临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性

抗感染感染药物分类及经典药物抗感染感染药物分类及经典药物 天然 天然 青霉素 G 苄青霉素 耐酸青霉素 耐酸青霉素 青霉素 V 非奈西林 耐酶青霉素 耐酶青霉素 苯唑西林 甲氧西林 氯唑西林 双氯西 林 青霉素类 半合成 广谱青霉素 广谱青霉素 氨苄西林 阿莫西林 匹氨西林 抗绿脓杆菌青霉素 抗绿脓杆菌青霉素 羧苄西林 哌拉西林 抗抗 G 菌青霉素 菌青霉素 替莫西林 美西林 一代 一代 头孢 唑林 氨苄 噻吩 拉定 二代 二代 头孢 呋辛 克洛 孟多 替安 尼西 雷特 内酰胺类 头孢菌素类头孢菌素类 三代 三代 头孢 哌酮 曲松 他定 噻肟 唑肟 克肟 地嗪 四代 四代 头孢 匹罗 吡肟 克定 碳青霉烯类 碳青霉烯类 亚胺培南 泰能 美罗培南 帕尼培南 比阿培南 厄他培南 青霉烯类 青霉烯类 法罗培南 其它 头霉素类 头霉素类 头孢西丁 头孢美唑 单环单环 内酰胺类 内酰胺类 氨曲南 卡芦莫南 氧头孢烯类 氧头孢烯类 拉氧头孢 氟氧头孢 内酰胺酶抑制剂及复方制剂 内酰胺酶抑制剂及复方制剂 克拉维酸 棒酸 舒巴坦 青霉烷砜 他唑巴坦 大环内酯类 大环内酯类 红霉素 克拉霉素 阿奇霉素 罗红霉素 林可霉素类 林可霉素类 林可霉素 克林霉素 多 糖 肽类 多 糖 肽类 万古霉素 替考拉宁 抗生素 氨基糖苷类 氨基糖苷类 链霉素 卡那霉素 庆大霉素 阿米卡星 丁胺卡那霉素 四环素类 四环素类 四环素 米诺霉素 土霉素 强力霉素 二甲胺四环素 氯霉素类 氯霉素类 氯霉素 链阳性菌素类 链阳性菌素类 奎奴普丁 达福普汀 利福霉素类 利福霉素类 利福平 抗感染药物 磷霉素类 磷霉素类 磷霉素 肽内酯类 肽内酯类 达托霉素 夫西地酸 夫西地酸 抗结核药物 抗结核药物 一线 异烟肼 利福平 吡嗪酰胺 乙胺丁醇 链霉素 二线 氧氟沙星 环丙沙星 阿米卡星 对氨水杨酸 卡那霉素等 抗麻风药 抗麻风药 氨苯砜 利福平 氯法齐明 一代 一代 萘啶酸 已不用 二代 二代 吡哌酸 仅用于泌尿道和肠道感染 已少用 喹诺酮类 喹诺酮类 三代 三代 氟喹诺酮类 氟哌酸 氧氟沙星 环丙沙星 依诺沙星 培氟沙 星 四代 四代 新氟喹诺酮类 洛美沙星 加替沙星 左氟沙星 合成抗细菌药 恶唑烷酮类 恶唑烷酮类 利奈唑胺 利奈唑酮 磺胺类 磺胺类 磺胺甲噁唑 SMZ 甲氧苄啶 TMP 磺胺增效剂 呋喃类 呋喃类 呋喃妥因 呋喃唑酮 硝咪唑类 硝咪唑类 甲硝唑 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药 抗感染感染药物分类及抗菌谱抗感染感染药物分类及抗菌谱 天然 G 球 球 G 球强球强 G 杆 螺旋体 放线菌有抗菌作用 耐酸青霉素 同上同上 作用弱 耐酶青霉素 产酶耐药金葡菌产酶耐药金葡菌 链球菌属 无效无效 G 青霉素类 半合成 广谱青霉素 G 菌 菌 G 菌 菌 无效无效 产酶金葡菌 抗绿脓杆菌青霉素 G 菌菌 抗 G 菌青霉素 G 菌 菌 肠道杆菌属 流感杆菌等 一代 G 球 球 G 菌 无效无效 铜绿假单胞菌 厌氧菌 耐药肠杆 菌 二代 G 菌 菌 G 菌 菌 部分对厌氧菌有效 无效无效 铜绿假单胞 菌 内酰胺类 头孢菌素类 三代 G 菌 G 菌 菌 铜绿假单胞菌 厌氧菌有效 四代 G 菌 菌 大肠杆菌 金葡菌 铜绿假单胞菌 厌氧菌效果 好 碳青霉烯类 广谱 广谱 G 菌 G 菌 厌氧菌 青霉烯类 厌氧菌 厌氧菌 葡菌 链球菌 很多 G 菌 无效无效 铜绿假单胞菌 其它 头霉素类 G 菌 G 菌 厌氧菌 菌 厌氧菌 包括脆弱拟杆菌 单环 内酰胺类 G 杆菌 铜绿假单胞菌 杆菌 铜绿假单胞菌 无效无效 G 菌 厌氧菌 氧头孢烯类 G 菌 菌 G 菌 厌氧菌 菌 厌氧菌 尤其脆弱拟杆菌 内酰胺酶抑制剂及复方制剂 克拉维酸 广谱广谱 舒巴坦 金葡菌 金葡菌 G 杆杆 大环内酯类 G 菌 部分菌 部分 G 菌 厌氧菌 菌 厌氧菌 支原体 衣原体 非典型分枝杆菌 林可霉素类 G 菌 菌 G 厌氧菌 厌氧菌 无效无效 G 需氧菌 多 糖 肽类 G 菌菌 抗生素 氨基糖苷类 G 需氧杆菌 需氧杆菌 G 球菌 无效无效 厌氧菌 四环素类 广谱 广谱 G 菌菌 G 菌 厌氧菌 立克次体 衣原体 支原体 螺旋体 阿米巴原虫 无效无效 铜绿假单胞菌 变形杆菌 伤寒 结核 真菌 病毒 氯霉素类 G 菌菌 G 菌 厌氧菌 立克次体 衣原体 支原体 螺旋体 无效无效 分枝杆菌 病毒 原虫 真菌 链阳性菌素类 G 菌菌 利福霉素类 G 菌 菌 结核杆菌 麻风杆菌 链球菌 肺炎球菌 部分 G 菌 抗感染药物 磷霉素类 G 菌 菌 G 菌菌 肽内酯类 G 菌菌 夫西地酸 G 菌为主菌为主 抗结核药物 一线 二线 抗麻风药 一代 萘啶酸 已不用 二代 吡哌酸 仅用于泌尿道和肠道感染 已少用 喹诺酮类 三代 氟喹诺酮类 G 菌 菌 一些 G 菌 四代 新氟喹诺酮类 G 菌 菌 G 菌 厌氧菌菌 厌氧菌 合成抗细菌药 恶唑烷酮类 G 菌菌 磺胺类 广谱广谱 呋喃类 呋喃妥因 大肠杆菌 肠球菌 大肠杆菌 肠球菌 呋喃唑酮 菌痢等肠道感染 菌痢等肠道感染 硝咪唑类 厌氧菌 原虫厌氧菌 原虫 抗真菌药物 抗真菌抗生素 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药 MRSA 耐甲氧西林金葡菌 耐甲氧西林金葡菌 MRSE 耐甲氧西林表皮葡萄球菌 耐甲氧西林表皮葡萄球菌 MSSA 甲氧西林敏感金葡菌 甲氧西林敏感金葡菌 PSSP 青霉素敏感肺炎链球菌 青霉素敏感肺炎链球菌 ESBL 超广谱 超广谱 内酰胺酶 内酰胺酶 VRE 耐万古霉素肠球菌 耐万古霉素肠球菌 Gram Positive Aerobes 革染阳性革染阳性 需氧菌需氧菌 COCCI 球菌 葡萄球菌 肺炎链球菌 A 群和草绿色链球菌 肠球菌 BACILLI 杆菌 芽胞杆菌属 棒状杆菌属 单核细胞性李斯特菌 奴卡菌属 Gram Negative Aerobes 革染阴性革染阴性 需氧菌需氧菌 COCCI 球菌 卡它莫拉菌 淋病奈瑟菌 脑膜炎奈瑟菌 流感嗜血杆菌 BACILLI 杆菌 大肠杆菌 肠杆菌属 枸橼酸杆菌属 克雷伯菌属 变形杆菌属 沙雷菌属沙门菌属 志贺菌属 不动杆菌属 螺杆菌属 铜绿假单胞菌 厌氧菌厌氧菌 Above Diaphragm 横膈以上 消化球菌属 消化链球菌属 普雷沃尔菌属 韦荣菌属 放线菌属 Below Diaphragm 横膈以下 产气梭状芽胞杆菌 破伤风梭状芽孢杆菌 难辨梭状芽胞杆菌 脆弱类杆 菌群 梭形杆菌属 其它病原体 其它病原体 非典型病原体 嗜肺军团军 肺炎支原体 肺炎衣原体或沙眼衣原体 螺旋体 Treponema pallidum syphilis 梅毒螺旋体 梅毒 Borrelia burgdorferi Lyme 伯氏疏螺旋体 莱姆病 临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性 类别革兰阳性菌革兰阴性菌厌氧菌非典型病原体 青霉素类 头孢菌素类 O 碳青酶烯类 大环内酯类O O 喹喏酮类 第二代O 第三代 O 第四代 具有良好的抗菌活性 具有良好的抗菌活性 O 对大部分菌株抗菌活性良好 部分较差 无抗菌活性 对大部分菌株抗菌活性良好 部分较差 无抗菌活性 桑福德 热病 第桑福德 热病 第 37 版版 体内特殊生理屏障体内特殊生理屏障 血脑屏障 血脑屏障 多数抗菌药物脑脊液浓度很低 脂溶性溶性较高 非极性 蛋白结合率低的药物易通过血脑 屏障进入脑 炎症时血脑屏障通透性可增加 抗菌药物在脑脊液中分布抗菌药物在脑脊液中分布 脑膜炎症或无炎症时脑膜炎症或无炎症时 csf 浓度均可达到抑菌浓度均可达到抑菌 水平 水平 MIC 仅在脑膜炎症时仅在脑膜炎症时 csf 浓浓 度均可达到抑菌水平度均可达到抑菌水平 MIC 脑膜炎症时脑膜炎症时 csf 可达一可达一 定浓度定浓度 脑膜炎症时脑膜炎症时 csf 浓度仍浓度仍 呈微量者 呈微量者 gati 加替沙星 moxi 莫西沙星 肠杆菌科 including E coli Klebsiella sp Enterobacter sp Proteus sp Salmonella Shigella Serratia marcescens etc 流感嗜血杆菌 卡它莫拉菌 奈瑟菌属 铜绿假单胞菌 出现明显耐药 环丙沙星和氧 氟沙星活性最强 厌氧菌 厌氧菌 只有 trovafloxacin 曲伐沙星 具有抗脆弱类杆菌属活性 Atypical Bacteria all FQs have excellent activity against atypical bacteria including Legionella pneumophila Chlamydia sp Mycoplasma sp Ureaplasma urealyticum Other Bacteria 结核杆菌 炭疽杆菌 Fluoroquinolones Pharmacology 浓度依赖性杀菌活性 AUC MIC AUIC 吸收 吸收 多数 FQs 口服生物利用毒高 Cmax 1 2 小时 进食延缓达峰时间 分布 分布 组织分布广泛 前列腺 肝脏 肺脏 皮肤 软组织和骨骼 泌尿道 很少进入 CSF 排泄 排泄 肾脏和肝脏 不被透析排除 Adverse Effects 胃肠道胃肠道 5 恶心 呕吐 腹泻 消化不良 CNS 头痛 激动 失眠 头晕 罕见 幻觉抽搐 老年人 肝脏毒性 肝脏毒性 LFT 升高 导致 Trovafloxacin 从市场招回 光毒性光毒性 目前 FQs 少见 老一代 FQs 较多 心脏 心脏 QTc 间期延长不等 导致 grepafloxacin sparfloxacin 招回 关节损害 关节损害 关节病 包括关节软骨损害 关节痛 关节肿胀 幼狗观察到的毒性试验 导致 禁用于儿童 孕妇和哺乳妇女 危险性和益处对比选择 其它 其它 跟健断裂 dysglycemias 过敏 Macrolides 大环内酯类大环内酯类 作用机制 作用机制 可逆性与 50S 核糖体亚基结合抑制蛋白合成 抑制 RNA 依赖性蛋白合成 表现为抑菌 活性 高浓度时对于特别敏感菌可以呈现杀菌活性 时间依赖活性 耐药机制 耐药机制 活性外排泵 占 80 美国 mef 基因编码外排泵 表达低水平耐药 靶位改变 欧洲主 要耐药机制 erm 基因编码改变了结合部位 表达高水平耐药 包括对克林霉素耐药 大环内酯类之间 交叉耐药 G 需氧菌 需氧菌 红霉素和克拉霉素活性最佳 Clarithro 克拉 Erythro 红 Azithro 阿奇 MSSA 肺炎链球菌 only PSSP 耐药在增加 草绿色链球菌和链球菌群 杆菌属 棒状杆菌属 G 需氧菌 需氧菌 新大环内酯类 Azithro Clarithro Erythro 流感嗜血杆菌 not erythro 卡它莫拉菌 奈瑟菌属 对肠杆菌科细菌没有活性 厌氧菌 厌氧菌 具有抗上气道厌氧菌活性 Atypical Bacteria 所有大环内酯类具有抗非典型病原体活性 Legionella pneumophila Chlamydia sp Mycoplasma sp Ureaplasma urealyticum Other Bacteria 鸟型分枝杆菌复合体 MAC only A and C 密螺旋体 弯曲杆菌属 包柔氏螺旋体 布氏杆菌 巴斯德菌 Macrolides Pharmacology 吸收 吸收 红霉素 吸收率可变 F 15 45 食物降低吸收 Base destroyed by gastric acid enteric coated Esters and ester salts more acid stable 克拉霉素 酸稳定 吸收好 F 55 不受食物影响 阿齐霉素 酸稳定 F 38 食物降低吸收 分布 分布 广泛组织和细胞分布 克拉和阿齐具有广泛穿透性 很少进入 CSF 排泄 排泄 克拉霉素 唯一部分经肾脏排泄 18 母药和所有代谢产物 CrCl 1 2 weeks of erythromycin 血栓性静脉炎血栓性静脉炎 IV Erythro and Azithro 稀释剂量 缓慢给药 其它其它 耳毒性 high dose erythro QTc 延长 过敏 氨基糖苷类 氨基糖苷类 Aminoglycosides 作用机制 作用机制 多种因素 主要是抑制蛋白合成 不可逆与 30S 核糖体亚基结合 需与外膜结合 并弥 散通过外膜和胞桨膜 与核糖体结合 破坏蛋白合成起始 减低蛋白合成 造成 mRNA 错读 杀菌剂 耐药机制 耐药机制 Aminoglycoside 摄取改变 减少氨基糖苷类组织穿透 产生氨基糖苷类修饰酶 质粒 介导 修饰氨基糖苷类结构导致与核糖体结合降低 核糖体结合部位改变 G 需氧菌 需氧菌 多数金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌 草绿色链球菌 肠球菌属 G 需氧菌需氧菌 not streptomycin 链霉素 大肠杆菌 肺炎克雷伯杆菌 变形杆菌属 不动杆菌属 枸橼酸杆 菌属 肠杆菌属 摩根菌属 普罗文登菌属 沙雷菌属 沙门菌属 志贺菌属 铜绿假单胞菌 amik 阿米卡星 tobra 妥布霉素 gent 庆大霉素 Mycobacteria 分枝杆菌 分枝杆菌 结核分枝杆菌 streptomycin 非典型分枝杆菌 链霉素或阿米卡星 Aminoglycosides Pharmacology 吸收 吸收 胃肠道吸收极差 分布 分布 主要分布在细胞外液 广泛分布于体液中 但不进入 CSF 脂肪组织分布少 计算剂量时 应用 LBW 排泄 排泄 通过肾小球滤过原型从肾脏排除剂量的 85 95 排出半衰期依赖于肾脏功能 正常肾 功能 2 5 to 4 hours 肾功能异常 延长 Adverse Effects 肾脏毒性 肾脏毒性 非少尿性氮质血症 近曲小管损害 BUN 和 Cr 增高 如果早期发现具有可逆性 危险因素 血清谷浓度持续高水平 长疗程 2 weeks 潜在神功能不全 高龄 其它肾脏毒素 耳毒性 耳毒性 8th 颅神经损害 前庭和听力损害 可逆性 前庭 头昏 眩晕 共济失调 听觉 耳鸣 听力下降 危险因素 与肾毒性相同 Glycopeptides Vancomycin 糖肽类糖肽类 万古霉素万古霉素 作用机制 作用机制 抑制细菌细胞壁的合成 作用部位与 beta 内酰胺类不同 抑制肽聚糖多聚体合成的第二 阶段及其装配 与细胞壁前体的 D alanyl D alanine 部分紧密结合 杀菌活性 肠球菌除外 耐药机制 耐药机制 长时间 不加选择使用导致耐药出现 缘于肽聚糖 D alanyl D alanine 结合位点改变 terminal D alanine replaced by D lactate loss of binding and antibacterial activity 3 表型 vanA vanB vanC G 菌 菌 MSSA MRS MRConN 肺炎链球菌 包括 PRSP 草绿色链球菌 链球菌群 肠球菌属 棒状 杆菌 李斯特菌 放线菌 梭菌属 包括难辨梭菌 消化球菌 消化链球菌 无抗革兰阴性需氧菌和厌氧菌活性无抗革兰阴性需氧菌和厌氧菌活性 Vancomycin Pharmacology 吸收 吸收 口服后胃肠道吸收可以忽略 除非严重肠炎者 全身感染需 IV 用药 分布 分布 广泛分布于组织和体液 包括脂肪组织 计算剂量时用 TBW 进入 CSF 量不定 即使在脑 膜炎症时 排泄 排泄 主要通过肾小球滤过原型排出 排除半衰期依赖肾功能 Vancomycin Clinical Uses MRSA 所致感染 菌血症 脓胸 心内膜炎 腹膜炎 肺炎 皮肤软组织感染 骨髓炎 严重的革兰阳性菌感染 内酰胺类过敏 多重耐药菌所致感染 某些病例中用于预防心内膜炎和外科手术预防 难治性难辨梭菌肠炎 口服万古霉素 Adverse Effects 红人现象 红人现象 Red Man Syndrome 潮红 骚痒 面部和上胸部红疹 与输液速度相关 输液 时间不短于 60 minutes 停药后自行缓解 可以延长输液时间 over 2 3 hours 某些病例可预先使用 抗组织胺类药物 肾脏和耳毒性 肾脏和耳毒性 单药使用时罕见 与其它肾耳毒性药物合用时更多 危险因素 肾脏损害 疗程 长 剂量大 血清浓度高 皮肤 皮肤 皮疹 血液 血液 中性粒细胞减少和血小板减少 长疗程 血栓性静脉炎血栓性静脉炎 Clindamycin 克林霉素克林霉素 作用机制 作用机制 通过与 50S 核糖体亚基结合抑制蛋白合成 与大环内酯类形成竞争抑制 典型表现为抑 菌活性 高浓度时对于敏感菌可表现为杀菌活性 耐药机制 耐药机制 靶位改变 由 erm 基因编码 改变了核糖体上的结合部位 代表对所有大环内酯类 克林霉 素以及 Synercid 高水平耐药 外排机制 mef 基因编码外排泵 将大环内酯类泵出细胞外 但是不能泵 出克林霉素 代表对大环内酯类低水平耐药 但克林霉素依然敏感 G 需氧菌 需氧菌 MSSA only 肺炎链球菌 only PSSP 链球菌群和草绿色链球菌 厌氧菌 厌氧菌 膈上厌氧菌 ADA 活性 消化链球菌 某些拟杆菌属 放线菌 普雷沃尔菌属 丙酸杆菌 梭杆菌属 梭菌 非难辨梭菌 其它细菌 其它细菌 卡氏肺孢子虫 属弓形体 疟疾 Clindamycin Pharmacology 吸收 吸收 IV 和口服 快速和完全吸收 F 90 食物对吸收极小 分布分布 无论 PO 还是 IV 血清浓度极佳 组织穿透性佳 包括骨骼 穿过 CSF 极少 排泄 排泄 主要肝脏代谢 半衰期 2 5 3 小时 透析时不被清除 Metronidazole 甲硝唑甲硝唑 作用机制 作用机制 A 抑制 DNA 合成 原药由还原过程活化 选择性的对抗厌氧菌和微嗜氧细菌 这些细 菌中存在铁氧化还原蛋白 铁氧化还原蛋白提供电子形成 高反应性的硝基阴离子 损害细菌 DNA 导 致细胞死亡 B 浓度依赖性 杀菌活性 耐药机制耐药机制 相对少见 A 氧清除功能损害 局部较高浓度氧 减少甲硝唑活化 B 铁氧化还原蛋白 水平改变 降低铁氧化还原蛋白转录 甲硝唑活化减少 Anaerobic Bacteria 厌氧菌 厌氧菌 脆弱类杆菌属 ALL 梭杆菌属 普雷沃尔菌属 梭状芽胞杆菌属 ALL 幽门螺杆菌 Anaerobic Protozoa 厌氧原虫 厌氧原虫 阴道滴虫 溶组织阿米巴 贾第鞭毛虫 Giardia lamblia Gardnerella vaginalis Metronidazole Pharmacology 吸收 吸收 IV 和 PO 剂型 快速和完全吸收 F 90 食物对吸收影响甚小 分布 分布 PO or IV 血清浓度极佳 和好吸收入组织和体液 进入 CSF 排泄 排泄 主要由肝脏代谢 代谢产物由尿中排出 半衰期 6 8 hours 许也透析可将其清除 Adverse Effects 胃肠道 胃肠道 恶心 呕吐 舌炎 金属味道 CNS 不重不重 周围神经病变 抽搐 脑病 慎用于有 CNS 病变者 需要停药 致畸性和致癌性 致畸性和致癌性 怀孕和哺乳期避免使用 抗真菌药物 作用机制抗真菌药物 作用机制 真菌靶位真菌靶位抗真菌药物抗真菌药物 细胞膜细胞膜 干扰固醇合成 多烯类 二性霉素 B 制霉菌素 吡咯类 氟康唑 伊曲康唑 voriconazole 抗代谢药物抗代谢药物 干扰 DNA 和 RNA 合成 氟胞嘧啶 细胞壁细胞壁Echinocan