第十七章解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesicandAnti-护理药理.ppt

解热镇痛抗炎药的药疗护理 情境3 3 4 解热镇痛抗炎药 一类具有解热镇痛 其中大多数具有抗炎 抗风湿作用的药物 因抗炎作用和糖皮质激素不同 又称为非甾体类抗炎药 non steroidalanti inflammatorydrugs NSAIDs 发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸1899年Bayer药厂合成aspirin 开创了NSAIDs发展的先河20世纪50年代合成了吡唑酮类20世纪60年代合成了吲哚乙酸类20世纪70年代后又相继合成了丙酸类 苯乙酸类等 第一节基本药理作用 抑制体内前列腺素 PG 的生物合成 解热作用镇痛作用抗炎抗风湿作用 药理作用 一 解热作用可降低发热者的体温 使病人的体温恢复正常 而对正常人的体温则没有影响 感染原和细菌内毒素等外源性致热源机体内热源 细胞因子如 IL 1 IL 6 TNF等 中枢PG的合成增加体温调节中枢体温升高 发热 特点 1 中枢 合成 影响散热过程 仅使高热体温降至正常 对正常体温无影响 对症治疗 治疗过程中配合对因治疗 热型有诊断意义 不宜逢热必解发热是机体的一种防御反应 也是诊断疾病的依据之一 因此 不宜见热就解 由于T过高能消耗体力 并引起头痛 失眠 惊厥等 解热对症疗法很有必要 对小儿 年老体弱慎防虚脱 返回 二 镇痛作用1 中等强度作用 对各种严重创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛几乎无效 2 镇痛的同时不产生欣快感 无耐受性和成瘾性 3 主要作用部位是在外周 作用机理 抑制炎症部位PG合成 组织损伤 炎症或过敏化学物质的生成和释放组胺 缓激肽PG解热镇痛药 PGE1 PGE2 PGF2 致痛感觉神经末梢致痛 特点 适用于中等程度的疼痛如牙痛 头痛 肌肉痛等慢性钝痛无效 创伤引起的剧痛 内脏平滑肌绞痛无欣快现象 无呼吸抑制作用长期使用一般不产生耐受性和依赖性 解热镇痛药镇痛药强度弱强机制 外周PG合成 脑内阿片 用途慢性钝痛剧痛 锐痛 镇静无有呼吸抑制无有欣快感无有 返回 三 抗炎作用具有消炎 抗风湿作用 对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效 机理 抑制环加氧酶 COX PG合成减少 产生抗炎 抗风湿作用 PG是参与炎症反应的体内活性物质 对致炎致痛物质有增敏作用 返回 第二节常用药物 分类 水杨酸类阿司匹林 苯胺类对乙酰氨基酚 吡唑酮类保泰松其他有机酸类吲哚美辛 布洛芬 又名乙酰水杨酸 acetylsalicylicacid 解热镇痛药中应用最早最广的典型药物 阿司匹林 aspirin 化学结构体内过程药理作用与临床应用不良反应禁忌症 口服吸收迅速 弱有机酸 吸收后被水解为乙酸和水杨酸 肝脏代谢 以代谢产物的形式从肾脏排出 返回 药动学 在碱性尿中药物易排出 故同服碳酸氢钠可促其排泄 尿呈酸性时药物排出减少 1 解热 镇痛有较强的解热镇痛作用 常与其他解热药配成复方 APC 用于头痛 牙痛 肌肉痛 N痛 痛经及感冒发热等 药理作用与临床应用 2 抗炎 抗风湿抗炎 抗风湿作用也较强 且随剂量增加而增强 用于风湿性及类风湿性关节炎 应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间 血药浓度比一般解热镇痛用量大1 2倍 3 抑制血小板聚集4 其它作用治疗胆道蛔虫治疗痛风 血小板膜磷脂 作用机制和特点 1 TXA2和PGI2是生理性对抗物 TXA2 PGI2平衡失调 可导致血栓的形成 2 前列环素 PGI2 强大的全身血管扩张剂 也是最强的血小板聚集抑制剂 血管壁可生成PGI2 3 阿司匹林小剂量 人 50 100mg 天 抑制血小板中的环氧酶 使TXA2的合成减少 但对PGI2的生成无影响 大剂量阿司匹林 100 200mg kg 则抑制血管壁上的环氧酶 使PGI2的生成减少 这样反而又可促进血栓的形成 阿司匹林用于抗血栓时 用量不宜过大 返回 1 胃肠道反应2 水杨酸反应3 凝血障碍4 过敏反应5 瑞氏综合征 不良反应 1 胃肠道反应最常见直接刺激 恶心 呕吐 上腹不适长期使用 胃黏膜损伤 糜烂性胃炎 胃溃疡 上消化道出血 措施 饭后服药 同服抗酸药或服用肠溶片可减轻 2 水杨酸反应剂量过大导致的中毒反应措施 停药 碱化尿液 加速排出 3 凝血障碍出血倾向多见有凝血障碍或出血倾向的病人 术前 产前等不宜 VitK治疗 4 过敏反应皮疹 阿司匹林哮喘 用ADR无效 用激素雾化吸入禁用于哮喘 荨麻疹 鼻息肉患者5 瑞氏综合征 Reye ssyndrome 少见 但后果严重 严重肝功能不良 急性脑水肿 儿童 青年伴病毒性感染和发热慎用 水痘 流行性感冒等病毒感染者慎用 返回 胃溃疡严重肝损害 低凝血酶原血症 血友病患者 vitk缺乏 产妇 孕妇哮喘 鼻息肉 慢性荨麻疹 禁忌症 药物相互作用血浆蛋白结合的置换 香豆素类抗凝药 磺酰脲类降糖药 苯巴比妥 苯妥英钠 糖皮质激素 1 本药与双香豆素合用 因蛋白置换作用 可使游离型双香豆素的血浓度提高 增强其抗凝作用 易致出血 2 本药与肾上腺皮质激素合用 可使激素抗炎作用增强 但可诱发和加重溃疡 3 本药与口服降糖药 甲磺丁脲 合用 可增强其降血糖作用 易致低血糖反应 4 与呋噻米合用 可使后者排泄减慢 易致蓄积中毒 对乙酰氨基酚又名醋氨酚 扑热息痛 是非那西丁在体内的代谢产物 但作用较非那西丁强 毒副作用少 非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害 故已少用 对乙酰氨基酚 作用和应用 解热镇痛作用与阿司匹林相似 解热作用强而持久 镇痛作用弱抗炎作用很弱 无临床使用价值 不良反应 1 胃肠反应较轻 凝血系统障碍影响很小 2 过量 成人1次10 15g 急性中毒可致肝损伤甚至肝坏死 作用和应用消炎抗风湿作用强 解热镇痛作用弱 毒性大 主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 活动性风湿脊椎炎等 较大剂量下 可减少肾小管对尿酸盐的重吸收 促进尿酸的排泄 故对急性痛风有效 解热镇痛作用弱 不良反应多 胃肠道反应 水钠潴留 过敏反应 甲状腺肿大 黏液性水肿 肝肾损害 不宜长期应用 保泰松 phenylbutazone 吲哚美辛 indomethacin 消炎痛 最强的COX抑制药之一 具有显著的消炎 解热作用 仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用 不良反应严重 一般不作为常用的解热镇痛药使用 布洛芬 brufen 异丁苯丙酸 具有较强的解热镇痛消炎作用 其效力近似阿司匹林 对炎性疼痛的疗效比创伤性强 主要用于风湿性和类风湿性关节炎 特点是胃肠道的副作用较阿司匹林少 病人易于耐受 吡罗昔康 piroxicam 炎痛喜康 抗风湿疗效同阿司匹林 且不良反应少 患者耐受好 优点血浆半衰期长 用药量小 5 检查 选择题 1 具有抗抑郁抗焦虑的抗精神病药是 BA氯丙嗪B氯普噻吨C五氟利多D舒必利2 下列关于氯丙嗪的叙述中哪项是错误的 CA能对抗吗啡的催吐作用B能阻断延髓催吐化学感受区的DA受体3 不属于哌替啶的适应症的是 EA术后疼痛B人工冬眠C心源性哮喘D麻醉前给药E支气管哮喘4 杜冷丁用于分娩止痛是由于 CA没有抑制新生儿呼吸作用B用药后不易产生成瘾性C不影响子宫的节律性D以上都