途 不良反应及药疗须知 50 M受体阻断药 阿托品 改善微循环 51 作用 用途 不良反应 1 松弛平滑肌 解除痉挛 解痉止痛 胃肠绞痛 膀胱刺激症胆 肾绞痛时 哌替定 便秘小便困难 禁用于前列腺肥大 强弱 阿托品能松弛许多内脏平滑肌 用于治疗各种内脏绞痛 M受体阻断药 阿托品 52 测试 17 胆绞痛的最佳治疗方案A 阿托品 阿司匹林B 哌替啶C 阿托品D 阿托品 哌替啶E 阿司匹林 53 作用 用途 不良反应 2 抑制腺体分泌 严重盗汗流涎症 口干乏汗 皮肤干燥 唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺 全身麻醉前给药 强弱 用于全身麻醉前给药 减少呼吸道分泌 防止分泌物阻塞呼吸道 54 12 阿托品用于麻醉前给药的主要目的是A 防止手术中出血B 镇静C 减少呼吸道腺体分泌D 抑制排尿 排便E 协助改善心脏功能 55 阿托品的作用 毛果芸香碱的作用 松弛虹膜括约肌 瞳孔扩大 对眼睛的作用 56 10 阿托品导致远视的原因是松弛A 睫状小带B 睫状肌C 瞳孔散大肌D 瞳孔括约肌E 虹膜平滑肌13 给家兔滴眼后 可使瞳孔明显扩大的药物是A 异丙肾上腺素B 新斯的明C 阿托品D 多巴胺E 毛果芸香碱 57 2 升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄 房水回流受阻 3 调节麻痹 阻断睫状肌上的M受体 睫状肌松弛 屈光度降低 视近物模糊不清 只能视远物 58 作用 用途 不良反应 3 眼 局部滴眼或全身给药均出现 扩瞳升眼内压调节麻痹 虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜 限于儿童 因为晶状体固定 视力模糊 青光眼禁用 59 4 兴奋心脏 解除迷走神经对心脏的抑制作用 表现为心率加快 传导加速 1 直接扩张皮肤血管 2 解除小血管痉挛 改善微循环 5 扩张血管 6 解救有机磷中毒 促进突触前膜ACh释放 可以迅速消除中毒时的M样症状 用药原则 及早 足量 反复给药 以达 阿托品化 治疗感染性休克 60 药理作用 1 解除内脏平滑肌痉挛2 抑制腺体分泌3 眼 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 4 心脏 心率 传导加快 5 血管与血压 扩血管抗休克 6 解救有机磷中毒 总结其药理作用 61 不良反应 1 常见的副作用 口干 视力模糊 心悸 皮肤干燥 体温升高 尿潴留等 2 大剂量兴奋中枢 出现烦躁不安 多言 谵妄 惊厥等反应 3 严重中毒可由兴奋转入抑制 出现昏迷 最终可因呼吸麻痹而致死 14 阿托品治疗胃绞痛时 出现口干 心悸等反应属于A 兴奋反应B 继发反应C 后遗作用D 副作用E 毒性作用 62 中毒解救 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗 中枢症状用毒扁豆碱对抗 地西泮 对抗中枢兴奋 禁忌症 前列腺肥大 青光眼患者禁用 阿托品抑腺解痉治绞痛 兴心扩管抗休克 散瞳调麻眼压升 农药中毒早足量 掌握口诀 63 64 15 东莨菪碱不能用于A 麻醉前给药B 中药麻醉C 抗晕动症D 抗震颤麻痹E 治疗青光眼16 与东莨菪碱相比较 阿托品作用不包括A 解除胃肠肌痉挛B 抗震颤麻痹C 镇静D 抑制腺体分泌E 治疗感染性休克 65 35 麻醉前给药 较好的M受体阻断药是A 东莨菪碱B 阿托品C 山莨菪碱D 后马托品E 丙胺太林 66 N受体阻断药 琥珀胆碱骨骼肌松弛药 肌松药 便于在较浅麻醉下进行外科手术能产生与ACh相似的持久除极化 使突触后膜的N2胆碱受体不能对ACh引起反应 而引起骨骼肌松弛中毒不能用新斯的明解救 67 18 肌松药过量致死的主要原因A 抑制心脏B 严重损肝肾功能C 过敏性休克D 抑制呼吸中枢E 呼吸肌麻痹 琥珀胆碱的肌松作用会加剧呼吸肌的麻痹 直至窒息死亡 68 琥珀胆碱过量中毒会导致呼吸麻痹 新斯的明增强琥珀胆碱的肌松作用会加剧呼吸肌的麻痹 直至窒息死亡 19 琥珀胆碱过量中毒的解救药是A 新斯的明B 碘解磷定C 毛果芸香碱D 尼可刹米E 毒扁豆碱 毒扁豆碱是抗胆碱酯酶药 有抑制胆碱酯酶的作用 使乙酰胆碱免遭此酶的水解 从而充分发挥乙酰胆碱的作用 69 有机磷酸酯类 有机磷主要为农业及环境杀虫剂 对硫磷 敌敌畏 乐果 敌百虫 可经呼吸道 消化道的皮肤吸收 吸收后可分布全身 中毒症状 机制 使胆碱酯酶失去活性 乙酰胆碱堆积 70 轻度中毒表现为M样症状 恶心 呕吐 腹泻 出汗 血压下降 呼吸困难中度中毒表现为M与N样症状 骨骼肌不自主抽搐或震颤重度中毒表现为M及N样症状伴CNS症状 先兴奋后抑制 躁动不安再昏迷 71 常用解毒药 1 M受体阻断药 阿托品解毒特点 迅速解除M样症状和部分中枢症状 对N样症状 如肌束震颤等 无效 不能使胆碱酯酶复活注意 中度和重度中毒者 须与胆碱酯酶复活药合用 原则 早期 足量 反复给药 72 2 胆碱酯酶复活药 氯解磷定 碘解磷定 解毒机理 使胆碱酯酶恢复活性解毒特点 能迅速解除N样症状 消除肌束颤动 对M样症状和中枢症状疗效较差注意 早期 足量 反复用药 且与阿托品合用 水解 73 阿托品能阻断M受体 作用与M效应相反 但大剂量时能扩张血管 临床主要用于治疗内脏绞痛 感染性休克和有机磷中毒的解救 青光眼 幽门梗阻 前列腺肥大者禁用 解救有机磷中毒的解毒药 轻度中毒可单用阿托品 中 重度中毒时必须同时使用阿托品与胆碱酯酶复活药氯解磷定 碘解磷定合用 习题p35页15 16题 74 药理作用 兴奋 受体和 受体产生作用 1 兴奋心脏 兴奋 1 R受体 心率 传导 心输出量 心收缩力 心肌耗氧量 是强心脏兴奋剂 肾上腺素 AD 第四节拟肾上腺素药 2 血管 1 兴奋 1 R 皮肤 粘膜血管 内脏血管强烈收缩 2 兴奋 2 R 骨骼肌血管 冠状血管扩张 75 心脏复苏三联针 肾上腺素1mg 静脉注射 阿托品1mg 2 盐酸利多卡因100mg 29 心脏心三联针组成正确的是A 肾上腺素1mg 阿托品2mg 利多卡因10mgB 去甲肾上腺素1mg 阿托品2mg 利多卡因10mgC 肾上腺素1mg 阿托品1mg 利多卡因100mgD 异丙肾上腺素1mg 阿托品1mg 利多卡因10mgE 去甲肾上腺素1mg 肾上腺素1mg 利多卡因10mg 阿托品1mg 2 盐酸利多卡因100mg 心脏复苏三联针 肾上腺素1mg 静脉注射 阿托品1mg 2 盐酸利多卡因100mg 76 21 肾上腺素对心脏的作用是A 激动 R 使心率加快 传导加快收 缩力加强B 激动 R 使心率减慢 传导减慢 收缩力减弱C 激动 R 使心率加快 传导加快 收缩力加强D 激动 R 使心率加快 传导减慢 收缩力减弱E 激动 R和 R 使心率加快 传导加快 收缩力减弱 77 3 对血压的影响因剂量及给药途径而异4 扩张支气管 激动支气管平滑肌的 2受体5 代谢 促进糖原及脂肪分解 使血糖升高 78 临床应用 为临床急救药物 1 抢救心脏骤停 心室内注射 配合其他治疗 2 过敏性休克 是首选药 3 支气管哮喘急性发作 i m 强 快 短 Q A 过敏性休克为什么首选肾上腺素 79 Q A 过敏性休克为什么首选肾上腺素 p28 80 多巴胺 DA 药理作用1 心脏主要激动 1受体 使心肌收缩力增强 2 血管与血压3 肾脏激动肾血管DR受体 使肾小球滤过率增加 排钠 增加尿量 这种作用有利于减少缩血管引起肾衰竭的风险 临床作用 用于抗休克 对少尿无尿的休克首选 注意补充血容量 纠正酸中毒 81 22 多巴胺舒张肾脏和肠系膜血管机制是A 阻断 RB 阻断 RC 激动DR 多巴胺受体 D 激动MRE 直接舒张平滑肌23 治疗中毒性休克伴尿量减少的病人最好选用A 去甲肾上腺素B 肾上腺素C 多巴胺D 麻黄碱E 间羟胺 82 麻黄碱 常用于支气管哮喘鼻塞防治局麻药引起的低血压 收缩血管 24 防治腰麻 硬膜外麻醉引起的低血压最好选用A 多巴胺B 去甲肾上腺素C 肾上腺素D 麻黄碱E 间羟胺 83 去甲肾上腺素 NA 主要激动 受体 对心脏 1受体有一定作用 对 2受体无影响药理作用 血管收缩 心脏收缩 血压升高临床应用 上消化道出血 口服p29不良反应 局部组织坏死 静脉滴注注意药液漏出血管外 急性肾衰 84 36 去甲肾上腺素用于消化道出血的给药途径A 肌注B 皮下注射C 口服D 静脉注射E 静脉滴注 85 异丙肾上腺素 ISO 药理作用强大的 受体激动药1 兴奋心脏 2 扩张冠状血管 骨骼肌血管3 松驰支气管平滑肌4 促进糖原分解 脂肪分解 临床应用 支气管哮喘 房室传导阻滞 心脏骤停 与肾上腺素相比 加快心率 加速传导作用更强 p30 86 不良反应 心悸 低血压伴头痛 心律失常 心绞痛 用药护理 哮喘患者长期使用 引起心动过速 有可能引起猝死 异丙肾上腺素 ISO 87 27 适用于治疗房室传导阻滞的药物是A 去氧肾上腺素B 肾上腺素C 麻黄碱D 异丙肾上腺素E 去甲肾上腺素28 异丙肾上腺素治疗哮喘最常见的副作用是p31A 心动过缓B 心动过速C 调节麻痹D 调节痉挛E 直立性低血压 88 第五节 抗肾上腺素药 89 第五节抗肾上腺素药 肾上腺素受体阻断药 一 受体阻断药 能选择性与 受体结合 阻断其 样作用 从而抗肾上腺素 表现为动静脉血管扩张 外周阻力降低 并能翻转肾上腺素的升压为降压 90 药理作用 兴奋 受体和 受体产生作用 肾上腺素 AD 第四节拟肾上腺素药 2 血管 p28 1 兴奋 1 R 皮肤 粘膜血管 内脏血管强烈收缩 2 兴奋 2 R 骨骼肌血管 冠状血管扩张 因为肾上腺素激动 受体的收缩血管作用被取消 2 R扩血管作用充分表现翻转肾上腺素的升压

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