止吐药临床应用ppt课件.ppt

临床止吐药物应用 湖北省肿瘤医院淋巴内科 1 恶心呕吐发生机制 恶心呕吐 脑部反射的刺激1 来自催吐化学感受区 CTZ 2 咽喉部和胃肠道神经束3 大脑皮层等部位的传入冲动传向位于髓质的呕吐中枢 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢 腹肌 呼吸中枢和颅神经时 呕吐发生 2 止吐药 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐 是非特异性的治疗措施 注 使用止吐药前应明确病因 3 止吐药的分类 一 吩噻嗪类止吐药二 多巴胺受体拮抗剂三 抗组胺药四 抗胆碱能药五 5 HT3受体拮抗剂六 NK1受体拮抗剂 4 止吐药的分类 5 止吐药的分类 吩噻嗪类 奋乃静 更多用于精神治疗而较少用于止吐领域 抗组胺 苯海拉明 和抗胆碱能 东莨菪碱 主要用于晕动的止吐 6 一 多巴胺受体拮抗剂 代表药物 甲氧氯普胺 7 甲氧氯普胺 适应症1 可用于因脑部肿瘤手术 肿瘤的放疗 化疗 脑外伤后遗症 急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐 2 对于胃胀气性消化不良 食欲不振 嗳气 恶心 呕吐也有较好的疗效 3 用于海空作业引起的呕吐及晕车 船 8 适应症4 可用于胃和十二指肠的内镜检查 5 对糖尿病性胃轻瘫 胃下垂等有一定疗效 6 可减轻偏头痛引起的恶心 7 可试用于乳量严重不足的产妇 8 可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗 9 甲氧氯普胺作用机制 本品为D2受体拮抗剂 同时还具有5 HT4受体激动效应 对5 HT3受体有轻微抑制作用 可作用于延髓催吐化学感受区 CTZ 中多巴胺受体而提高CTZ的阈值 有强大的中枢性镇吐作用 10 甲氧氯普胺药动学 1 主要吸收部位在小肠 2 由于本药促进胃排空 故吸收和起效迅速3 本药口服有首过效应 生物利用度为70 4 进入血液循环后 13 22 的药物迅速与血浆蛋白结合 5 经肝脏代谢 半衰期一般为4 6小时6 本药经肾脏排泄7 容易透过血 脑脊液屏障和胎盘屏障 11 甲氧氯普胺不良反应 1 较常见昏睡 烦躁不安 倦怠无力 2 少见严重口渴 恶心 便秘 腹泻 睡眠障碍 眩晕 头痛 乳腺肿痛及皮疹等 3 用药期间可出现乳汁增多 4 注射给药可引起直立性低血压 5 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体 使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应 12 二 5 羟色胺3受体拮抗剂 5 HT3受体拮抗剂可能通过作用于迷走神经的5 HT3受体 抑制迷走神经传入纤维的兴奋 通过作用于中枢神经系统 AP 和孤束核 NTS 的5 HT3受体 抑制两者的兴奋 阻断向呕吐中枢的传入冲动 抑制呕吐 13 代表药物 5 羟色胺受体拮抗剂 昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼 帕洛诺司琼 第一代5羟色胺受体拮抗剂 第二代5羟色胺受体拮抗剂 14 第一代5 HT3受体拮抗剂 15 5 HT3受体拮抗剂作用机制 5 HT3 5 HT3受体 兴奋 呕吐 5 HT3受体拮抗剂 16 药动学 17 不良反应 18 药物相互作用 19 第二代5 HT3受体拮抗剂 帕洛诺司琼是于2003年7月首先在美国获准上市 其用量极低 0 25mg 天 体内半衰期长 大于40小时 20 帕洛诺司琼 帕洛诺司琼为第二代5 HT3受体拮抗剂 与5 HT3受体的亲和力是第一代药物的30 100倍 对于中 高度致吐性化疗引起的急性化疗所致恶心 呕吐的预防作用均略胜于第一代 而对于迟发性化疗所致恶心 呕吐的预防作用则明显强于第一代 因此对急性和迟发性化疗所致恶心 呕吐都表现出较高的应答率 而且止吐作用持续时间更长 显著改善患者的用药依从性 21 小结 综上所述 随着对恶心 呕吐反应机制的不断研究 新的药物不断出现 使得患者的耐受性与生活质量得到了一定程度的提高 必须充分了解各类止吐药物的药理学 药代动力学 耐受性及疗效的差异性 针对药物止吐性的