中药药理-05章 -解表药-2015-农大

第5章 解表药,第1节 概述第2节 常用药物,麻黄桂枝柴胡葛根细辛,第1节 概述,含义 解表药是以发散表邪，解除表证为主要作用的药物。,发汗解表功效,外感表证,上呼吸道感染(感冒、流感)、急性传染病及急性感染性疾病初期,第5章解表药,治疗,二. 解表药的主要药理作用,1.发汗作用 2.解热作用 3.抗病原微生物作用 4.镇痛、镇静作用 5.抗炎作用 6.调节免疫作用,解除表证的药理学基础,增强驱散表邪功效,解表药的主要药理作用,1. 发汗作用,发汗,表证,表邪从汗而解,恶寒、发热等,出汗,辛温解表药辛凉解表药 多属于温热性发汗 神经系统机能状态影响发汗作用 机制： 直接影响汗腺，增加汗液分泌 促进或改善血液循环 兴奋外周受体,特点：,第5章解表药,2. 解热作用,药物,不同实验性发热模型动物,程度不同的 解热作用,辛凉解表药 辛温解表药部分药物使正常动物体温下降 机制：发汗或促进发汗 散热 脑内活性物质（cAMP，PGE）中枢体温调节功能 抗炎、抗病原微生物,特点：,解表药的主要药理作用,前列腺素E,3. 抗病原微生物作用,外邪：细菌、病毒、低温、高温等,实验：抑制G+菌、G-菌、真菌、病毒,注意：体外实验、粗制剂，需研究确认；临床确有效果,4. 镇痛、镇静作用,药物,多种实验性疼 痛模型动物,程度不同的 镇痛作用,外周或中枢性,药物,自主活动；协同中枢抑制药,镇静,解表药的主要药理作用,5. 抗炎作用,药物,多种实验性 炎症模型,抗炎,抑制,6. 调节免疫作用,非特异性免疫功能 特异性免疫功能 抑制变态反应 治疗过敏性疾病,总结：表 5-1,解表药的主要药理作用,第5章解表药,花生四烯酸,解表药主要药理作用总括表(1)-辛温解表药,解表药主要药理作用总括表(2)-辛凉解表药,第2节 常用药物,麻 黄,来源: 麻黄科 草麻黄、中麻黄、木贼麻黄,麻黄碱（L-ephedrine）,伪麻黄碱（D-pseudo- ephedrine ）,成分：生物碱类,挥发油鞣质,性味：味辛、微苦，性温归经：肺、膀胱经,第5章解表药,麻 黄 ,草麻黄,草麻黄,木贼麻黄,中麻黄,一、与功效主治相关的药理作用,发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿,风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿,发汗平喘利尿解热、抗炎抗病原微生物镇咳、祛痰,药理作用,麻黄,功效,主治,药理作用,第5章解表药,临床：历史悠久 治疗表实证 辛温解表之峻品,实验研究：,水煎液水溶性提取物挥发油麻黄碱L-甲基麻黄碱等,大鼠或 小鼠,发汗,麻黄,1.发汗,口服或注射均有效； 作用强；起效快，维持时间长。,阻碍汗腺导管对Na+的重吸收； 兴奋汗腺受体； 兴奋中枢有关部位。,特点,机制,发汗,温热条件：温服、温热环境有助出汗药物配伍：伍用桂枝，作用增强神经机能状态：麻醉，作用减弱入药部位：地上部分发汗，麻黄根止汗,影响因素,麻黄,2.平喘,有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油,2，3，5，6-四甲基吡嗪; 萜品烯醇（新确定的平喘有效成分）,机制：,直接兴奋支气管平滑肌的-R 激活CA， cAMP 松弛 直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的-R 减轻黏膜水肿 促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质 间接拟肾上腺素作用 阻止过敏介质（5-HT、His、LTs）释放,麻黄,白三烯,腺苷酸环化酶,麻黄,3.利尿,特点：注射口服； 一定剂量范围,有效成分： D-伪麻黄碱,机制：（1）扩张肾血管肾血流量 （2）阻碍肾小管对Na+的重吸收,4.解热、抗炎,挥发油,多种实验性发 热模型动物,解热,多成分、多制剂,多种实验性炎 症模型动物,抗炎,（正常体温）,（伪麻黄碱）,抑制,抑制,（变态反应）,麻黄,5.抗病原微生物,挥发油 体外：G+、G-球菌及杆菌 体内外：亚甲型流感病毒,6.镇咳、祛痰,麻黄,第5章解表药,二、其他药理作用,1.兴奋中枢神经系统,麻黄碱-治疗剂量-部位（皮层、皮层下中枢、中脑、延脑）,2.强心、升高血压,麻黄碱-肾上腺素受体-心脏、血管,3.抑制肠平滑肌收缩,（麻黄碱）,4.其他：,抗肾衰 利胆 降血糖（多糖） 镇痛、镇静（挥发油）,麻黄,第5章解表药,麻黄小结,发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏 等作用，是发汗散寒功效的药理学基础；缓解支气管平滑肌痉挛、减轻黏膜水肿、抗 炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用，是宣肺平 喘的药理学基础；消除水肿的功效与利尿作用有关。主要有效成分：麻黄碱,1.感冒：麻黄汤、大青龙汤 2.支气管哮喘：麻黄碱 3.低血压状态：麻黄碱 4.鼻塞：0.5%-1%麻黄碱滴鼻液 5.肾炎：复方，改善全身浮肿6.其他：皮炎、皮肤瘙痒等,麻黄,现代应用,第5章解表药,毒性较小，麻黄碱 伪麻黄碱 中毒表现使用注意,麻黄,不良反应,第5章解表药,桂枝,肉桂,为樟科常绿乔木肉桂的干燥嫩枝,性味：辛、甘，温。归经：归心、肺、膀胱经.功效：发汗解肌，温通经脉。 成分：含挥发油，主要成分为桂皮醛,第5章解表药,一、与功效主治相关的药理作用,1.扩张血管促发汗：单用、配伍 2.解热、镇痛：发热家兔、正常小鼠体温 3.抗炎、抗过敏：抑制组胺、PGE释放，抗氧化 4.抗病原微生物：G+、G-球菌，病毒 5.心血管系统：增加冠脉流量，心肌营养血流量； 抗心肌缺血，抗心肌损伤； 扩张血管，改善微循环； 体外抑制血小板聚集,桂枝,药理作用,第5章解表药,桂枝,二、其他药理作用,1.镇静、抗惊厥2.利尿3.抗肿瘤4.利胆5.促胃肠蠕动,现代应用,1.预防流感2.风湿性关节炎3.低血压4.其他：冠心病、肾炎、 癫痫、消化溃疡,第5章解表药,桂枝小结,促发汗、解热、镇痛、抗病原微生物、抗炎、 抗过敏等作用，是发汗解肌功效的药理学 基础；对心血管系统的影响，是温通经脉功效的药 理学基础；主要有效成分：挥发油（桂皮醛）,柴胡,药 物 基 源,伞形科 多年生草本植物柴胡（北柴胡）、狭叶柴胡（南柴胡）的根或全草,第5章解表药,成分：主要成分为柴胡皂苷； 另含挥发油（柴胡醇）、甾醇（- 菠菜甾醇）、多糖、黄酮类,柴胡,性味：苦、辛，微寒归经：归肝、胆经,一、与功效主治相关的药理作用,和解表里、疏肝、升阳,感冒发热，寒热往来， 胸胁胀痛，月经不调,1.解热,临床：历史悠久 半表半里之热有确切疗效,风湿热、化脓性感染及疟疾,间歇热,柴胡,药理作用,功效,主治,实验研究,柴胡,柴胡,2.抗病原微生物,体外： G+、G-球菌及杆菌； 钩端螺旋体 体内外：流感病毒 肝炎病毒 牛痘病毒 单纯疱疹病毒,3.抗炎,柴胡,4.促进免疫功能: 柴胡多糖、柴胡皂苷,5.镇静、镇痛、镇咳,成分：总皂苷、皂苷元 表现：,柴胡,抑制多种疼痛模型,镇咳作用略弱于可待因,6.保肝、利胆、降血脂,柴胡,多种原因致实验性肝损伤动物模型,肝细胞肿胀、变性、坏死；转氨酶,直接保护生物膜；ACTH，提高机体抵抗能力；肝细胞DNA合成,柴胡皂苷、柴胡醇、 -菠菜甾醇,水浸剂煎剂,实验动物,胆汁、固体物质,（醋炙 黄酮类）,降血脂：皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、 -菠菜甾醇 高脂血症或高胆固醇症动物 CHO、TG,柴胡,保肝,利胆,柴胡,7.兴奋内脏平滑肌 肠道、子宫；复方,二、其他药理作用,1.影响物质代谢 柴胡皂苷 促蛋白、肝糖原合成；抑制脂肪分解；促糖利用,2.抗辐射（柴胡多糖）：保护射线照射小鼠,3.影响肾脏：水负荷大鼠，小剂量抑制排尿、大剂量 促排尿4.其他：抗肿瘤、抑制胰蛋白酶,现代应用 发热 注射液、口服液等 病毒性肝炎 柴胡注射液、小柴胡汤 咳嗽 高脂血症 注射液 流行性腮腺炎 注射液其他,不良反应 溶血；中枢抑制；过敏反应,柴胡,柴胡小结,解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能 等作用，是和解表里功效的药理学基础；保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等作用，与 疏肝解郁功效有关；对内脏平滑肌的兴奋作用，与升举阳气功效有关主要有效成分：柴胡苷、挥发油、多糖,葛根,药 物 基 源,豆科 多年生落叶藤本植物野葛或甘葛藤的根,【性味】甘、辛、凉 【归经】归脾、胃经【功效】解肌退热，透发麻疹， 生津止渴，升阳止泻。 【成分】主要含黄酮类物质：葛 根素、大豆苷、大豆苷 元，-谷甾醇等。,第5章解表药,葛根,一、与功效主治相关的药理作用,1.解热葛根所含黄酮类物质是其解热作用的成分葛根煎剂、葛根乙醇浸膏、葛根素等对实 验性发热模型动物均有解热作用.葛根素作用较突出,【药理作用】,葛根,3.对内脏平滑肌作用 葛根含有收缩和舒张内脏平滑肌的不同成分。,2.降血糖、降血脂中医消渴证大致相当于现代医学的糖尿病。葛根煎剂有轻度降低血糖的作用。葛根素是葛根降糖有效成分。葛根素注射明显降低胆固醇、甘油三酯。,葛根,葛根具有良好的活血通脉功效,二、其他药理作用,1.抗心肌缺血,葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。葛根素是一种受体阻断剂。葛根素对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作 用，可减少心肌乳酸生成，降低耗氧量和肌酸 激酶释放量，保护心肌超微结构，改善微循环 障碍，减少TXA2生成。,葛根,葛根乙醇提取物、黄豆苷元有抗心律失常作用机制：影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性， 降低心肌兴奋性、自律性及传导性；也与受体 阻断效应有关,2.抗心律失常,葛根总黄酮、葛根素静脉注射后，对外周血管具 有一定的扩张作用。葛根水煎剂、醇浸膏、葛根总黄酮、葛根素、大 豆苷元对高血压模型动物均有一定的降压效果。,3.扩血管、降血压、改善微循环,葛根,4.改善血液流变性和抗血栓形成在体外葛根素能抑制ADP诱导的人及动物血 小板聚集葛根总黄酮降低动物全血粘度和血小板粘 附率,5.促进记忆 对抗多种记忆障碍（半乳糖、东莨菪碱）,6.其他：抗氧化、抗肿瘤,葛根,1.偏头痛 2.突发性耳聋 3.冠心病、心绞痛 4.高血压病 5.感冒、头痛、发热 6.麻疹初起、发热、疹出不畅 7.糖尿病8.脑血栓形成 9.视神经损伤10.青光眼,【现代应用】,葛根小结,扩张血管、促进血液循环、解热、降血糖、 降血脂、对内脏平滑肌作用等，是解肌退 热、除烦止渴功效的药理学基础；对心脑血管系统等作用，反映活血通脉功效主要有效成分：葛根黄酮,细辛,马兜铃科植物北细辛、汉城细辛、华细辛的干燥全草。,性味：辛、温归经：心、肺、肾经功效：祛风、散寒、行水、 开窍主要成分：挥发油,第5章解表药,【药理作用】,一、与功效主治相关的药理作用,1.解热：降低发热和正常动物体温2.镇静：减少自发活动、协同催眠3.镇痛：提高动物痛阈值，对抗物理和化学性疼痛4.抗炎：减轻急、慢性炎症；多种抗炎机制。5.抗变态反应6.呼吸系统作用：平喘、祛痰7.心血管系统