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文档简介

阻滞剂的临床应用(精华),肾上腺素能受体亚型的分布与效应,脂溶性受体阻滞剂能通过血脑屏障,抑制中枢交感神经的过度激活,降低恶性心律失常, 预防猝死。,受体阻滞剂心血管疾病中的应用,高血压慢性收缩性心力衰竭冠心病、心肌缺血心律失常:室性、室上性肥厚性心肌病夹层动脉瘤二尖瓣脱垂二尖瓣狭窄并快速房颤,高血压,受体阻滞剂作为降压药物应用已久,疗效肯定,可作为降压首选或一线药物,可单独应用,也可和其他降压药物联合应用。,-受体阻滞剂降压的可能机制,减慢心率 + 降低心肌收缩力 降低心排血量中枢神经系统作用减少交感神经输出抑制肾素释放减少血管紧张素生成减少静脉回流和血浆容量降低外周血管阻力改善血管顺应性调整压力感受器的敏感水平阻滞突触前膜上的-受体减少去甲肾上腺素的释放减弱运动或应激时儿茶酚胺的增压作用增加血管组织中前列环素等舒血管物质的水平,哪些患者需要特别考虑受体阻滞剂,合并有心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常、充血性心力衰竭、糖尿病、左心室肥厚患者。年轻伴交感兴奋性增高的高血压患者,高血压,高血压合并稳定型心绞痛的患者,首选药物通常是受体阻滞剂; 合并急性冠脉综合征(不稳定型心绞痛或心肌梗死)的高血压患者应首选受体阻滞剂和ACEI; 合并陈旧性心肌梗死高血压患者使用ACEI、受体阻滞剂和醛固酮拮抗剂获益最大; 合并心力衰竭的高血压患者建议应用ACEI和受体阻滞剂。研究表明,受体阻滞剂在降压同时可以降低患者死亡率和心源性猝死率。还有逆转左室肥厚作用,并能延缓糖尿病患者的肾病进展。,受体阻滞剂撤药时,应逐步递减药物剂量。对于有受体阻滞剂明确应用指征的患者,例如有症状的心绞痛或心肌梗死,则不应停用受体阻滞剂。,高 血压,受体阻滞剂降压特点,.降压幅度与治疗前血压水平有关: -降压效果与其他类别降压药相似 -血压20/10mmHg,因考虑联合药物治疗。.口服后收缩压迅速降低(几小时-几天),舒张压降低较晚出现,约2-3周后取得全部降压效果。,慢性心力衰竭,心力衰竭由禁忌证到强适应证 -降低猝死的危险性,提高心衰患者的存活率。,作用机制,.上调受体活性.直接保护心肌,减免儿茶酚胺对心肌的毒性作用.降低肾素-血管紧张素-醛固酮、血管加压素、内皮素的作用.稳定心律,减少室颤等恶性心律失常的发生.减慢心率,改善心肌收缩过程,降低心肌耗氧量.抗氧化作用,减轻心肌损伤,心衰患者何时先用受体阻滞剂:心率偏快者?ESC心力衰竭诊断和治疗指南推荐在标准治疗基础上,用于中重度(NYHA II-IV)缺血或非缺血性心力衰竭患者,除非有禁忌证,均应 阻滞剂治疗 (IA)急性心肌梗死后左室功能不全, 无论有无心衰症状, 推荐在ACEI基础上加用阻滞剂 (IA),先用受体阻滞剂可能获益的解释有以下几点:在利尿剂治疗基础上加用ACEI可使慢性心衰病死率降低20%25%,在ACEI的基础上加用受体阻滞剂可使心衰病死率进一步降低 34%35%。受体阻滞剂降低心衰早期心脏猝死发生危险较ACEI更有效。受体阻滞剂对肾脏有保护作用。受体阻滞剂可减少ACEI的血管紧张素逃逸。心力衰竭时交感激活可能早于RAAS。,受体阻滞剂治疗心衰注意事项,.心功能相对稳定,无其它禁忌症.无明显液体潴留的证据.利尿剂地高辛,不必要在ACEI调整完毕后使用.应从小剂量开始,每24周加量1次,力求达到靶剂量,如不能达到靶剂量,应达到最大耐受剂量的原则(清晨静息心率5560次/ min )。.病情稳定的心功能IV级者,在专科医师指导下用药.最大耐受量或靶剂量长期维持,治疗早期必须观察的内容,症状和体征血压心率和心律体重,使用阻滞剂过程中出现哪些情况应考虑停药?阻滞剂治疗HF过程中有两个阶段,开始阶段可能会使部分患者临床症状加重,此时要严密监测患者HF的症状、血压、心率和体重。长期治疗阶段(2-3个月以上)可改善预后。在用药期间出现以下情况考虑减药或停药:HF加重:在用药过程中,HF有轻或中度加重时,首先调整利尿剂和ACEI用量,同时寻找有无其他加重HF的诱因。如临床症状仍不稳定或恶化,可将阻滞剂减量或停用,但应尽量避免突然停用,以免产生反跳。最好每24天减1次量,2周内减完。待病情稳定后再逐渐加量。,心力衰竭,心力衰竭,低血压:心力衰竭患者往往在利尿剂、ACEI应用基础上加用阻滞剂,可能会出现血压的降低。此时,建议先将ACEI减量,并注意患者有无血容量不足,待血压恢复后再恢复ACEI用量。液体潴留:常在用阻滞剂的35天出现。因此,必须严格监测体重,发现体重增加要及时增加利尿剂的用量,避免液体潴留加重心力衰竭。心动过缓或房室传导阻滞:当心率55次/分或出现、度房室阻滞,应停用其他影响心率和心律的药物(洋地黄、胺碘酮、硫氮唑酮等),如心率仍55次/分,应将阻滞剂减量或停用。,受体阻滞剂治疗冠心病,受体阻滞剂在冠心病的治疗上应用广泛,其具有较强的降低心肌耗氧作用和拮抗儿茶酚胺的致心律失常作用,提高室颤阈值,抗血小板和减轻心脏血管损害,降低心肌再梗死率,改善梗死后左室重构。,受体阻滞剂治疗心绞痛,能抑制或降低心肌对交感神经兴奋或儿茶酚胺的反应性,降低休息或活动时心率,减少心肌耗氧量改善缺血的供氧,发挥其抗心肌缺血作用在临床上,受体阻滞剂主要用于劳力型心绞痛的治疗。,急性心肌梗死早期应用受体阻滞剂可明显降低死亡率和再梗死率。 受体阻滞剂能缩小梗死面积、减少致命性心律失常、缓解疼痛和降低包括心源性猝死在内的死亡率。 不稳定型心绞痛和非ST 段抬高性急性心肌梗死的患者应首选受体阻滞剂和ACEI治疗。,急性冠脉综合症,受体阻滞剂:溶栓-介入年代仍然有效,溶栓剂、血管重建术并不影响受体阻滞剂对临床后果的独立益处,可使危险性在降低30-50%。总之,急性心肌梗死患者、心肌梗死后患者、充血性心力衰竭换这个,必须预防性应用受体阻滞剂。,心律失常,受体阻滞剂对于各种与儿茶酚胺过度刺激有关的快速性心律失常(室上性、室性)有较好疗效。 休息状态下心律失常,有轻到中度疗效 运动后、兴奋、焦虑、MI、心力衰竭、洋地黄中毒引起的心律失常疗效较好促心律失常危险性小或无提高心律失常患者生存率预防房颤及房颤复发,主动脉夹层,急性主动脉夹层属预后比较凶险的疾病,其内科治疗常联合应用受体阻滞剂和硝普钠,减少血流对主动脉的冲击,减少左心室的收缩速率以减缓病情进展。,心肌病,在有症状的肥厚性心肌病患者中,受体阻滞剂是首选治疗,可控制心室率,降低心肌收缩力,使心室充盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。受体阻滞剂用于扩张性心肌病伴或不伴心力衰竭的治疗,可减轻症状、预防猝死和改善预后 。,遗传性QT延长综合征(LQTS),除非有严重的禁忌证,受体阻滞剂是当今对有症状的LQTS 患者的首选治疗。若无绝对禁忌证,推荐终身服用最大耐受剂量的受体阻滞剂,可明显降低心血管事件的发生。目前认为,对于无症状的LQTS 患者,也推荐应用受体阻滞剂。,冠状动脉心肌桥,随着冠脉造影技术的发展,冠状动脉心肌桥现象逐渐增多,对于有症状的心肌桥患者可以应用受体阻滞剂以降低心肌收缩力,减轻心肌桥对冠状动脉的压迫,降低心率,延长舒张期,从而改善心肌血供。,二尖瓣脱垂,对于有症状的二尖瓣脱垂患者,受体阻滞剂通常作为首选药物。,非心脏手术,受体阻滞剂可用于既往和目前检查存在心肌缺血、心律失常或高血压的患者非心脏手术的预防用药,以预防缺血事件和心律失常的发生。选择

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